Interakcje / Salmeterol / Salmeterol a alkohol
Salmeterol a alkohol
Jaki opis pokazać?
Interakcja nieistotna klinicznie
Nie trzeba zmieniać leczenia ani dawkowania salmeterolu u osób pijących alkohol w umiarkowanych ilościach.
Nie musisz nic zmieniać, ale nie upijaj się i obserwuj, czy alkohol nie nasila twojej duszności.
Interakcja nieistotna klinicznieSalmeterola alkoholNie trzeba zmieniać leczenia ani dawkowania salmeterolu u osób pijących alkohol w umiarkowanych ilościach.Nie musisz nic zmieniać, ale nie upijaj się i obserwuj, czy alkohol nie nasila twojej duszności.ChPL: brak wzmiankinieznanyteoretyczne
Interakcja nieistotna klinicznie
Nie musisz nic zmieniać, ale nie upijaj się i obserwuj, czy alkohol nie nasila twojej duszności.
Możesz napić się alkoholu w umiarkowanej ilości podczas leczenia tym lekiem wziewnym. Alkohol nie osłabia jego działania i nie zwiększa ryzyka działań niepożądanych. Duże ilości alkoholu mogą jednak przyspieszać bicie serca, podobnie jak ten lek, a u części osób z astmą alkohol, zwłaszcza wino, może nasilać duszność.
Zgłoś się do lekarza, gdy pojawią się
- kołatanie serca lub nierówne bicie serca
- nasilenie duszności, kaszlu lub świszczącego oddechu po alkoholu
- osłabienie lub skurcze mięśni
- ChPL
- brak wzmianki
- Mechanizm
- PD – sumowanie
- Początek
- nieznany
- Dowody
- teoretyczne
Postępowanie
Nie trzeba zmieniać leczenia ani dawkowania salmeterolu u osób pijących alkohol w umiarkowanych ilościach. Warto przypomnieć, że salmeterol jest lekiem do stałego stosowania, a nie do przerywania napadu duszności. U osób nadużywających alkoholu należy zachować czujność w kierunku zaburzeń rytmu serca i hipokaliemii.
Skutek kliniczny
Przy umiarkowanym spożyciu alkoholu nie należy oczekiwać zmiany skuteczności ani bezpieczeństwa salmeterolu. Przy upijaniu się lub przewlekłym nadużywaniu alkoholu teoretycznie rośnie ryzyko kołatania serca, zaburzeń rytmu i hipokaliemii, zwłaszcza u pacjentów z chorobami serca lub przyjmujących jednocześnie diuretyki, steroidy albo pochodne ksantyny. Niezależnie od leku alkohol, a szczególnie wino zawierające siarczyny, może u części chorych na astmę wywoływać skurcz oskrzeli.
Mechanizm
Nie ma klinicznie istotnej interakcji farmakokinetycznej ani farmakodynamicznej między wziewnym salmeterolem a umiarkowanym spożyciem alkoholu. ChPL salmeterolu nie wymienia alkoholu ani w przeciwwskazaniach, ani w interakcjach, a obie charakterystyki produktu są w tym zakresie zgodne[1]. Salmeterol jest metabolizowany głównie przez CYP3A4, a etanol nie jest istotnym inhibitorem tego enzymu, więc nie należy oczekiwać wzrostu ekspozycji porównywalnego z opisanym dla silnych inhibitorów CYP3A4[1]. Teoretycznie możliwe jest jedynie addycyjne działanie przy dużych dawkach alkoholu, ponieważ zarówno agoniści receptorów beta2, jak i intensywne picie mogą powodować tachykardię, zaburzenia rytmu i hipokaliemię[1].
Metabolizm i transportery
- Salmeterol: wrażliwy substrat CYP3A4[2]
Monitorować
- kołatanie serca i zaburzenia rytmu po epizodach intensywnego picia
- stężenie potasu u osób przewlekle nadużywających alkoholu, zwłaszcza przy jednoczesnym stosowaniu diuretyków lub steroidów
- nasilenie objawów astmy po spożyciu alkoholu
Kiedy ocena się zmienia
| Upijanie się lub przewlekłe nadużywanie alkoholuilość alkoholu · pacjent | ryzyko rośnie | Intensywne lub przewlekłe picie może addycyjnie z salmeterolem nasilać tachykardię, zaburzenia rytmu i hipokaliemię, szczególnie przy jednoczesnym stosowaniu diuretyków, steroidów lub pochodnych ksantyny. Należy poinformować pacjenta o możliwych objawach i rozważyć kontrolę stężenia potasu. |
Źródła
- Charakterystyka Produktu Leczniczego Serevent 25 mcg/dawkę inh., aerozol wziewny, zawiesina. Rejestr Produktów Leczniczych. [dostęp 09.10.2026]. Dostępne na: https://opieka.farm/leki/serevent-100164566/
- Charakterystyka Produktu Leczniczego Serevent. Rejestr Produktów Leczniczych. [dostęp 08.10.2026]. Dostępne na: opieka.farm/leki/serevent-100164566/
Inne interakcje tych leków 4
Połączenie przeciwwskazaneBeta2-mimetyki wziewne+ Nieselektywne beta-blokery klasaJednoczesnego stosowania wziewnego beta2-mimetyku i nieselektywnego beta-blokera należy unikać, ponieważ u pacjenta z astmą lub POChP nieselektywny beta-bloker jest przeciwwskazany.Jeśli używasz inhalatora rozszerzającego oskrzela i dostałeś lek na serce lub ciśnienie z grupy beta-blokerów, powiedz o tym lekarzowi przed rozpoczęciem leczenia i nie odstawiaj żadnego z leków na własną rękę.ChPL: nie sprawdzonoszybki (godziny)rozległe badania
Połączenie przeciwwskazane
Jeśli używasz inhalatora rozszerzającego oskrzela i dostałeś lek na serce lub ciśnienie z grupy beta-blokerów, powiedz o tym lekarzowi przed rozpoczęciem leczenia i nie odstawiaj żadnego z leków na własną rękę.
Leki rozszerzające oskrzela podawane wziewnie, takie jak salbutamol, formoterol czy salmeterol, działają odwrotnie niż niektóre leki na serce i ciśnienie, na przykład propranolol czy sotalol. Te leki na serce mogą zwężać oskrzela i sprawić, że inhalator przestanie dobrze pomagać, co u osoby z astmą lub POChP grozi ciężkim napadem duszności. Sotalol razem z lekami wziewnymi może też zaburzać rytm serca.
Zgłoś się do lekarza, gdy pojawią się
- nasilona duszność lub świszczący oddech
- uczucie ucisku w klatce piersiowej
- inhalator pomaga słabiej niż zwykle albo musisz go używać częściej
- kołatanie serca, nierówne bicie serca, zawroty głowy lub omdlenie
- osłabienie lub skurcze mięśni
- ChPL
- nie sprawdzono
- Mechanizm
- PD – antagonizm, PD – sumowanie
- Początek
- szybki (godziny)
- Dowody
- rozległe badania
Postępowanie
Jednoczesnego stosowania wziewnego beta2-mimetyku i nieselektywnego beta-blokera należy unikać, ponieważ u pacjenta z astmą lub POChP nieselektywny beta-bloker jest przeciwwskazany. Wskazanie do beta-blokera trzeba zweryfikować z lekarzem prowadzącym i w miarę możliwości zastąpić go lekiem z innej grupy albo, gdy beta-bloker jest niezbędny, beta-blokerem kardioselektywnym włączanym ostrożnie i od małej dawki. Propranololu nie należy odstawiać nagle, zmianę trzeba przeprowadzić stopniowo pod kontrolą lekarza, aby uniknąć tachykardii, niedokrwienia mięśnia sercowego i nasilenia nadczynności tarczycy. Sotalolu również nie odstawia się gwałtownie, a jego zamianę na inny lek przeciwarytmiczny prowadzi kardiolog. Jeśli w wyjątkowej sytuacji połączenie jest utrzymane, konieczna jest ścisła kontrola objawów oskrzelowych, a przy sotalolu także stężenia potasu i magnezu oraz zapisu EKG z oceną odstępu QTc.
Skutek kliniczny
Główne zagrożenie to ciężki, oporny na leczenie skurcz oskrzeli u pacjenta z astmą lub POChP, w tym zaostrzenie mogące zagrażać życiu, w którym lek doraźny działa słabo albo wcale. Typowym sygnałem jest nasilenie duszności, świszczącego oddechu i coraz częstsze sięganie po inhalator doraźny po włączeniu beta-blokera. Przy sotalolu dodatkowo rośnie ryzyko hipokaliemii, wydłużenia odstępu QT i komorowych zaburzeń rytmu typu torsade de pointes, szczególnie przy częstym stosowaniu beta2-mimetyku, nebulizacji lub jednoczesnym stosowaniu leków moczopędnych i glikokortykosteroidów.
Mechanizm
Nieselektywne beta-blokery blokują receptory beta2 w mięśniówce gładkiej oskrzeli, czyli dokładnie te receptory, na które działają wziewne beta2-mimetyki. Jest to bezpośredni antagonizm na poziomie receptora, dlatego dotyczy całej klasy niezależnie od tego, czy beta2-mimetyk jest krótko działający (salbutamol, fenoterol), czy długo działający (formoterol, salmeterol, indakaterol, olodaterol). Blokada receptorów beta2 sama w sobie może wywołać skurcz oskrzeli u osób z astmą lub POChP i jednocześnie osłabia albo znosi rozkurczające działanie beta2-mimetyku. Brak części par w bazach interakcji, na przykład dla fenoterolu, wynika z luki w danych, a nie z innej farmakologii. Przy sotalolu dochodzi dodatkowy mechanizm addycyjny, ponieważ beta2-mimetyki, zwłaszcza w dużych dawkach, obniżają stężenie potasu i mogą wydłużać odstęp QT, co nakłada się na działanie przeciwarytmiczne klasy III sotalolu.
Monitorować
- objawy duszności, świszczący oddech, kaszel
- częstość stosowania beta2-mimetyku doraźnego
- PEF lub spirometria przy zmianie leczenia
- stężenie potasu i magnezu w surowicy (zwłaszcza przy sotalolu)
- EKG z oceną odstępu QTc (przy sotalolu)
- częstość akcji serca i ciśnienie tętnicze
Kiedy ocena się zmienia
| Duże dawki lub częste inhalacje doraźne, w tym nebulizacjadawka · beta2-mimetyki wziewne | ryzyko rośnie | Duże lub często powtarzane dawki beta2-mimetyku, zwłaszcza w nebulizacji, nasilają hipokaliemię i wpływ na odstęp QT, co przy jednoczesnym stosowaniu sotalolu zwiększa ryzyko torsade de pointes. Częste użycie leku doraźnego świadczy też o złej kontroli choroby, w której blokada receptorów beta2 jest szczególnie niebezpieczna. |
| Beta-bloker włączany u pacjenta już leczonego beta2-mimetykiemkolejność włączenia · nieselektywne beta-blokery | inne zalecenie | Gdy nieselektywny beta-bloker ma być dopiero włączony u pacjenta z astmą lub POChP, należy od początku wybrać lek z innej grupy lub beta-bloker kardioselektywny. Gdy pacjent przewlekle przyjmujący propranolol lub sotalol otrzymuje beta2-mimetyk z powodu nowo rozpoznanej obturacji, beta-bloker trzeba zamienić stopniowo, bez nagłego odstawienia. |
Niekorzystna interakcjaBeta2-mimetyki wziewne+ Beta-blokery przeciwjaskrowe klasaPrzy jednoczesnym stosowaniu wziewnego beta2-mimetyku i przeciwjaskrowego beta-blokera w kroplach do oczu należy unikać tego połączenia u chorych na astmę, a u chorych na POChP stosować je tylko po ocenie ryzyka i przy ścisłej kontroli objawów oddechowych.Jeśli używasz wziewnego leku rozszerzającego oskrzela i kropli do oczu z beta-blokerem, nie przerywaj leczenia na własną rękę, ale jak najszybciej porozmawiaj z okulistą lub farmaceutą o tym, czy te krople są dla ciebie bezpieczne.ChPL: nie sprawdzonoszybki (godziny)badania kliniczne
Niekorzystna interakcja
Jeśli używasz wziewnego leku rozszerzającego oskrzela i kropli do oczu z beta-blokerem, nie przerywaj leczenia na własną rękę, ale jak najszybciej porozmawiaj z okulistą lub farmaceutą o tym, czy te krople są dla ciebie bezpieczne.
Niektóre krople na jaskrę, takie jak tymolol i karteolol, przedostają się z oka do krwi i mogą działać na oskrzela. Mogą one zwężać drogi oddechowe i osłabiać działanie leków wziewnych rozszerzających oskrzela, na przykład salbutamolu, formoterolu czy salmeterolu. U osób chorych na astmę lub przewlekłą obturacyjną chorobę płuc może to wywołać nagłą i groźną duszność. Często da się zastąpić te krople innym lekiem na jaskrę, który nie działa na oskrzela.
Zgłoś się do lekarza, gdy pojawią się
- nasilona duszność lub uczucie ściskania w klatce piersiowej
- świszczący oddech albo kaszel, które pojawiły się po rozpoczęciu stosowania kropli
- potrzeba częstszego używania inhalatora doraźnego niż zwykle
- inhalator działa słabiej lub krócej niż wcześniej
- zawroty głowy, omdlenie lub bardzo wolne bicie serca
- ChPL
- nie sprawdzono
- Mechanizm
- PD – antagonizm
- Początek
- szybki (godziny)
- Dowody
- badania kliniczne
Postępowanie
Przy jednoczesnym stosowaniu wziewnego beta2-mimetyku i przeciwjaskrowego beta-blokera w kroplach do oczu należy unikać tego połączenia u chorych na astmę, a u chorych na POChP stosować je tylko po ocenie ryzyka i przy ścisłej kontroli objawów oddechowych. Astma oskrzelowa, astma w wywiadzie i ciężka POChP są ujęte w przeciwwskazaniach ChPL tymololu i karteololu do oczu. U takiego pacjenta należy skontaktować się z okulistą w celu zamiany leku przeciwjaskrowego na lek z innej grupy. Jeżeli beta-blokera nie da się zastąpić, warto wybrać najmniejszą skuteczną dawkę i postać o mniejszym wchłanianiu ogólnoustrojowym oraz nauczyć pacjenta uciskania kąta przyśrodkowego oka i zamykania powiek po zakropleniu. Nie należy zalecać pacjentowi samodzielnego odstawienia kropli, ponieważ grozi to wzrostem ciśnienia wewnątrzgałkowego.
Skutek kliniczny
U chorych na astmę lub POChP możliwe jest pogorszenie kontroli choroby, nasilenie duszności, zmniejszenie skuteczności leków rozszerzających oskrzela, zwiększone zużycie leku doraźnego oraz ciężki skurcz oskrzeli, opisywany także ze skutkiem śmiertelnym. Ogólnoustrojowe działanie beta-blokera może dodatkowo powodować bradykardię i spadek ciśnienia tętniczego.
Mechanizm
Tymolol i karteolol to nieselektywne beta-blokery. Podane do worka spojówkowego, w dużej części wchłaniają się do krążenia ogólnego przez przewód nosowo-łzowy i błonę śluzową nosa z pominięciem efektu pierwszego przejścia. We krwi blokują receptory beta2 w oskrzelach, co działa przeciwnie do wziewnych beta2-mimetyków. Skutkiem jest osłabienie rozkurczu oskrzeli wywołanego przez beta2-mimetyk oraz ryzyko skurczu oskrzeli u osób z nadreaktywnością dróg oddechowych. Mechanizm dotyczy wszystkich leków obu grup, ponieważ wynika z działania na ten sam receptor. Wewnętrzna aktywność sympatykomimetyczna karteololu nie chroni w sposób wiarygodny przed skurczem oskrzeli.
Monitorować
- objawy duszności, świszczącego oddechu i kaszlu po rozpoczęciu stosowania kropli
- częstość używania wziewnego leku doraźnego
- PEF lub spirometria u chorych na astmę i POChP
- częstość akcji serca i ciśnienie tętnicze
- ciśnienie wewnątrzgałkowe po ewentualnej zmianie leku przeciwjaskrowego
Kiedy ocena się zmienia
| Postać żelująca lub krople o przedłużonym działaniu stosowane raz na dobępostać · beta-blokery przeciwjaskrowe | ryzyko maleje | Postacie żelujące tymololu stosowane raz na dobę dają mniejsze stężenia ogólnoustrojowe niż zwykłe krople, co zmniejsza, ale nie usuwa ryzyka skurczu oskrzeli. Przeciwwskazanie w astmie pozostaje aktualne. |
| Zakraplanie z uciskiem kąta przyśrodkowego oka i zamknięciem powiekdroga podania · beta-blokery przeciwjaskrowe | ryzyko maleje | Ucisk na okolicę punktu łzowego i zamknięcie powiek przez kilka minut po zakropleniu ogranicza odpływ leku do przewodu nosowo-łzowego i jego wchłanianie ogólnoustrojowe. Jest to postępowanie wspomagające, a nie zamiennik zmiany leku u chorego na astmę. |
| Beta-bloker do oczu włączony u pacjenta już leczonego z powodu astmy lub POChPkolejność włączenia · pacjent | inne zalecenie | Nowe pogorszenie kontroli astmy lub POChP w ciągu dni po rozpoczęciu stosowania tymololu lub karteololu powinno nasuwać podejrzenie tej interakcji. Zamiast zwiększać leczenie wziewne, należy najpierw rozważyć zmianę leku przeciwjaskrowego we współpracy z okulistą. |
Niekorzystna interakcjaBeta2-mimetyki wziewne+ Alfa- i beta-blokery klasaPrzy jednoczesnym stosowaniu wziewnego beta2-mimetyku i alfa- i beta-blokera należy unikać tego połączenia, a jeśli beta-adrenolityk jest konieczny, preferować lek kardioselektywny.Jeśli stosujesz wziewny lek rozszerzający oskrzela i karwedylol, nie odstawiaj żadnego z nich samodzielnie, tylko powiedz lekarzowi o swojej chorobie płuc, zwłaszcza o astmie.ChPL: nie sprawdzonoszybki (godziny)badania kliniczne
Niekorzystna interakcja
Jeśli stosujesz wziewny lek rozszerzający oskrzela i karwedylol, nie odstawiaj żadnego z nich samodzielnie, tylko powiedz lekarzowi o swojej chorobie płuc, zwłaszcza o astmie.
Karwedylol, lek na serce i ciśnienie, może zwężać oskrzela i osłabiać działanie leków wziewnych rozszerzających oskrzela, takich jak salbutamol, formoterol czy salmeterol. Dotyczy to wszystkich leków wziewnych z tej grupy. U osób z astmą karwedylol może wywołać napad duszności, dlatego zwykle się go u nich nie stosuje. Lekarz może zamienić go na inny lek na serce, który mniej działa na oskrzela.
Zgłoś się do lekarza, gdy pojawią się
- duszność lub uczucie ściskania w klatce piersiowej
- świszczący oddech
- kaszel nasilający się po rozpoczęciu karwedylolu
- potrzeba częstszego używania leku doraźnego
- lek doraźny działa słabiej niż zwykle
- ChPL
- nie sprawdzono
- Mechanizm
- PD – antagonizm
- Początek
- szybki (godziny)
- Dowody
- badania kliniczne
Postępowanie
Przy jednoczesnym stosowaniu wziewnego beta2-mimetyku i alfa- i beta-blokera należy unikać tego połączenia, a jeśli beta-adrenolityk jest konieczny, preferować lek kardioselektywny. Karwedylol jest przeciwwskazany u chorych na astmę oskrzelową i u osób ze skurczem oskrzeli w wywiadzie, dlatego przed jego włączeniem trzeba ustalić rozpoznanie choroby płuc. U chorych na przewlekłą obturacyjną chorobę płuc bez komponenty astmatycznej, u których karwedylol jest uzasadniony kardiologicznie, należy rozpoczynać od najmniejszej dawki i zwiększać ją powoli pod kontrolą objawów oddechowych. Wystąpienie duszności, świszczącego oddechu lub zwiększenie zużycia salbutamolu albo fenoterolu wymaga pilnej oceny i rozważenia zamiany karwedylolu na bisoprolol lub nebiwolol.
Skutek kliniczny
Połączenie może osłabić rozszerzenie oskrzeli i zmniejszyć skuteczność leczenia astmy lub przewlekłej obturacyjnej choroby płuc. Sam karwedylol może wywołać skurcz oskrzeli, szczególnie u chorych na astmę, a lek doraźny może wtedy działać słabiej niż zwykle. Ryzyko jest największe na początku leczenia karwedylolem i przy zwiększaniu jego dawki. Beta2-mimetyki mogą z kolei w niewielkim stopniu przeciwdziałać wpływowi karwedylolu na serce, ale ma to mniejsze znaczenie kliniczne niż ryzyko ze strony układu oddechowego.
Mechanizm
Karwedylol blokuje nieselektywnie receptory beta1 i beta2 oraz receptory alfa1. Blokada receptorów beta2 w mięśniówce gładkiej oskrzeli bezpośrednio znosi działanie wziewnych beta2-mimetyków, które działają przez te same receptory. Antagonizm dotyczy zarówno krótko działających leków doraźnych (salbutamol, fenoterol), jak i długo działających leków podtrzymujących (formoterol, salmeterol, indakaterol, olodaterol). Jest to efekt receptorowy wspólny dla całej klasy, niezależny od metabolizmu poszczególnych substancji. Brak pary z fenoterolem w bazie wynika z braku danych, a nie z odmiennej farmakologii.
Monitorować
- duszność i świszczący oddech
- częstość użycia leku doraźnego
- PEF lub spirometria przy włączaniu i zwiększaniu dawki karwedylolu
- częstość akcji serca
- ciśnienie tętnicze
Kiedy ocena się zmienia
| Karwedylol włączany u pacjenta już stosującego beta2-mimetykkolejność włączenia · alfa- i beta-blokery | ryzyko rośnie | Największe ryzyko skurczu oskrzeli występuje w pierwszych dniach leczenia karwedylolem i po każdym zwiększeniu dawki. Należy zaczynać od najmniejszej dawki i zwiększać ją stopniowo, kontrolując objawy oddechowe. |
| Wysoka dawka podtrzymującadawka · alfa- i beta-blokery | ryzyko rośnie | Blokada receptorów beta2 nasila się wraz z dawką karwedylolu, więc przy większych dawkach osłabienie działania beta2-mimetyków i ryzyko skurczu oskrzeli są większe. |
| Dawki wielokrotne lub nebulizacja w zaostrzeniudawka · beta2-mimetyki wziewne | inne zalecenie | W zaostrzeniu astmy lub przewlekłej obturacyjnej choroby płuc u pacjenta przyjmującego karwedylol odpowiedź na salbutamol lub fenoterol może być słabsza i wymagać większych dawek. Takie zaostrzenie wymaga oceny lekarskiej, a nie tylko zwiększania dawki leku doraźnego. |
Niekorzystna interakcjaBeta2-mimetyki wziewne+ Inhibitory proteazy klasaUnikaj łączenia inhibitora proteazy HIV z wziewnym beta2-mimetykiem metabolizowanym głównie przez CYP3A4 i zamień go na lek z tej grupy o innej drodze eliminacji albo na inną klasę leków rozszerzających oskrzela.Jeśli leczysz HIV inhibitorem proteazy, powiedz lekarzowi i farmaceucie o każdym inhalatorze, którego używasz, i nie odstawiaj ani nie zmieniaj leków samodzielnie, bo niektóre inhalatory trzeba zamienić na inne.ChPL: nie sprawdzonoopóźniony (dni)badania kliniczne
Niekorzystna interakcja
Jeśli leczysz HIV inhibitorem proteazy, powiedz lekarzowi i farmaceucie o każdym inhalatorze, którego używasz, i nie odstawiaj ani nie zmieniaj leków samodzielnie, bo niektóre inhalatory trzeba zamienić na inne.
Niektóre leki na HIV, takie jak rytonawir, darunawir czy atazanawir, spowalniają usuwanie z organizmu salmeterolu, czyli leku z inhalatora rozszerzającego oskrzela. Salmeterol może się wtedy gromadzić we krwi i obciążać serce, powodując kołatanie, przyspieszone bicie serca albo groźne zaburzenia rytmu. Inne leki wziewne z tej grupy, na przykład salbutamol, formoterol czy indakaterol, zwykle nie stwarzają takiego problemu. Lekarz może zamienić twój inhalator na bezpieczniejszy dla ciebie.
Zgłoś się do lekarza, gdy pojawią się
- kołatanie serca lub nierówne bicie serca
- wyraźnie przyspieszone tętno w spoczynku
- zawroty głowy lub omdlenie
- ból lub ucisk w klatce piersiowej
- silne drżenie rąk
- skurcze mięśni lub osłabienie mięśni
- zaokrąglenie twarzy, przyrost tkanki tłuszczowej na karku i brzuchu przy inhalatorze ze steroidem
- ChPL
- nie sprawdzono
- Mechanizm
- PK – metabolizm, PD – sumowanie
- Początek
- opóźniony (dni)
- Dowody
- badania kliniczne
Postępowanie
Unikaj łączenia inhibitora proteazy HIV z wziewnym beta2-mimetykiem metabolizowanym głównie przez CYP3A4 i zamień go na lek z tej grupy o innej drodze eliminacji albo na inną klasę leków rozszerzających oskrzela. Dotyczy to przede wszystkim salmeterolu, którego ChPL i ChPL rytonawiru odradzają takie skojarzenie, chyba że korzyść wyraźnie przewyższa ryzyko. Rozsądną zamianą jest formoterol, indakaterol lub olodaterol, a u pacjentów wymagających steroidu wziewnego połączenie formoterolu z beklometazonem zamiast salmeterolu z flutykazonem. Jeśli salmeterol musi pozostać, wykonaj EKG z oceną QT przed i po włączeniu inhibitora proteazy, kontroluj stężenie potasu i pouczaj pacjenta o objawach sercowych. Salbutamol i fenoterol stosowane doraźnie nie wymagają zmiany postępowania z powodu tej interakcji.
Skutek kliniczny
Przy salmeterolu połączenie może prowadzić do kołatania serca, tachykardii, drżenia mięśniowego, hipokaliemii i wydłużenia odstępu QT z ryzykiem groźnych zaburzeń rytmu. Ryzyko rośnie u osób z chorobą serca, zaburzeniami elektrolitowymi i przy innych lekach wydłużających QT. Gdy salmeterol jest podawany w inhalatorze złożonym z flutykazonem, inhibitory proteazy zwiększają także ekspozycję na flutykazon, co może wywołać jatrogenny zespół Cushinga i zahamowanie osi podwzgórze–przysadka–nadnercza.
Mechanizm
Inhibitory proteazy HIV, zwłaszcza wzmacniane rytonawirem, silnie hamują CYP3A4 w jelicie i wątrobie. Salmeterol jest prawie całkowicie metabolizowany przez CYP3A4 podczas pierwszego przejścia, dlatego zahamowanie tego enzymu znacznie zwiększa ilość leku docierającą do krążenia ogólnego, w tym frakcji połkniętej po inhalacji. Wyższe stężenie ogólnoustrojowe nasila działania pozapłucne beta2-mimetyku, takie jak tachykardia, hipokaliemia i wydłużenie odstępu QT. U części inhibitorów proteazy, zwłaszcza sakwinawiru, atazanawiru i lopinawiru z rytonawirem, dochodzi do tego własne działanie wydłużające QT lub PR, co sumuje się z działaniem beta2-mimetyku. Interakcja nie jest wspólna dla całej grupy A, bo pozostałe beta2-mimetyki z listy nie zależą w istotnym stopniu od CYP3A4, natomiast w grupie B dotyczy wszystkich wymienionych leków, ponieważ w praktyce są one podawane z rytonawirem lub same silnie hamują CYP3A4.
Monitorować
- EKG z oceną odstępu QT przed i po włączeniu inhibitora proteazy przy stosowaniu salmeterolu
- Częstość i miarowość rytmu serca
- Stężenie potasu w surowicy
- Objawy jatrogennego zespołu Cushinga i niedoczynności nadnerczy, gdy salmeterol jest podawany z flutykazonem
Kiedy ocena się zmienia
| Inhalator złożony salmeterolu z flutykazonempostać · beta2-mimetyki wziewne | ryzyko rośnie | Inhibitory proteazy wzmacniane rytonawirem zwiększają także ekspozycję na flutykazon, co grozi jatrogennym zespołem Cushinga i zahamowaniem osi podwzgórze–przysadka–nadnercza, dlatego preferowaną zamianą jest formoterol z beklometazonem. |
| Dawka większa niż zalecana lub częste dodatkowe inhalacjedawka · beta2-mimetyki wziewne | ryzyko rośnie | Przekraczanie zalecanych dawek salmeterolu albo częste dodatkowe inhalacje nasilają kumulację leku przy zahamowanym CYP3A4 i zwiększają ryzyko tachyarytmii oraz hipokaliemii. |
Oznaczenia na tej stronie
- Połączenie przeciwwskazaneNie łączyć
- Niekorzystna interakcjaUnikać albo zmienić sposób stosowania
- Interakcja nieistotna klinicznieMożna łączyć
Klasyfikacja ryzyka według podręcznika „Istotne interakcje leków. Praktyczny przewodnik”, wyd. II.