Interakcje / Aprepitant / Aprepitant i tolwaptan
Jaki opis pokazać?
Niekorzystna interakcja
Podczas stosowania aprepitantu zmniejsz dawkę tolwaptanu zgodnie z zaleceniami dla umiarkowanych inhibitorów CYP3A i prowadź leczenie z ostrożnością.
Powiedz lekarzowi prowadzącemu leczenie tolwaptanem, że dostajesz aprepitant, bo może być potrzebna mniejsza dawka tolwaptanu albo przerwa w jego przyjmowaniu.
Niekorzystna interakcjaAprepitant+ TolwaptanPodczas stosowania aprepitantu zmniejsz dawkę tolwaptanu zgodnie z zaleceniami dla umiarkowanych inhibitorów CYP3A i prowadź leczenie z ostrożnością.Powiedz lekarzowi prowadzącemu leczenie tolwaptanem, że dostajesz aprepitant, bo może być potrzebna mniejsza dawka tolwaptanu albo przerwa w jego przyjmowaniu.szybki (godziny)teoretyczne
Niekorzystna interakcja
Powiedz lekarzowi prowadzącemu leczenie tolwaptanem, że dostajesz aprepitant, bo może być potrzebna mniejsza dawka tolwaptanu albo przerwa w jego przyjmowaniu.
Aprepitant, lek na nudności przy chemioterapii, spowalnia usuwanie tolwaptanu z organizmu. Przez to tolwaptan działa silniej i możesz szybciej się odwodnić. Ryzyko jest większe, gdy wymiotujesz i trudno ci pić.
Zgłoś się do lekarza, gdy pojawią się
- silne pragnienie i suchość w ustach
- zawroty głowy lub omdlenie przy wstawaniu
- wymioty uniemożliwiające picie
- wyraźnie mniej moczu niż zwykle
- splątanie lub nietypowa senność
- ChPL
- ostrożność
- Mechanizm
- PK – metabolizm
- Początek
- szybki (godziny)
- Dowody
- teoretyczne
Postępowanie
Podczas stosowania aprepitantu zmniejsz dawkę tolwaptanu zgodnie z zaleceniami dla umiarkowanych inhibitorów CYP3A i prowadź leczenie z ostrożnością.[1] Zachowaj ostrożność i dodatkowo monitoruj pacjenta przyjmującego doustne leki metabolizowane przez CYP3A4.[2] Przy krótkim schemacie przeciwwymiotnym rozważ czasowe wstrzymanie tolwaptanu, zwłaszcza gdy pacjent wymiotuje lub nie może pić. Po zakończeniu aprepitantu wróć do dotychczasowej dawki tolwaptanu, pamiętając o przemijającej indukcji CYP3A4.
Skutek kliniczny
Większe stężenie tolwaptanu nasila akwarezę i zwiększa ryzyko odwodnienia, hipernatremii i pogorszenia czynności nerek. Przy leczeniu hiponatremii grozi zbyt szybką korektą stężenia sodu. Ryzyko rośnie u chorych z nudnościami i wymiotami po chemioterapii, którzy nie są w stanie przyjmować płynów, a zmniejszenie objętości wewnątrznaczyniowej jest przeciwwskazaniem do stosowania tolwaptanu.[1]
Mechanizm
Aprepitant hamuje CYP3A4, który odpowiada za metabolizm tolwaptanu, przez co zwiększa się narażenie na tolwaptan.[1] Aprepitant jest umiarkowanym inhibitorem CYP3A4, a całkowite stężenie doustnych substratów CYP3A4 może zwiększyć się nawet około 3-krotnie podczas 3-dniowego leczenia.[2] Inny umiarkowany inhibitor CYP3A, flukonazol, zwiększał AUC tolwaptanu o 200% i Cmax o 80%.[1] Po zakończeniu leczenia aprepitant powoduje przemijające, łagodne pobudzenie aktywności CYP3A4, co może przejściowo obniżyć narażenie na tolwaptan.[2]
Metabolizm i transportery
Wspólny mechanizm:
- Aprepitant – umiarkowany inhibitor CYP3A4[3], tolwaptan – wrażliwy substrat CYP3A4[3]
- Aprepitant – słaby induktor CYP3A4[4], tolwaptan – wrażliwy substrat CYP3A4[3]
- Tolwaptan – inhibitor CYP3A4[5], aprepitant – umiarkowanie wrażliwy substrat CYP3A4[3]
- Aprepitant: umiarkowany inhibitor CYP3A4[3], słaby induktor CYP2C9[3], słaby induktor CYP3A4[4], drugorzędny szlak substrat CYP1A2[4], drugorzędny szlak substrat CYP2C19[4], umiarkowanie wrażliwy substrat CYP3A4[3]
- Tolwaptan: słaby inhibitor BCRP[5], inhibitor CYP3A4[5], inhibitor OAT3[5], inhibitor OATP1B1[5], inhibitor P-gp[5], wrażliwy substrat CYP3A4[3], substrat P-gp[5]
Monitorować
- stężenie sodu w surowicy
- objawy odwodnienia i bilans płynów
- kreatynina i eGFR
- masa ciała i diureza
Kiedy ocena się zmienia
| czas leczenia ≥ 3 dniaprepitant | ryzyko rośnie | Hamowanie CYP3A4 narasta w trakcie wielodniowego schematu, a całkowite stężenie doustnych substratów może wzrosnąć nawet około 3-krotnie podczas 3-dniowego leczenia. |
| Po zakończeniu aprepitantukolejność włączenia · aprepitant | inne zalecenie | Po zakończeniu aprepitantu następuje przemijające, łagodne pobudzenie CYP3A4, które może przejściowo zmniejszyć narażenie na tolwaptan. Wróć do wcześniejszej dawki tolwaptanu i oceń odpowiedź kliniczną. |
Źródła
- Charakterystyka Produktu Leczniczego Jinarc 15 mg, tabletki. Rejestr Produktów Leczniczych. [dostęp 08.10.2026]. Dostępne na: https://opieka.farm/leki/jinarc-100347380/
- Charakterystyka Produktu Leczniczego Emend 80 mg, kapsułki twarde. Rejestr Produktów Leczniczych. [dostęp 08.10.2026]. Dostępne na: https://opieka.farm/leki/emend-100063463/
- U.S. Food and Drug Administration. For Healthcare Professionals: FDA’s Examples of Drugs that Interact with CYP Enzymes and Transporter Systems. [dostęp 13.10.2026]. Dostępne na: fda.gov
- Charakterystyka Produktu Leczniczego Emend. Rejestr Produktów Leczniczych. [dostęp 13.10.2026]. Dostępne na: opieka.farm/leki/emend-100063463/
- Charakterystyka Produktu Leczniczego Jinarc. Rejestr Produktów Leczniczych. [dostęp 13.10.2026]. Dostępne na: opieka.farm/leki/jinarc-100347380/
Alkohol przy tych lekach
Interakcja o niejasnym znaczeniuAprepitanta alkoholNie ma przeciwwskazania ani formalnego zalecenia unikania alkoholu w ChPL, ale podczas leczenia aprepitantem rozsądnie jest go ograniczyć lub odstawić, zwłaszcza gdy pacjent odczuwa senność lub zawroty głowy.W czasie leczenia lepiej nie pić alkoholu, a jeśli już, to w małej ilości i nie prowadzić po nim samochodu.szybki (godziny)teoretyczne
Interakcja o niejasnym znaczeniu
W czasie leczenia lepiej nie pić alkoholu, a jeśli już, to w małej ilości i nie prowadzić po nim samochodu.
Ulotka tego leku nie zabrania picia alkoholu. Alkohol i aprepitant mogą jednak razem nasilać senność, zawroty głowy i trudności z koncentracją. U osób w trakcie chemioterapii alkohol może też pogarszać nudności.
Zgłoś się do lekarza, gdy pojawią się
- silna senność lub trudność z utrzymaniem uwagi
- zawroty głowy lub utrata równowagi
- nasilone nudności lub wymioty po alkoholu
- ChPL
- brak wzmianki
- Mechanizm
- PD – sumowanie
- Początek
- szybki (godziny)
- Dowody
- teoretyczne
Postępowanie
Nie ma przeciwwskazania ani formalnego zalecenia unikania alkoholu w ChPL, ale podczas leczenia aprepitantem rozsądnie jest go ograniczyć lub odstawić, zwłaszcza gdy pacjent odczuwa senność lub zawroty głowy. Pacjent nie powinien prowadzić pojazdów ani obsługiwać maszyn po alkoholu w czasie leczenia.
Skutek kliniczny
Możliwe nasilenie senności, zawrotów głowy i zaburzeń koncentracji oraz spowolnienie reakcji. Dane są ograniczone i nie wskazują na groźne powikłania. Pacjent leczony aprepitantem zwykle przyjmuje go w trakcie chemioterapii lub w okresie okołooperacyjnym, więc alkohol dodatkowo może pogarszać nudności i ogólne samopoczucie, niezależnie od samej interakcji.
Mechanizm
ChPL aprepitantu nie wspomina o alkoholu i nie opisuje interakcji z etanolem[1]. Nie ma też dowodów na zmianę metabolizmu któregokolwiek ze składników, bo aprepitant jest substratem i umiarkowanym inhibitorem CYP3A4, a etanol nie jest istotnym substratem tego enzymu. Możliwe jest natomiast addycyjne działanie na ośrodkowy układ nerwowy, ponieważ aprepitant sam może powodować senność, zawroty głowy i zmęczenie, a alkohol nasila te objawy. Książka ALKO2 wskazuje na możliwość upośledzenia funkcji poznawczych przy łącznym stosowaniu.
Metabolizm i transportery
Monitorować
- senność i zawroty głowy po przyjęciu aprepitantu
- zaburzenia koncentracji i spowolnienie reakcji
- nasilenie nudności i wymiotów po alkoholu
Kiedy ocena się zmienia
| Większa ilość alkoholu jednorazowoilość alkoholu · alkohol | ryzyko rośnie | Większa ilość alkoholu nasila ośrodkowe działanie addycyjne i zwiększa ryzyko senności, zaburzeń równowagi oraz upośledzenia sprawności psychomotorycznej. |
| W trakcie chemioterapiiczas leczenia · pacjent | inne zalecenie | U pacjenta w trakcie chemioterapii alkohol może dodatkowo nasilać nudności, odwodnienie i ogólne osłabienie, więc zaleca się całkowitą abstynencję w dniach leczenia. |
Źródła
- Charakterystyka Produktu Leczniczego Emend 80 mg, kapsułki twarde. Rejestr Produktów Leczniczych. [dostęp 08.10.2026]. Dostępne na: https://opieka.farm/leki/emend-100063463/
- U.S. Food and Drug Administration. For Healthcare Professionals: FDA’s Examples of Drugs that Interact with CYP Enzymes and Transporter Systems. [dostęp 08.10.2026]. Dostępne na: fda.gov
- Charakterystyka Produktu Leczniczego Emend. Rejestr Produktów Leczniczych. [dostęp 08.10.2026]. Dostępne na: opieka.farm/leki/emend-100063463/
Niekorzystna interakcjaTolwaptana alkoholNależy zalecić ograniczenie alkoholu do okazjonalnych, niewielkich ilości i bezwzględne unikanie upijania się w trakcie leczenia tolwaptanem.Pij alkohol rzadko i w małych ilościach, nie upijaj się i zawsze pij wodę, gdy czujesz pragnienie.szybki (godziny)teoretyczne
Niekorzystna interakcja
Pij alkohol rzadko i w małych ilościach, nie upijaj się i zawsze pij wodę, gdy czujesz pragnienie.
Ten lek powoduje oddawanie dużych ilości moczu, a alkohol dodatkowo odwadnia organizm. Razem mogą prowadzić do odwodnienia, zawrotów głowy i zbyt wysokiego poziomu sodu we krwi. Po alkoholu łatwiej nie zauważyć pragnienia, a przy tym leku regularne picie wody jest bardzo ważne. Alkohol obciąża też wątrobę, na którą ten lek może źle działać.
Zgłoś się do lekarza, gdy pojawią się
- bardzo silne pragnienie i suchość w ustach
- zawroty głowy lub omdlenie przy wstawaniu
- splątanie, nadmierna senność
- wyraźnie mniej oddawanego moczu
- zażółcenie skóry lub oczu, ciemny mocz
- ból pod prawym łukiem żebrowym, nudności, uporczywe zmęczenie
- ChPL
- ostrożność
- Mechanizm
- PD – sumowanie
- Początek
- szybki (godziny)
- Dowody
- teoretyczne
Postępowanie
Należy zalecić ograniczenie alkoholu do okazjonalnych, niewielkich ilości i bezwzględne unikanie upijania się w trakcie leczenia tolwaptanem. Pacjent powinien przy każdym spożyciu alkoholu mieć dostęp do wody i pić według pragnienia, także przed snem i w nocy. Przy wymiotach, biegunce lub braku możliwości przyjmowania płynów po alkoholu należy skontaktować się z lekarzem w sprawie wstrzymania dawki. U chorych z hiponatremią i alkoholizmem stężenie sodu należy korygować wolniej i prowadzić leczenie bardzo ostrożnie[1]. U osób przewlekle nadużywających alkoholu warto omówić z lekarzem częstsze kontrole parametrów wątrobowych.
Skutek kliniczny
Najważniejszym zagrożeniem jest odwodnienie z hipernatremią, objawiające się silnym pragnieniem, zawrotami głowy, spadkiem ciśnienia przy wstawaniu i splątaniem, a przy znacznym odwodnieniu pogorszeniem czynności nerek. Zmniejszenie objętości wewnątrznaczyniowej, hipernatremia oraz niezdolność do odczuwania pragnienia lub reagowania na nie są przeciwwskazaniami do stosowania tolwaptanu[1]. U osób z alkoholizmem leczonych z powodu hiponatremii zbyt szybkie wyrównanie stężenia sodu grozi zespołem osmotycznej demielinizacji[1]. Przewlekłe picie może zwiększać ryzyko uszkodzenia wątroby i utrudniać ocenę, czy wzrost aktywności aminotransferaz wynika z działania tolwaptanu.
Mechanizm
Tolwaptan i alkohol zwiększają utratę wody przez nerki różnymi drogami, przez co sumuje się ryzyko odwodnienia i hipernatremii. Tolwaptan blokuje receptory V2 wazopresyny w kanalikach zbiorczych i wywołuje akwarezę, czyli wydalanie wolnej wody. Etanol hamuje wydzielanie wazopresyny z tylnego płata przysadki i w ten sposób również zwiększa wydalanie wolnej wody. Upojenie alkoholowe osłabia też odczuwanie pragnienia i reagowanie na nie, a bezpieczeństwo leczenia tolwaptanem zależy od swobodnego uzupełniania płynów. Tolwaptan może powodować idiosynkratyczne uszkodzenie wątroby, więc przewlekłe picie dokłada drugi czynnik obciążający wątrobę, choć połączenia tego nie oceniono w badaniach. ChPL tolwaptanu stosowanego w ADPKD podaje, że dane o spożywaniu alkoholu są zbyt ograniczone, aby ocenić jego wpływ na bezpieczeństwo i skuteczność leczenia[1]. ChPL tolwaptanu stosowanego w hiponatremii wymienia alkoholizm jako czynnik zwiększający ryzyko zespołów demielinizacyjnych i zaleca u takich chorych wolniejsze korygowanie stężenia sodu oraz bardzo ostrożne leczenie[1]. Produkty różnią się więc zapisem – w ADPKD charakterystyka nie formułuje zalecenia, a w hiponatremii wymaga ostrożności u osób nadużywających alkoholu.
Metabolizm i transportery
Monitorować
- stężenie sodu w surowicy
- objawy odwodnienia i masa ciała
- kreatynina w surowicy
- aminotransferazy i bilirubina
- ciśnienie tętnicze w pozycji stojącej
Kiedy ocena się zmienia
| Duża jednorazowa ilość (upicie się)ilość alkoholu · pacjent | ryzyko rośnie | Upojenie alkoholowe silnie hamuje wydzielanie wazopresyny i osłabia reakcję na pragnienie, co przy akwarezie wywołanej tolwaptanem znacząco zwiększa ryzyko ciężkiego odwodnienia i hipernatremii. |
| Przewlekłe nadużywanie alkoholuczas leczenia · pacjent | ryzyko rośnie | Alkoholizm zwiększa ryzyko zespołu osmotycznej demielinizacji przy korygowaniu hiponatremii, dlatego tempo wyrównywania sodu powinno być wolniejsze. Przewlekłe picie dodatkowo obciąża wątrobę u pacjentów narażonych na hepatotoksyczność tolwaptanu. |
Źródła
- Charakterystyka Produktu Leczniczego Jinarc 15 mg, tabletki. Rejestr Produktów Leczniczych. [dostęp 08.10.2026]. Dostępne na: https://opieka.farm/leki/jinarc-100347380/
- Charakterystyka Produktu Leczniczego Jinarc. Rejestr Produktów Leczniczych. [dostęp 08.10.2026]. Dostępne na: opieka.farm/leki/jinarc-100347380/
- U.S. Food and Drug Administration. For Healthcare Professionals: FDA’s Examples of Drugs that Interact with CYP Enzymes and Transporter Systems. [dostęp 08.10.2026]. Dostępne na: fda.gov
Inne interakcje tych leków 209
Połączenie przeciwwskazaneAprepitant+ KwetiapinaKwetiapiny nie łączy się z inhibitorami CYP3A4, do których należy aprepitant.Zanim zaczniesz przyjmować aprepitant, powiedz lekarzowi, że bierzesz kwetiapinę, i nie zmieniaj sam dawek żadnego z leków.szybki (godziny)teoretyczne
Połączenie przeciwwskazane
Zanim zaczniesz przyjmować aprepitant, powiedz lekarzowi, że bierzesz kwetiapinę, i nie zmieniaj sam dawek żadnego z leków.
Lek przeciwwymiotny aprepitant spowalnia rozkładanie kwetiapiny w organizmie. Przez to kwetiapina może gromadzić się we krwi i działać silniej niż zwykle. Może to dawać mocną senność, zawroty głowy, spadki ciśnienia, a rzadko zaburzenia rytmu serca. Tych leków zwykle się nie łączy.
Zgłoś się do lekarza, gdy pojawią się
- bardzo silna senność lub trudność z obudzeniem się
- zawroty głowy lub omdlenie przy wstawaniu
- kołatanie serca albo nierówne bicie serca
- splątanie
- ChPL
- przeciwwskazane
- Mechanizm
- PK – metabolizm
- Początek
- szybki (godziny)
- Dowody
- teoretyczne
Postępowanie
Kwetiapiny nie łączy się z inhibitorami CYP3A4, do których należy aprepitant.[1][2][3] W profilaktyce nudności i wymiotów u pacjenta leczonego kwetiapiną należy rozważyć schemat przeciwwymiotny bez aprepitantu, a decyzję o ewentualnym jednoczesnym stosowaniu podejmuje lekarz po ocenie korzyści i ryzyka. Jeśli połączenie zostanie mimo to zastosowane, należy zachować ostrożność i dodatkowo monitorować pacjenta.[4]
Skutek kliniczny
Wzrost stężenia kwetiapiny może nasilać jej działania zależne od dawki, takie jak senność, zawroty głowy, niedociśnienie ortostatyczne i wydłużenie odstępu QT. Silny inhibitor CYP3A4 ketokonazol zwiększał AUC kwetiapiny 5- do 8-krotnie, a jednoczesne stosowanie kwetiapiny z inhibitorami CYP3A4 jest przeciwwskazane.[1][2][3]
Mechanizm
Kwetiapina jest metabolizowana głównie przez CYP3A4, a aprepitant jest umiarkowanym inhibitorem tego enzymu.[1][4] Podczas 3-dniowego leczenia aprepitantem całkowite stężenie doustnych substratów CYP3A4 może zwiększyć się nawet około 3-krotnie.[4] Po zakończeniu leczenia aprepitant powoduje przemijające, łagodne pobudzenie aktywności CYP3A4, co może przejściowo obniżać stężenie kwetiapiny.[4]
Metabolizm i transportery
Wspólny mechanizm:
- Aprepitant – umiarkowany inhibitor CYP3A4[5], kwetiapina – wrażliwy substrat CYP3A4[5]
- Aprepitant – słaby induktor CYP3A4[6], kwetiapina – wrażliwy substrat CYP3A4[5]
- Kwetiapina – słaby inhibitor CYP1A2[7], aprepitant – drugorzędny szlak substrat CYP1A2[6]
- Kwetiapina – słaby inhibitor CYP2C19[7], aprepitant – drugorzędny szlak substrat CYP2C19[6]
- Kwetiapina – słaby inhibitor CYP3A4[7], aprepitant – umiarkowanie wrażliwy substrat CYP3A4[5]
- Aprepitant: umiarkowany inhibitor CYP3A4[5], słaby induktor CYP2C9[5], słaby induktor CYP3A4[6], drugorzędny szlak substrat CYP1A2[6], drugorzędny szlak substrat CYP2C19[6], umiarkowanie wrażliwy substrat CYP3A4[5]
- Kwetiapina: słaby inhibitor CYP1A2[7], słaby inhibitor CYP2C19[7], słaby inhibitor CYP2C9[7], słaby inhibitor CYP2D6[7], słaby inhibitor CYP3A4[7], wrażliwy substrat CYP3A4[5]
Monitorować
- nadmierna senność i sedacja
- ciśnienie tętnicze, w tym spadki ortostatyczne
- EKG – odstęp QT u pacjentów z czynnikami ryzyka
- stężenia elektrolitów (potas, magnez) przy wymiotach
Bezpieczniejsze alternatywy
Kiedy ocena się zmienia
| Po zakończeniu leczenia aprepitantemczas leczenia · aprepitant | inne zalecenie | Po zakończeniu leczenia aprepitant powoduje przemijające, łagodne pobudzenie CYP3A4, co może przejściowo zmniejszać stężenie kwetiapiny i jej skuteczność. |
Źródła
- Charakterystyka Produktu Leczniczego Kwetaplex XR 50 mg, tabletki o przedłużonym uwalnianiu. Rejestr Produktów Leczniczych. [dostęp 08.10.2026]. Dostępne na: https://opieka.farm/leki/kwetaplex-xr-100276779/
- Charakterystyka Produktu Leczniczego Pinexet SR 50 mg, tabletki o przedłużonym uwalnianiu. Rejestr Produktów Leczniczych. [dostęp 08.10.2026]. Dostępne na: https://opieka.farm/leki/pinexet-sr-100506470/
- Charakterystyka Produktu Leczniczego Kwetaplex 25 mg, tabletki powlekane. Rejestr Produktów Leczniczych. [dostęp 08.10.2026]. Dostępne na: https://opieka.farm/leki/kwetaplex-100206537/
- Charakterystyka Produktu Leczniczego Emend 80 mg, kapsułki twarde. Rejestr Produktów Leczniczych. [dostęp 08.10.2026]. Dostępne na: https://opieka.farm/leki/emend-100063463/
- U.S. Food and Drug Administration. For Healthcare Professionals: FDA’s Examples of Drugs that Interact with CYP Enzymes and Transporter Systems. [dostęp 13.10.2026]. Dostępne na: fda.gov
- Charakterystyka Produktu Leczniczego Emend. Rejestr Produktów Leczniczych. [dostęp 13.10.2026]. Dostępne na: opieka.farm/leki/emend-100063463/
- Charakterystyka Produktu Leczniczego Kwetaplex XR. Rejestr Produktów Leczniczych. [dostęp 13.10.2026]. Dostępne na: opieka.farm/leki/kwetaplex-xr-100276779/
Połączenie przeciwwskazaneTolwaptan+ KolchicynaPołączenie można stosować tylko przy zachowanej czynności nerek i wątroby, w najmniejszej skutecznej dawce kolchicyny i z monitorowaniem objawów jej toksyczności.Upewnij się, że lekarz wie o obu lekach, pij wodę zawsze, gdy czujesz pragnienie, a przy biegunce, wymiotach lub bólu mięśni przerwij kolchicynę i od razu skontaktuj się z lekarzem.opóźniony (dni)teoretyczne
Połączenie przeciwwskazane
Upewnij się, że lekarz wie o obu lekach, pij wodę zawsze, gdy czujesz pragnienie, a przy biegunce, wymiotach lub bólu mięśni przerwij kolchicynę i od razu skontaktuj się z lekarzem.
Tolwaptan może zwiększać ilość kolchicyny we krwi, a to nasila jej działania niepożądane, zwłaszcza gdy nerki pracują słabiej. Oba leki mogą też prowadzić do odwodnienia – tolwaptan przez obfite oddawanie moczu, a kolchicyna przez biegunkę i wymioty. Odwodnienie obciąża nerki i jeszcze bardziej zwiększa ryzyko zatrucia kolchicyną.
Zgłoś się do lekarza, gdy pojawią się
- biegunka
- nudności lub wymioty
- ból, osłabienie lub tkliwość mięśni
- ciemny mocz
- silne pragnienie lub suchość w ustach
- zawroty głowy
- mniejsza ilość oddawanego moczu
- mrowienie lub drętwienie rąk i stóp
- gorączka, ból gardła lub łatwe powstawanie siniaków
- ChPL
- przeciwwskazane
- Mechanizm
- PK – transport, PK – metabolizm, PK – wydalanie, PD – sumowanie
- Początek
- opóźniony (dni)
- Dowody
- teoretyczne
Postępowanie
Połączenie można stosować tylko przy zachowanej czynności nerek i wątroby, w najmniejszej skutecznej dawce kolchicyny i z monitorowaniem objawów jej toksyczności. U pacjentów z zaburzeniem czynności nerek lub wątroby kolchicyny nie łączy się z inhibitorami glikoproteiny P, w tym z tolwaptanem[1]. Przy eGFR poniżej 50 ml/min kolchicyna jest przeciwwskazana niezależnie od tolwaptanu[2]. Substraty glikoproteiny P o wąskim zakresie terapeutycznym łączy się z tolwaptanem ostrożnie i ocenia pacjenta pod kątem nasilenia ich działania[3]. Przy biegunce lub wymiotach z cechami odwodnienia należy wstrzymać kolchicynę i ocenić potrzebę przerwania tolwaptanu, ponieważ zmniejszenie objętości wewnątrznaczyniowej wyklucza jego stosowanie[3].
Skutek kliniczny
Możliwy wzrost stężenia kolchicyny i nasilenie jej toksyczności – biegunka, wymioty, miopatia, rabdomioliza, toksyczność nerwowo-mięśniowa i zaburzenia hematologiczne – szczególnie przy upośledzonej czynności nerek lub wątroby. Odwodnienie wywołane sumą działań obu leków może prowadzić do pogorszenia czynności nerek i hipernatremii.
Mechanizm
Tolwaptan jest konkurencyjnym inhibitorem glikoproteiny P i przy dawce 60 mg raz na dobę zwiększał AUC digoksyny 1,2-krotnie, a jej Cmax 1,3-krotnie[3]. Kolchicyna jest substratem glikoproteiny P i CYP3A4, a hamowanie glikoproteiny P z dużym prawdopodobieństwem zwiększa jej stężenie[2]. Tolwaptan zwiększał też 1,3–1,5-krotnie stężenie lowastatyny, co wskazuje na możliwy słaby wpływ na inne substraty CYP3A4[3]. Dodatkowo silna akwareza wywołana tolwaptanem oraz biegunka i wymioty wywołane kolchicyną sumują ryzyko odwodnienia, które pogarsza czynność nerek i zmniejsza wydalanie kolchicyny.
Metabolizm i transportery
Wspólny mechanizm:
Monitorować
- objawy toksyczności kolchicyny – biegunka, nudności, wymioty
- ból, tkliwość lub osłabienie mięśni, CK przy objawach
- morfologia krwi
- kreatynina i eGFR
- stężenie sodu w surowicy
- stan nawodnienia i masa ciała
- aktywność enzymów wątrobowych
Kiedy ocena się zmienia
| eGFR ≤ 49pacjent | interakcja nie dotyczy | Przy eGFR poniżej 50 ml/min kolchicyna jest przeciwwskazana, a u pacjentów z zaburzeniem czynności nerek nie łączy się jej z inhibitorami glikoproteiny P, w tym z tolwaptanem. |
Źródła
- Charakterystyka Produktu Leczniczego Colchicine RPH 500 mcg, tabletki. Rejestr Produktów Leczniczych. [dostęp 08.10.2026]. Dostępne na: https://opieka.farm/leki/colchicine-rph-100331923/
- Charakterystyka Produktu Leczniczego Colchicine AGEPHA Pharma 0,5 mg, tabletki. Rejestr Produktów Leczniczych. [dostęp 08.10.2026]. Dostępne na: https://opieka.farm/leki/colchicine-agepha-pharma-100543360/
- Charakterystyka Produktu Leczniczego Jinarc 15 mg, tabletki. Rejestr Produktów Leczniczych. [dostęp 08.10.2026]. Dostępne na: https://opieka.farm/leki/jinarc-100347380/
- Charakterystyka Produktu Leczniczego Jinarc. Rejestr Produktów Leczniczych. [dostęp 13.10.2026]. Dostępne na: opieka.farm/leki/jinarc-100347380/
- U.S. Food and Drug Administration. For Healthcare Professionals: FDA’s Examples of Drugs that Interact with CYP Enzymes and Transporter Systems. [dostęp 13.10.2026]. Dostępne na: fda.gov
- Charakterystyka Produktu Leczniczego Colchicine AGEPHA Pharma. Rejestr Produktów Leczniczych. [dostęp 13.10.2026]. Dostępne na: opieka.farm/leki/colchicine-agepha-pharma-100543360/
Połączenie przeciwwskazaneInne leki przeciwwymiotne (np. aprepitant, fosaprepitant)+ Prokinetyki (np. cyzapryd) klasaPołączenie antagonisty receptora NK1 z prokinetykiem metabolizowanym przez CYP3A4 i wydłużającym odstęp QT jest przeciwwskazane.Nie łącz leku przeciwwymiotnego podawanego przy chemioterapii z lekiem na pracę żołądka, który może zaburzać rytm serca, i powiedz lekarzowi o wszystkich lekach na żołądek, które przyjmujesz.szybki (godziny)teoretyczne
Połączenie przeciwwskazane
Nie łącz leku przeciwwymiotnego podawanego przy chemioterapii z lekiem na pracę żołądka, który może zaburzać rytm serca, i powiedz lekarzowi o wszystkich lekach na żołądek, które przyjmujesz.
Leki przeciwwymiotne podawane przy chemioterapii, takie jak aprepitant i fosaprepitant, spowalniają usuwanie z organizmu niektórych innych leków. Cyzapryd, lek poprawiający pracę żołądka, gromadzi się wtedy we krwi i może wywołać groźne zaburzenia rytmu serca. Inne leki na pracę żołądka, takie jak metoklopramid czy itopryd, nie stwarzają tego problemu.
Zgłoś się do lekarza, gdy pojawią się
- kołatanie serca lub uczucie nierównego bicia serca
- nagłe zawroty głowy
- omdlenie lub uczucie, że zaraz zemdlejesz
- duszność albo ból w klatce piersiowej
- ChPL
- nie sprawdzono
- Mechanizm
- PK – metabolizm
- Początek
- szybki (godziny)
- Dowody
- teoretyczne
Postępowanie
Połączenie antagonisty receptora NK1 z prokinetykiem metabolizowanym przez CYP3A4 i wydłużającym odstęp QT jest przeciwwskazane. Aprepitantu ani fosaprepitantu nie podaje się pacjentowi przyjmującemu cyzapryd. Jeśli pacjent wymaga leczenia przeciwwymiotnego z udziałem antagonisty NK1, cyzapryd należy odstawić przed rozpoczęciem schematu i nie wznawiać go do czasu ustąpienia hamowania CYP3A4 po ostatniej dawce aprepitantu. Gdy potrzebny jest lek prokinetyczny, można zastosować metoklopramid lub itopryd, które nie wchodzą w tę interakcję.
Skutek kliniczny
Połączenie grozi wydłużeniem odstępu QT, częstoskurczem komorowym typu torsade de pointes i nagłym zgonem sercowym. Ryzyko jest większe przy hipokaliemii, hipomagnezemii, bradykardii, wrodzonym zespole długiego QT oraz przy jednoczesnym stosowaniu innych leków wydłużających QT, w tym niektórych antagonistów receptora 5-HT3 podawanych w tym samym schemacie przeciwwymiotnym.
Mechanizm
Aprepitant oraz fosaprepitant, który w organizmie szybko przekształca się w aprepitant, hamują w umiarkowanym stopniu CYP3A4. Cyzapryd jest metabolizowany niemal wyłącznie przez CYP3A4, więc jego stężenie we krwi rośnie. Cyzapryd blokuje kanały potasowe hERG w sercu zależnie od stężenia, dlatego wyższe stężenie oznacza silniejsze wydłużenie odstępu QT. Interakcja dotyczy obu leków grupy A w takim samym stopniu, ale w grupie B tylko cyzaprydu. Metoklopramid i itopryd są metabolizowane innymi szlakami i nie podlegają temu mechanizmowi.
Monitorować
- EKG z oceną odstępu QTc, jeśli doszło do jednoczesnego podania
- stężenie potasu i magnezu w surowicy
- objawy zaburzeń rytmu: kołatanie serca, zawroty głowy, omdlenia
- inne przyjmowane leki wydłużające odstęp QT
Kiedy ocena się zmienia
| Fosaprepitant dożylnie, pojedyncza dawkapostać · inne leki przeciwwymiotne | inne zalecenie | Pojedyncza dawka dożylna fosaprepitantu nie zwalnia z przeciwwskazania. Fosaprepitant szybko przekształca się w aprepitant i hamuje CYP3A4 w podobny sposób, dlatego cyzapryd również w tej sytuacji należy odstawić. |
| Kilka dni po ostatniej dawce aprepitantuodstep · inne leki przeciwwymiotne | inne zalecenie | Hamowanie CYP3A4 przez aprepitant jest przemijające i ustępuje w ciągu kilku dni po zakończeniu schematu. Ewentualne wznowienie cyzaprydu powinno nastąpić dopiero po tym czasie i po decyzji lekarza, a przy kolejnym cyklu chemioterapii cyzapryd trzeba ponownie odstawić. |
Niekorzystna interakcjaAprepitant+ EletryptanPodczas leczenia aprepitantem unikaj eletryptanu i w razie napadu migreny zastosuj tryptan niemetabolizowany głównie przez CYP3A4.Zanim w czasie leczenia przeciwwymiotnego weźmiesz lek na migrenę, zapytaj lekarza lub farmaceutę, czy możesz go przyjąć, albo poproś o inny tryptan.szybki (godziny)teoretyczne
Niekorzystna interakcja
Zanim w czasie leczenia przeciwwymiotnego weźmiesz lek na migrenę, zapytaj lekarza lub farmaceutę, czy możesz go przyjąć, albo poproś o inny tryptan.
Lek przeciwwymiotny stosowany przy chemioterapii może spowolnić usuwanie z organizmu leku na migrenę. Wtedy lek na migrenę działa dłużej i silniej, co zwiększa ryzyko skoku ciśnienia lub bólu w klatce piersiowej. Na czas przyjmowania leku przeciwwymiotnego lepiej wybrać inny lek na migrenę.
Zgłoś się do lekarza, gdy pojawią się
- ból, ucisk lub pieczenie w klatce piersiowej
- silne kołatanie serca
- nagły silny ból głowy inny niż zwykle
- zawroty głowy lub silna senność
- drętwienie lub osłabienie ręki albo nogi
- ChPL
- niezalecane
- Mechanizm
- PK – metabolizm
- Początek
- szybki (godziny)
- Dowody
- teoretyczne
Postępowanie
Podczas leczenia aprepitantem unikaj eletryptanu i w razie napadu migreny zastosuj tryptan niemetabolizowany głównie przez CYP3A4. Eletryptanu nie podaje się z inhibitorami CYP3A4.[1] Jeśli eletryptan jest jedynym skutecznym lekiem pacjenta, podaj pojedynczą dawkę bez powtarzania w tej samej dobie i kontroluj ciśnienie tętnicze oraz objawy ze strony serca.
Skutek kliniczny
Wzrost stężenia eletryptanu może nasilać działania niepożądane typowe dla tryptanów, przede wszystkim zwężające naczynia, czyli wzrost ciśnienia tętniczego, ucisk lub ból w klatce piersiowej, zawroty głowy i senność. Ryzyko jest większe u pacjentów z czynnikami ryzyka sercowo-naczyniowego oraz przy powtarzaniu dawki eletryptanu w ciągu doby.
Mechanizm
Aprepitant w schemacie 125 mg/80 mg jest umiarkowanym inhibitorem CYP3A4 i może zwiększać całkowite stężenie doustnych substratów tego enzymu nawet około 3-krotnie.[2] Eletryptan jest metabolizowany przez CYP3A4 – silne inhibitory tego enzymu zwiększały jego AUC 3,6–5,9-krotnie i wydłużały okres półtrwania z około 4,6–4,8 do 7,1–8,3 godziny.[1] Inhibitory umiarkowane (werapamil, flukonazol) zwiększały AUC eletryptanu 2,0–2,7-krotnie bez klinicznie istotnego wzrostu ciśnienia tętniczego ani częstości działań niepożądanych.[1] Wpływ aprepitantu powinien więc mieścić się między tymi wartościami. Po zakończeniu leczenia aprepitant przemijająco i łagodnie indukuje CYP3A4, co może krótko osłabiać działanie eletryptanu.[2]
Metabolizm i transportery
Wspólny mechanizm:
Monitorować
- ciśnienie tętnicze
- ból lub ucisk w klatce piersiowej
- kołatanie serca
- nadmierna senność i zawroty głowy
Bezpieczniejsze alternatywy
sumatryptanryzatryptanzolmitryptannaratryptanfrowatryptan
Kiedy ocena się zmienia
| Zakończenie kursu aprepitantuczas leczenia · aprepitant | inne zalecenie | Po zakończeniu kursu hamowanie CYP3A4 ustępuje, a aprepitant przemijająco i łagodnie indukuje CYP3A4, więc eletryptan może wtedy działać nieco słabiej, ale nie grozi wzrostem stężenia. |
| Druga dawka w ciągu dobydawka · eletryptan | ryzyko rośnie | Powtórzenie dawki eletryptanu przy zahamowanym CYP3A4 i wydłużonym okresie półtrwania sprzyja kumulacji i nasileniu działań naczynioskurczowych. |
Źródła
- Charakterystyka Produktu Leczniczego Relpax 40 mg, tabletki powlekane. Rejestr Produktów Leczniczych. [dostęp 08.10.2026]. Dostępne na: https://opieka.farm/leki/relpax-100109142/
- Charakterystyka Produktu Leczniczego Emend 80 mg, kapsułki twarde. Rejestr Produktów Leczniczych. [dostęp 08.10.2026]. Dostępne na: https://opieka.farm/leki/emend-100063463/
- U.S. Food and Drug Administration. For Healthcare Professionals: FDA’s Examples of Drugs that Interact with CYP Enzymes and Transporter Systems. [dostęp 13.10.2026]. Dostępne na: fda.gov
- Charakterystyka Produktu Leczniczego Emend. Rejestr Produktów Leczniczych. [dostęp 13.10.2026]. Dostępne na: opieka.farm/leki/emend-100063463/
- Charakterystyka Produktu Leczniczego Relpax. Rejestr Produktów Leczniczych. [dostęp 13.10.2026]. Dostępne na: opieka.farm/leki/relpax-100109142/
Niekorzystna interakcjaBudezonid+ AprepitantPrzy budezonidzie wziewnym, donosowym lub do nebulizacji i krótkim schemacie aprepitantu nie zmienia się dawkowania, ale warto obserwować pacjenta w kierunku ogólnoustrojowych działań glikokortykosteroidu.Stosuj oba leki tak, jak zalecił lekarz, a jeśli przyjmujesz budezonid w kapsułkach lub tabletkach, powiedz o tym lekarzowi prowadzącemu leczenie przeciwwymiotne.opóźniony (dni)teoretyczne
Niekorzystna interakcja
Stosuj oba leki tak, jak zalecił lekarz, a jeśli przyjmujesz budezonid w kapsułkach lub tabletkach, powiedz o tym lekarzowi prowadzącemu leczenie przeciwwymiotne.
Aprepitant może spowolnić rozkładanie budezonidu w organizmie, przez co więcej sterydu trafia do krwi. Przy budezonidzie wziewnym lub do nosa i krótkim, kilkudniowym leczeniu przeciwwymiotnym zwykle nie ma to większego znaczenia. Przy budezonidzie w kapsułkach lub tabletkach ryzyko działań niepożądanych sterydu jest większe.
Zgłoś się do lekarza, gdy pojawią się
- obrzęki lub szybki wzrost masy ciała
- zaokrąglenie twarzy
- wyraźnie podwyższony cukier we krwi
- osłabienie mięśni
- wahania nastroju lub problemy ze snem
- ChPL
- niezalecane
- Mechanizm
- PK – metabolizm
- Początek
- opóźniony (dni)
- Dowody
- teoretyczne
Postępowanie
Przy budezonidzie wziewnym, donosowym lub do nebulizacji i krótkim schemacie aprepitantu nie zmienia się dawkowania, ale warto obserwować pacjenta w kierunku ogólnoustrojowych działań glikokortykosteroidu. Połączenia budezonidu z inhibitorami CYP3A należy unikać, chyba że korzyść przewyższa ryzyko, a wtedy pacjenta obserwuje się w celu wykrycia ogólnoustrojowych działań glikokortykosteroidów[1]. Przy doustnym budezonidzie lub dłuższym stosowaniu aprepitantu należy zachować ostrożność i rozważyć zmniejszenie dawki budezonidu[1]. Podobna interakcja z innymi glikokortykosteroidami wymaga zmniejszenia doustnej dawki deksametazonu o około 50% i doustnej dawki metyloprednizolonu o około 50%[2].
Skutek kliniczny
Możliwe nasilenie ogólnoustrojowych działań glikokortykosteroidu, głównie przy doustnym budezonidzie lub przy dłuższym stosowaniu aprepitantu. Inhibitory CYP3A zwiększają ryzyko ogólnoustrojowych działań niepożądanych budezonidu[1]. Przy budezonidzie wziewnym lub donosowym i typowym 3-dniowym schemacie aprepitantu znaczenie kliniczne jest najpewniej niewielkie, ponieważ wpływ inhibitorów CYP3A4 ma ograniczone znaczenie przy krótkotrwałym leczeniu[1].
Mechanizm
Aprepitant hamuje CYP3A4 i może zwiększać stężenie budezonidu, który jest metabolizowany głównie przez ten izoenzym. Aprepitant jest umiarkowanym inhibitorem CYP3A4 i podczas 3-dniowego leczenia może zwiększać całkowite stężenie doustnie podawanych substratów CYP3A4 nawet około 3-krotnie[2]. Wpływ na substraty podawane inną drogą niż doustna jest mniejszy[2]. Budezonid jest metabolizowany głównie przez CYP3A4, a jego inhibitory mogą kilkakrotnie zwiększyć stężenie budezonidu w osoczu[1]. Po zakończeniu leczenia aprepitant powoduje przemijające, łagodne pobudzenie aktywności CYP3A4[2].
Metabolizm i transportery
Wspólny mechanizm:
Monitorować
- objawy hiperkortycyzmu (obrzęki, wzrost masy ciała, zaokrąglenie twarzy)
- glikemia u pacjentów z cukrzycą
- ciśnienie tętnicze
- objawy zahamowania czynności nadnerczy przy dłuższym jednoczesnym stosowaniu
Bezpieczniejsze alternatywy
Kiedy ocena się zmienia
| Wziewna, donosowa lub nebulizacjadroga podania · budezonid | ryzyko maleje | Przy miejscowym podaniu budezonidu ekspozycja ogólnoustrojowa jest mała, a wpływ aprepitantu na substraty podawane inną drogą niż doustna jest mniejszy. Wystarczy obserwacja w kierunku działań ogólnoustrojowych. |
| Doustnadroga podania · budezonid | ryzyko rośnie | Aprepitant może zwiększać stężenie doustnych substratów CYP3A4 nawet około 3-krotnie. Należy rozważyć zmniejszenie dawki budezonidu i monitorować działania ogólnoustrojowe. |
| czas leczenia ≤ 3 dniaprepitant | ryzyko maleje | Wpływ inhibitorów CYP3A4 na budezonid ma ograniczone znaczenie kliniczne przy krótkotrwałym leczeniu. Po zakończeniu aprepitantu może wystąpić przemijające, łagodne pobudzenie CYP3A4. |
Źródła
- Charakterystyka Produktu Leczniczego Tafen Nasal 50 mcg/dawkę donosową, aerozol do nosa, zawiesina. Rejestr Produktów Leczniczych. [dostęp 08.10.2026]. Dostępne na: https://opieka.farm/leki/tafen-nasal-100193734/
- Charakterystyka Produktu Leczniczego Emend 80 mg, kapsułki twarde. Rejestr Produktów Leczniczych. [dostęp 08.10.2026]. Dostępne na: https://opieka.farm/leki/emend-100063463/
- U.S. Food and Drug Administration. For Healthcare Professionals: FDA’s Examples of Drugs that Interact with CYP Enzymes and Transporter Systems. [dostęp 13.10.2026]. Dostępne na: fda.gov
- Charakterystyka Produktu Leczniczego Emend. Rejestr Produktów Leczniczych. [dostęp 13.10.2026]. Dostępne na: opieka.farm/leki/emend-100063463/
Niekorzystna interakcjaBuprenorfina+ AprepitantBuprenorfiny nie zaleca się łączyć z lekami wpływającymi na aktywność CYP3A4, do których należy aprepitant.Powiedz lekarzowi, że przyjmujesz buprenorfinę, nie pij alkoholu i nie zmieniaj samodzielnie dawek leków w czasie leczenia aprepitantem.opóźniony (dni)teoretyczne
Niekorzystna interakcja
Powiedz lekarzowi, że przyjmujesz buprenorfinę, nie pij alkoholu i nie zmieniaj samodzielnie dawek leków w czasie leczenia aprepitantem.
Aprepitant, lek przeciw nudnościom stosowany przy chemioterapii, może spowalniać rozkład buprenorfiny w organizmie. Przez to buprenorfina może działać silniej niż zwykle i powodować większą senność, zawroty głowy albo spowolniony oddech. Po zakończeniu przyjmowania aprepitantu buprenorfina może przez krótki czas działać słabiej.
Zgłoś się do lekarza, gdy pojawią się
- nadmierna senność lub trudność z wybudzeniem
- spowolniony albo płytki oddech
- silne zawroty głowy lub splątanie
- nasilenie bólu lub objawy odstawienia po zakończeniu aprepitantu
- ChPL
- niezalecane
- Mechanizm
- PK – metabolizm
- Początek
- opóźniony (dni)
- Dowody
- teoretyczne
Postępowanie
Buprenorfiny nie zaleca się łączyć z lekami wpływającymi na aktywność CYP3A4, do których należy aprepitant[1]. Jeśli połączenie jest konieczne, na przykład w krótkim schemacie przeciwwymiotnym u pacjenta leczonego buprenorfiną, zachowaj ostrożność i dodatkowo monitoruj pacjenta[2]. Obserwuj sedację i oddech w czasie podawania aprepitantu, a przy objawach nadmiernego działania opioidu rozważ zmniejszenie dawki buprenorfiny. Przez kilka dni po zakończeniu aprepitantu oceniaj kontrolę bólu i ewentualne objawy odstawienne.
Skutek kliniczny
Większe stężenie buprenorfiny może nasilać sedację, zawroty głowy i depresję oddechową, zwłaszcza gdy pacjent przyjmuje też inne leki hamujące ośrodkowy układ nerwowy[1]. Znaczenie kliniczne zahamowania i indukcji CYP3A4 dla buprenorfiny nie zostało wyjaśnione[1]. Po zakończeniu kursu aprepitantu możliwe jest przejściowe osłabienie działania buprenorfiny, a u pacjentów leczonych substytucyjnie także objawy odstawienne.
Mechanizm
Aprepitant hamuje metabolizm buprenorfiny, która jest substratem CYP3A4[1]. W schemacie 125 mg/80 mg aprepitant działa jako umiarkowany inhibitor CYP3A4 i w czasie leczenia może zwiększać stężenie substratów tego enzymu w osoczu[2]. Całkowite stężenie doustnie podawanych substratów CYP3A4 może wzrosnąć nawet około 3-krotnie podczas 3-dniowego leczenia, a wpływ na substraty podawane dożylnie jest mniejszy[2]. Po zakończeniu leczenia aprepitant powoduje przemijające, łagodne pobudzenie aktywności CYP3A4[2], co może przejściowo obniżyć stężenie buprenorfiny, podobnie jak inne induktory tego enzymu[1].
Metabolizm i transportery
Wspólny mechanizm:
Monitorować
- stopień sedacji
- częstość i głębokość oddechu
- ciśnienie tętnicze
- kontrola bólu i objawy odstawienne po zakończeniu aprepitantu
Bezpieczniejsze alternatywy
morfinahydromorfon
Kiedy ocena się zmienia
| Dożylna lub przezskórnadroga podania · buprenorfina | ryzyko maleje | Wpływ aprepitantu na substraty CYP3A4 podawane dożylnie jest mniejszy niż na substraty podawane doustnie, dlatego przy pozajelitowej drodze podania buprenorfiny wzrost jej stężenia powinien być mniejszy. Monitorowanie sedacji pozostaje wskazane. |
| czas leczenia ≥ 5 dniaprepitant | ryzyko rośnie | Hamowanie CYP3A4 narasta w czasie leczenia aprepitantem – AUC midazolamu wzrosło 2,3-krotnie w 1. dniu i 3,3-krotnie w 5. dniu. Przy schemacie dłuższym niż 3 dni należy spodziewać się silniejszego wpływu na buprenorfinę. |
Źródła
- Charakterystyka Produktu Leczniczego Bunondol 0,2 mg, tabletki podjęzykowe. Rejestr Produktów Leczniczych. [dostęp 08.10.2026]. Dostępne na: https://opieka.farm/leki/bunondol-100011957/
- Charakterystyka Produktu Leczniczego Emend 80 mg, kapsułki twarde. Rejestr Produktów Leczniczych. [dostęp 08.10.2026]. Dostępne na: https://opieka.farm/leki/emend-100063463/
- U.S. Food and Drug Administration. For Healthcare Professionals: FDA’s Examples of Drugs that Interact with CYP Enzymes and Transporter Systems. [dostęp 13.10.2026]. Dostępne na: fda.gov
- Charakterystyka Produktu Leczniczego Bunondol. Rejestr Produktów Leczniczych. [dostęp 13.10.2026]. Dostępne na: opieka.farm/leki/bunondol-100011957/
- Charakterystyka Produktu Leczniczego Emend. Rejestr Produktów Leczniczych. [dostęp 13.10.2026]. Dostępne na: opieka.farm/leki/emend-100063463/
Niekorzystna interakcjaDesmopresyna+ TolwaptanNie łącz tolwaptanu z desmopresyną ani innymi analogami wazopresyny.Nie łącz tych leków na własną rękę i powiedz lekarzowi oraz farmaceucie, że przyjmujesz tolwaptan, zanim zaczniesz brać desmopresynę lub przed planowanym zabiegiem.szybki (godziny)teoretyczne
Niekorzystna interakcja
Nie łącz tych leków na własną rękę i powiedz lekarzowi oraz farmaceucie, że przyjmujesz tolwaptan, zanim zaczniesz brać desmopresynę lub przed planowanym zabiegiem.
Desmopresyna i tolwaptan działają w organizmie przeciwnie – jeden lek zatrzymuje wodę, a drugi zwiększa jej wydalanie z moczem. Przyjmowane razem słabiej działają oba, a desmopresyna podawana przed zabiegiem może gorzej chronić przed krwawieniem. Gdy przestaniesz brać tolwaptan, a nadal przyjmujesz desmopresynę, organizm może zatrzymać za dużo wody i obniżyć się poziom sodu we krwi.
Zgłoś się do lekarza, gdy pojawią się
- przedłużające się krwawienie lub łatwe powstawanie siniaków
- nawrót częstego oddawania moczu, moczenia nocnego albo nasilone pragnienie
- ból głowy, nudności lub wymioty
- splątanie, nadmierna senność albo drgawki
- obrzęki lub szybki przyrost masy ciała
- ChPL
- niezalecane
- Mechanizm
- PD – antagonizm
- Początek
- szybki (godziny)
- Dowody
- teoretyczne
Postępowanie
Nie łącz tolwaptanu z desmopresyną ani innymi analogami wazopresyny[1][2]. Gdy u pacjenta leczonego tolwaptanem potrzebna jest desmopresyna w celu hemostazy, np. przed zabiegiem, lekarz prowadzący razem z hematologiem powinien uwzględnić osłabioną skuteczność desmopresyny i rozważyć inne metody zabezpieczenia hemostatycznego albo czasowe wstrzymanie tolwaptanu. Gdy desmopresyna jest stosowana w moczówce prostej, moczeniu nocnym lub nokturii, połączenie nie ma sensu terapeutycznego i należy wybrać jeden z leków po ponownej ocenie wskazania.
Skutek kliniczny
Działanie desmopresyny stosowanej w zapobieganiu lub ograniczaniu krwawienia może być osłabione u pacjentów przyjmujących jednocześnie tolwaptan[1][2][3]. Wzajemne znoszenie się działania w nerkach zmniejsza skuteczność obu leków – desmopresyna słabiej ogranicza diurezę, a tolwaptan słabiej zwiększa wydalanie wolnej wody. Po odstawieniu tolwaptanu przy kontynuowanej desmopresynie działanie przeciwdiuretyczne może się nagle nasilić, co grozi zatrzymaniem wody i hiponatremią.
Mechanizm
Desmopresyna pobudza receptory V2 wazopresyny, a tolwaptan je wybiórczo blokuje, więc oba leki działają przeciwstawnie na ten sam receptor. Tolwaptan blokuje receptory V2 w nerkach, przez co powoduje utratę wody, a także naczyniowe receptory V2 uczestniczące w uwalnianiu czynników krzepnięcia, np. czynnika von Willebranda, z komórek śródbłonka[1][2]. W ten sposób znosi zarówno działanie przeciwdiuretyczne, jak i hemostatyczne desmopresyny, a desmopresyna przeciwdziała działaniu akwaretycznemu tolwaptanu.
Metabolizm i transportery
Monitorować
- stężenie sodu w surowicy, szczególnie po odstawieniu lub zmianie dawki tolwaptanu
- bilans płynów, diureza i masa ciała
- skuteczność hemostatyczna desmopresyny (aktywność czynnika VIII i czynnika von Willebranda, objawy krwawienia)
- objawy hiponatremii i hipernatremii
- kontrola objawów, dla których stosowana jest desmopresyna (diureza, moczenie nocne, nokturia)
Kiedy ocena się zmienia
| Dożylnie, podskórnie lub donosowo w celu hemostazydroga podania · desmopresyna | ryzyko rośnie | Gdy desmopresyna ma zapobiegać krwawieniu lub je ograniczać, osłabienie jej działania przez tolwaptan może mieć poważne skutki kliniczne. Należy zaplanować inne metody zabezpieczenia hemostatycznego. |
| eGFR ≤ 49 ml/min (klirens kreatyniny)pacjent | interakcja nie dotyczy | Desmopresyna jest przeciwwskazana przy klirensie kreatyniny poniżej 50 ml/min, co dotyczy części chorych z wielotorbielowatością nerek leczonych tolwaptanem. |
| Odstawienie tolwaptanu przy kontynuowanej desmopresyniekolejność włączenia · tolwaptan | inne zalecenie | Po odstawieniu tolwaptanu ustępuje blokada receptorów V2 i działanie przeciwdiuretyczne desmopresyny może się nagle nasilić. W tym okresie należy kontrolować stężenie sodu, bilans płynów i masę ciała oraz ograniczyć podaż płynów zgodnie z zaleceniami dla desmopresyny. |
Źródła
- Charakterystyka Produktu Leczniczego Jinarc 15 mg, tabletki. Rejestr Produktów Leczniczych. [dostęp 08.10.2026]. Dostępne na: https://opieka.farm/leki/jinarc-100347380/
- Charakterystyka Produktu Leczniczego Tolvaptan Sandoz 15 mg, tabletki. Rejestr Produktów Leczniczych. [dostęp 12.10.2026]. Dostępne na: https://opieka.farm/leki/tolvaptan-sandoz-100523104/
- Charakterystyka Produktu Leczniczego Samsca 15 mg, tabletki. Rejestr Produktów Leczniczych. [dostęp 11.10.2026]. Dostępne na: https://opieka.farm/leki/samsca-100316415/
- Charakterystyka Produktu Leczniczego Jinarc. Rejestr Produktów Leczniczych. [dostęp 13.10.2026]. Dostępne na: opieka.farm/leki/jinarc-100347380/
- U.S. Food and Drug Administration. For Healthcare Professionals: FDA’s Examples of Drugs that Interact with CYP Enzymes and Transporter Systems. [dostęp 13.10.2026]. Dostępne na: fda.gov
Niekorzystna interakcjaDziurawiec+ AprepitantNie stosuj dziurawca w trakcie leczenia aprepitantem.Nie stosuj dziurawca w żadnej postaci w czasie leczenia tym lekiem przeciwwymiotnym i powiedz lekarzowi, jeśli przyjmowałeś go w ostatnich tygodniach.opóźniony (dni)teoretyczne
Niekorzystna interakcja
Nie stosuj dziurawca w żadnej postaci w czasie leczenia tym lekiem przeciwwymiotnym i powiedz lekarzowi, jeśli przyjmowałeś go w ostatnich tygodniach.
Dziurawiec przyspiesza usuwanie z organizmu leku przeciwwymiotnego, który dostajesz przy chemioterapii. Lek może wtedy działać słabiej i nudności lub wymioty mogą być silniejsze. Działanie dziurawca utrzymuje się jeszcze jakiś czas po jego odstawieniu. Dotyczy to także herbatek, kropli i nalewek z dziurawcem.
Zgłoś się do lekarza, gdy pojawią się
- nudności lub wymioty mimo przyjęcia leku przeciwwymiotnego
- brak możliwości przyjmowania płynów
- silne osłabienie, zawroty głowy, mało oddawanego moczu
- ChPL
- niezalecane
- Mechanizm
- PK – metabolizm
- Początek
- opóźniony (dni)
- Dowody
- teoretyczne
Postępowanie
Nie stosuj dziurawca w trakcie leczenia aprepitantem. Najlepiej odstawić dziurawiec z wyprzedzeniem przed cyklem chemioterapii, bo indukcja enzymów ustępuje stopniowo i utrzymuje się jeszcze przez pewien czas po odstawieniu ziela. Jeśli pacjent przyjmował dziurawiec do dnia chemioterapii, poinformuj lekarza prowadzącego i oceniaj skuteczność profilaktyki przeciwwymiotnej. Dziurawca stosowanego z powodu obniżonego nastroju nie odstawia się bez konsultacji z lekarzem, który dobierze leczenie zastępcze.
Skutek kliniczny
Mniejsze stężenie aprepitantu może osłabić ochronę przed nudnościami i wymiotami wywołanymi chemioterapią, zwłaszcza w fazie opóźnionej. Gorsza kontrola wymiotów grozi odwodnieniem, zaburzeniami elektrolitowymi, opóźnieniem kolejnych cykli i gorszą tolerancją leczenia onkologicznego.
Mechanizm
Aprepitant jest substratem CYP3A4.[1] Dziurawiec stosowany systematycznie indukuje enzymy cytochromu P450 i osłabia działanie leków przez nie metabolizowanych.[2] Indukcja CYP3A4 przyspiesza metabolizm aprepitantu i obniża jego stężenie w osoczu. Leków ziołowych z dzirawcem nie łączy się z aprepitantem.[1]
Metabolizm i transportery
Wspólny mechanizm:
Monitorować
- nasilenie nudności i liczba epizodów wymiotów w dniach po chemioterapii
- potrzeba leków ratunkowych przeciwwymiotnych
- objawy odwodnienia
Bezpieczniejsze alternatywy
ziele mięty pieprzowej (gdy dziurawiec jest stosowany na dolegliwości trawienne)koszyczek rumianku (gdy dziurawiec jest stosowany na dolegliwości trawienne)
Kiedy ocena się zmienia
| Pojedyncze, okazjonalne użycieczas leczenia · dziurawiec | ryzyko maleje | Indukcja enzymów wymaga systematycznego przyjmowania dziurawca, więc pojedyncza dawka ma mniejsze znaczenie. Nadal nie zaleca się łączenia w czasie cyklu chemioterapii. |
| Dziurawiec odstawiony niedawno przed cyklemodstep · dziurawiec | inne zalecenie | Po odstawieniu dziurawca indukcja wygasa stopniowo, więc ryzyko osłabienia aprepitantu utrzymuje się jeszcze przez pewien czas. Poinformuj lekarza prowadzącego i monitoruj skuteczność profilaktyki przeciwwymiotnej. |
Źródła
- Charakterystyka Produktu Leczniczego Emend 80 mg, kapsułki twarde. Rejestr Produktów Leczniczych. [dostęp 08.10.2026]. Dostępne na: https://opieka.farm/leki/emend-100063463/
- Charakterystyka Produktu Leczniczego Digestonic -, płyn doustny. Rejestr Produktów Leczniczych. [dostęp 08.10.2026]. Dostępne na: https://opieka.farm/leki/digestonic-100018913/
- U.S. Food and Drug Administration. For Healthcare Professionals: FDA’s Examples of Drugs that Interact with CYP Enzymes and Transporter Systems. [dostęp 12.10.2026]. Dostępne na: fda.gov
- Charakterystyka Produktu Leczniczego Emend. Rejestr Produktów Leczniczych. [dostęp 12.10.2026]. Dostępne na: opieka.farm/leki/emend-100063463/
Oznaczenia na tej stronie
- Połączenie przeciwwskazaneNie łączyć
- Niekorzystna interakcjaUnikać albo zmienić sposób stosowania
- Interakcja o niejasnym znaczeniuPoinformować pacjenta o możliwych objawach
- Interakcja nieistotna klinicznieMożna łączyć
- Korzystna interakcjaPołączenie celowe
Klasyfikacja ryzyka według podręcznika „Istotne interakcje leków. Praktyczny przewodnik”, wyd. II.