Interakcje / Berotralstat / Berotralstat i budezonid
Jaki opis pokazać?
Niekorzystna interakcja
Przy długotrwałym skojarzeniu stosuj najmniejszą skuteczną dawkę budezonidu i obserwuj pacjenta pod kątem ogólnoustrojowych działań glikokortykosteroidów.
Nie zmieniaj dawek na własną rękę, a jeśli stosujesz budezonid dłużej niż dwa tygodnie, powiedz o tym lekarzowi i obserwuj, czy nie pojawiają się objawy nadmiaru sterydu.
Niekorzystna interakcjaBerotralstat+ BudezonidPrzy długotrwałym skojarzeniu stosuj najmniejszą skuteczną dawkę budezonidu i obserwuj pacjenta pod kątem ogólnoustrojowych działań glikokortykosteroidów.Nie zmieniaj dawek na własną rękę, a jeśli stosujesz budezonid dłużej niż dwa tygodnie, powiedz o tym lekarzowi i obserwuj, czy nie pojawiają się objawy nadmiaru sterydu.opóźniony (dni)teoretyczne
Niekorzystna interakcja
Nie zmieniaj dawek na własną rękę, a jeśli stosujesz budezonid dłużej niż dwa tygodnie, powiedz o tym lekarzowi i obserwuj, czy nie pojawiają się objawy nadmiaru sterydu.
Lek na obrzęk naczynioruchowy (berotralstat) może spowalniać rozkład budezonidu w organizmie. Wtedy więcej sterydu trafia do krwi i łatwiej o jego działania niepożądane w całym ciele. Ryzyko jest większe przy długim stosowaniu i przy budezonidzie w tabletkach lub kapsułkach, a mniejsze przy krótkim stosowaniu sprayu do nosa lub inhalacji.
Zgłoś się do lekarza, gdy pojawią się
- zaokrąglenie twarzy lub przyrost masy ciała
- łatwe powstawanie siniaków lub rozstępy
- wzrost ciśnienia krwi
- wzmożone pragnienie i częste oddawanie moczu
- osłabienie, zawroty głowy lub nudności po odstawieniu budezonidu
- ChPL
- niezalecane
- Mechanizm
- PK – metabolizm
- Początek
- opóźniony (dni)
- Dowody
- teoretyczne
Postępowanie
Przy długotrwałym skojarzeniu stosuj najmniejszą skuteczną dawkę budezonidu i obserwuj pacjenta pod kątem ogólnoustrojowych działań glikokortykosteroidów. Inhibitorów CYP3A należy unikać z budezonidem, chyba że korzyść przewyższa ryzyko, a jeśli skojarzenie jest konieczne, rozważ zmniejszenie dawki budezonidu[1]. Przy leczeniu budezonidem trwającym 1–2 tygodnie interakcja ma ograniczone znaczenie kliniczne[1]. Dawki substratów CYP3A4 może być konieczne dostosować podczas leczenia berotralstatem[2].
Skutek kliniczny
Zwiększone ryzyko ogólnoustrojowych działań niepożądanych glikokortykosteroidów, takich jak objawy zespołu Cushinga i zahamowanie czynności nadnerczy[1]. Ryzyko jest największe przy długotrwałym stosowaniu i przy doustnych postaciach budezonidu, a mniejsze przy podaniu donosowym lub wziewnym w małych dawkach. Zahamowanie czynności nadnerczy może dawać fałszywie ujemny wynik testu stymulacji ACTH[1].
Mechanizm
Budezonid jest metabolizowany głównie przez CYP3A4[1]. Berotralstat jest umiarkowanym inhibitorem CYP3A4 i zwiększa ekspozycję na substraty tego enzymu – AUC doustnego midazolamu wzrasta o 124%, a amlodypiny o 77%[2]. Zahamowanie metabolizmu budezonidu, w tym efektu pierwszego przejścia, może zwiększyć jego stężenie w osoczu i ogólnoustrojowe działanie glikokortykosteroidowe.
Metabolizm i transportery
Wspólny mechanizm:
Monitorować
- objawy hiperkortycyzmu (zaokrąglenie twarzy, przyrost masy ciała, rozstępy, łatwe powstawanie siniaków)
- ciśnienie tętnicze
- glikemia, zwłaszcza u chorych na cukrzycę
- objawy niewydolności nadnerczy przy odstawianiu budezonidu
- u dzieci tempo wzrastania przy długotrwałym leczeniu
Bezpieczniejsze alternatywy
Kiedy ocena się zmienia
| czas leczenia ≤ 2 tygodniebudezonid | ryzyko maleje | Przy leczeniu budezonidem trwającym 1–2 tygodnie interakcja z inhibitorami CYP3A ma ograniczone znaczenie kliniczne. |
| Doustnadroga podania · budezonid | ryzyko rośnie | Doustny budezonid podlega silnemu efektowi pierwszego przejścia z udziałem CYP3A4, dlatego zahamowanie tego enzymu przez berotralstat może w największym stopniu zwiększyć jego ekspozycję ogólnoustrojową. |
| Donosowa lub wziewnadroga podania · budezonid | ryzyko maleje | Przy podaniu donosowym lub wziewnym w małych dawkach ekspozycja ogólnoustrojowa na budezonid jest mała, więc wzrost stężenia ma mniejsze znaczenie, ale przy długotrwałym stosowaniu należy obserwować objawy ogólnoustrojowe. |
Źródła
- Charakterystyka Produktu Leczniczego Tafen Nasal 50 mcg/dawkę donosową, aerozol do nosa, zawiesina. Rejestr Produktów Leczniczych. [dostęp 08.10.2026]. Dostępne na: https://opieka.farm/leki/tafen-nasal-100193734/
- Charakterystyka Produktu Leczniczego Orladeyo 150 mg, kapsułki twarde. Rejestr Produktów Leczniczych. [dostęp 09.10.2026]. Dostępne na: https://opieka.farm/leki/orladeyo-100455387/
- Charakterystyka Produktu Leczniczego Orladeyo. Rejestr Produktów Leczniczych. [dostęp 28.10.2026]. Dostępne na: opieka.farm/leki/orladeyo-100455387/
- U.S. Food and Drug Administration. For Healthcare Professionals: FDA’s Examples of Drugs that Interact with CYP Enzymes and Transporter Systems. [dostęp 28.10.2026]. Dostępne na: fda.gov
Alkohol przy tych lekach
Interakcja nieistotna klinicznieBerotralstata alkoholNie jest wymagane szczególne postępowanie przy okazjonalnym, umiarkowanym spożyciu alkoholu.Możesz okazjonalnie wypić niewielką ilość alkoholu, ale nie pij dużo i zapytaj farmaceutę, jeśli po alkoholu poczujesz się gorzej.nieznanyteoretyczne
Interakcja nieistotna klinicznie
Możesz okazjonalnie wypić niewielką ilość alkoholu, ale nie pij dużo i zapytaj farmaceutę, jeśli po alkoholu poczujesz się gorzej.
Ten lek i alkohol nie wpływają na siebie w znany, groźny sposób. Lek może czasem powodować ból brzucha, biegunkę lub wymioty, a duże ilości alkoholu mogą te dolegliwości nasilać. Jeśli pijesz dużo alkoholu lub masz chorą wątrobę, powiedz o tym lekarzowi.
Zgłoś się do lekarza, gdy pojawią się
- silny lub nawracający ból brzucha
- biegunka lub wymioty
- zażółcenie skóry lub białek oczu
- ChPL
- brak wzmianki
- Mechanizm
- PD – sumowanie
- Początek
- nieznany
- Dowody
- teoretyczne
Postępowanie
Nie jest wymagane szczególne postępowanie przy okazjonalnym, umiarkowanym spożyciu alkoholu. U pacjentów regularnie nadużywających alkoholu warto ocenić czynność wątroby i zwrócić uwagę na nasilone objawy ze strony przewodu pokarmowego.
Skutek kliniczny
Przy umiarkowanym spożyciu alkoholu nie należy oczekiwać klinicznie istotnych skutków. U osób pijących duże ilości alkoholu mogą nasilać się dolegliwości żołądkowo-jelitowe, a alkoholowe uszkodzenie wątroby może teoretycznie zwiększać ekspozycję na berotralstat, który jest metabolizowany w wątrobie.
Mechanizm
Nie opisano interakcji farmakokinetycznej ani farmakodynamicznej między berotralstatem a etanolem. ChPL berotralstatu nie wymienia alkoholu w przeciwwskazaniach ani w punkcie dotyczącym interakcji.[1] Berotralstat jest substratem glikoproteiny P i BCRP oraz umiarkowanym inhibitorem CYP3A4 i CYP2D6.[1] Etanol jest metabolizowany głównie przez dehydrogenazę alkoholową i CYP2E1, więc istotny wpływ berotralstatu na jego eliminację jest mało prawdopodobny. Teoretycznie możliwe jest jedynie sumowanie się działań niepożądanych ze strony przewodu pokarmowego, takich jak ból brzucha, biegunka czy wymioty, które są najczęstszymi działaniami niepożądanymi berotralstatu.
Metabolizm i transportery
Monitorować
- objawy żołądkowo-jelitowe (ból brzucha, biegunka, wymioty) u osób pijących dużo alkoholu
- aktywność aminotransferaz u pacjentów z przewlekłym nadużywaniem alkoholu lub chorobą wątroby
Kiedy ocena się zmienia
| Regularne picie dużych ilości alkoholu lub alkoholowa choroba wątrobyilość alkoholu · pacjent | ryzyko rośnie | U pacjentów przewlekle nadużywających alkoholu możliwe jest sumowanie się działań niepożądanych ze strony przewodu pokarmowego, a uszkodzenie wątroby może zwiększać ekspozycję na berotralstat metabolizowany w wątrobie. Warto ocenić czynność wątroby i tolerancję leczenia. |
Źródła
- Charakterystyka Produktu Leczniczego Orladeyo 150 mg, kapsułki twarde. Rejestr Produktów Leczniczych. [dostęp 09.10.2026]. Dostępne na: https://opieka.farm/leki/orladeyo-100455387/
- Charakterystyka Produktu Leczniczego Orladeyo. Rejestr Produktów Leczniczych. [dostęp 08.10.2026]. Dostępne na: opieka.farm/leki/orladeyo-100455387/
Interakcja nieistotna klinicznieBudezonida alkoholNie jest wymagana zmiana dawkowania ani unikanie alkoholu ze względu na budezonid donosowy.Stosuj lek zgodnie z zaleceniami, a jeśli pijesz alkohol, rób to z umiarem i nie pomijaj dawek z tego powodu.nieznanyteoretyczne
Interakcja nieistotna klinicznie
Stosuj lek zgodnie z zaleceniami, a jeśli pijesz alkohol, rób to z umiarem i nie pomijaj dawek z tego powodu.
Alkohol nie wchodzi w istotną interakcję z aerozolem do nosa zawierającym budezonid. Lek działa głównie w nosie i bardzo mało go przechodzi do reszty organizmu. U niektórych osób po alkoholu nos może być bardziej zatkany, ale jest to przejściowe i nie wynika z działania leku.
Zgłoś się do lekarza, gdy pojawią się
- wyraźnie nasilony katar lub zatkany nos po alkoholu, który nie mija w ciągu doby
- krwawienie z nosa lub silne pieczenie błony śluzowej nosa
- ChPL
- brak wzmianki
- Mechanizm
- PK – metabolizm
- Początek
- nieznany
- Dowody
- teoretyczne
Postępowanie
Nie jest wymagana zmiana dawkowania ani unikanie alkoholu ze względu na budezonid donosowy. Leczenie można kontynuować w dotychczasowym schemacie. Ogólne zalecenia dotyczące ograniczania alkoholu wynikają z choroby podstawowej i stanu zdrowia pacjenta, a nie z interakcji z lekiem.
Skutek kliniczny
Nie opisano klinicznie istotnego wpływu alkoholu na skuteczność ani bezpieczeństwo donosowego budezonidu. U niektórych osób alkohol może przejściowo nasilać uczucie zatkanego nosa z powodu rozszerzenia naczyń błony śluzowej. Taki efekt jest niezależny od leku i może przypominać brak skuteczności aerozolu.
Mechanizm
Budezonid stosowany donosowo działa głównie miejscowo i w niewielkim stopniu przenika do krążenia ogólnego. ChPL nie opisuje żadnej interakcji z alkoholem i nie wymienia go ani w przeciwwskazaniach, ani w części o interakcjach.[1] Budezonid jest metabolizowany głównie przez CYP3A4, ale pojedyncze spożycie alkoholu nie jest uznawane za istotny inhibitor tego enzymu. Nie ma więc wiarygodnych podstaw, by oczekiwać zmiany stężenia budezonidu lub nasilenia jego działania ogólnoustrojowego po wypiciu alkoholu.
Metabolizm i transportery
- Budezonid: wrażliwy substrat CYP3A4[2]
Monitorować
- nasilenie objawów nosowych (zatkany nos, kichanie) po spożyciu alkoholu, aby odróżnić je od braku skuteczności leku
- objawy ogólnoustrojowe działania glikokortykosteroidów tylko przy długotrwałym leczeniu lub łączeniu z inhibitorami CYP3A
Kiedy ocena się zmienia
| Doustna lub wziewna (większa ekspozycja ogólnoustrojowa)postać · pacjent | inne zalecenie | Ocena dotyczy aerozolu do nosa. Przy postaciach o większej ekspozycji ogólnoustrojowej należy sprawdzić ChPL konkretnego produktu, ponieważ alkohol może dodatkowo drażnić przewód pokarmowy, co jest wnioskowaniem teoretycznym. |
Źródła
- Charakterystyka Produktu Leczniczego Tafen Nasal 50 mcg/dawkę donosową, aerozol do nosa, zawiesina. Rejestr Produktów Leczniczych. [dostęp 08.10.2026]. Dostępne na: https://opieka.farm/leki/tafen-nasal-100193734/
- U.S. Food and Drug Administration. For Healthcare Professionals: FDA’s Examples of Drugs that Interact with CYP Enzymes and Transporter Systems. [dostęp 08.10.2026]. Dostępne na: fda.gov
Inne interakcje tych leków 314
Połączenie przeciwwskazaneBudezonid+ Szczepionka BCGPrzed rozpoczęciem i w trakcie dopęcherzowego leczenia BCG ustal drogę podania, dawkę i czas stosowania budezonidu.Powiedz urologowi, w jakiej postaci i dawce stosujesz budezonid, i nie przerywaj ani nie zmieniaj jego dawki bez porozumienia z lekarzem.opóźniony (dni)teoretyczne
Połączenie przeciwwskazane
Powiedz urologowi, w jakiej postaci i dawce stosujesz budezonid, i nie przerywaj ani nie zmieniaj jego dawki bez porozumienia z lekarzem.
Budezonid to lek sterydowy, który może osłabiać odporność, a leczenie BCG działa właśnie dzięki pobudzeniu odporności. Budezonid w inhalatorze lub w aerozolu do nosa w zwykłych dawkach zwykle nie przeszkadza w leczeniu BCG. Budezonid w kapsułkach, tabletkach, czopkach lub piance do odbytu, a także duże dawki wziewne, mogą osłabić działanie BCG i zwiększyć ryzyko groźnego zakażenia.
Zgłoś się do lekarza, gdy pojawią się
- gorączka utrzymująca się dłużej niż dobę po wlewie
- dreszcze i silne osłabienie
- kaszel, duszność lub ból w klatce piersiowej
- nasilające się pieczenie przy oddawaniu moczu lub krew w moczu
- ChPL
- przeciwwskazane
- Mechanizm
- PD – antagonizm
- Początek
- opóźniony (dni)
- Dowody
- teoretyczne
Postępowanie
Przed rozpoczęciem i w trakcie dopęcherzowego leczenia BCG ustal drogę podania, dawkę i czas stosowania budezonidu. Budezonid wziewny lub donosowy w zwykłych dawkach można kontynuować, ponieważ steroidy stosowane miejscowo nie są przeciwwskazaniem do terapii BCG[1]. Leczenia BCG nie prowadzi się u pacjentów otrzymujących kortykosteroidy w dawkach immunosupresyjnych lub podawane układowo[2][1]. Przeciwwskazaniem jest też każde zaburzenie odpowiedzi immunologicznej wywołane lekami[3]. Przy dużych dawkach wziewnych, długotrwałym stosowaniu lub jednoczesnym przyjmowaniu silnych inhibitorów CYP3A4 skonsultuj z urologiem, czy budezonid nie działa ogólnoustrojowo.
Skutek kliniczny
Przy immunosupresyjnym, ogólnoustrojowym działaniu kortykosteroidu możliwe jest osłabienie skuteczności dopęcherzowej immunoterapii BCG i zwiększenie ryzyka ciężkiego, uogólnionego zakażenia prątkami BCG. Miejscowo stosowany budezonid w zwykłych dawkach nie stanowi przeciwwskazania do leczenia BCG[1].
Mechanizm
Budezonid jako glikokortykosteroid hamuje odpowiedź immunologiczną, od której zależy działanie przeciwnowotworowe dopęcherzowo podanych żywych prątków BCG. Przy ogólnoustrojowym działaniu steroidu osłabiona odporność może dodatkowo ułatwić rozsiew prątków. Po podaniu wziewnym lub donosowym budezonid działa głównie miejscowo, a jego ekspozycja ogólnoustrojowa jest niewielka, ale rośnie przy dużych dawkach, długim leczeniu i jednoczesnym stosowaniu inhibitorów CYP3A4[4].
Metabolizm i transportery
- Budezonid: wrażliwy substrat CYP3A4[5]
Monitorować
- droga podania, dawka i czas stosowania budezonidu
- jednoczesne stosowanie inhibitorów CYP3A4 nasilających ogólnoustrojowe działanie budezonidu
- gorączka, dreszcze, złe samopoczucie i objawy uogólnionego zakażenia BCG po wlewie
- objawy ogólnoustrojowego działania glikokortykosteroidów
Kiedy ocena się zmienia
| Wziewna lub donosowadroga podania · budezonid | ryzyko maleje | Steroidy stosowane miejscowo nie stanowią przeciwwskazania do dopęcherzowej terapii BCG. Dotyczy zwykłych dawek bez jednoczesnych inhibitorów CYP3A4. |
| Doustna lub doodbytniczadroga podania · budezonid | inne zalecenie | Budezonid doustny lub doodbytniczy działa częściowo ogólnoustrojowo. Dopęcherzowe BCG jest przeciwwskazane przy leczeniu immunosupresyjnym kortykosteroidami, dlatego o kontynuacji BCG decyduje urolog po ocenie dawki i czasu leczenia. |
| Dawka o działaniu immunosupresyjnym lub ogólnoustrojowymdawka · budezonid | ryzyko rośnie | Dopęcherzowego BCG nie stosuje się u pacjentów leczonych immunosupresyjnie kortykosteroidami ani u osób z polekowym zaburzeniem odpowiedzi immunologicznej. Nie stosuje się go też przy układowym podawaniu steroidów. |
Źródła
- Charakterystyka Produktu Leczniczego Onko BCG 50 50 mg (nie mniej niż 150 mln i nie więcej niż 600 mln żywych prątków BCG)/ml, proszek i rozpuszczalnik do sporządzania zawiesiny do podawania do pęcherza moczowego. Rejestr Produktów Leczniczych. [dostęp 09.10.2026]. Dostępne na: https://opieka.farm/leki/onko-bcg-50-100088227/
- Charakterystyka Produktu Leczniczego BCG - medac min. 2x10^8 max. 3x10^9/50 ml, proszek i rozpuszczalnik do sporządzania zawiesiny do pęcherza moczowego. Rejestr Produktów Leczniczych. [dostęp 18.10.2026]. Dostępne na: https://opieka.farm/leki/bcg-medac-100119519/
- Charakterystyka Produktu Leczniczego OncoTICE 2-8 x 108 CFU żywych, atenuowanych prątków BCG/fiolkę, proszek do sporządzania zawiesiny do podawania do pęcherza moczowego. Rejestr Produktów Leczniczych. [dostęp 18.10.2026]. Dostępne na: https://opieka.farm/leki/oncotice-100195800/
- Charakterystyka Produktu Leczniczego Tafen Nasal 50 mcg/dawkę donosową, aerozol do nosa, zawiesina. Rejestr Produktów Leczniczych. [dostęp 08.10.2026]. Dostępne na: https://opieka.farm/leki/tafen-nasal-100193734/
- U.S. Food and Drug Administration. For Healthcare Professionals: FDA’s Examples of Drugs that Interact with CYP Enzymes and Transporter Systems. [dostęp 17.10.2026]. Dostępne na: fda.gov
Połączenie przeciwwskazaneBudezonid+ Szczepionka przeciw durowi brzusznemuPrzy budezonidzie donosowym lub wziewnym szczepienie przeciw durowi brzusznemu można wykonać bez zmiany leczenia i bez zachowywania odstępu.Możesz się zaszczepić bez przerywania leczenia, a jeśli przyjmujesz sterydy w tabletkach lub kapsułkach, powiedz o tym lekarzowi przed szczepieniem.opóźniony (dni)teoretyczne
Połączenie przeciwwskazane
Możesz się zaszczepić bez przerywania leczenia, a jeśli przyjmujesz sterydy w tabletkach lub kapsułkach, powiedz o tym lekarzowi przed szczepieniem.
Budezonid w aerozolu do nosa lub do inhalacji działa głównie tam, gdzie go podajesz, i nie osłabia odporności całego organizmu. Dlatego nie przeszkadza w szczepieniu przeciw durowi brzusznemu i nie zmniejsza jego skuteczności. Inaczej może być, jeśli przyjmujesz budezonid w kapsułkach albo inne sterydy w tabletkach lub zastrzykach.
- ChPL
- przeciwwskazane
- Mechanizm
- PD – antagonizm
- Początek
- opóźniony (dni)
- Dowody
- teoretyczne
Postępowanie
Przy budezonidzie donosowym lub wziewnym szczepienie przeciw durowi brzusznemu można wykonać bez zmiany leczenia i bez zachowywania odstępu. Żywej doustnej szczepionki przeciw durowi brzusznemu nie podaje się osobom z niedoborem odporności, w tym otrzymującym leki immunosupresyjne.[1] Jeśli pacjent przyjmuje budezonid doustnie albo dodatkowo inne glikokortykosteroidy ogólnoustrojowo, decyzję o szczepieniu żywą szczepionką podejmuje lekarz indywidualnie.
Skutek kliniczny
Przy budezonidzie donosowym i wziewnym nie oczekuje się klinicznie istotnego osłabienia odpowiedzi na szczepionkę ani zwiększonego ryzyka zakażenia szczepem szczepionkowym. Teoretyczne ryzyko dotyczy wyłącznie ekspozycji ogólnoustrojowej na glikokortykosteroid w dawkach immunosupresyjnych.
Mechanizm
Glikokortykosteroidy w dawkach działających ogólnoustrojowo hamują odpowiedź immunologiczną, co może osłabić odpowiedź na szczepienie i w przypadku szczepionki żywej zwiększyć ryzyko namnażania się szczepu szczepionkowego. Budezonid podawany do nosa lub wziewnie działa głównie miejscowo i w dawkach leczniczych nie powoduje istotnej immunosupresji ogólnoustrojowej.
Metabolizm i transportery
- Budezonid: wrażliwy substrat CYP3A4[2]
Kiedy ocena się zmienia
| Doustnadroga podania · budezonid | ryzyko rośnie | Budezonid doustny daje większą ekspozycję ogólnoustrojową niż postacie donosowe i wziewne, zwłaszcza przy długotrwałym leczeniu. Przed podaniem żywej doustnej szczepionki przeciw durowi brzusznemu lekarz powinien ocenić stopień immunosupresji, a w razie wątpliwości rozważyć szczepionkę inaktywowaną we wstrzyknięciu. |
| Zawiesina do wstrzykiwań (szczepionka inaktywowana)postać · szczepionka przeciw durowi brzusznemu | inne zalecenie | Szczepionka inaktywowana we wstrzyknięciu nie niesie ryzyka zakażenia szczepem szczepionkowym, więc nawet przy ogólnoustrojowym działaniu glikokortykosteroidu nie ma przeciwwskazania z tego powodu. Odpowiedź immunologiczna może być wtedy jedynie słabsza. |
Źródła
- Charakterystyka Produktu Leczniczego Vivotif ≥ 2x10E9 CFU, kapsułki dojelitowe. Rejestr Produktów Leczniczych. [dostęp 09.10.2026]. Dostępne na: https://opieka.farm/leki/vivotif-100386090/
- U.S. Food and Drug Administration. For Healthcare Professionals: FDA’s Examples of Drugs that Interact with CYP Enzymes and Transporter Systems. [dostęp 18.10.2026]. Dostępne na: fda.gov
Połączenie przeciwwskazaneBudezonid+ Szczepionka przeciw cholerzePrzy budezonidzie donosowym lub wziewnym nie trzeba zmieniać leczenia ani terminu szczepienia.Stosuj budezonid do nosa lub wziewnie jak dotąd, a jeśli przyjmujesz go w kapsułkach, nie łykaj go przez godzinę przed szczepionką i godzinę po niej oraz powiedz o nim lekarzowi kwalifikującemu do szczepienia.nieznanyteoretyczne
Połączenie przeciwwskazane
Stosuj budezonid do nosa lub wziewnie jak dotąd, a jeśli przyjmujesz go w kapsułkach, nie łykaj go przez godzinę przed szczepionką i godzinę po niej oraz powiedz o nim lekarzowi kwalifikującemu do szczepienia.
Budezonid w aerozolu do nosa, inhalatorze lub do nebulizacji nie osłabia działania doustnej szczepionki przeciw cholerze. Lek działa głównie w miejscu podania i nie obniża ogólnej odporności organizmu. Inaczej jest, gdy przyjmujesz budezonid doustnie – wtedy potrzebny jest odstęp od szczepionki, a przy niektórych szczepionkach decyzję podejmuje lekarz.
- ChPL
- przeciwwskazane
- Mechanizm
- PD – antagonizm
- Początek
- nieznany
- Dowody
- teoretyczne
Postępowanie
Przy budezonidzie donosowym lub wziewnym nie trzeba zmieniać leczenia ani terminu szczepienia. Jeśli pacjent przyjmuje budezonid doustnie, przez 1 godzinę przed podaniem i 1 godzinę po podaniu inaktywowanej szczepionki doustnej nie powinien przyjmować leku[1]. Żywej szczepionki przeciw cholerze nie podaje się osobom w trakcie terapii immunosupresyjnej[2], dlatego przy ogólnoustrojowym leczeniu glikokortykosteroidami decyzję o szczepieniu podejmuje lekarz po ocenie stopnia immunosupresji.
Skutek kliniczny
Przy budezonidzie donosowym lub wziewnym nie oczekuje się osłabienia odpowiedzi na szczepienie ani zwiększenia ryzyka działań niepożądanych szczepionki. Przy ogólnoustrojowym stosowaniu glikokortykosteroidów w dawkach immunosupresyjnych możliwe jest słabsze uodpornienie, a podanie szczepionki żywej jest przeciwwskazane[2].
Mechanizm
Glikokortykosteroidy działające ogólnoustrojowo w dużych dawkach mogą osłabiać odpowiedź immunologiczną na szczepionkę, a w przypadku szczepionki żywej atenuowanej teoretycznie zwiększać ryzyko namnażania się szczepu szczepionkowego. Budezonid podawany donosowo lub wziewnie działa głównie miejscowo i w dawkach terapeutycznych nie wywołuje immunosupresji, dlatego nie wpływa w istotny sposób na skuteczność ani bezpieczeństwo doustnej szczepionki przeciw cholerze. Inaktywowana szczepionka doustna jest wrażliwa na kwas żołądkowy i nie powinna być podawana jednocześnie z innymi lekami doustnymi[1].
Metabolizm i transportery
- Budezonid: wrażliwy substrat CYP3A4[3]
Kiedy ocena się zmienia
| Doustnadroga podania · budezonid | ryzyko rośnie | Doustnego budezonidu nie podaje się przez 1 godzinę przed i 1 godzinę po inaktywowanej szczepionce doustnej. Przed podaniem szczepionki żywej lekarz powinien ocenić, czy leczenie ma charakter immunosupresyjny. |
| Dawka immunosupresyjna przy stosowaniu ogólnoustrojowymdawka · budezonid | ryzyko rośnie | W trakcie terapii immunosupresyjnej żywej atenuowanej szczepionki przeciw cholerze nie podaje się. Szczepionka inaktywowana pozostaje możliwa, ale odpowiedź immunologiczna może być słabsza. |
Źródła
- Charakterystyka Produktu Leczniczego Dukoral -, proszek musujący i zawiesina do sporządzania zawiesiny doustnej. Rejestr Produktów Leczniczych. [dostęp 09.10.2026]. Dostępne na: https://opieka.farm/leki/dukoral-100148596/
- Charakterystyka Produktu Leczniczego Vaxchora 4 × 108 do 2 × 109 żywotnych komórek żywego, atenuowanego szczepu CVD 103-HgR1 Vibrio cholerae, proszek i proszek musujący do sporządzania zawiesiny doustnej. Rejestr Produktów Leczniczych. [dostęp 12.10.2026]. Dostępne na: https://opieka.farm/leki/vaxchora-100442060/
- U.S. Food and Drug Administration. For Healthcare Professionals: FDA’s Examples of Drugs that Interact with CYP Enzymes and Transporter Systems. [dostęp 20.10.2026]. Dostępne na: fda.gov
Połączenie przeciwwskazaneBudezonid+ Szczepionka przeciw półpaścowiBudezonidu donosowego ani wziewnego nie trzeba odstawiać przed szczepieniem przeciw półpaścowi ani zachowywać odstępu.Możesz się zaszczepić przeciw półpaścowi i nie przerywaj stosowania budezonidu, ale powiedz lekarzowi, jeśli bierzesz też sterydy w tabletkach lub inne leki obniżające odporność.nieznanyteoretyczne
Połączenie przeciwwskazane
Możesz się zaszczepić przeciw półpaścowi i nie przerywaj stosowania budezonidu, ale powiedz lekarzowi, jeśli bierzesz też sterydy w tabletkach lub inne leki obniżające odporność.
Budezonid stosowany do nosa lub do inhalacji działa głównie w miejscu podania i nie osłabia odporności całego organizmu. Dlatego nie przeszkadza w szczepieniu przeciw półpaścowi. Znaczenie mogłyby mieć dopiero duże dawki sterydów w tabletkach lub zastrzykach.
- ChPL
- przeciwwskazane
- Mechanizm
- PD – antagonizm
- Początek
- nieznany
- Dowody
- teoretyczne
Postępowanie
Budezonidu donosowego ani wziewnego nie trzeba odstawiać przed szczepieniem przeciw półpaścowi ani zachowywać odstępu. Żywa szczepionka przeciw półpaścowi nie jest przeciwwskazana u osób stosujących kortykosteroidy miejscowo lub wziewnie, małe dawki kortykosteroidów o działaniu ogólnym albo terapię zastępczą[1]. Jest natomiast przeciwwskazana u osób leczonych immunosupresyjnie, w tym dużymi dawkami kortykosteroidów o działaniu ogólnym[1]. Szczepionkę rekombinowaną z adiuwantem można podać bez względu na stosowanie budezonidu miejscowo[2].
Skutek kliniczny
Przy budezonidzie donosowym lub wziewnym nie należy oczekiwać osłabienia odpowiedzi na szczepionkę przeciw półpaścowi ani zwiększenia ryzyka działań niepożądanych szczepienia. Istotne znaczenie mogłaby mieć dopiero immunosupresja wywołana dużymi dawkami kortykosteroidów o działaniu ogólnym.
Mechanizm
Kortykosteroidy w dużych dawkach o działaniu ogólnym hamują odpowiedź immunologiczną, co teoretycznie może osłabiać odpowiedź na szczepienie, a w przypadku szczepionki żywej zwiększać ryzyko zakażenia szczepionkowym wirusem. Budezonid podawany donosowo lub w nebulizacji działa głównie miejscowo i w typowych dawkach nie powoduje istotnej immunosupresji ogólnoustrojowej.
Metabolizm i transportery
- Budezonid: wrażliwy substrat CYP3A4[3]
Kiedy ocena się zmienia
| Duże dawki kortykosteroidu o działaniu ogólnym (leczenie immunosupresyjne)dawka · budezonid | ryzyko rośnie | Dotyczy wyłącznie żywej szczepionki przeciw półpaścowi. W leczeniu immunosupresyjnym, w tym dużymi dawkami kortykosteroidów o działaniu ogólnym, szczepienie żywą szczepionką jest przeciwwskazane. |
| Donosowa lub wziewnadroga podania · budezonid | ryzyko maleje | Kortykosteroidy miejscowe i wziewne nie są przeciwwskazaniem do podania żywej szczepionki przeciw półpaścowi. |
Źródła
- Charakterystyka Produktu Leczniczego Zostavax, proszek i rozpuszczalnik do sporządzania zawiesiny do wstrzykiwań. Rejestr Produktów Leczniczych. [dostęp 09.10.2026]. Dostępne na: https://opieka.farm/leki/zostavax-100353400/
- Charakterystyka Produktu Leczniczego Shingrix -, proszek i zawiesina do sporządzania zawiesiny do wstrzykiwań. Rejestr Produktów Leczniczych. [dostęp 09.10.2026]. Dostępne na: https://opieka.farm/leki/shingrix-100402280/
- U.S. Food and Drug Administration. For Healthcare Professionals: FDA’s Examples of Drugs that Interact with CYP Enzymes and Transporter Systems. [dostęp 20.10.2026]. Dostępne na: fda.gov
Połączenie przeciwwskazaneBudezonid+ Szczepionka przeciw żółtej febrzeMiejscowo stosowany budezonid nie wymaga przerwania leczenia ani przesunięcia szczepienia przeciw żółtej febrze.Stosuj budezonid jak dotąd, a przed szczepieniem powiedz lekarzowi o wszystkich sterydach, które przyjmujesz, zwłaszcza w tabletkach lub zastrzykach.nieznanyteoretyczne
Połączenie przeciwwskazane
Stosuj budezonid jak dotąd, a przed szczepieniem powiedz lekarzowi o wszystkich sterydach, które przyjmujesz, zwłaszcza w tabletkach lub zastrzykach.
Budezonid w aerozolu do nosa, inhalatorze lub do nebulizacji działa głównie tam, gdzie go podajesz, i nie osłabia ogólnej odporności. Dlatego nie przeszkadza w szczepieniu przeciw żółtej febrze i nie musisz go odstawiać. Inaczej jest przy dużych dawkach sterydów w tabletkach lub zastrzykach – wtedy szczepienie może być niebezpieczne.
- ChPL
- przeciwwskazane
- Mechanizm
- PD – antagonizm
- Początek
- nieznany
- Dowody
- teoretyczne
Postępowanie
Miejscowo stosowany budezonid nie wymaga przerwania leczenia ani przesunięcia szczepienia przeciw żółtej febrze. Przed szczepieniem warto ustalić, czy pacjent nie przyjmuje równocześnie kortykosteroidów doustnych lub pozajelitowych w dużych dawkach albo innych leków immunosupresyjnych, ponieważ wtedy szczepienie jest przeciwwskazane[1]. Przy braku pewności co do stopnia immunosupresji szczepienie należy wstrzymać i zasięgnąć porady specjalisty[1].
Skutek kliniczny
Przy miejscowym stosowaniu budezonidu nie należy oczekiwać klinicznie istotnych skutków. Teoretyczne ryzyko osłabienia odpowiedzi immunologicznej lub rozsianego zakażenia szczepionkowym wirusem dotyczy jedynie sytuacji, w których kortykosteroid działa ogólnoustrojowo w dawkach immunosupresyjnych.
Mechanizm
Szczepionka przeciw żółtej febrze zawiera żywy atenuowany wirus, a u osób z obniżoną odpornością, w tym leczonych wysokimi dawkami kortykosteroidów o działaniu ogólnoustrojowym, szczepienie jest przeciwwskazane[1]. Budezonid podawany donosowo, wziewnie lub w nebulizacji działa miejscowo i w zwykłych dawkach nie osiąga stężeń ogólnoustrojowych powodujących immunosupresję, dlatego nie hamuje odpowiedzi na szczepienie i nie zwiększa ryzyka powikłań poszczepiennych.
Metabolizm i transportery
- Budezonid: wrażliwy substrat CYP3A4[2]
Kiedy ocena się zmienia
| Doustnadroga podania · budezonid | ryzyko rośnie | Budezonid doustny działa częściowo ogólnoustrojowo. Przy leczeniu dłuższym lub w większych dawkach stopień immunosupresji bywa trudny do oceny, a przy niepewności szczepienie należy wstrzymać i skonsultować ze specjalistą. |
| Równoważnik 20 mg prednizonu na dobę lub 2 mg/kg mc. przez ≥2 tygodnie albo ≥40 mg prednizonu na dobę przez >1 tydzień (dawka · budezonid | interakcja nie dotyczy | Kortykosteroidy o działaniu ogólnoustrojowym w takich dawkach wykluczają szczepienie żywą szczepionką przeciw żółtej febrze. |
Źródła
- Charakterystyka Produktu Leczniczego Stamaril nie mniej niż 1000 j.m. żywego atenuowanego wirusa żółtej febry, szczep 17 D-204/0,5 ml; szczepionka 1-dawkowa, proszek i rozpuszczalnik do sporządzania zawiesiny do wstrzykiwań. Rejestr Produktów Leczniczych. [dostęp 09.10.2026]. Dostępne na: https://opieka.farm/leki/stamaril-100063807/
- U.S. Food and Drug Administration. For Healthcare Professionals: FDA’s Examples of Drugs that Interact with CYP Enzymes and Transporter Systems. [dostęp 28.10.2026]. Dostępne na: fda.gov
Połączenie przeciwwskazaneBudezonid+ LonafarnibPołączenie jest przeciwwskazane, bo lonafarnibu nie łączy się z lekami metabolizowanymi głównie przez CYP3A4, a budezonid do nich należy.Nie zaczynaj stosować budezonidu w żadnej postaci, jeśli przyjmujesz lonafarnib, i zapytaj lekarza o inny lek.opóźniony (dni)teoretyczne
Połączenie przeciwwskazane
Nie zaczynaj stosować budezonidu w żadnej postaci, jeśli przyjmujesz lonafarnib, i zapytaj lekarza o inny lek.
Lonafarnib spowalnia rozkładanie budezonidu w organizmie. Budezonid może się wtedy gromadzić i działać jak steroid przyjmowany w tabletkach na całe ciało. Może to powodować przyrost masy ciała, zaokrąglenie twarzy, wysokie ciśnienie i wysoki cukier. Tych leków nie należy przyjmować razem.
Zgłoś się do lekarza, gdy pojawią się
- zaokrąglenie twarzy i przyrost masy ciała
- nowe rozstępy lub łatwe siniaczenie
- osłabienie mięśni
- wzmożone pragnienie i częste oddawanie moczu
- silne zmęczenie, zawroty głowy lub nudności po odstawieniu budezonidu
- ChPL
- przeciwwskazane
- Mechanizm
- PK – metabolizm
- Początek
- opóźniony (dni)
- Dowody
- teoretyczne
Postępowanie
Połączenie jest przeciwwskazane, bo lonafarnibu nie łączy się z lekami metabolizowanymi głównie przez CYP3A4, a budezonid do nich należy.[1] Należy zamienić budezonid na glikokortykosteroid w mniejszym stopniu zależny od CYP3A4 albo na leczenie niesteroidowe. Decyzję o dalszym leczeniu podejmuje lekarz prowadzący terapię lonafarnibem.
Skutek kliniczny
Wzrost ekspozycji ogólnoustrojowej na budezonid zwiększa ryzyko ogólnoustrojowych działań glikokortykosteroidów, w tym zespołu Cushinga i zahamowania czynności nadnerczy.[2] Skalę hamowania pokazuje 7,4-krotny wzrost AUC midazolamu podawanego z lonafarnibem.[1]
Mechanizm
Lonafarnib jest inhibitorem CYP3A4 działającym w warunkach in vivo jak silny inhibitor oparty na mechanizmie działania.[1] Budezonid jest metabolizowany głównie przez CYP3A4, więc jego inhibitory mogą kilkakrotnie zwiększyć stężenie budezonidu w osoczu.[2] Lonafarnib nie jest ofiarą tej interakcji, bo budezonid nie hamuje CYP3A.
Metabolizm i transportery
Wspólny mechanizm:
Monitorować
- objawy zespołu Cushinga (twarz księżycowata, przyrost masy ciała, rozstępy)
- objawy niewydolności nadnerczy po odstawieniu glikokortykosteroidu
- ciśnienie tętnicze
- glikemia
Bezpieczniejsze alternatywy
Kiedy ocena się zmienia
| Doustnadroga podania · budezonid | ryzyko rośnie | Budezonid podawany doustnie daje większą ekspozycję ogólnoustrojową niż postacie miejscowe, więc zahamowanie CYP3A4 przez lonafarnib ma większe znaczenie kliniczne. |
| czas leczenia ≤ 14 dnibudezonid | ryzyko maleje | Przy krótkotrwałym leczeniu budezonidem (1–2 tygodnie) wpływ inhibitorów CYP3A4 ma ograniczone znaczenie kliniczne, ale nie znosi to przeciwwskazania. |
Źródła
- Charakterystyka Produktu Leczniczego Zokinvy 50 mg, kapsułki twarde. Rejestr Produktów Leczniczych. [dostęp 09.10.2026]. Dostępne na: https://opieka.farm/leki/zokinvy-100471697/
- Charakterystyka Produktu Leczniczego Tafen Nasal 50 mcg/dawkę donosową, aerozol do nosa, zawiesina. Rejestr Produktów Leczniczych. [dostęp 08.10.2026]. Dostępne na: https://opieka.farm/leki/tafen-nasal-100193734/
- Charakterystyka Produktu Leczniczego Zokinvy. Rejestr Produktów Leczniczych. [dostęp 30.10.2026]. Dostępne na: opieka.farm/leki/zokinvy-100471697/
- U.S. Food and Drug Administration. For Healthcare Professionals: FDA’s Examples of Drugs that Interact with CYP Enzymes and Transporter Systems. [dostęp 30.10.2026]. Dostępne na: fda.gov
Połączenie przeciwwskazaneKwetiapina+ BerotralstatNie łącz kwetiapiny z berotralstatem.Nie zaczynaj przyjmować tych leków razem bez rozmowy z lekarzem, a jeśli już je bierzesz, nie odstawiaj ich sam, tylko jak najszybciej skontaktuj się z lekarzem lub farmaceutą.opóźniony (dni)teoretyczne
Połączenie przeciwwskazane
Nie zaczynaj przyjmować tych leków razem bez rozmowy z lekarzem, a jeśli już je bierzesz, nie odstawiaj ich sam, tylko jak najszybciej skontaktuj się z lekarzem lub farmaceutą.
Lek na obrzęk naczynioruchowy może spowalniać usuwanie kwetiapiny z organizmu, przez co jej działanie staje się silniejsze. Możesz wtedy odczuwać silniejszą senność, zawroty głowy i spadki ciśnienia. Oba leki mogą też wpływać na rytm serca, a razem to ryzyko rośnie. Tych leków zwykle nie łączy się ze sobą.
Zgłoś się do lekarza, gdy pojawią się
- kołatanie serca lub nierówne bicie serca
- omdlenie albo uczucie, że zaraz zemdlejesz
- silne zawroty głowy przy wstawaniu
- nadmierna senność utrudniająca codzienne funkcjonowanie
- ChPL
- przeciwwskazane
- Mechanizm
- PK – metabolizm, PD – sumowanie
- Początek
- opóźniony (dni)
- Dowody
- teoretyczne
Postępowanie
Nie łącz kwetiapiny z berotralstatem. Kwetiapiny nie stosuje się jednocześnie z inhibitorami CYP3A4[1]. U pacjenta wymagającego profilaktyki dziedzicznego obrzęku naczynioruchowego rozważ zmianę leku przeciwpsychotycznego na niezależny od CYP3A4 albo wybór innej profilaktyki obrzęku. Jeśli lekarz prowadzący mimo to zdecyduje o połączeniu, wykonaj EKG przed włączeniem i po osiągnięciu stanu stacjonarnego, wyrównaj potas i magnez oraz obserwuj objawy nadmiernej sedacji i niedociśnienia.
Skutek kliniczny
Wyższe stężenie kwetiapiny może nasilać senność, zawroty głowy, niedociśnienie ortostatyczne i ryzyko omdleń. Sumowanie wpływu obu leków na odstęp QT zwiększa ryzyko zaburzeń rytmu serca, w tym częstoskurczu typu torsade de pointes, zwłaszcza u osób z hipokaliemią, chorobą serca lub przyjmujących inne leki wydłużające QT.
Mechanizm
Berotralstat hamuje CYP3A4, czyli główny szlak metabolizmu kwetiapiny, co może zwiększać stężenie kwetiapiny we krwi. Jednoczesne stosowanie kwetiapiny z inhibitorami CYP3A4 jest przeciwwskazane[1]. Oba leki mogą też wydłużać odstęp QT, więc ich działania na serce się sumują.
Metabolizm i transportery
Wspólny mechanizm:
- Kwetiapina – słaby inhibitor CYP2D6[2], berotralstat – substrat CYP2D6[3]
- Kwetiapina – słaby inhibitor CYP3A4[2], berotralstat – substrat CYP3A4[3]
- Berotralstat – umiarkowany inhibitor CYP3A4[3], kwetiapina – wrażliwy substrat CYP3A4[4]
- Kwetiapina: słaby inhibitor CYP1A2[2], słaby inhibitor CYP2C19[2], słaby inhibitor CYP2C9[2], słaby inhibitor CYP2D6[2], słaby inhibitor CYP3A4[2], wrażliwy substrat CYP3A4[4]
- Berotralstat: słaby inhibitor CYP2C9[3], umiarkowany inhibitor CYP2D6[3], umiarkowany inhibitor CYP3A4[3], słaby inhibitor P-gp[3], substrat BCRP[3], substrat CYP2D6[3], substrat CYP3A4[3], substrat P-gp[3]
Monitorować
- EKG z oceną odstępu QTc przed włączeniem i po kilku tygodniach leczenia
- stężenie potasu i magnezu w surowicy
- ciśnienie tętnicze, w tym pomiar w pozycji stojącej
- nasilenie senności i zawrotów głowy
Bezpieczniejsze alternatywy
Kiedy ocena się zmienia
| Berotralstat dołączony do ustabilizowanej terapii kwetiapinąkolejność włączenia · pacjent | inne zalecenie | Dołączenie berotralstatu do stałej dawki kwetiapiny może stopniowo zwiększać ekspozycję na kwetiapinę – nasilenie działań niepożądanych pojawia się z opóźnieniem, wraz z osiąganiem stanu stacjonarnego berotralstatu. Jeśli połączenie zostanie utrzymane decyzją lekarza, kontrola EKG i ocena sedacji są potrzebne nie tylko na początku, lecz także po kilku tygodniach. |
Źródła
- Charakterystyka Produktu Leczniczego Kwetaplex XR 50 mg, tabletki o przedłużonym uwalnianiu. Rejestr Produktów Leczniczych. [dostęp 08.10.2026]. Dostępne na: https://opieka.farm/leki/kwetaplex-xr-100276779/
- Charakterystyka Produktu Leczniczego Kwetaplex XR. Rejestr Produktów Leczniczych. [dostęp 28.10.2026]. Dostępne na: opieka.farm/leki/kwetaplex-xr-100276779/
- Charakterystyka Produktu Leczniczego Orladeyo. Rejestr Produktów Leczniczych. [dostęp 28.10.2026]. Dostępne na: opieka.farm/leki/orladeyo-100455387/
- U.S. Food and Drug Administration. For Healthcare Professionals: FDA’s Examples of Drugs that Interact with CYP Enzymes and Transporter Systems. [dostęp 28.10.2026]. Dostępne na: fda.gov
Niekorzystna interakcjaBerotralstat+ RimegepantU pacjenta przyjmującego berotralstat nie podaje się kolejnej dawki rimegepantu wcześniej niż po 48 godzinach od poprzedniej.Nie przyjmuj kolejnej dawki leku na migrenę wcześniej niż po 48 godzinach od poprzedniej, a jeśli to za rzadko przy twoich napadach, zapytaj lekarza o inny lek.opóźniony (dni)teoretyczne
Niekorzystna interakcja
Nie przyjmuj kolejnej dawki leku na migrenę wcześniej niż po 48 godzinach od poprzedniej, a jeśli to za rzadko przy twoich napadach, zapytaj lekarza o inny lek.
Lek stosowany w zapobieganiu napadom obrzęku naczynioruchowego spowalnia usuwanie z organizmu leku na migrenę. Lek na migrenę może się wtedy kumulować, co zwiększa ryzyko działań niepożądanych, np. nudności. Możesz stosować oba leki, ale między dawkami leku na migrenę musi minąć dłuższy czas.
Zgłoś się do lekarza, gdy pojawią się
- nudności
- nasilone lub nietypowe dolegliwości po przyjęciu leku na migrenę
- potrzeba przyjmowania leku na migrenę częściej niż co 48 godzin
- ChPL
- niezalecane
- Mechanizm
- PK – metabolizm, PK – transport
- Początek
- opóźniony (dni)
- Dowody
- teoretyczne
Postępowanie
U pacjenta przyjmującego berotralstat nie podaje się kolejnej dawki rimegepantu wcześniej niż po 48 godzinach od poprzedniej[1]. Należy poinformować pacjenta o tym odstępie i ocenić, czy częstość napadów migreny pozwala na jego zachowanie. Gdy pacjent potrzebuje leku doraźnego częściej, warto rozważyć tryptan niemetabolizowany głównie przez CYP3A4.
Skutek kliniczny
Można oczekiwać zwiększenia ekspozycji na rimegepant i większego ryzyka jego działań niepożądanych, zwłaszcza przy częstym przyjmowaniu kolejnych dawek. Pojedyncza dawka doraźna nie powinna istotnie zwiększać stężenia maksymalnego, co sugeruje dane dla flukonazolu[1]. Kumulacja dotyczy głównie powtarzania dawek w krótkich odstępach.
Mechanizm
Berotralstat zwiększa ekspozycję na rimegepant, głównie przez umiarkowane hamowanie CYP3A4, a w mniejszym stopniu przez słabe hamowanie glikoproteiny P. Berotralstat jako umiarkowany inhibitor CYP3A4 zwiększa AUC doustnego midazolamu o 124% i AUC amlodypiny o 77%, a jako słaby inhibitor P-gp zwiększa AUC digoksyny o 48%[2]. Rimegepant jest substratem CYP3A4, P-gp i BCRP, a umiarkowany inhibitor CYP3A4 flukonazol zwiększał jego AUC 1,8-krotnie bez istotnej zmiany Cmax[1]. Rimegepant nie wpływa w istotny sposób na farmakokinetykę berotralstatu.
Metabolizm i transportery
Wspólny mechanizm:
- Berotralstat – słaby inhibitor CYP2C9[3], rimegepant – drugorzędny szlak substrat CYP2C9[4]
- Berotralstat – umiarkowany inhibitor CYP3A4[3], rimegepant – wrażliwy substrat CYP3A4[4]
- Berotralstat – słaby inhibitor P-gp[3], rimegepant – substrat P-gp[4]
- Rimegepant – słaby inhibitor CYP3A4[4], berotralstat – substrat CYP3A4[3]
- Berotralstat: słaby inhibitor CYP2C9[3], umiarkowany inhibitor CYP2D6[3], umiarkowany inhibitor CYP3A4[3], słaby inhibitor P-gp[3], substrat BCRP[3], substrat CYP2D6[3], substrat CYP3A4[3], substrat P-gp[3]
- Rimegepant: słaby inhibitor CYP3A4[4], inhibitor MATE1[4], słaby inhibitor OAT3[4], słaby inhibitor OATP1B1[4], inhibitor OATP1B3[4], inhibitor OCT2[4], substrat BCRP[4], drugorzędny szlak substrat CYP2C9[4], wrażliwy substrat CYP3A4[4], substrat P-gp[4]
Monitorować
- odstęp między dawkami rimegepantu (co najmniej 48 godzin)
- działania niepożądane rimegepantu, np. nudności
- skuteczność leczenia napadów migreny
Bezpieczniejsze alternatywy
sumatryptanryzatryptannaratryptan
Kiedy ocena się zmienia
| odstep ≥ 48 hrimegepant | ryzyko maleje | Zachowanie odstępu co najmniej 48 godzin między dawkami rimegepantu ogranicza kumulację leku przy jednoczesnym stosowaniu umiarkowanego inhibitora CYP3A4. |
| odstep ≤ 48 hrimegepant | ryzyko rośnie | Przyjęcie kolejnej dawki rimegepantu wcześniej niż po 48 godzinach u pacjenta stosującego berotralstat jest niezalecane z powodu ryzyka kumulacji. |
Źródła
- Charakterystyka Produktu Leczniczego Vydura 75 mg, liofilizat doustny. Rejestr Produktów Leczniczych. [dostęp 09.10.2026]. Dostępne na: https://opieka.farm/leki/vydura-100470600/
- Charakterystyka Produktu Leczniczego Orladeyo 150 mg, kapsułki twarde. Rejestr Produktów Leczniczych. [dostęp 09.10.2026]. Dostępne na: https://opieka.farm/leki/orladeyo-100455387/
- Charakterystyka Produktu Leczniczego Orladeyo. Rejestr Produktów Leczniczych. [dostęp 28.10.2026]. Dostępne na: opieka.farm/leki/orladeyo-100455387/
- Charakterystyka Produktu Leczniczego Vydura. Rejestr Produktów Leczniczych. [dostęp 28.10.2026]. Dostępne na: opieka.farm/leki/vydura-100470600/
Oznaczenia na tej stronie
- Połączenie przeciwwskazaneNie łączyć
- Niekorzystna interakcjaUnikać albo zmienić sposób stosowania
- Interakcja o niejasnym znaczeniuPoinformować pacjenta o możliwych objawach
- Interakcja nieistotna klinicznieMożna łączyć
- Korzystna interakcjaPołączenie celowe
Klasyfikacja ryzyka według podręcznika „Istotne interakcje leków. Praktyczny przewodnik”, wyd. II.