Przejdź do treści
Poradniki Historia Szukaj

Interakcje / Berotralstat / Berotralstat i feksofenadyna

Berotralstat i feksofenadyna

Jaki opis pokazać?

Interakcja nieistotna klinicznie

Leki można stosować razem bez zmiany dawek i bez dodatkowego monitorowania.

Przyjmuj oba leki tak jak dotychczas, bez zmiany dawek.

Interakcja nieistotna klinicznieBerotralstat+ FeksofenadynaLeki można stosować razem bez zmiany dawek i bez dodatkowego monitorowania.Przyjmuj oba leki tak jak dotychczas, bez zmiany dawek.nieznanyteoretyczne

Interakcja nieistotna klinicznie

Przyjmuj oba leki tak jak dotychczas, bez zmiany dawek.

Te dwa leki możesz przyjmować razem. Lek na dziedziczny obrzęk naczynioruchowy może nieznacznie zwiększyć ilość leku przeciwalergicznego we krwi, ale nie ma to znaczenia dla twojego bezpieczeństwa. Lek przeciwalergiczny nie osłabia działania leku na obrzęk.

ChPL
ostrożność
Mechanizm
PK – transport
Początek
nieznany
Dowody
teoretyczne

Postępowanie

Leki można stosować razem bez zmiany dawek i bez dodatkowego monitorowania. Ostrożność przy substratach glikoproteiny P dotyczy głównie leków o wąskim indeksie terapeutycznym, takich jak digoksyna czy eteksylan dabigatranu[1], a feksofenadyna do nich nie należy.

Skutek kliniczny

Klinicznie istotny skutek jest mało prawdopodobny. Nawet silne inhibitory glikoproteiny P, erytromycyna i ketokonazol, zwiększają stężenie feksofenadyny 2–3-krotnie bez wpływu na odstęp QT i bez częstszych działań niepożądanych[2]. Słaby inhibitor, jakim jest berotralstat, powinien działać wyraźnie słabiej.

Mechanizm

Berotralstat jest słabym inhibitorem glikoproteiny P i zwiększa AUC digoksyny o 48%[1]. Feksofenadyna jest substratem glikoproteiny P i nie jest metabolizowana w wątrobie, dlatego hamowanie CYP3A4 i CYP2D6 przez berotralstat nie ma dla niej znaczenia[2]. Można oczekiwać jedynie niewielkiego wzrostu stężenia feksofenadyny.

Metabolizm i transportery

Wspólny mechanizm:

  • Berotralstat – słaby inhibitor P-gp[3], feksofenadyna – substrat P-gp[4]
  • Berotralstat: słaby inhibitor CYP2C9[3], umiarkowany inhibitor CYP2D6[3], umiarkowany inhibitor CYP3A4[3], słaby inhibitor P-gp[3], substrat BCRP[3], substrat CYP2D6[3], substrat CYP3A4[3], substrat P-gp[3]
  • Feksofenadyna: substrat OATP1B1[4], substrat OATP1B3[4], substrat P-gp[4]

Źródła

  1. Charakterystyka Produktu Leczniczego Orladeyo 150 mg, kapsułki twarde. Rejestr Produktów Leczniczych. [dostęp 09.10.2026]. Dostępne na: https://opieka.farm/leki/orladeyo-100455387/
  2. Charakterystyka Produktu Leczniczego Telfexo 120 mg 120 mg, tabletki powlekane. Rejestr Produktów Leczniczych. [dostęp 08.10.2026]. Dostępne na: https://opieka.farm/leki/telfexo-120-mg-100182009/
  3. Charakterystyka Produktu Leczniczego Orladeyo. Rejestr Produktów Leczniczych. [dostęp 12.10.2026]. Dostępne na: opieka.farm/leki/orladeyo-100455387/
  4. U.S. Food and Drug Administration. For Healthcare Professionals: FDA’s Examples of Drugs that Interact with CYP Enzymes and Transporter Systems. [dostęp 12.10.2026]. Dostępne na: fda.gov

Alkohol przy tych lekach

Interakcja nieistotna klinicznieBerotralstata alkoholNie jest wymagane szczególne postępowanie przy okazjonalnym, umiarkowanym spożyciu alkoholu.Możesz okazjonalnie wypić niewielką ilość alkoholu, ale nie pij dużo i zapytaj farmaceutę, jeśli po alkoholu poczujesz się gorzej.nieznanyteoretyczne

Interakcja nieistotna klinicznie

Możesz okazjonalnie wypić niewielką ilość alkoholu, ale nie pij dużo i zapytaj farmaceutę, jeśli po alkoholu poczujesz się gorzej.

Ten lek i alkohol nie wpływają na siebie w znany, groźny sposób. Lek może czasem powodować ból brzucha, biegunkę lub wymioty, a duże ilości alkoholu mogą te dolegliwości nasilać. Jeśli pijesz dużo alkoholu lub masz chorą wątrobę, powiedz o tym lekarzowi.

Zgłoś się do lekarza, gdy pojawią się

  • silny lub nawracający ból brzucha
  • biegunka lub wymioty
  • zażółcenie skóry lub białek oczu
ChPL
brak wzmianki
Mechanizm
PD – sumowanie
Początek
nieznany
Dowody
teoretyczne

Postępowanie

Nie jest wymagane szczególne postępowanie przy okazjonalnym, umiarkowanym spożyciu alkoholu. U pacjentów regularnie nadużywających alkoholu warto ocenić czynność wątroby i zwrócić uwagę na nasilone objawy ze strony przewodu pokarmowego.

Skutek kliniczny

Przy umiarkowanym spożyciu alkoholu nie należy oczekiwać klinicznie istotnych skutków. U osób pijących duże ilości alkoholu mogą nasilać się dolegliwości żołądkowo-jelitowe, a alkoholowe uszkodzenie wątroby może teoretycznie zwiększać ekspozycję na berotralstat, który jest metabolizowany w wątrobie.

Mechanizm

Nie opisano interakcji farmakokinetycznej ani farmakodynamicznej między berotralstatem a etanolem. ChPL berotralstatu nie wymienia alkoholu w przeciwwskazaniach ani w punkcie dotyczącym interakcji.[1] Berotralstat jest substratem glikoproteiny P i BCRP oraz umiarkowanym inhibitorem CYP3A4 i CYP2D6.[1] Etanol jest metabolizowany głównie przez dehydrogenazę alkoholową i CYP2E1, więc istotny wpływ berotralstatu na jego eliminację jest mało prawdopodobny. Teoretycznie możliwe jest jedynie sumowanie się działań niepożądanych ze strony przewodu pokarmowego, takich jak ból brzucha, biegunka czy wymioty, które są najczęstszymi działaniami niepożądanymi berotralstatu.

Metabolizm i transportery

  • Berotralstat: słaby inhibitor CYP2C9[2], umiarkowany inhibitor CYP2D6[2], umiarkowany inhibitor CYP3A4[2], słaby inhibitor P-gp[2], substrat BCRP[2], substrat CYP2D6[2], substrat CYP3A4[2], substrat P-gp[2]

Monitorować

  • objawy żołądkowo-jelitowe (ból brzucha, biegunka, wymioty) u osób pijących dużo alkoholu
  • aktywność aminotransferaz u pacjentów z przewlekłym nadużywaniem alkoholu lub chorobą wątroby

Kiedy ocena się zmienia

Regularne picie dużych ilości alkoholu lub alkoholowa choroba wątrobyilość alkoholu · pacjentryzyko rośnieU pacjentów przewlekle nadużywających alkoholu możliwe jest sumowanie się działań niepożądanych ze strony przewodu pokarmowego, a uszkodzenie wątroby może zwiększać ekspozycję na berotralstat metabolizowany w wątrobie. Warto ocenić czynność wątroby i tolerancję leczenia.

Źródła

  1. Charakterystyka Produktu Leczniczego Orladeyo 150 mg, kapsułki twarde. Rejestr Produktów Leczniczych. [dostęp 09.10.2026]. Dostępne na: https://opieka.farm/leki/orladeyo-100455387/
  2. Charakterystyka Produktu Leczniczego Orladeyo. Rejestr Produktów Leczniczych. [dostęp 08.10.2026]. Dostępne na: opieka.farm/leki/orladeyo-100455387/

Pełny opis tej pary

Interakcja nieistotna klinicznieFeksofenadynaa alkoholNie trzeba zmieniać dawkowania ani schematu leczenia.Możesz przyjmować lek tak jak zwykle, a jeśli po alkoholu nasilają się objawy alergii, ogranicz jego picie.nieznanybadania kliniczne

Interakcja nieistotna klinicznie

Możesz przyjmować lek tak jak zwykle, a jeśli po alkoholu nasilają się objawy alergii, ogranicz jego picie.

Nie ma dowodów, że alkohol zmienia działanie feksofenadyny, a w badaniach nie wykazano istotnej interakcji. Ten lek zwykle nie powoduje senności, więc nie nasila działania alkoholu na układ nerwowy tak jak starsze leki przeciwalergiczne. Alkohol sam w sobie może jednak pogarszać objawy alergii, na przykład świąd czy pokrzywkę.

Zgłoś się do lekarza, gdy pojawią się

  • nasilenie świądu, pokrzywki lub kataru po wypiciu alkoholu
  • niezwykła senność lub zawroty głowy po lekach i alkoholu
ChPL
brak wzmianki
Mechanizm
PD – sumowanie
Początek
nieznany
Dowody
badania kliniczne

Postępowanie

Nie trzeba zmieniać dawkowania ani schematu leczenia. Pacjenta wystarczy poinformować, że ChPL nie zawiera zakazu ani ograniczenia dotyczącego alkoholu, a picie alkoholu może pogarszać przebieg alergii.

Skutek kliniczny

W badaniach nie wykazano istotnych interakcji feksofenadyny z alkoholem. Samo picie alkoholu może jednak nasilać objawy alergii, takie jak świąd, pokrzywka czy katar, co wynika z działania samego alkoholu, a nie z interakcji z lekiem.

Mechanizm

Nie opisano klinicznie istotnej interakcji farmakokinetycznej ani farmakodynamicznej. Feksofenadyna nie jest metabolizowana w wątrobie, więc etanol nie zmienia jej losu w organizmie przez wspólne szlaki wątrobowe. Jest substratem glikoproteiny P i transporterów OATP, ale nie opisano wpływu etanolu na te białka transportowe. Jako lek przeciwhistaminowy II generacji słabo przenika do ośrodkowego układu nerwowego, dlatego nie nasila hamującego działania alkoholu na OUN w stopniu porównywalnym z lekami starszej generacji.

Metabolizm i transportery

  • Feksofenadyna: substrat OATP1B1[1], substrat OATP1B3[1], substrat P-gp[1]

Monitorować

  • Nie jest wymagane rutynowe monitorowanie z powodu spożywania alkoholu.
  • U pacjenta z alergią warto zapytać, czy po alkoholu nasilają się objawy choroby.

Źródła

  1. U.S. Food and Drug Administration. For Healthcare Professionals: FDA’s Examples of Drugs that Interact with CYP Enzymes and Transporter Systems. [dostęp 08.10.2026]. Dostępne na: fda.gov

Pełny opis tej pary

Inne interakcje tych leków 66

Niekorzystna interakcjaDifenhydramina+ BerotralstatUnikaj łączenia difenhydraminy z berotralstatem.Nie przyjmuj difenhydraminy razem z berotralstatem i zapytaj farmaceutę o inny lek na alergię albo porozmawiaj z lekarzem o problemach ze snem.opóźniony (dni)teoretyczne

Niekorzystna interakcja

Nie przyjmuj difenhydraminy razem z berotralstatem i zapytaj farmaceutę o inny lek na alergię albo porozmawiaj z lekarzem o problemach ze snem.

Berotralstat spowalnia rozkładanie difenhydraminy w organizmie, więc może jej być we krwi więcej niż zwykle. Może to nasilić senność, suchość w ustach, zaparcia, trudności z oddawaniem moczu i dezorientację. Rzadziej może to wpłynąć na rytm serca.

Zgłoś się do lekarza, gdy pojawią się

  • bardzo silna senność lub trudność z obudzeniem się
  • splątanie, dezorientacja, zaburzenia równowagi
  • trudności z oddaniem moczu
  • kołatanie serca, nierówne bicie serca, omdlenie
ChPL
niezalecane
Mechanizm
PK – metabolizm
Początek
opóźniony (dni)
Dowody
teoretyczne

Postępowanie

Unikaj łączenia difenhydraminy z berotralstatem[1]. Jeśli pacjent potrzebuje leku przeciwhistaminowego na alergię, wybierz lek niezależny od CYP2D6, np. cetyryzynę lub lewocetyryzynę. Jeśli difenhydramina jest konieczna, stosuj najmniejszą skuteczną dawkę doraźnie i krótko, a pacjenta poinformuj o senności i objawach antycholinergicznych. U osób z czynnikami ryzyka wydłużenia QT difenhydramina jest przeciwwskazana niezależnie od tej interakcji[1].

Skutek kliniczny

Większa ekspozycja na difenhydraminę może nasilać senność, zaburzenia koordynacji i działanie antycholinergiczne, czyli suchość w ustach, zaparcia, zatrzymanie moczu i splątanie, zwłaszcza u osób starszych. Wyższe stężenie difenhydraminy zwiększa też ryzyko wydłużenia odstępu QT, z którego powodu difenhydraminy nie łączy się z lekami wydłużającymi QT ani nie podaje osobom z czynnikami ryzyka QT[1].

Mechanizm

Berotralstat hamuje CYP2D6, czyli główny enzym rozkładający difenhydraminę, więc stężenie difenhydraminy we krwi może wzrosnąć. Difenhydramina jest substratem CYP2D6 o wysokim do niego powinowactwie i nie łączy się jej z inhibitorami tego enzymu[1]. Berotralstat jest umiarkowanym inhibitorem CYP2D6 – zwiększa Cmax i AUC dekstrometorfanu odpowiednio o 196% i 177%, a dezypraminy o 64% i 87%[2]. Difenhydramina sama hamuje CYP2D6, ale berotralstat nie jest rozkładany głównie tą drogą, więc wpływ w drugą stronę nie ma znaczenia klinicznego.

Metabolizm i transportery

Wspólny mechanizm:

  • Difenhydramina – inhibitor CYP2D6[3], berotralstat – substrat CYP2D6[4]
  • Berotralstat – umiarkowany inhibitor CYP2D6[4], difenhydramina – substrat CYP2D6[3]
  • Difenhydramina: inhibitor CYP2D6[3], substrat CYP2D6[3]
  • Berotralstat: słaby inhibitor CYP2C9[4], umiarkowany inhibitor CYP2D6[4], umiarkowany inhibitor CYP3A4[4], słaby inhibitor P-gp[4], substrat BCRP[4], substrat CYP2D6[4], substrat CYP3A4[4], substrat P-gp[4]

Monitorować

  • nadmierna senność i zaburzenia koordynacji
  • objawy antycholinergiczne – suchość w ustach, zaparcia, zatrzymanie moczu, splątanie
  • kołatanie serca, omdlenia – przy czynnikach ryzyka EKG z oceną odstępu QT
  • stężenie potasu i magnezu u pacjentów z ryzykiem zaburzeń elektrolitowych

Bezpieczniejsze alternatywy

cetyryzynalewocetyryzyna

Kiedy ocena się zmienia

dawka ≥ 300 mg/dobęberotralstatryzyko rośnieBerotralstat w dawkach wyższych niż zalecane 150 mg na dobę może wydłużać odstęp QT, a difenhydraminy nie łączy się z lekami wydłużającymi QT. Przy takich dawkach połączenie należy traktować jak przeciwwskazane.
wiek ≥ 65 latpacjentryzyko rośnieOsoby starsze są bardziej wrażliwe na sedację i działanie antycholinergiczne difenhydraminy, co zwiększa ryzyko upadków, splątania i zatrzymania moczu przy podwyższonej ekspozycji.

Źródła

  1. Charakterystyka Produktu Leczniczego Nodisen 50 mg, tabletki. Rejestr Produktów Leczniczych. [dostęp 09.10.2026]. Dostępne na: https://opieka.farm/leki/nodisen-100391150/
  2. Charakterystyka Produktu Leczniczego Orladeyo 150 mg, kapsułki twarde. Rejestr Produktów Leczniczych. [dostęp 09.10.2026]. Dostępne na: https://opieka.farm/leki/orladeyo-100455387/
  3. Charakterystyka Produktu Leczniczego Nodisen. Rejestr Produktów Leczniczych. [dostęp 12.10.2026]. Dostępne na: opieka.farm/leki/nodisen-100391150/
  4. Charakterystyka Produktu Leczniczego Orladeyo. Rejestr Produktów Leczniczych. [dostęp 12.10.2026]. Dostępne na: opieka.farm/leki/orladeyo-100455387/

Pełny opis tej pary

Niekorzystna interakcjaDziurawiec+ BerotralstatNie łączy się berotralstatu z dziurawcem ani innymi induktorami P-gp.Nie stosuj dziurawca w żadnej postaci, a jeśli przyjmujesz go na nastrój, zapytaj lekarza o inne leczenie.opóźniony (dni)teoretyczne

Niekorzystna interakcja

Nie stosuj dziurawca w żadnej postaci, a jeśli przyjmujesz go na nastrój, zapytaj lekarza o inne leczenie.

Dziurawiec może sprawić, że lek zapobiegający napadom obrzęku będzie działał słabiej. Wtedy napady obrzęku mogą pojawiać się częściej. Dotyczy to także herbatek i kropli z dziurawcem przyjmowanych regularnie.

Zgłoś się do lekarza, gdy pojawią się

  • częstsze lub silniejsze obrzęki skóry
  • napady bólu brzucha podobne do wcześniejszych ataków
  • obrzęk języka, gardła lub trudności w oddychaniu – wezwij pomoc natychmiast
ChPL
niezalecane
Mechanizm
PK – transport
Początek
opóźniony (dni)
Dowody
teoretyczne

Postępowanie

Nie łączy się berotralstatu z dziurawcem ani innymi induktorami P-gp[1]. Pacjent stosujący berotralstat powinien odstawić preparaty dziurawca, a jeśli przyjmował je w celu poprawy nastroju, powinien omówić z lekarzem inne leczenie. Po odstawieniu dziurawca warto obserwować częstość napadów, bo efekt indukcji ustępuje stopniowo.

Skutek kliniczny

Mniejsze stężenie berotralstatu może osłabić jego działanie zapobiegawcze i zwiększyć częstość napadów dziedzicznego obrzęku naczynioruchowego[1]. Napad obejmujący gardło lub krtań może zagrażać życiu.

Mechanizm

Dziurawiec indukuje glikoproteinę P i BCRP, a berotralstat jest substratem obu tych transporterów, dlatego jego stężenie w osoczu może się zmniejszyć[1]. Systematycznie przyjmowany dziurawiec aktywuje też enzymy cytochromu P450 i osłabia działanie wielu leków[2].

Metabolizm i transportery

Wspólny mechanizm:

  • Dziurawiec – silny induktor CYP3A4[3], berotralstat – substrat CYP3A4[4]
  • Dziurawiec: silny induktor CYP3A4[3]
  • Berotralstat: słaby inhibitor CYP2C9[4], umiarkowany inhibitor CYP2D6[4], umiarkowany inhibitor CYP3A4[4], słaby inhibitor P-gp[4], substrat BCRP[4], substrat CYP2D6[4], substrat CYP3A4[4], substrat P-gp[4]

Monitorować

  • częstość i nasilenie napadów obrzęku naczynioruchowego
  • zużycie leków stosowanych doraźnie w napadzie

Bezpieczniejsze alternatywy

lanadelumabinhibitor C1-esterazy

Kiedy ocena się zmienia

Doraźnie, pojedyncza dawkaczas leczenia · dziurawiecryzyko malejeAktywacja enzymów i transporterów wynika z systematycznego przyjmowania dziurawca, więc pojedyncze użycie wiąże się z mniejszym ryzykiem, choć nadal nie jest zalecane.

Źródła

  1. Charakterystyka Produktu Leczniczego Orladeyo 150 mg, kapsułki twarde. Rejestr Produktów Leczniczych. [dostęp 09.10.2026]. Dostępne na: https://opieka.farm/leki/orladeyo-100455387/
  2. Charakterystyka Produktu Leczniczego Digestonic -, płyn doustny. Rejestr Produktów Leczniczych. [dostęp 08.10.2026]. Dostępne na: https://opieka.farm/leki/digestonic-100018913/
  3. U.S. Food and Drug Administration. For Healthcare Professionals: FDA’s Examples of Drugs that Interact with CYP Enzymes and Transporter Systems. [dostęp 12.10.2026]. Dostępne na: fda.gov
  4. Charakterystyka Produktu Leczniczego Orladeyo. Rejestr Produktów Leczniczych. [dostęp 12.10.2026]. Dostępne na: opieka.farm/leki/orladeyo-100455387/

Pełny opis tej pary

Niekorzystna interakcjaFlutykazon+ BerotralstatPołączenia flutykazonu z inhibitorami CYP3A4 należy unikać, chyba że korzyść przewyższa ryzyko, a wtedy pacjenta obserwuje się pod kątem ogólnoustrojowych działań glikokortykosteroidów.Stosuj flutykazon w najmniejszej dawce zaleconej przez lekarza i powiedz mu, że przyjmujesz także berotralstat.opóźniony (dni)teoretyczne

Niekorzystna interakcja

Stosuj flutykazon w najmniejszej dawce zaleconej przez lekarza i powiedz mu, że przyjmujesz także berotralstat.

Lek na obrzęk naczynioruchowy (berotralstat) może spowalniać usuwanie flutykazonu z organizmu. Wtedy więcej sterydu trafia do krwi i może działać na cały organizm, a nie tylko w płucach lub nosie. Przy zwykłych, małych dawkach wziewnych ryzyko jest małe, ale rośnie przy dużych dawkach stosowanych długo.

Zgłoś się do lekarza, gdy pojawią się

  • zaokrąglenie twarzy lub szybki przyrost masy ciała
  • nowe rozstępy lub łatwe siniaczenie
  • duże osłabienie, zawroty głowy, nudności
  • wzrost ciśnienia lub cukru we krwi
ChPL
niezalecane
Mechanizm
PK – metabolizm
Początek
opóźniony (dni)
Dowody
teoretyczne

Postępowanie

Połączenia flutykazonu z inhibitorami CYP3A4 należy unikać, chyba że korzyść przewyższa ryzyko, a wtedy pacjenta obserwuje się pod kątem ogólnoustrojowych działań glikokortykosteroidów.[1] Przy jednoczesnym leczeniu berotralstatem trzeba ocenić, czy dawka substratu CYP3A4 nie wymaga dostosowania.[2] W praktyce stosuje się najmniejszą skuteczną dawkę flutykazonu, a przy dużych dawkach i długim leczeniu rozważa się glikokortykosteroid wziewny mniej zależny od CYP3A4.

Skutek kliniczny

Większa ekspozycja na flutykazon może prowadzić do ogólnoustrojowych działań glikokortykosteroidów, w tym zespołu Cushinga i zahamowania czynności kory nadnerczy.[1] Ryzyko jest najbardziej prawdopodobne przy dużych dawkach flutykazonu stosowanych długotrwale, a przy małych dawkach wziewnych efekt jest zwykle niewielki.

Mechanizm

Berotralstat hamuje CYP3A4 w umiarkowanym stopniu i zwiększa AUC doustnego midazolamu o 124%.[2] Flutykazonu propionian jest unieczynniany przez CYP3A4 w jelicie i wątrobie, a hamowanie tego enzymu zwiększa jego ekspozycję ogólnoustrojową, na przykład ketokonazol zwiększył ją o 150% po podaniu wziewnym.[1] Berotralstat może więc podnosić stężenie flutykazonu we krwi, choć skali tego efektu nie zbadano bezpośrednio.

Metabolizm i transportery

Wspólny mechanizm:

  • Berotralstat – umiarkowany inhibitor CYP3A4[3], flutykazon – umiarkowanie wrażliwy substrat CYP3A4[4]
  • Flutykazon: umiarkowanie wrażliwy substrat CYP3A4[4]
  • Berotralstat: słaby inhibitor CYP2C9[3], umiarkowany inhibitor CYP2D6[3], umiarkowany inhibitor CYP3A4[3], słaby inhibitor P-gp[3], substrat BCRP[3], substrat CYP2D6[3], substrat CYP3A4[3], substrat P-gp[3]

Monitorować

  • objawy zespołu Cushinga (zaokrąglenie twarzy, przyrost masy ciała, rozstępy)
  • objawy niedoczynności kory nadnerczy (osłabienie, spadki ciśnienia, nudności)
  • stężenie kortyzolu w surowicy przy długotrwałym stosowaniu dużych dawek flutykazonu
  • glikemia i ciśnienie tętnicze

Bezpieczniejsze alternatywy

beklometazon

Kiedy ocena się zmienia

Duże dawki wziewnedawka · flutykazonryzyko rośniePrzy dużych dawkach flutykazonu wzrost ekspozycji wywołany hamowaniem CYP3A4 łatwiej prowadzi do zahamowania osi podwzgórze–przysadka–nadnercza.
Leczenie długotrwałeczas leczenia · flutykazonryzyko rośnieOgólnoustrojowe działania glikokortykosteroidów rozwijają się stopniowo, dlatego ryzyko dotyczy głównie długotrwałego leczenia skojarzonego.

Źródła

  1. Charakterystyka Produktu Leczniczego Flixotide 50 mcg/dawkę inh., aerozol inhalacyjny, zawiesina. Rejestr Produktów Leczniczych. [dostęp 08.10.2026]. Dostępne na: https://opieka.farm/leki/flixotide-100099225/
  2. Charakterystyka Produktu Leczniczego Orladeyo 150 mg, kapsułki twarde. Rejestr Produktów Leczniczych. [dostęp 09.10.2026]. Dostępne na: https://opieka.farm/leki/orladeyo-100455387/
  3. Charakterystyka Produktu Leczniczego Orladeyo. Rejestr Produktów Leczniczych. [dostęp 12.10.2026]. Dostępne na: opieka.farm/leki/orladeyo-100455387/
  4. Charakterystyka Produktu Leczniczego Flixotide. Rejestr Produktów Leczniczych. [dostęp 12.10.2026]. Dostępne na: opieka.farm/leki/flixotide-100099225/

Pełny opis tej pary

Niekorzystna interakcjaSakwinawir+ BerotralstatNależy unikać łączenia sakwinawiru wzmocnionego rytonawirem z berotralstatem, jeśli dostępne są inne opcje terapeutyczne.Nie zaczynaj przyjmować tych leków razem bez rozmowy z lekarzem prowadzącym leczenie HIV i nie zmieniaj samodzielnie ich dawek.opóźniony (dni)teoretyczne

Niekorzystna interakcja

Nie zaczynaj przyjmować tych leków razem bez rozmowy z lekarzem prowadzącym leczenie HIV i nie zmieniaj samodzielnie ich dawek.

Lek na obrzęk naczynioruchowy może zwiększać ilość leku na HIV we krwi. Zbyt dużo tego leku może zaburzać pracę serca i powodować niebezpieczne zaburzenia rytmu. Lekarz zwykle wybiera inny lek zapobiegający napadom obrzęku albo zleca badania serca i krwi.

Zgłoś się do lekarza, gdy pojawią się

  • kołatanie serca lub nierówne bicie serca
  • zawroty głowy lub omdlenie
  • wyraźnie wolne bicie serca
  • zażółcenie skóry lub oczu, ciemny mocz
ChPL
niezalecane
Mechanizm
PK – metabolizm, PK – transport, PD – sumowanie
Początek
opóźniony (dni)
Dowody
teoretyczne

Postępowanie

Należy unikać łączenia sakwinawiru wzmocnionego rytonawirem z berotralstatem, jeśli dostępne są inne opcje terapeutyczne.[1] W profilaktyce napadów dziedzicznego obrzęku naczynioruchowego u pacjenta leczonego sakwinawirem preferuje się leki bez wpływu na CYP3A4. Gdy połączenie jest konieczne, berotralstat stosuje się wyłącznie w zalecanej dawce 150 mg raz na dobę, a przed włączeniem i w trakcie leczenia wykonuje się EKG oraz kontroluje stężenie potasu i magnezu.[2] Leczenie przerywa się przy wydłużeniu QT lub PR, kołataniu serca albo omdleniach.

Skutek kliniczny

Głównym zagrożeniem jest wzrost stężenia sakwinawiru, który nasila zależne od dawki wydłużenie odstępów QT i PR i zwiększa ryzyko groźnych zaburzeń rytmu serca.[1] Wzrost stężenia berotralstatu jest prawdopodobnie niewielki, ale może dodatkowo zwiększać ryzyko wydłużenia QT. Możliwe jest również nasilenie innych działań niepożądanych sakwinawiru, w tym hepatotoksyczności.

Mechanizm

Berotralstat jest umiarkowanym inhibitorem CYP3A4 i słabym inhibitorem P-gp, dlatego może zwiększać stężenie leków metabolizowanych przez CYP3A4 i przenoszonych przez P-gp.[2] Sakwinawir jest metabolizowany w około 90% przez CYP3A4 i jest substratem P-gp, więc jego ekspozycja może wzrosnąć.[1] Sakwinawir wzmocniony rytonawirem hamuje CYP3A4 i P-gp, a berotralstat jest substratem P-gp, dlatego możliwy jest również niewielki wzrost stężenia berotralstatu.[1] Silny inhibitor P-gp zwiększał AUC berotralstatu o 27% bez potrzeby zmiany jego dawki.[2] Dodatkowo berotralstat w dawkach większych niż zalecane może wydłużać odstęp QT, co sumuje się z zależnym od dawki wydłużeniem QT i PR wywoływanym przez sakwinawir z rytonawirem.

Metabolizm i transportery

Wspólny mechanizm:

  • Sakwinawir – inhibitor P-gp[3], berotralstat – substrat P-gp[4]
  • Berotralstat – umiarkowany inhibitor CYP3A4[4], sakwinawir – wrażliwy substrat CYP3A4[5]
  • Berotralstat – słaby inhibitor P-gp[4], sakwinawir – substrat P-gp[3]
  • Sakwinawir: inhibitor P-gp[3], wrażliwy substrat CYP3A4[5], substrat P-gp[3]
  • Berotralstat: słaby inhibitor CYP2C9[4], umiarkowany inhibitor CYP2D6[4], umiarkowany inhibitor CYP3A4[4], słaby inhibitor P-gp[4], substrat BCRP[4], substrat CYP2D6[4], substrat CYP3A4[4], substrat P-gp[4]

Monitorować

  • EKG przed włączeniem berotralstatu i w trakcie leczenia (odstępy QT i PR)
  • stężenie potasu i magnezu w surowicy
  • aktywność enzymów wątrobowych
  • objawy zaburzeń rytmu serca (kołatanie, zawroty głowy, omdlenia)

Bezpieczniejsze alternatywy

lanadelumabinhibitor C1-esterazy

Kiedy ocena się zmienia

Dawka większa niż 150 mg na dobędawka · berotralstatryzyko rośnieBerotralstat w dawkach większych niż zalecane wydłuża odstęp QT, a sakwinawiru z rytonawirem nie łączy się z lekami wydłużającymi QT.

Źródła

  1. Charakterystyka Produktu Leczniczego Invirase 500 mg, tabletki powlekane. Rejestr Produktów Leczniczych. [dostęp 08.10.2026]. Dostępne na: https://opieka.farm/leki/invirase-100138155/
  2. Charakterystyka Produktu Leczniczego Orladeyo 150 mg, kapsułki twarde. Rejestr Produktów Leczniczych. [dostęp 09.10.2026]. Dostępne na: https://opieka.farm/leki/orladeyo-100455387/
  3. Charakterystyka Produktu Leczniczego Invirase. Rejestr Produktów Leczniczych. [dostęp 10.10.2026]. Dostępne na: opieka.farm/leki/invirase-100138155/
  4. Charakterystyka Produktu Leczniczego Orladeyo. Rejestr Produktów Leczniczych. [dostęp 10.10.2026]. Dostępne na: opieka.farm/leki/orladeyo-100455387/
  5. U.S. Food and Drug Administration. For Healthcare Professionals: FDA’s Examples of Drugs that Interact with CYP Enzymes and Transporter Systems. [dostęp 10.10.2026]. Dostępne na: fda.gov

Pełny opis tej pary

Niekorzystna interakcjaTypranawir+ BerotralstatPołączenia lepiej unikać, a jeśli jest konieczne, trzeba ściśle monitorować skuteczność berotralstatu i tolerancję typranawiru.Nie odstawiaj żadnego z leków na własną rękę, tylko powiedz lekarzowi prowadzącemu leczenie HIV, że przyjmujesz oba leki.opóźniony (dni)teoretyczne

Niekorzystna interakcja

Nie odstawiaj żadnego z leków na własną rękę, tylko powiedz lekarzowi prowadzącemu leczenie HIV, że przyjmujesz oba leki.

Lek na HIV i lek zapobiegający napadom obrzęku naczynioruchowego mogą wzajemnie zmieniać swoje stężenie we krwi. Lek na obrzęk może wtedy słabiej chronić przed napadami, a lek na HIV może częściej dawać działania niepożądane, zwłaszcza ze strony wątroby. Lekarz może zdecydować o zmianie leku zapobiegającego obrzękom albo o częstszych badaniach.

Zgłoś się do lekarza, gdy pojawią się

  • częstsze lub silniejsze napady obrzęku
  • zażółcenie skóry lub białek oczu
  • ciemny mocz
  • ból pod prawym łukiem żebrowym
  • nudności i wyraźne osłabienie
ChPL
niezalecane
Mechanizm
PK – transport, PK – metabolizm
Początek
opóźniony (dni)
Dowody
teoretyczne

Postępowanie

Połączenia lepiej unikać, a jeśli jest konieczne, trzeba ściśle monitorować skuteczność berotralstatu i tolerancję typranawiru. Nie łączy się berotralstatu z induktorami glikoproteiny P[1]. Przy leczeniu typranawirem z rytonawirem należy zachować szczególną ostrożność w skojarzeniu z lekami wpływającymi na CYP3A i glikoproteinę P[2]. Rozważ profilaktykę obrzęku naczynioruchowego lekiem bez interakcji przez CYP3A i glikoproteinę P.

Skutek kliniczny

Na początku leczenia możliwy jest wzrost stężenia berotralstatu, a po kilku dniach – jego spadek z ryzykiem słabszej ochrony przed napadami obrzęku naczynioruchowego. Możliwy jest też wzrost ekspozycji na typranawir i nasilenie jego działań niepożądanych, w tym hepatotoksyczności.

Mechanizm

Typranawir z małą dawką rytonawiru silnie hamuje glikoproteinę P po pierwszej dawce, a w stanie stacjonarnym w niewielkim stopniu ją indukuje[2]. Berotralstat jest substratem glikoproteiny P i BCRP, dlatego induktory glikoproteiny P mogą zmniejszać jego stężenie i skuteczność[1]. Berotralstat jest umiarkowanym inhibitorem CYP3A4 i słabym inhibitorem glikoproteiny P[1], a typranawir jest substratem CYP3A i glikoproteiny P, więc inhibitory glikoproteiny P mogą zwiększać jego stężenie[2]. Efekt netto dla obu leków jest trudny do przewidzenia i może się zmieniać w czasie leczenia.

Metabolizm i transportery

Wspólny mechanizm:

  • Typranawir – inhibitor CYP2D6[3], berotralstat – substrat CYP2D6[4]
  • Typranawir – inhibitor CYP3A4[3], berotralstat – substrat CYP3A4[4]
  • Typranawir – słaby inhibitor P-gp[3], berotralstat – substrat P-gp[4]
  • Typranawir – induktor CYP3A4[3], berotralstat – substrat CYP3A4[4]
  • Typranawir – silny induktor P-gp[3], berotralstat – substrat P-gp[4]
  • Berotralstat – umiarkowany inhibitor CYP3A4[4], typranawir – wrażliwy substrat CYP3A4[5]
  • Berotralstat – słaby inhibitor P-gp[4], typranawir – substrat P-gp[3]
  • Typranawir: inhibitor CYP1A2[3], inhibitor CYP2C19[3], inhibitor CYP2C9[3], inhibitor CYP2D6[3], inhibitor CYP3A4[3], słaby inhibitor P-gp[3], induktor CYP1A2[3], induktor CYP2C9[3], induktor CYP3A4[3], silny induktor P-gp[3], wrażliwy substrat CYP3A4[5], substrat P-gp[3]
  • Berotralstat: słaby inhibitor CYP2C9[4], umiarkowany inhibitor CYP2D6[4], umiarkowany inhibitor CYP3A4[4], słaby inhibitor P-gp[4], substrat BCRP[4], substrat CYP2D6[4], substrat CYP3A4[4], substrat P-gp[4]

Monitorować

  • częstość i nasilenie napadów obrzęku naczynioruchowego
  • aktywność aminotransferaz i stężenie bilirubiny
  • objawy działań niepożądanych typranawiru

Bezpieczniejsze alternatywy

lanadelumabinhibitor C1-esterazy

Kiedy ocena się zmienia

Kilka dni leczeniaczas leczenia · typranawirinne zaleceniePo pierwszej dawce typranawiru z rytonawirem dominuje silne hamowanie glikoproteiny P, a w stanie stacjonarnym jej niewielka indukcja, więc po kilku dniach rośnie ryzyko spadku stężenia i skuteczności berotralstatu.

Źródła

  1. Charakterystyka Produktu Leczniczego Orladeyo 150 mg, kapsułki twarde. Rejestr Produktów Leczniczych. [dostęp 09.10.2026]. Dostępne na: https://opieka.farm/leki/orladeyo-100455387/
  2. Charakterystyka Produktu Leczniczego Aptivus 250 mg, kapsułki miękkie. Rejestr Produktów Leczniczych. [dostęp 08.10.2026]. Dostępne na: https://opieka.farm/leki/aptivus-100074662/
  3. Charakterystyka Produktu Leczniczego Aptivus. Rejestr Produktów Leczniczych. [dostęp 10.10.2026]. Dostępne na: opieka.farm/leki/aptivus-100074662/
  4. Charakterystyka Produktu Leczniczego Orladeyo. Rejestr Produktów Leczniczych. [dostęp 10.10.2026]. Dostępne na: opieka.farm/leki/orladeyo-100455387/
  5. U.S. Food and Drug Administration. For Healthcare Professionals: FDA’s Examples of Drugs that Interact with CYP Enzymes and Transporter Systems. [dostęp 10.10.2026]. Dostępne na: fda.gov

Pełny opis tej pary

Niekorzystna interakcjaDekstrometorfan+ BerotralstatU pacjenta leczonego berotralstatem lepiej wybrać lek przeciwkaszlowy niemetabolizowany przez CYP2D6.Zanim kupisz lek na kaszel z dekstrometorfanem, zapytaj farmaceutę o inny lek przeciwkaszlowy, który nie wchodzi w tę interakcję.szybki (godziny)badania kliniczne

Niekorzystna interakcja

Zanim kupisz lek na kaszel z dekstrometorfanem, zapytaj farmaceutę o inny lek przeciwkaszlowy, który nie wchodzi w tę interakcję.

Berotralstat spowalnia rozkładanie dekstrometorfanu w organizmie, przez co jego ilość we krwi może wzrosnąć mniej więcej trzykrotnie. Może to wywołać pobudzenie, dezorientację, drżenie, bezsenność, biegunkę, a rzadziej spłycenie oddechu. Ryzyko rośnie, jeśli bierzesz też leki na depresję lub inne leki działające na mózg.

Zgłoś się do lekarza, gdy pojawią się

  • silne pobudzenie lub niepokój
  • dezorientacja albo splątanie
  • drżenie mięśni
  • bezsenność
  • biegunka
  • nadmierna senność lub płytki, wolny oddech
  • gorączka, poty i szybkie bicie serca
ChPL
ostrożność
Mechanizm
PK – metabolizm
Początek
szybki (godziny)
Dowody
badania kliniczne

Postępowanie

U pacjenta leczonego berotralstatem lepiej wybrać lek przeciwkaszlowy niemetabolizowany przez CYP2D6. Jeśli dekstrometorfan jest konieczny, pacjenta należy monitorować i rozważyć zmniejszenie dawki dekstrometorfanu.[1] Przy substratach CYP2D6 może być wymagane dostosowanie ich dawki.[2]

Skutek kliniczny

Około trzykrotnie większa ekspozycja na dekstrometorfan zwiększa ryzyko jego działań toksycznych – pobudzenia, dezorientacji, drżenia, bezsenności, biegunki i depresji oddechowej – oraz rozwoju zespołu serotoninowego.[1] Ryzyko jest największe przy wyższych dawkach dekstrometorfanu i przy jednoczesnym stosowaniu innych leków serotoninergicznych.

Mechanizm

Berotralstat jest umiarkowanym inhibitorem CYP2D6 i zwiększa Cmax dekstrometorfanu o 196%, a AUC o 177%.[2] Dekstrometorfan jest metabolizowany przez CYP2D6 i ulega intensywnemu metabolizmowi pierwszego przejścia, dlatego zahamowanie tego enzymu zwiększa jego ekspozycję.[1]

Metabolizm i transportery

Wspólny mechanizm:

  • Berotralstat – umiarkowany inhibitor CYP2D6[3], dekstrometorfan – wrażliwy substrat CYP2D6[4]
  • Dekstrometorfan: wrażliwy substrat CYP2D6[4]
  • Berotralstat: słaby inhibitor CYP2C9[3], umiarkowany inhibitor CYP2D6[3], umiarkowany inhibitor CYP3A4[3], słaby inhibitor P-gp[3], substrat BCRP[3], substrat CYP2D6[3], substrat CYP3A4[3], substrat P-gp[3]

Monitorować

  • objawy działania toksycznego dekstrometorfanu: pobudzenie, dezorientacja, drżenie, bezsenność, biegunka
  • nadmierna senność i spłycenie oddechu
  • objawy zespołu serotoninowego, zwłaszcza przy jednoczesnym stosowaniu leków serotoninergicznych

Bezpieczniejsze alternatywy

butamiratlewodropropizyna

Kiedy ocena się zmienia

Maksymalna dawka dobowadawka · dekstrometorfanryzyko rośniePrzy dawkach dekstrometorfanu bliskich maksymalnym zwiększona ekspozycja wywołana berotralstatem łatwiej prowadzi do objawów toksycznych, dlatego należy stosować najniższą skuteczną dawkę.
Podeszły wiekwiek · pacjentryzyko rośnieU osób w podeszłym wieku, zwłaszcza przyjmujących inne leki hamujące ośrodkowy układ nerwowy, większe stężenie dekstrometorfanu zwiększa ryzyko depresji oddechowej i zaburzeń świadomości.

Źródła

  1. Charakterystyka Produktu Leczniczego Tussi Drill 5 mg/5 ml, syrop. Rejestr Produktów Leczniczych. [dostęp 08.10.2026]. Dostępne na: https://opieka.farm/leki/tussi-drill-100105606/
  2. Charakterystyka Produktu Leczniczego Orladeyo 150 mg, kapsułki twarde. Rejestr Produktów Leczniczych. [dostęp 09.10.2026]. Dostępne na: https://opieka.farm/leki/orladeyo-100455387/
  3. Charakterystyka Produktu Leczniczego Orladeyo. Rejestr Produktów Leczniczych. [dostęp 12.10.2026]. Dostępne na: opieka.farm/leki/orladeyo-100455387/
  4. U.S. Food and Drug Administration. For Healthcare Professionals: FDA’s Examples of Drugs that Interact with CYP Enzymes and Transporter Systems. [dostęp 12.10.2026]. Dostępne na: fda.gov

Pełny opis tej pary

Niekorzystna interakcjaGlin+ FeksofenadynaFeksofenadynę i lek zobojętniający z glinem przyjmuje się w odstępie co najmniej 2 godzin.Przyjmuj lek na alergię i lek na zgagę z glinem w odstępie co najmniej 2 godzin.szybki (godziny)badania kliniczne

Niekorzystna interakcja

Przyjmuj lek na alergię i lek na zgagę z glinem w odstępie co najmniej 2 godzin.

Leki na zgagę i nadkwasotę zawierające glin mogą związać w żołądku lek na alergię i zmniejszyć jego wchłanianie. Wtedy lek na alergię może działać słabiej. Wystarczy zachować przerwę między tymi lekami. Żel lub tabletki z glinem stosowane tylko na skórę nie powodują tego problemu.

Zgłoś się do lekarza, gdy pojawią się

  • katar, kichanie lub swędzenie oczu wracają mimo przyjmowania leku na alergię
  • nasilenie pokrzywki lub świądu skóry
ChPL
ostrożność
Mechanizm
PK – wchłanianie
Początek
szybki (godziny)
Dowody
badania kliniczne

Postępowanie

Feksofenadynę i lek zobojętniający z glinem przyjmuje się w odstępie co najmniej 2 godzin.[1][2][3] Dane dotyczą wodorotlenku glinu z magnezem, a ze względu na ten sam mechanizm wiązania ten sam odstęp warto stosować przy fosforanie glinu. Glin stosowany wyłącznie na skórę nie wchodzi w tę interakcję.

Skutek kliniczny

Mniejsze stężenie feksofenadyny we krwi może osłabić jej działanie przeciwalergiczne i spowodować utrzymywanie się objawów alergii. Połączenie nie zwiększa ryzyka działań niepożądanych.

Mechanizm

Związki glinu wiążą feksofenadynę w przewodzie pokarmowym i zmniejszają jej wchłanianie. Lek zobojętniający z wodorotlenkiem glinu i magnezu podany 15 minut przed feksofenadyną zmniejszał jej biodostępność.[1] Feksofenadyna nie jest metabolizowana w wątrobie, dlatego interakcja dotyczy wyłącznie etapu wchłaniania.[1]

Metabolizm i transportery

  • Feksofenadyna: substrat OATP1B1[4], substrat OATP1B3[4], substrat P-gp[4]

Monitorować

  • nasilenie objawów alergii (katar, kichanie, świąd, pokrzywka) mimo regularnego przyjmowania feksofenadyny

Kiedy ocena się zmienia

odstep ≥ 2 hpacjentryzyko malejeZachowanie odstępu co najmniej 2 godzin między feksofenadyną a lekiem zobojętniającym z glinem zapobiega zmniejszeniu wchłaniania feksofenadyny.
Na skórędroga podania · glininterakcja nie dotyczyOctanowinian glinu stosuje się wyłącznie zewnętrznie i nie stosuje się go doustnie, więc nie wpływa na wchłanianie feksofenadyny.
Fosforan glinupostać · glininne zalecenieZmniejszenie wchłaniania wykazano dla wodorotlenku glinu z magnezem, a dla fosforanu glinu ten sam odstęp przyjmuje się ze względu na wspólny mechanizm wiązania w przewodzie pokarmowym.

Źródła

  1. Charakterystyka Produktu Leczniczego Telfexo 120 mg 120 mg, tabletki powlekane. Rejestr Produktów Leczniczych. [dostęp 08.10.2026]. Dostępne na: https://opieka.farm/leki/telfexo-120-mg-100182009/
  2. Charakterystyka Produktu Leczniczego Fexofast 120 mg 120 mg, tabletki powlekane. Rejestr Produktów Leczniczych. [dostęp 11.10.2026]. Dostępne na: https://opieka.farm/leki/fexofast-120-mg-100182021/
  3. Charakterystyka Produktu Leczniczego Fexomed 120 mg, tabletki powlekane. Rejestr Produktów Leczniczych. [dostęp 11.10.2026]. Dostępne na: https://opieka.farm/leki/fexomed-100331254/
  4. U.S. Food and Drug Administration. For Healthcare Professionals: FDA’s Examples of Drugs that Interact with CYP Enzymes and Transporter Systems. [dostęp 11.10.2026]. Dostępne na: fda.gov

Pełny opis tej pary

Niekorzystna interakcjaIwabradyna+ BerotralstatPołączenie jest dopuszczalne, ale wymaga ostrożnego dawkowania iwabradyny i kontroli tętna.Mierz tętno w spoczynku przez pierwsze tygodnie łączenia leków i powiedz lekarzowi, jeśli jest wyraźnie wolniejsze niż zwykle albo źle się czujesz.opóźniony (dni)teoretyczne

Niekorzystna interakcja

Mierz tętno w spoczynku przez pierwsze tygodnie łączenia leków i powiedz lekarzowi, jeśli jest wyraźnie wolniejsze niż zwykle albo źle się czujesz.

Lek na obrzęk naczynioruchowy może zwiększać ilość leku na serce w organizmie. Przez to serce może bić wolniej niż powinno. Leki można przyjmować razem, ale lekarz może zmniejszyć dawkę leku na serce i będzie kontrolować twoje tętno.

Zgłoś się do lekarza, gdy pojawią się

  • bardzo wolne tętno
  • zawroty głowy
  • nietypowe zmęczenie lub osłabienie
  • omdlenie lub uczucie bliskiego omdlenia
  • duszność
  • błyski świetlne lub jasne plamki w polu widzenia
ChPL
ostrożność
Mechanizm
PK – metabolizm
Początek
opóźniony (dni)
Dowody
teoretyczne

Postępowanie

Połączenie jest dopuszczalne, ale wymaga ostrożnego dawkowania iwabradyny i kontroli tętna. Przy jednoczesnym stosowaniu z umiarkowanym inhibitorem CYP3A4 iwabradynę rozpoczyna się od 2,5 mg dwa razy na dobę, tylko gdy spoczynkowa częstość pracy serca przekracza 70 uderzeń na minutę, i monitoruje się częstość pracy serca.[1] Jeśli berotralstat dołącza się do ustalonej dawki iwabradyny, w kolejnych tygodniach kontroluje się tętno spoczynkowe i w razie bradykardii zmniejsza dawkę iwabradyny. Może być wymagane dostosowanie dawki leków metabolizowanych przez CYP3A4 stosowanych z berotralstatem.[2] Po odstawieniu berotralstatu stężenie iwabradyny spada, dlatego warto ponownie ocenić tętno i skuteczność leczenia.

Skutek kliniczny

Wyższe stężenie iwabradyny zwiększa ryzyko nasilonej bradykardii.[1] Mogą też nasilać się zależne od dawki zaburzenia widzenia (fosfeny). Berotralstat nie zmniejsza częstości pracy serca, dlatego w przeciwieństwie do werapamilu i diltiazemu nie dochodzi tu do sumowania działania bradykardyzującego.

Mechanizm

Berotralstat umiarkowanie hamuje CYP3A4 i zwiększa AUC doustnego midazolamu o 124%, a amlodypiny o 77%.[2] Iwabradyna jest metabolizowana wyłącznie przez CYP3A4, a inhibitory tego izoenzymu zwiększają jej stężenie w osoczu.[1] Umiarkowane inhibitory CYP3A4 zwiększały AUC iwabradyny 2–3 razy.[1] Iwabradyna nie wpływa na stężenia innych substratów i inhibitorów CYP3A4, więc nie zmienia ekspozycji na berotralstat.[1]

Metabolizm i transportery

Wspólny mechanizm:

  • Iwabradyna – słaby inhibitor CYP3A4[3], berotralstat – substrat CYP3A4[4]
  • Berotralstat – umiarkowany inhibitor CYP3A4[4], iwabradyna – wrażliwy substrat CYP3A4[5]
  • Iwabradyna: słaby inhibitor CYP3A4[3], wrażliwy substrat CYP3A4[5]
  • Berotralstat: słaby inhibitor CYP2C9[4], umiarkowany inhibitor CYP2D6[4], umiarkowany inhibitor CYP3A4[4], słaby inhibitor P-gp[4], substrat BCRP[4], substrat CYP2D6[4], substrat CYP3A4[4], substrat P-gp[4]

Monitorować

  • spoczynkowa częstość pracy serca (przed włączeniem i w kolejnych tygodniach)
  • EKG przy objawach bradykardii lub zaburzeń rytmu
  • objawy bradykardii: zawroty głowy, zmęczenie, omdlenia
  • zaburzenia widzenia (fosfeny)
  • stężenie potasu przy jednoczesnym leku moczopędnym

Bezpieczniejsze alternatywy

lanadelumab

Kiedy ocena się zmienia

Berotralstat dołączony do ustalonej dawki iwabradynykolejność włączenia · berotralstatinne zalecenieStężenie iwabradyny rośnie stopniowo w miarę narastania stężenia berotralstatu. Kontroluj tętno spoczynkowe w kolejnych tygodniach i przy bradykardii zmniejsz dawkę iwabradyny.
Iwabradyna włączana u pacjenta przyjmującego berotralstatkolejność włączenia · iwabradynainne zalecenieRozpocznij iwabradynę od 2,5 mg dwa razy na dobę, tylko przy tętnie spoczynkowym powyżej 70 uderzeń na minutę, i monitoruj częstość pracy serca.
Powyżej 150 mg na dobędawka · berotralstatryzyko rośnieBerotralstat w dawkach wyższych niż zalecane może wydłużać QT, co sumuje się z ryzykiem arytmii przy bradykardii po iwabradynie. Nie przekraczaj dawki 150 mg na dobę.

Źródła

  1. Charakterystyka Produktu Leczniczego Disocor 2,5 mg, tabletki powlekane. Rejestr Produktów Leczniczych. [dostęp 08.10.2026]. Dostępne na: https://opieka.farm/leki/disocor-100359229/
  2. Charakterystyka Produktu Leczniczego Orladeyo 150 mg, kapsułki twarde. Rejestr Produktów Leczniczych. [dostęp 09.10.2026]. Dostępne na: https://opieka.farm/leki/orladeyo-100455387/
  3. Charakterystyka Produktu Leczniczego Disocor. Rejestr Produktów Leczniczych. [dostęp 11.10.2026]. Dostępne na: opieka.farm/leki/disocor-100359229/
  4. Charakterystyka Produktu Leczniczego Orladeyo. Rejestr Produktów Leczniczych. [dostęp 11.10.2026]. Dostępne na: opieka.farm/leki/orladeyo-100455387/
  5. U.S. Food and Drug Administration. For Healthcare Professionals: FDA’s Examples of Drugs that Interact with CYP Enzymes and Transporter Systems. [dostęp 11.10.2026]. Dostępne na: fda.gov

Pełny opis tej pary

Oznaczenia na tej stronie

  • Niekorzystna interakcjaUnikać albo zmienić sposób stosowania
  • Interakcja o niejasnym znaczeniuPoinformować pacjenta o możliwych objawach
  • Interakcja nieistotna klinicznieMożna łączyć

Klasyfikacja ryzyka według podręcznika „Istotne interakcje leków. Praktyczny przewodnik”, wyd. II.

Zgłoś błąd lub sugestię

Zgłoszenie trafi do redakcji razem z adresem tej strony. Nie podawaj danych pacjenta. Zasady przetwarzania danych opisuje polityka prywatności.