Interakcje / Flumazenil / Flumazenil i klobazam
Jaki opis pokazać?
Połączenie przeciwwskazane
Flumazenilu nie podaje się pacjentowi, u którego benzodiazepina kontroluje stan potencjalnie zagrażający życiu, na przykład stan padaczkowy lub podwyższone ciśnienie śródczaszkowe.
Przed każdym zabiegiem, znieczuleniem i przy wizycie na SOR powiedz lekarzowi, że przyjmujesz klobazam i z jakiego powodu.
Połączenie przeciwwskazaneFlumazenil+ KlobazamFlumazenilu nie podaje się pacjentowi, u którego benzodiazepina kontroluje stan potencjalnie zagrażający życiu, na przykład stan padaczkowy lub podwyższone ciśnienie śródczaszkowe.Przed każdym zabiegiem, znieczuleniem i przy wizycie na SOR powiedz lekarzowi, że przyjmujesz klobazam i z jakiego powodu.szybki (godziny)rozległe badania
Połączenie przeciwwskazane
Przed każdym zabiegiem, znieczuleniem i przy wizycie na SOR powiedz lekarzowi, że przyjmujesz klobazam i z jakiego powodu.
Powiedz lekarzowi w szpitalu, że przyjmujesz klobazam, bo flumazenil znosi jego działanie. Flumazenil podaje się tylko w szpitalu lub w karetce, na przykład aby wybudzić kogoś po zabiegu albo po przedawkowaniu leków uspokajających. Jeśli przyjmujesz klobazam na padaczkę albo od dłuższego czasu, nagłe zniesienie jego działania może wywołać napad drgawek lub silny niepokój.
Zgłoś się do lekarza, gdy pojawią się
- napad drgawek
- silny lęk, pobudzenie lub drżenie
- ponowna silna senność albo trudności z oddychaniem po wcześniejszym przebudzeniu
- ChPL
- przeciwwskazane
- Mechanizm
- PD – antagonizm
- Początek
- szybki (godziny)
- Dowody
- rozległe badania
Postępowanie
Flumazenilu nie podaje się pacjentowi, u którego benzodiazepina kontroluje stan potencjalnie zagrażający życiu, na przykład stan padaczkowy lub podwyższone ciśnienie śródczaszkowe.[1] Flumazenilu nie stosuje się również przy objawach ciężkiego zatrucia trójpierścieniowymi lub czteropierścieniowymi lekami przeciwdepresyjnymi współistniejącego z zatruciem benzodiazepiną.[2] U pozostałych pacjentów przyjmujących klobazam flumazenil podaje się tylko przy wyraźnej potrzebie, na przykład przy przedawkowaniu z depresją oddechową, stopniowo i pod obserwacją w kierunku drgawek oraz nawrotu sedacji. Skuteczność flumazenilu w przedawkowaniu klobazamu jest słabo udokumentowana, dlatego podstawą postępowania pozostaje leczenie podtrzymujące.[3]
Skutek kliniczny
U chorego na padaczkę zniesienie działania klobazamu może wywołać napady drgawkowe, a u osoby przyjmującej klobazam długotrwale – ostre objawy odstawienia, takie jak lęk, pobudzenie i drgawki. Przy zatruciu mieszanym z trójpierścieniowymi lub czteropierścieniowymi lekami przeciwdepresyjnymi wycofanie działania benzodiazepiny może odsłonić toksyczność tych leków, w tym drgawki i zaburzenia rytmu serca.[2] Po wygaśnięciu działania flumazenilu możliwy jest nawrót senności i depresji oddechowej.
Mechanizm
Flumazenil kompetycyjnie wypiera klobazam i jego czynny metabolit z miejsca wiązania benzodiazepin na receptorze GABA-A i w ten sposób znosi jego ośrodkowe działanie uspokajające, przeciwlękowe i przeciwdrgawkowe.[4] Interakcja ma wyłącznie charakter farmakodynamiczny, a flumazenil nie zmienia farmakokinetyki benzodiazepin.[4] Flumazenil działa krócej niż klobazam, dlatego po ustąpieniu jego działania sedacja może powrócić.
Metabolizm i transportery
Monitorować
- napady drgawkowe
- objawy odstawienia benzodiazepin – lęk, pobudzenie, drżenie
- nawrót sedacji i depresji oddechowej po ustąpieniu działania flumazenilu
- EKG i zaburzenia rytmu przy podejrzeniu zatrucia mieszanego z lekami przeciwdepresyjnymi
Kiedy ocena się zmienia
| Długotrwałe stosowanieczas leczenia · klobazam | ryzyko rośnie | Przy długotrwałym stosowaniu klobazamu, zwłaszcza w padaczce, flumazenil może wywołać ostry zespół odstawienia i napady drgawkowe. Jeśli klobazam kontroluje stan zagrażający życiu, podanie flumazenilu jest przeciwwskazane. |
Źródła
- Charakterystyka Produktu Leczniczego Flumazenil Kabi 0,1 mg/ml roztwór do wstrzykiwań 0,1 mg/ml, roztwór do wstrzykiwań, koncentrat do sporządzania roztworu do infuzji. Rejestr Produktów Leczniczych. [dostęp 19.10.2026]. Dostępne na: https://opieka.farm/leki/flumazenil-kabi-0-1-mg-ml-roztwor-do-wstrzykiwan-100195012/
- Charakterystyka Produktu Leczniczego Flumazenil Pharmaselect 0,1 mg/ml 0,1 mg/ml, roztwór do wstrzykiwań lub koncentrat do sporządzania roztworu do infuzji. Rejestr Produktów Leczniczych. [dostęp 19.10.2026]. Dostępne na: https://opieka.farm/leki/flumazenil-pharmaselect-0-1-mg-ml-100209777/
- Charakterystyka Produktu Leczniczego Frisium 10 10 mg, tabletki. Rejestr Produktów Leczniczych. [dostęp 08.10.2026]. Dostępne na: https://opieka.farm/leki/frisium-10-100025280/
- Charakterystyka Produktu Leczniczego Flumazenil B.Braun 0,1 mg/ml roztwór do wstrzykiwań 0,1 mg/ml, roztwór do wstrzykiwań, koncentrat do sporządzania roztworu do infuzji. Rejestr Produktów Leczniczych. [dostęp 19.10.2026]. Dostępne na: https://opieka.farm/leki/flumazenil-b-braun-0-1-mg-ml-roztwor-do-wstrzykiwan-100193556/
- U.S. Food and Drug Administration. For Healthcare Professionals: FDA’s Examples of Drugs that Interact with CYP Enzymes and Transporter Systems. [dostęp 19.10.2026]. Dostępne na: fda.gov
- Charakterystyka Produktu Leczniczego Frisium 10. Rejestr Produktów Leczniczych. [dostęp 19.10.2026]. Dostępne na: opieka.farm/leki/frisium-10-100025280/
Alkohol przy tych lekach
Flumazenil a alkohol: brak opisu w bazie.
Niekorzystna interakcjaKlobazama alkoholPodczas leczenia klobazamem należy unikać picia alkoholu.Nie pij alkoholu w trakcie leczenia klobazamem, a jeśli już się napiłeś, nie prowadź pojazdów i nie zażywaj dodatkowej dawki leku.szybki (godziny)badania kliniczne
Niekorzystna interakcja
Nie pij alkoholu w trakcie leczenia klobazamem, a jeśli już się napiłeś, nie prowadź pojazdów i nie zażywaj dodatkowej dawki leku.
Alkohol i klobazam razem działają silniej niż każde z nich osobno. Możesz być bardziej senny, mieć zawroty głowy i gorszą koordynację ruchów. Alkohol sprawia też, że we krwi jest więcej leku, więc połączenie jest groźniejsze niż sam alkohol.
Zgłoś się do lekarza, gdy pojawią się
- silna senność lub trudność z obudzeniem się
- zawroty głowy, chwiejny chód lub zaburzenia równowagi
- dezorientacja lub splątanie
- spowolniony lub płytki oddech
- zasłabnięcie albo utrata przytomności
- ChPL
- niezalecane
- Mechanizm
- PD – sumowanie, PK – wchłanianie
- Początek
- szybki (godziny)
- Dowody
- badania kliniczne
Postępowanie
Podczas leczenia klobazamem należy unikać picia alkoholu.[1] Jeśli pacjent mimo to sięgnął po alkohol, nie powinien prowadzić pojazdów ani obsługiwać maszyn, a dawki klobazamu nie wolno zwiększać ani zmniejszać na własną rękę. W razie nasilonej senności, zawrotów głowy lub trudności z oddychaniem konieczna jest pilna pomoc medyczna.
Skutek kliniczny
Nasilenie senności, spowolnienia, zawrotów głowy i zaburzeń koordynacji, a w cięższych przypadkach zahamowania ośrodka oddechowego, spadku ciśnienia i śpiączki.[1] Zwiększa się też ryzyko upadków i wypadków oraz ryzyko uzależnienia, szczególnie u osób z uzależnieniem od alkoholu lub leków w wywiadzie.[1]
Mechanizm
Alkohol i klobazam hamują ośrodkowy układ nerwowy, więc ich działania się sumują. Dodatkowo jednoczesne picie alkoholu zwiększa biodostępność klobazamu o 50%, co nasila jego działanie.[1] Badanie kinetyczne i dynamiczne tej pary wykazało większe zaburzenia psychomotoryczne po połączeniu niż po samym alkoholu.
Metabolizm i transportery
Monitorować
- senność i sedacja
- zawroty głowy i ataksja
- częstość oddechu i ciśnienie tętnicze przy objawach przedawkowania
- ryzyko uzależnienia od alkoholu lub leków w wywiadzie
Źródła
- Charakterystyka Produktu Leczniczego Frisium 10 10 mg, tabletki. Rejestr Produktów Leczniczych. [dostęp 08.10.2026]. Dostępne na: https://opieka.farm/leki/frisium-10-100025280/
- U.S. Food and Drug Administration. For Healthcare Professionals: FDA’s Examples of Drugs that Interact with CYP Enzymes and Transporter Systems. [dostęp 08.10.2026]. Dostępne na: fda.gov
- Charakterystyka Produktu Leczniczego Frisium 10. Rejestr Produktów Leczniczych. [dostęp 08.10.2026]. Dostępne na: opieka.farm/leki/frisium-10-100025280/
Inne interakcje tych leków 206
Połączenie przeciwwskazaneAlprazolam+ FlumazenilFlumazenil podaje się dożylnie jako odtrutkę przy przedawkowaniu alprazolamu.Jeśli trafisz do szpitala lub wzywasz pogotowie, powiedz, że przyjmujesz alprazolam, jak długo i w jakiej dawce, oraz jakie inne leki bierzesz.szybki (godziny)rozległe badania
Połączenie przeciwwskazane
Jeśli trafisz do szpitala lub wzywasz pogotowie, powiedz, że przyjmujesz alprazolam, jak długo i w jakiej dawce, oraz jakie inne leki bierzesz.
Flumazenil to lek podawany w szpitalu lub przez ratowników, który odwraca działanie alprazolamu, na przykład gdy ktoś przyjmie go za dużo. Jeśli bierzesz alprazolam od dłuższego czasu, nagłe zniesienie jego działania może wywołać niepokój, drżenie, a rzadko drgawki. Działanie flumazenilu mija szybciej niż działanie alprazolamu, więc senność może wrócić i dlatego lekarze obserwują pacjenta przez pewien czas.
Zgłoś się do lekarza, gdy pojawią się
- drgawki
- silny niepokój lub pobudzenie
- ponowna senność lub płytki oddech po wybudzeniu
- ChPL
- przeciwwskazane
- Mechanizm
- PD – antagonizm
- Początek
- szybki (godziny)
- Dowody
- rozległe badania
Postępowanie
Flumazenil podaje się dożylnie jako odtrutkę przy przedawkowaniu alprazolamu[1]. Flumazenilu nie podaje się, gdy benzodiazepina kontroluje stan zagrażający życiu, np. ciśnienie śródczaszkowe lub stan padaczkowy[2]. Nie stosuje się go też przy mieszanym zatruciu z trójpierścieniowymi lub czteropierścieniowymi lekami przeciwdepresyjnymi, gdy występują objawy antycholinergiczne, neurologiczne lub sercowo-naczyniowe, ponieważ zniesienie działania benzodiazepiny odsłania toksyczność tych leków[3]. U pacjentów przewlekle leczonych alprazolamem flumazenil dawkuje się ostrożnie i obserwuje chorego w kierunku drgawek oraz objawów odstawienia. Po podaniu pacjent pozostaje pod obserwacją do czasu ustąpienia działania alprazolamu, ponieważ sedacja może powrócić.
Skutek kliniczny
Flumazenil znosi działanie alprazolamu i jest jego odtrutką przy przedawkowaniu[1]. Odwrócenie działania benzodiazepiny może wywołać drgawki[4]. U osób przyjmujących alprazolam przewlekle nagłe zablokowanie receptora może wywołać objawy odstawienia. Działanie flumazenilu przemija szybciej niż działanie alprazolamu, dlatego sedacja i depresja oddechowa mogą powrócić.
Mechanizm
Flumazenil kompetycyjnie blokuje receptor benzodiazepinowy i odwraca ośrodkowe działanie alprazolamu, w tym sedację i depresję oddechową[2]. Flumazenil nie zmienia farmakokinetyki badanych benzodiazepin, a one nie zmieniają jego farmakokinetyki[2].
Metabolizm i transportery
- Alprazolam: umiarkowanie wrażliwy substrat CYP3A4[5]
Monitorować
- stan świadomości i ponowna sedacja
- częstość oddechów i saturacja
- drgawki
- objawy odstawienia benzodiazepin (lęk, pobudzenie, drżenie)
- EKG przy podejrzeniu zatrucia mieszanego z lekami przeciwdepresyjnymi
Kiedy ocena się zmienia
| Leczenie przewlekłeczas leczenia · alprazolam | ryzyko rośnie | U pacjentów przewlekle leczonych alprazolamem flumazenil może wywołać objawy odstawienia i drgawki, dlatego dawkuje się go ostrożnie i obserwuje chorego. |
Źródła
- Charakterystyka Produktu Leczniczego Xanax 1 mg, tabletki. Rejestr Produktów Leczniczych. [dostęp 08.10.2026]. Dostępne na: https://opieka.farm/leki/xanax-100071994/
- Charakterystyka Produktu Leczniczego Flumazenil B.Braun 0,1 mg/ml roztwór do wstrzykiwań 0,1 mg/ml, roztwór do wstrzykiwań, koncentrat do sporządzania roztworu do infuzji. Rejestr Produktów Leczniczych. [dostęp 19.10.2026]. Dostępne na: https://opieka.farm/leki/flumazenil-b-braun-0-1-mg-ml-roztwor-do-wstrzykiwan-100193556/
- Charakterystyka Produktu Leczniczego Flumazenil Kabi 0,1 mg/ml roztwór do wstrzykiwań 0,1 mg/ml, roztwór do wstrzykiwań, koncentrat do sporządzania roztworu do infuzji. Rejestr Produktów Leczniczych. [dostęp 19.10.2026]. Dostępne na: https://opieka.farm/leki/flumazenil-kabi-0-1-mg-ml-roztwor-do-wstrzykiwan-100195012/
- Charakterystyka Produktu Leczniczego Alpragen 0,25 mg, tabletki. Rejestr Produktów Leczniczych. [dostęp 08.10.2026]. Dostępne na: https://opieka.farm/leki/alpragen-100105612/
- U.S. Food and Drug Administration. For Healthcare Professionals: FDA’s Examples of Drugs that Interact with CYP Enzymes and Transporter Systems. [dostęp 19.10.2026]. Dostępne na: fda.gov
Połączenie przeciwwskazaneChlordiazepoksyd+ FlumazenilFlumazenil podaje się pacjentowi przyjmującemu chlordiazepoksyd wyłącznie jako odtrutkę w ciężkiej depresji OUN i tylko w ściśle monitorowanych warunkach.Jeśli trafisz do szpitala albo na zabieg w znieczuleniu lub sedacji, powiedz personelowi, że przyjmujesz chlordiazepoksyd i od jak dawna.szybki (godziny)rozległe badania
Połączenie przeciwwskazane
Jeśli trafisz do szpitala albo na zabieg w znieczuleniu lub sedacji, powiedz personelowi, że przyjmujesz chlordiazepoksyd i od jak dawna.
Flumazenil to lek podawany tylko w szpitalu, który znosi działanie chlordiazepoksydu, na przykład po jego przedawkowaniu. Działa krócej niż chlordiazepoksyd, więc senność może wrócić i lekarze obserwują chorego jeszcze przez pewien czas. Jeśli przyjmujesz chlordiazepoksyd od dawna, nagłe zniesienie jego działania może wywołać niepokój, drżenie, a nawet drgawki.
Zgłoś się do lekarza, gdy pojawią się
- ponowna silna senność
- płytki lub wolny oddech
- silny niepokój lub lęk
- drżenie rąk
- drgawki
- kołatanie serca
- ChPL
- przeciwwskazane
- Mechanizm
- PD – antagonizm
- Początek
- szybki (godziny)
- Dowody
- rozległe badania
Postępowanie
Flumazenil podaje się pacjentowi przyjmującemu chlordiazepoksyd wyłącznie jako odtrutkę w ciężkiej depresji OUN i tylko w ściśle monitorowanych warunkach.[1] Po ustąpieniu działania flumazenilu pacjenta trzeba dalej obserwować, bo sedacja może powrócić.[1] Flumazenilu nie stosuje się, gdy benzodiazepina służy opanowaniu stanu zagrażającego życiu, np. stanu padaczkowego lub wzmożonego ciśnienia śródczaszkowego.[2] Flumazenilu nie stosuje się także w ciężkim zatruciu mieszanym z trój- lub czteropierścieniowymi lekami przeciwdepresyjnymi z objawami antycholinergicznymi, neurologicznymi lub sercowo-naczyniowymi.[3] Przy jednoczesnym przyjęciu leków obniżających próg drgawkowy flumazenil stosuje się z dużą ostrożnością.[1] U pacjentów długotrwale leczonych chlordiazepoksydem flumazenil należy dawkować ostrożnie, do uzyskania wybudzenia, a nie pełnego zniesienia działania benzodiazepiny.
Skutek kliniczny
Flumazenil znosi sedację i depresję oddechową wywołaną chlordiazepoksydem, co wykorzystuje się w leczeniu ciężkiego przedawkowania. Po ustąpieniu działania flumazenilu sedacja i depresja oddechowa mogą nawrócić, bo chlordiazepoksyd działa dłużej. U osób długotrwale przyjmujących chlordiazepoksyd nagłe odwrócenie jego działania może wywołać objawy odstawienia, w tym lęk, pobudzenie i drgawki. W zatruciu mieszanym działanie toksyczne innych leków psychotropowych, zwłaszcza trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych, może narastać wraz ze słabnięciem działania benzodiazepiny.[2]
Mechanizm
Flumazenil kompetycyjnie wypiera chlordiazepoksyd z miejsca wiązania benzodiazepin na receptorze GABA-A i odwraca jego ośrodkowe działanie uspokajające, nasenne i hamujące oddychanie.[2] Flumazenil ma krótki okres półtrwania, wynoszący około 1 godziny.[1] Chlordiazepoksyd i jego aktywne metabolity działają znacznie dłużej, dlatego po ustąpieniu działania antagonisty sedacja może powrócić.
Monitorować
- stan świadomości i nawrót sedacji po ustąpieniu działania flumazenilu
- częstość oddechów i saturacja
- ciśnienie tętnicze i tętno
- drgawki i objawy odstawienia benzodiazepin
- EKG przy podejrzeniu jednoczesnego zatrucia lekami przeciwdepresyjnymi
Kiedy ocena się zmienia
| Długotrwałe stosowanieczas leczenia · chlordiazepoksyd | ryzyko rośnie | U pacjentów długotrwale przyjmujących chlordiazepoksyd flumazenil może wywołać zespół odstawienia z drgawkami, dlatego należy go dawkować ostrożnie, do uzyskania wybudzenia, a nie pełnego zniesienia działania benzodiazepiny. |
Źródła
- Charakterystyka Produktu Leczniczego Elenium 5 mg, tabletki drażowane. Rejestr Produktów Leczniczych. [dostęp 08.10.2026]. Dostępne na: https://opieka.farm/leki/elenium-100021565/
- Charakterystyka Produktu Leczniczego Flumazenil B.Braun 0,1 mg/ml roztwór do wstrzykiwań 0,1 mg/ml, roztwór do wstrzykiwań, koncentrat do sporządzania roztworu do infuzji. Rejestr Produktów Leczniczych. [dostęp 19.10.2026]. Dostępne na: https://opieka.farm/leki/flumazenil-b-braun-0-1-mg-ml-roztwor-do-wstrzykiwan-100193556/
- Charakterystyka Produktu Leczniczego Flumazenil Kabi 0,1 mg/ml roztwór do wstrzykiwań 0,1 mg/ml, roztwór do wstrzykiwań, koncentrat do sporządzania roztworu do infuzji. Rejestr Produktów Leczniczych. [dostęp 19.10.2026]. Dostępne na: https://opieka.farm/leki/flumazenil-kabi-0-1-mg-ml-roztwor-do-wstrzykiwan-100195012/
Połączenie przeciwwskazaneDiazepam+ FlumazenilFlumazenil podaje się pacjentowi zatrutemu diazepamem tylko przy ciężkiej depresji ośrodkowego układu nerwowego i wyłącznie w warunkach ścisłego nadzoru.Jeśli przyjmujesz diazepam, zawsze mów o tym lekarzowi i ratownikom, a w razie przedawkowania natychmiast wezwij pomoc.szybki (godziny)rozległe badania
Połączenie przeciwwskazane
Jeśli przyjmujesz diazepam, zawsze mów o tym lekarzowi i ratownikom, a w razie przedawkowania natychmiast wezwij pomoc.
Flumazenil to lek podawany tylko w szpitalu, który szybko znosi działanie diazepamu, na przykład po jego przedawkowaniu. Działa krócej niż diazepam, więc po pewnym czasie senność może wrócić. Jeśli przyjmujesz diazepam od dawna, flumazenil może wywołać objawy odstawienia, a nawet drgawki.
Zgłoś się do lekarza, gdy pojawią się
- ponowna silna senność po wcześniejszym wybudzeniu
- spowolniony lub płytki oddech
- drgawki
- silny niepokój, pobudzenie lub drżenia
- ChPL
- przeciwwskazane
- Mechanizm
- PD – antagonizm
- Początek
- szybki (godziny)
- Dowody
- rozległe badania
Postępowanie
Flumazenil podaje się pacjentowi zatrutemu diazepamem tylko przy ciężkiej depresji ośrodkowego układu nerwowego i wyłącznie w warunkach ścisłego nadzoru[1]. Flumazenilu nie podaje się pacjentowi, u którego diazepam zastosowano w leczeniu stanu potencjalnie zagrażającego życiu, takiego jak stan padaczkowy lub kontrola ciśnienia śródczaszkowego[2]. Flumazenilu nie stosuje się w zatruciu mieszanym z trójpierścieniowymi lub czteropierścieniowymi lekami przeciwdepresyjnymi, gdy występują objawy ciężkiego zatrucia tymi lekami[3]. U pacjenta długotrwale leczonego dużymi dawkami diazepamu korzyść z flumazenilu musi przeważać nad ryzykiem zespołu odstawiennego, a gdy objawy odstawienne mimo to wystąpią, podaje się 5 mg diazepamu w powolnym wstrzyknięciu dożylnym[3]. Po ustąpieniu działania flumazenilu pacjent wymaga dalszej obserwacji z powodu ryzyka ponownej sedacji[4].
Skutek kliniczny
Flumazenil odwraca sedację i depresję oddechową wywołaną przez diazepam, co wykorzystuje się w leczeniu ciężkiego zatrucia. Działanie odwracające jest krótsze niż działanie diazepamu, więc objawy zatrucia mogą powrócić po krótkim czasie[5]. U pacjentów długotrwale przyjmujących duże dawki diazepamu flumazenil może wywołać objawy odstawienne, w tym drgawki[3]. U pacjenta, u którego diazepam kontroluje stan zagrażający życiu, na przykład stan padaczkowy lub ciśnienie śródczaszkowe, zniesienie jego działania może doprowadzić do nawrotu tego stanu[2]. W zatruciu mieszanym diazepamem i trójpierścieniowymi lekami przeciwdepresyjnymi odwrócenie działania diazepamu może odsłonić toksyczność leku przeciwdepresyjnego, w tym drgawki i zaburzenia rytmu serca[6].
Mechanizm
Flumazenil kompetycyjnie wypiera diazepam z miejsca wiązania benzodiazepin w receptorze GABA-A i znosi jego ośrodkowe działanie uspokajające, nasenne, przeciwdrgawkowe i przeciwlękowe[2]. Flumazenil ma okres półtrwania około 1 godziny, a diazepam i jego czynny metabolit desmetylodiazepam działają znacznie dłużej, dlatego po ustąpieniu działania antagonisty sedacja może powrócić[5].
Metabolizm i transportery
Monitorować
- stan świadomości i stopień sedacji
- częstość oddechów i saturacja
- nawrót sedacji po ustąpieniu działania flumazenilu
- drgawki
- objawy odstawienne (lęk, pobudzenie, drżenia)
- EKG przy podejrzeniu zatrucia mieszanego z lekami przeciwdepresyjnymi
Kiedy ocena się zmienia
| Podanie w leczeniu stanu padaczkowego lub kontroli ciśnienia śródczaszkowegodroga podania · diazepam | interakcja nie dotyczy | Gdy diazepam podano w celu opanowania stanu potencjalnie zagrażającego życiu, takiego jak stan padaczkowy lub kontrola ciśnienia śródczaszkowego, flumazenilu nie stosuje się. |
| Długotrwałe stosowanie dużych dawekczas leczenia · diazepam | ryzyko rośnie | U pacjentów długotrwale leczonych dużymi dawkami benzodiazepin flumazenil może wywołać objawy odstawienne, a w razie ich wystąpienia podaje się 5 mg diazepamu w powolnym wstrzyknięciu dożylnym. |
Źródła
- Charakterystyka Produktu Leczniczego Diazepam Genoptim 5 mg, tabletki. Rejestr Produktów Leczniczych. [dostęp 08.10.2026]. Dostępne na: https://opieka.farm/leki/diazepam-genoptim-100351417/
- Charakterystyka Produktu Leczniczego Flumazenil B.Braun 0,1 mg/ml roztwór do wstrzykiwań 0,1 mg/ml, roztwór do wstrzykiwań, koncentrat do sporządzania roztworu do infuzji. Rejestr Produktów Leczniczych. [dostęp 19.10.2026]. Dostępne na: https://opieka.farm/leki/flumazenil-b-braun-0-1-mg-ml-roztwor-do-wstrzykiwan-100193556/
- Charakterystyka Produktu Leczniczego Flumazenil Kabi 0,1 mg/ml roztwór do wstrzykiwań 0,1 mg/ml, roztwór do wstrzykiwań, koncentrat do sporządzania roztworu do infuzji. Rejestr Produktów Leczniczych. [dostęp 19.10.2026]. Dostępne na: https://opieka.farm/leki/flumazenil-kabi-0-1-mg-ml-roztwor-do-wstrzykiwan-100195012/
- Charakterystyka Produktu Leczniczego Relanium 2 mg, tabletki. Rejestr Produktów Leczniczych. [dostęp 08.10.2026]. Dostępne na: https://opieka.farm/leki/relanium-100057770/
- Charakterystyka Produktu Leczniczego Diazepam Grindeks 5 mg, tabletki. Rejestr Produktów Leczniczych. [dostęp 08.10.2026]. Dostępne na: https://opieka.farm/leki/diazepam-grindeks-100368760/
- Charakterystyka Produktu Leczniczego Flumazenil Pharmaselect 0,1 mg/ml 0,1 mg/ml, roztwór do wstrzykiwań lub koncentrat do sporządzania roztworu do infuzji. Rejestr Produktów Leczniczych. [dostęp 19.10.2026]. Dostępne na: https://opieka.farm/leki/flumazenil-pharmaselect-0-1-mg-ml-100209777/
- U.S. Food and Drug Administration. For Healthcare Professionals: FDA’s Examples of Drugs that Interact with CYP Enzymes and Transporter Systems. [dostęp 19.10.2026]. Dostępne na: fda.gov
- Charakterystyka Produktu Leczniczego Relanium. Rejestr Produktów Leczniczych. [dostęp 19.10.2026]. Dostępne na: opieka.farm/leki/relanium-100057770/
Połączenie przeciwwskazaneKlobazam+ BupropionKlobazamu nie odstawia się nagle u pacjenta przyjmującego bupropion – dawkę zmniejsza się stopniowo pod kontrolą lekarza.Nie odstawiaj klobazamu nagle i nie rób przerw w jego przyjmowaniu, a jeśli chcesz zmniejszyć dawkę, zrób to tylko z lekarzem.opóźniony (dni)teoretyczne
Połączenie przeciwwskazane
Nie odstawiaj klobazamu nagle i nie rób przerw w jego przyjmowaniu, a jeśli chcesz zmniejszyć dawkę, zrób to tylko z lekarzem.
Bupropion może ułatwiać wystąpienie drgawek, a klobazam przed nimi chroni. Jeśli nagle przestaniesz brać klobazam albo zrobisz przerwę, ryzyko napadu drgawkowego wyraźnie rośnie. Jeśli masz padaczkę albo miałeś kiedyś drgawki, bupropionu w ogóle nie stosuje się.
Zgłoś się do lekarza, gdy pojawią się
- drgawki lub utrata przytomności
- drżenie, niepokój, bezsenność po pominięciu dawki klobazamu
- silna senność lub spowolnienie
- ChPL
- przeciwwskazane
- Mechanizm
- PD – antagonizm
- Początek
- opóźniony (dni)
- Dowody
- teoretyczne
Postępowanie
Klobazamu nie odstawia się nagle u pacjenta przyjmującego bupropion – dawkę zmniejsza się stopniowo pod kontrolą lekarza.[1][2][3] Przed włączeniem bupropionu trzeba ustalić, w jakim wskazaniu pacjent przyjmuje klobazam, bo padaczka lub napady drgawkowe w wywiadzie wykluczają bupropion.[1][2][3] Gdy klobazam jest stosowany w leczeniu lęku, połączenie jest dopuszczalne przy zachowaniu ciągłości dawkowania i obserwacji pacjenta.
Skutek kliniczny
Główne zagrożenie to napad drgawkowy po nagłym przerwaniu lub szybkim zmniejszeniu dawki klobazamu u pacjenta leczonego bupropionem. U pacjenta z padaczką bupropion może dodatkowo pogorszyć kontrolę napadów, a napady drgawkowe obecnie lub w wywiadzie wykluczają stosowanie bupropionu.[1][2][3] Klobazam może nasilać hamujące działanie leków przeciwdepresyjnych na ośrodkowy układ nerwowy, szczególnie w większych dawkach.[4]
Mechanizm
Bupropion zależnie od dawki obniża próg drgawkowy, a klobazam działa przeciwdrgawkowo, więc bupropion może osłabiać tę ochronę. Największe ryzyko pojawia się przy nagłym odstawieniu klobazamu, gdy objawy odstawienia benzodiazepiny nakładają się na prodrgawkowe działanie bupropionu. Nagłe odstawienie benzodiazepin w trakcie leczenia bupropionem jest przeciwwskazane.[1][2][3] Interakcja farmakokinetyczna jest mało prawdopodobna, ponieważ bupropion hamuje CYP2D6, a klobazam jest przekształcany głównie przez CYP3A4 i CYP2C19.[4]
Metabolizm i transportery
- Klobazam: słaby inhibitor CYP2D6[5], drugorzędny szlak substrat CYP2C19[6], substrat CYP3A4[6]
- Bupropion: silny inhibitor CYP2D6[5], drugorzędny szlak substrat CYP1A2[7], wrażliwy substrat CYP2B6[5], drugorzędny szlak substrat CYP2C9[7], drugorzędny szlak substrat CYP2E1[7], drugorzędny szlak substrat CYP3A4[7]
Monitorować
- napady drgawkowe i drgawki mięśniowe
- objawy odstawienia benzodiazepiny przy zmianie dawki klobazamu
- regularność przyjmowania klobazamu i zapasy leku
- senność i spowolnienie psychoruchowe
Bezpieczniejsze alternatywy
Kiedy ocena się zmienia
| Stosowanie długotrwałeczas leczenia · klobazam | ryzyko rośnie | Przy długotrwałym stosowaniu klobazamu rośnie ryzyko objawów odstawienia, a nagłe odstawienie benzodiazepiny w trakcie leczenia bupropionem jest przeciwwskazane. |
| Duża dawkadawka · bupropion | ryzyko rośnie | Ryzyko napadów drgawkowych po bupropionie zależy od dawki, dlatego nie łączy się go z innymi lekami zawierającymi bupropion. |
Źródła
- Charakterystyka Produktu Leczniczego Wellbutrin XR 300 mg, tabletki o zmodyfikowanym uwalnianiu. Rejestr Produktów Leczniczych. [dostęp 08.10.2026]. Dostępne na: https://opieka.farm/leki/wellbutrin-xr-100175245/
- Charakterystyka Produktu Leczniczego Bupropion Accord 300 mg, tabletki o zmodyfikowanym uwalnianiu. Rejestr Produktów Leczniczych. [dostęp 09.10.2026]. Dostępne na: https://opieka.farm/leki/bupropion-accord-100390914/
- Charakterystyka Produktu Leczniczego Bupropion Neuraxpharm 150 mg, tabletki o zmodyfikowanym uwalnianiu. Rejestr Produktów Leczniczych. [dostęp 09.10.2026]. Dostępne na: https://opieka.farm/leki/bupropion-neuraxpharm-100438087/
- Charakterystyka Produktu Leczniczego Frisium 10 10 mg, tabletki. Rejestr Produktów Leczniczych. [dostęp 08.10.2026]. Dostępne na: https://opieka.farm/leki/frisium-10-100025280/
- U.S. Food and Drug Administration. For Healthcare Professionals: FDA’s Examples of Drugs that Interact with CYP Enzymes and Transporter Systems. [dostęp 13.10.2026]. Dostępne na: fda.gov
- Charakterystyka Produktu Leczniczego Frisium 10. Rejestr Produktów Leczniczych. [dostęp 13.10.2026]. Dostępne na: opieka.farm/leki/frisium-10-100025280/
- Charakterystyka Produktu Leczniczego Wellbutrin XR. Rejestr Produktów Leczniczych. [dostęp 13.10.2026]. Dostępne na: opieka.farm/leki/wellbutrin-xr-100175245/
Połączenie przeciwwskazaneKlonazepam+ FlumazenilNie stosuj flumazenilu rutynowo u pacjentów przyjmujących klonazepam przewlekle, zwłaszcza z powodu padaczki.Przed każdym zabiegiem w znieczuleniu lub sedacji i przy przyjęciu do szpitala powiedz lekarzowi, że przyjmujesz klonazepam i czy chorujesz na padaczkę.szybki (godziny)rozległe badania
Połączenie przeciwwskazane
Przed każdym zabiegiem w znieczuleniu lub sedacji i przy przyjęciu do szpitala powiedz lekarzowi, że przyjmujesz klonazepam i czy chorujesz na padaczkę.
Flumazenil to lek podawany w szpitalu w zastrzyku, który znosi działanie klonazepamu. Jeśli przyjmujesz klonazepam od dłuższego czasu, zwłaszcza z powodu padaczki, nagłe zablokowanie jego działania może wywołać napad drgawek albo silny niepokój. Lekarz podaje flumazenil tylko wtedy, gdy jest to naprawdę konieczne, i obserwuje cię po podaniu.
Zgłoś się do lekarza, gdy pojawią się
- drgawki lub napad padaczkowy
- nagły silny lęk, niepokój albo pobudzenie
- drżenie rąk i pocenie się
- ponowna silna senność po wcześniejszym wybudzeniu
- spowolniony lub płytki oddech
- ChPL
- przeciwwskazane
- Mechanizm
- PD – antagonizm
- Początek
- szybki (godziny)
- Dowody
- rozległe badania
Postępowanie
Nie stosuj flumazenilu rutynowo u pacjentów przyjmujących klonazepam przewlekle, zwłaszcza z powodu padaczki[1][2]. Flumazenil jest przeciwwskazany, gdy klonazepam podano w celu opanowania stanu potencjalnie zagrażającego życiu, np. stanu padaczkowego[3]. Flumazenilu nie podaje się w zatruciu mieszanym benzodiazepinami i trój- lub czteropierścieniowymi lekami przeciwdepresyjnymi z objawami antycholinergicznymi, neurologicznymi lub sercowo-naczyniowymi[4]. W ostrym przedawkowaniu flumazenil podaje się dożylnie tylko w sytuacji naglącej[1], przy gotowości do leczenia drgawek i z dalszą obserwacją pacjenta pod kątem nawrotu sedacji.
Skutek kliniczny
U pacjenta przyjmującego klonazepam przewlekle flumazenil może wywołać napad drgawkowy, szczególnie przy padaczce w wywiadzie[1]. U chorych na padaczkę leczonych benzodiazepinami antagonizm może wywołać napady padaczkowe[2]. U pacjenta otrzymującego benzodiazepinę z powodu stanu zagrażającego życiu, np. stanu padaczkowego lub w celu kontroli ciśnienia śródczaszkowego, flumazenil jest przeciwwskazany[4]. W zatruciu mieszanym ustępowanie działania benzodiazepiny może odsłonić narastającą toksyczność innych leków psychotropowych, zwłaszcza trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych[5]. Możliwe są też objawy odstawienia benzodiazepiny oraz nawrót sedacji po ustąpieniu działania flumazenilu.
Mechanizm
Flumazenil kompetycyjnie wypiera klonazepam z miejsca wiązania benzodiazepin na receptorze GABA-A i odwraca jego ośrodkowe działanie, w tym działanie przeciwdrgawkowe[5]. Sam flumazenil ma jedynie słabe działanie przeciwdrgawkowe, więc nagłe zablokowanie klonazepamu może sprowokować napad drgawkowy[1]. Właściwości farmakokinetyczne flumazenilu nie zmieniają się pod wpływem benzodiazepin, a flumazenil nie zmienia farmakokinetyki benzodiazepin[5].
Monitorować
- stan świadomości i nawrót sedacji
- częstość i wydolność oddechu
- napady drgawkowe
- objawy odstawienia benzodiazepiny (lęk, pobudzenie, drżenie)
- EKG i objawy toksyczności przy podejrzeniu zatrucia mieszanego z lekami przeciwdepresyjnymi
Kiedy ocena się zmienia
| Dożylna (leczenie stanu padaczkowego)droga podania · klonazepam | ryzyko rośnie | Gdy klonazepam podano w celu opanowania stanu potencjalnie zagrażającego życiu, np. stanu padaczkowego, flumazenil jest przeciwwskazany. |
| Jednorazowe przedawkowanie u osoby nieleczonej przewlekle i bez padaczkiczas leczenia · klonazepam | inne zalecenie | W ostrym przedawkowaniu klonazepamu u osoby nieprzyjmującej go przewlekle flumazenil jest specyficznym antidotum podawanym dożylnie w sytuacji naglącej. Wymaga obserwacji pod kątem nawrotu sedacji i wykluczenia zatrucia mieszanego z lekami przeciwdepresyjnymi pierścieniowymi. |
Źródła
- Charakterystyka Produktu Leczniczego Clonazepamum TZF 2 mg, tabletki. Rejestr Produktów Leczniczych. [dostęp 08.10.2026]. Dostępne na: https://opieka.farm/leki/clonazepamum-tzf-100014973/
- Charakterystyka Produktu Leczniczego Klonafen 0,5 mg, tabletki. Rejestr Produktów Leczniczych. [dostęp 12.10.2026]. Dostępne na: https://opieka.farm/leki/klonafen-100458694/
- Charakterystyka Produktu Leczniczego Flumazenil Pharmaselect 0,1 mg/ml 0,1 mg/ml, roztwór do wstrzykiwań lub koncentrat do sporządzania roztworu do infuzji. Rejestr Produktów Leczniczych. [dostęp 19.10.2026]. Dostępne na: https://opieka.farm/leki/flumazenil-pharmaselect-0-1-mg-ml-100209777/
- Charakterystyka Produktu Leczniczego Flumazenil Kabi 0,1 mg/ml roztwór do wstrzykiwań 0,1 mg/ml, roztwór do wstrzykiwań, koncentrat do sporządzania roztworu do infuzji. Rejestr Produktów Leczniczych. [dostęp 19.10.2026]. Dostępne na: https://opieka.farm/leki/flumazenil-kabi-0-1-mg-ml-roztwor-do-wstrzykiwan-100195012/
- Charakterystyka Produktu Leczniczego Flumazenil B.Braun 0,1 mg/ml roztwór do wstrzykiwań 0,1 mg/ml, roztwór do wstrzykiwań, koncentrat do sporządzania roztworu do infuzji. Rejestr Produktów Leczniczych. [dostęp 19.10.2026]. Dostępne na: https://opieka.farm/leki/flumazenil-b-braun-0-1-mg-ml-roztwor-do-wstrzykiwan-100193556/
Połączenie przeciwwskazaneLorazepam+ FlumazenilFlumazenil po lorazepamie podaje się wyłącznie w szpitalu jako uzupełnienie, a nie zamiennik standardowego postępowania w przedawkowaniu benzodiazepin.Jeśli trafisz do szpitala lub na zabieg, powiedz lekarzowi, że przyjmujesz lorazepam i od jak dawna.szybki (godziny)rozległe badania
Połączenie przeciwwskazane
Jeśli trafisz do szpitala lub na zabieg, powiedz lekarzowi, że przyjmujesz lorazepam i od jak dawna.
Flumazenil to lek podawany tylko w szpitalu, który odwraca działanie lorazepamu – stosuje się go, gdy ktoś przyjął za dużo leku uspokajającego. Po jego podaniu działanie lorazepamu szybko słabnie. Jeśli przyjmujesz lorazepam od dawna, nagłe zniesienie jego działania może wywołać drgawki albo silny niepokój. Działanie flumazenilu może minąć wcześniej niż działanie lorazepamu, dlatego senność może wrócić.
Zgłoś się do lekarza, gdy pojawią się
- drgawki
- silny niepokój lub pobudzenie
- drżenie rąk
- ponowna silna senność
- płytki lub wolny oddech
- ChPL
- przeciwwskazane
- Mechanizm
- PD – antagonizm
- Początek
- szybki (godziny)
- Dowody
- rozległe badania
Postępowanie
Flumazenil po lorazepamie podaje się wyłącznie w szpitalu jako uzupełnienie, a nie zamiennik standardowego postępowania w przedawkowaniu benzodiazepin.[1] Flumazenilu nie podaje się pacjentom, którzy otrzymali lorazepam w celu opanowania stanu potencjalnie zagrażającego życiu, np. stanu padaczkowego lub podwyższonego ciśnienia śródczaszkowego.[2] Flumazenilu nie stosuje się w mieszanym zatruciu benzodiazepiną i trój- lub czteropierścieniowym lekiem przeciwdepresyjnym, zwłaszcza przy objawach antycholinergicznych, zaburzeniach motorycznych lub objawach sercowo-naczyniowych.[3] U pacjentów długotrwale przyjmujących lorazepam ryzyko drgawek jest większe, dlatego trzeba ostrożnie dobierać dawkę flumazenilu i obserwować pacjenta po jego podaniu.[4]
Skutek kliniczny
Flumazenil znosi uspokojenie i depresję oddechową wywołane lorazepamem, co wykorzystuje się w leczeniu przedawkowania u pacjentów hospitalizowanych.[4] Nagłe odwrócenie działania lorazepamu może wywołać drgawki, szczególnie u pacjentów długotrwale przyjmujących benzodiazepiny oraz przy jednoczesnym przedawkowaniu trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych.[4] W mieszanym zatruciu toksyczność leku przeciwdepresyjnego może narastać w miarę ustępowania działania benzodiazepiny.[2] Jeśli lorazepam podano w celu opanowania stanu zagrażającego życiu, np. stanu padaczkowego, zniesienie jego działania grozi nawrotem tego stanu.
Mechanizm
Flumazenil wypiera lorazepam z receptora benzodiazepinowego i w ten sposób odwraca jego ośrodkowe działanie.[2] Nie obserwowano wzajemnego wpływu flumazenilu i badanych benzodiazepin na ich farmakokinetykę, więc interakcja ma wyłącznie charakter farmakodynamiczny.[2]
Monitorować
- stan świadomości i ponowne narastanie sedacji
- częstość oddechów i saturacja
- drgawki
- objawy odstawienia benzodiazepin (lęk, pobudzenie, drżenie)
- EKG przy podejrzeniu jednoczesnego zatrucia lekiem przeciwdepresyjnym
Kiedy ocena się zmienia
| Stosowanie długotrwałeczas leczenia · lorazepam | ryzyko rośnie | U pacjentów długotrwale przyjmujących lorazepam flumazenil częściej wywołuje drgawki i objawy odstawienia, dlatego wymaga ostrożnego dawkowania i obserwacji. |
| Dożylnie w leczeniu stanu zagrażającego życiu (np. stan padaczkowy)droga podania · lorazepam | interakcja nie dotyczy | Flumazenilu nie podaje się, gdy lorazepam zastosowano w celu opanowania stanu potencjalnie zagrażającego życiu, np. stanu padaczkowego lub podwyższonego ciśnienia śródczaszkowego. |
Źródła
- Charakterystyka Produktu Leczniczego Lorabex 0,5 mg, tabletki. Rejestr Produktów Leczniczych. [dostęp 12.10.2026]. Dostępne na: https://opieka.farm/leki/lorabex-100412580/
- Charakterystyka Produktu Leczniczego Flumazenil B.Braun 0,1 mg/ml roztwór do wstrzykiwań 0,1 mg/ml, roztwór do wstrzykiwań, koncentrat do sporządzania roztworu do infuzji. Rejestr Produktów Leczniczych. [dostęp 19.10.2026]. Dostępne na: https://opieka.farm/leki/flumazenil-b-braun-0-1-mg-ml-roztwor-do-wstrzykiwan-100193556/
- Charakterystyka Produktu Leczniczego Flumazenil Kabi 0,1 mg/ml roztwór do wstrzykiwań 0,1 mg/ml, roztwór do wstrzykiwań, koncentrat do sporządzania roztworu do infuzji. Rejestr Produktów Leczniczych. [dostęp 19.10.2026]. Dostępne na: https://opieka.farm/leki/flumazenil-kabi-0-1-mg-ml-roztwor-do-wstrzykiwan-100195012/
- Charakterystyka Produktu Leczniczego Lorazepam Orion 1 mg, tabletki. Rejestr Produktów Leczniczych. [dostęp 08.10.2026]. Dostępne na: https://opieka.farm/leki/lorazepam-orion-100313405/
Połączenie przeciwwskazaneMidazolam+ FlumazenilFlumazenil podaje się w celu odwrócenia sedacji lub przedawkowania midazolamu wyłącznie pod ścisłym monitorowaniem, które trwa także po ustąpieniu działania flumazenilu.Po wybudzeniu zostań pod obserwacją tak długo, jak zaleci personel, i nie prowadź pojazdów ani nie pij alkoholu, dopóki lekarz nie potwierdzi, że działanie leków minęło.szybki (godziny)rozległe badania
Połączenie przeciwwskazane
Po wybudzeniu zostań pod obserwacją tak długo, jak zaleci personel, i nie prowadź pojazdów ani nie pij alkoholu, dopóki lekarz nie potwierdzi, że działanie leków minęło.
Flumazenil to lek podawany w szpitalu, który szybko znosi senność i spowolnienie oddechu po midazolamie. Działa jednak krócej niż midazolam, więc senność może po pewnym czasie wrócić. Dlatego po jego podaniu personel obserwuje cię jeszcze przez jakiś czas.
Zgłoś się do lekarza, gdy pojawią się
- ponowna silna senność po wybudzeniu
- spłycony lub zwolniony oddech
- drgawki
- niepokój, drżenie lub lęk
- kołatanie serca
- ChPL
- przeciwwskazane
- Mechanizm
- PD – antagonizm
- Początek
- szybki (godziny)
- Dowody
- rozległe badania
Postępowanie
Flumazenil podaje się w celu odwrócenia sedacji lub przedawkowania midazolamu wyłącznie pod ścisłym monitorowaniem, które trwa także po ustąpieniu działania flumazenilu.[1] Dzieci po sedacji midazolamem obserwuje się co najmniej 2 godziny od podania flumazenilu.[2] Flumazenilu nie stosuje się, gdy midazolam podano w leczeniu stanu zagrażającego życiu, np. stanu padaczkowego lub w kontroli ciśnienia śródczaszkowego.[2] Flumazenilu nie podaje się także przy objawach ciężkiego zatrucia trój- lub czteropierścieniowymi lekami przeciwdepresyjnymi, takich jak drgawki, poszerzenie QRS, zaburzenia rytmu czy objawy antycholinergiczne.[3][4] Najwyższej ostrożności wymagają chorzy na padaczkę oraz pacjenci z wydłużeniem QRS lub QT.[5] Gdy po flumazenilu wystąpią objawy odstawienia, podaje się powoli dożylnie indywidualnie dobraną dawkę 5 mg midazolamu lub 5 mg diazepamu.[2]
Skutek kliniczny
Sedacja i depresja oddechowa po midazolamie szybko ustępują, ale mogą powrócić po wygaśnięciu działania flumazenilu, którego okres półtrwania wynosi około godziny.[5] U osób długotrwale przyjmujących duże dawki benzodiazepin flumazenil może wywołać objawy odstawienia.[3] U chorych na padaczkę, którzy otrzymali benzodiazepiny, oraz przy jednoczesnym zatruciu lekami obniżającymi próg drgawkowy odwrócenie działania midazolamu zwiększa ryzyko drgawek i może ujawnić toksyczność tych leków, zwłaszcza trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych.[5][2]
Mechanizm
Flumazenil kompetycyjnie wypiera midazolam z miejsca wiązania benzodiazepin na receptorze GABA-A i znosi jego ośrodkowe działanie uspokajające, nasenne i hamujące oddychanie.[2] Działanie midazolamu daje się łatwo odwrócić flumazenilem.[5] Leki nie zmieniają wzajemnie swojej farmakokinetyki.[2][3][4]
Metabolizm i transportery
- Midazolam: wrażliwy substrat CYP3A4[6]
Monitorować
- poziom świadomości i stopień sedacji
- częstość oddechów i saturacja
- ciśnienie tętnicze i tętno
- EKG (QRS, QT) przy podejrzeniu zatrucia mieszanego
- drgawki
- objawy odstawienia benzodiazepin
Kiedy ocena się zmienia
| Długotrwałe stosowanie dużych dawek benzodiazepinczas leczenia · midazolam | inne zalecenie | U pacjentów długotrwale leczonych dużymi dawkami benzodiazepin flumazenil może wywołać objawy odstawienia – korzyść musi przeważać nad tym ryzykiem, a przy objawach podaje się powoli dożylnie 5 mg midazolamu lub 5 mg diazepamu. |
| wiek ≤ 17 latpacjent | inne zalecenie | Dzieci po sedacji midazolamem wymagają obserwacji przez co najmniej 2 godziny od podania flumazenilu z powodu ryzyka nawrotu sedacji i depresji oddechowej. |
Źródła
- Charakterystyka Produktu Leczniczego Dormicum 15 mg, tabletki powlekane. Rejestr Produktów Leczniczych. [dostęp 08.10.2026]. Dostępne na: https://opieka.farm/leki/dormicum-100020459/
- Charakterystyka Produktu Leczniczego Flumazenil B.Braun 0,1 mg/ml roztwór do wstrzykiwań 0,1 mg/ml, roztwór do wstrzykiwań, koncentrat do sporządzania roztworu do infuzji. Rejestr Produktów Leczniczych. [dostęp 19.10.2026]. Dostępne na: https://opieka.farm/leki/flumazenil-b-braun-0-1-mg-ml-roztwor-do-wstrzykiwan-100193556/
- Charakterystyka Produktu Leczniczego Flumazenil Kabi 0,1 mg/ml roztwór do wstrzykiwań 0,1 mg/ml, roztwór do wstrzykiwań, koncentrat do sporządzania roztworu do infuzji. Rejestr Produktów Leczniczych. [dostęp 19.10.2026]. Dostępne na: https://opieka.farm/leki/flumazenil-kabi-0-1-mg-ml-roztwor-do-wstrzykiwan-100195012/
- Charakterystyka Produktu Leczniczego Flumazenil Pharmaselect 0,1 mg/ml 0,1 mg/ml, roztwór do wstrzykiwań lub koncentrat do sporządzania roztworu do infuzji. Rejestr Produktów Leczniczych. [dostęp 19.10.2026]. Dostępne na: https://opieka.farm/leki/flumazenil-pharmaselect-0-1-mg-ml-100209777/
- Charakterystyka Produktu Leczniczego Ozased 2 mg/ml, roztwór doustny w pojemniku jednodawkowym. Rejestr Produktów Leczniczych. [dostęp 09.10.2026]. Dostępne na: https://opieka.farm/leki/ozased-100417270/
- U.S. Food and Drug Administration. For Healthcare Professionals: FDA’s Examples of Drugs that Interact with CYP Enzymes and Transporter Systems. [dostęp 19.10.2026]. Dostępne na: fda.gov
Połączenie przeciwwskazaneOksazepam+ FlumazenilFlumazenil podaje się u pacjenta leczonego oksazepamem wyłącznie w celu odwrócenia przedawkowania lub sedacji, w warunkach szpitalnych z monitorowaniem czynności życiowych.Przed zabiegiem lub w szpitalu zawsze powiedz lekarzowi, że przyjmujesz oksazepam i od jak dawna.szybki (godziny)rozległe badania
Połączenie przeciwwskazane
Przed zabiegiem lub w szpitalu zawsze powiedz lekarzowi, że przyjmujesz oksazepam i od jak dawna.
Flumazenil to lek podawany w szpitalu, który znosi działanie oksazepamu. Używa się go głównie wtedy, gdy ktoś przyjął za dużo leku uspokajającego lub trzeba szybko wybudzić po zabiegu. Jeśli bierzesz oksazepam od dłuższego czasu, nagłe zniesienie jego działania może wywołać drgawki, silny niepokój lub drżenie. Po ustąpieniu działania flumazenilu senność może wrócić.
Zgłoś się do lekarza, gdy pojawią się
- drgawki
- nagły silny lęk lub pobudzenie
- drżenie rąk, poty
- ponowna senność lub spowolniony oddech po wybudzeniu
- ChPL
- przeciwwskazane
- Mechanizm
- PD – antagonizm
- Początek
- szybki (godziny)
- Dowody
- rozległe badania
Postępowanie
Flumazenil podaje się u pacjenta leczonego oksazepamem wyłącznie w celu odwrócenia przedawkowania lub sedacji, w warunkach szpitalnych z monitorowaniem czynności życiowych.[1] Flumazenilu nie stosuje się, gdy benzodiazepina służy kontroli stanu zagrażającego życiu, takiego jak stan padaczkowy lub nadciśnienie śródczaszkowe.[2] Flumazenilu nie stosuje się także w zatruciu mieszanym z trój- lub czteropierścieniowymi lekami przeciwdepresyjnymi z objawami antycholinergicznymi, neurologicznymi lub sercowo-naczyniowymi.[3] U pacjentów przewlekle przyjmujących oksazepam należy przygotować się na wystąpienie drgawek i objawów odstawiennych.[1]
Skutek kliniczny
Flumazenil znosi działanie uspokajające, nasenne i przeciwdrgawkowe oksazepamu, co jest celowe przy przedawkowaniu, ale może wywołać drgawki i objawy odstawienne.[1] Ryzyko drgawek dotyczy szczególnie osób przewlekle przyjmujących benzodiazepiny lub trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne.[1] Przy zatruciu mieszanym toksyczność innych leków psychotropowych, zwłaszcza trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych, może narastać w miarę ustępowania działania benzodiazepiny.[4] Działanie flumazenilu może ustąpić wcześniej niż działanie oksazepamu, dlatego możliwy jest nawrót sedacji.
Mechanizm
Flumazenil kompetycyjnie wypiera benzodiazepiny z miejsca wiązania na receptorze GABA-A i odwraca ich ośrodkowe działanie, w tym działanie oksazepamu.[4] Interakcja ma charakter wyłącznie farmakodynamiczny, a flumazenil nie zmienia farmakokinetyki badanych benzodiazepin.[4]
Monitorować
- stan świadomości i nawrót sedacji po ustąpieniu działania flumazenilu
- częstość oddechów i saturacja
- drgawki
- objawy odstawienne (lęk, pobudzenie, drżenie)
- EKG i ciśnienie tętnicze przy podejrzeniu zatrucia mieszanego z lekami przeciwdepresyjnymi
Kiedy ocena się zmienia
| Leczenie przewlekłeczas leczenia · oksazepam | ryzyko rośnie | Przy przewlekłym stosowaniu oksazepamu flumazenil częściej wywołuje drgawki i objawy odstawienne, dlatego należy podawać go ostrożnie i przygotować się na leczenie drgawek. |
Źródła
- Charakterystyka Produktu Leczniczego Oxazepam GSK 10 mg, tabletki. Rejestr Produktów Leczniczych. [dostęp 19.10.2026]. Dostępne na: https://opieka.farm/leki/oxazepam-gsk-100050704/
- Charakterystyka Produktu Leczniczego Flumazenil Kabi 0,1 mg/ml roztwór do wstrzykiwań 0,1 mg/ml, roztwór do wstrzykiwań, koncentrat do sporządzania roztworu do infuzji. Rejestr Produktów Leczniczych. [dostęp 19.10.2026]. Dostępne na: https://opieka.farm/leki/flumazenil-kabi-0-1-mg-ml-roztwor-do-wstrzykiwan-100195012/
- Charakterystyka Produktu Leczniczego Flumazenil Pharmaselect 0,1 mg/ml 0,1 mg/ml, roztwór do wstrzykiwań lub koncentrat do sporządzania roztworu do infuzji. Rejestr Produktów Leczniczych. [dostęp 19.10.2026]. Dostępne na: https://opieka.farm/leki/flumazenil-pharmaselect-0-1-mg-ml-100209777/
- Charakterystyka Produktu Leczniczego Flumazenil B.Braun 0,1 mg/ml roztwór do wstrzykiwań 0,1 mg/ml, roztwór do wstrzykiwań, koncentrat do sporządzania roztworu do infuzji. Rejestr Produktów Leczniczych. [dostęp 19.10.2026]. Dostępne na: https://opieka.farm/leki/flumazenil-b-braun-0-1-mg-ml-roztwor-do-wstrzykiwan-100193556/
Oznaczenia na tej stronie
- Połączenie przeciwwskazaneNie łączyć
- Niekorzystna interakcjaUnikać albo zmienić sposób stosowania
- Interakcja o niejasnym znaczeniuPoinformować pacjenta o możliwych objawach
- Interakcja nieistotna klinicznieMożna łączyć
- Korzystna interakcjaPołączenie celowe
Klasyfikacja ryzyka według podręcznika „Istotne interakcje leków. Praktyczny przewodnik”, wyd. II.