Interakcje / Bikalutamid / Bikalutamid i efawirenz
Jaki opis pokazać?
Połączenie przeciwwskazane
Nie łącz efawirenzu z bikalutamidem – przed rozpoczęciem leczenia antyandrogenowego należy zmienić schemat przeciwretrowirusowy na taki, który nie wydłuża odstępu QTc i nie indukuje enzymów wątrobowych.
Nie odstawiaj samodzielnie żadnego z leków, ale jak najszybciej porozmawiaj z lekarzem prowadzącym leczenie HIV oraz z urologiem lub onkologiem o zmianie leczenia.
Połączenie przeciwwskazaneBikalutamid+ EfawirenzNie łącz efawirenzu z bikalutamidem – przed rozpoczęciem leczenia antyandrogenowego należy zmienić schemat przeciwretrowirusowy na taki, który nie wydłuża odstępu QTc i nie indukuje enzymów wątrobowych.Nie odstawiaj samodzielnie żadnego z leków, ale jak najszybciej porozmawiaj z lekarzem prowadzącym leczenie HIV oraz z urologiem lub onkologiem o zmianie leczenia.nieznanyteoretyczne
Połączenie przeciwwskazane
Nie odstawiaj samodzielnie żadnego z leków, ale jak najszybciej porozmawiaj z lekarzem prowadzącym leczenie HIV oraz z urologiem lub onkologiem o zmianie leczenia.
Oba leki mogą w podobny sposób wpływać na pracę serca, a przyjmowane razem zwiększają ryzyko groźnych zaburzeń rytmu. Lek na HIV może też osłabiać działanie leku na prostatę. Tych leków zwykle się nie łączy, a lekarz może zamienić lek na HIV na inny, bezpieczniejszy w tym zestawieniu.
Zgłoś się do lekarza, gdy pojawią się
- kołatanie serca lub nierówne bicie serca
- zawroty głowy
- omdlenie lub uczucie bliskie omdlenia
- nagła duszność lub ból w klatce piersiowej
- ChPL
- przeciwwskazane
- Mechanizm
- PD – sumowanie, PK – metabolizm
- Początek
- nieznany
- Dowody
- teoretyczne
Postępowanie
Nie łącz efawirenzu z bikalutamidem – przed rozpoczęciem leczenia antyandrogenowego należy zmienić schemat przeciwretrowirusowy na taki, który nie wydłuża odstępu QTc i nie indukuje enzymów wątrobowych. Efawirenzu nie stosuje się z lekami mogącymi wydłużać odstęp QTc[1]. Jednoczesne stosowanie bikalutamidu z lekami wydłużającymi odstęp QT wymaga dokładnego rozważenia[2]. Jeśli zmiana leczenia przeciwretrowirusowego jest niemożliwa, decyzję o połączeniu podejmuje lekarz po ocenie EKG i elektrolitów, z kontrolą QTc w trakcie leczenia.
Skutek kliniczny
Najpoważniejszym możliwym skutkiem jest wydłużenie odstępu QTc z ryzykiem komorowych zaburzeń rytmu typu torsade de pointes. Ryzyko rośnie przy hipokaliemii, hipomagnezemii, bradykardii, niewydolności serca i w starszym wieku. Osłabienie działania bikalutamidu w wyniku indukcji enzymów przez efawirenz jest możliwe, ale nie zostało potwierdzone klinicznie.
Mechanizm
Główne ryzyko wynika z sumowania się działania obu leków wydłużającego odstęp QTc. Efawirenzu nie stosuje się jednocześnie z lekami, które mogą wydłużać odstęp QTc lub wywoływać częstoskurcz komorowy typu torsade de pointes[1]. Leczenie antyandrogenowe może wydłużać odstęp QT[2]. Efawirenz in vivo indukuje CYP3A4[1], a R-enancjomer bikalutamidu jest metabolizowany oksydacyjnie z udziałem tego izoenzymu, co teoretycznie może zmniejszać stężenie bikalutamidu. R-enancjomer bikalutamidu in vitro hamuje CYP3A4[2], a leki obniżające aktywność CYP3A4 mogą zwiększać narażenie na efawirenz[1], jednak przy przewadze metabolizmu efawirenzu przez CYP2B6 znaczenie kliniczne tego kierunku jest prawdopodobnie małe.
Metabolizm i transportery
Wspólny mechanizm:
- Bikalutamid: inhibitor CYP2C19[3], inhibitor CYP2C9[3], inhibitor CYP2D6[3], słaby inhibitor CYP3A4[3]
- Efawirenz: inhibitor CYP1A2[4], inhibitor CYP2C19[4], inhibitor CYP2C9[4], inhibitor CYP2D6[4], inhibitor CYP3A4[4], umiarkowany induktor CYP2B6[5], umiarkowany induktor CYP2C19[5], induktor CYP2C9[4], umiarkowany induktor CYP3A4[5], induktor UGT1A1[4], umiarkowanie wrażliwy substrat CYP2B6[5], wrażliwy substrat CYP3A4[4]
Monitorować
- EKG z oceną QTc przed rozpoczęciem i w trakcie leczenia
- stężenie potasu i magnezu w surowicy
- PSA jako wskaźnik skuteczności bikalutamidu
- wiremia HIV po każdej zmianie schematu przeciwretrowirusowego
Bezpieczniejsze alternatywy
Źródła
- Charakterystyka Produktu Leczniczego Stocrin 600 mg, tabletki powlekane. Rejestr Produktów Leczniczych. [dostęp 08.10.2026]. Dostępne na: https://opieka.farm/leki/stocrin-100091726/
- Charakterystyka Produktu Leczniczego Binabic 50 mg, tabletki powlekane. Rejestr Produktów Leczniczych. [dostęp 08.10.2026]. Dostępne na: https://opieka.farm/leki/binabic-100208401/
- Charakterystyka Produktu Leczniczego Binabic. Rejestr Produktów Leczniczych. [dostęp 29.10.2026]. Dostępne na: opieka.farm/leki/binabic-100208401/
- Charakterystyka Produktu Leczniczego Stocrin. Rejestr Produktów Leczniczych. [dostęp 29.10.2026]. Dostępne na: opieka.farm/leki/stocrin-100091726/
- U.S. Food and Drug Administration. For Healthcare Professionals: FDA’s Examples of Drugs that Interact with CYP Enzymes and Transporter Systems. [dostęp 29.10.2026]. Dostępne na: fda.gov
Alkohol przy tych lekach
Interakcja nieistotna klinicznieBikalutamida alkoholNie trzeba zmieniać leczenia ani dawkowania z powodu okazjonalnego spożycia alkoholu.Możesz pić alkohol okazjonalnie i z umiarem, a jeśli pijesz dużo lub codziennie, ogranicz picie i zapytaj farmaceutę albo lekarza o badania wątroby.nieznanyteoretyczne
Interakcja nieistotna klinicznie
Możesz pić alkohol okazjonalnie i z umiarem, a jeśli pijesz dużo lub codziennie, ogranicz picie i zapytaj farmaceutę albo lekarza o badania wątroby.
Okazjonalne wypicie niewielkiej ilości alkoholu nie wpływa na działanie tego leku. Nie wiadomo o szkodliwym połączeniu tych dwóch substancji. Picie dużych ilości alkoholu przez dłuższy czas obciąża jednak wątrobę, a ten lek też jest przez nią przetwarzany. Alkohol może też nasilać uderzenia gorąca, które czasem pojawiają się w czasie leczenia.
Zgłoś się do lekarza, gdy pojawią się
- zażółcenie skóry lub białek oczu
- ciemny mocz
- nasilone zmęczenie i brak apetytu
- ból w prawym podżebrzu
- nudności lub wymioty
- ChPL
- brak wzmianki
- Mechanizm
- PK – metabolizm, PD – sumowanie
- Początek
- nieznany
- Dowody
- teoretyczne
Postępowanie
Nie trzeba zmieniać leczenia ani dawkowania z powodu okazjonalnego spożycia alkoholu. U pacjentów nadużywających alkoholu lub z chorobą wątroby warto zalecić ograniczenie picia i zwrócić uwagę na wyniki prób wątrobowych wykonywanych w trakcie leczenia.
Skutek kliniczny
Umiarkowane, okazjonalne spożycie alkoholu nie powinno zmieniać skuteczności ani bezpieczeństwa bikalutamidu. U osób regularnie pijących duże ilości alkoholu teoretycznie możliwe jest większe ryzyko zaburzeń czynności wątroby, a alkohol może też nasilać uderzenia gorąca typowe dla terapii antyandrogenowej.
Mechanizm
Nie opisano interakcji farmakokinetycznej ani farmakodynamicznej między bikalutamidem a etanolem. ChPL bikalutamidu nie wymienia alkoholu ani w przeciwwskazaniach, ani w interakcjach, i dotyczy to obu ocenianych produktów[1]. R-enancjomer bikalutamidu hamuje in vitro głównie CYP3A4, a w mniejszym stopniu CYP2C9, CYP2C19 i CYP2D6[1]. Etanol jest metabolizowany przede wszystkim przez dehydrogenazę alkoholową i CYP2E1, dlatego istotne zaburzenia metabolizmu którejkolwiek z substancji są mało prawdopodobne. Teoretycznym punktem stycznym jest wątroba – bikalutamid jest intensywnie metabolizowany wątrobowo i może rzadko powodować zmiany w próbach wątrobowych, a przewlekłe nadużywanie alkoholu uszkadza wątrobę, więc u osób dużo pijących nie można wykluczyć sumowania się obciążenia wątroby.
Metabolizm i transportery
Monitorować
- próby wątrobowe u osób regularnie pijących duże ilości alkoholu
Kiedy ocena się zmienia
| Regularne picie dużych ilości alkoholuilość alkoholu · pacjent | ryzyko rośnie | Przewlekłe nadużywanie alkoholu może sumować się z hepatotoksycznym potencjałem bikalutamidu. Warto zalecić ograniczenie picia i zwrócić uwagę na próby wątrobowe. |
Źródła
- Charakterystyka Produktu Leczniczego Binabic 50 mg, tabletki powlekane. Rejestr Produktów Leczniczych. [dostęp 08.10.2026]. Dostępne na: https://opieka.farm/leki/binabic-100208401/
- Charakterystyka Produktu Leczniczego Binabic. Rejestr Produktów Leczniczych. [dostęp 08.10.2026]. Dostępne na: opieka.farm/leki/binabic-100208401/
Niekorzystna interakcjaEfawirenza alkoholZalecaj unikanie alkoholu w pierwszych tygodniach leczenia efawirenzem, a później co najwyżej okazjonalne picie niewielkich ilości bez upijania się.Nie pij alkoholu w pierwszych tygodniach leczenia, a później pij najwyżej okazjonalnie i niewiele, nigdy nie pomijając dawki leku.szybki (godziny)teoretyczne
Niekorzystna interakcja
Nie pij alkoholu w pierwszych tygodniach leczenia, a później pij najwyżej okazjonalnie i niewiele, nigdy nie pomijając dawki leku.
Efawirenz często powoduje zawroty głowy, senność, kłopoty ze snem i koncentracją, a czasem obniżenie nastroju. Alkohol może te objawy wyraźnie nasilić i zwiększyć ryzyko upadku lub wypadku. Picie obciąża też wątrobę i ułatwia zapominanie o dawkach leku, a to może osłabić leczenie zakażenia HIV.
Zgłoś się do lekarza, gdy pojawią się
- silne zawroty głowy lub senność po alkoholu
- splątanie, kłopoty z równowagą
- przygnębienie, lęk, myśli samobójcze lub dziwne myśli
- zażółcenie skóry lub oczu, ciemny mocz
- ból pod prawym łukiem żebrowym, nudności, brak apetytu
- ChPL
- brak wzmianki
- Mechanizm
- PD – sumowanie
- Początek
- szybki (godziny)
- Dowody
- teoretyczne
Postępowanie
Zalecaj unikanie alkoholu w pierwszych tygodniach leczenia efawirenzem, a później co najwyżej okazjonalne picie niewielkich ilości bez upijania się. Lek przyjmowany wieczorem przed snem nie powinien być popijany alkoholem ani łączony z wieczornym piciem. U pacjentów z chorobą wątroby, zakażeniem HBV lub HCV albo uzależnieniem od alkoholu należy rozważyć z lekarzem całkowitą abstynencję i kontrolę prób wątrobowych, a przy ciężkiej niewydolności wątroby efawirenz jest przeciwwskazany[1]. U osób z depresją lub nadużywaniem alkoholu w wywiadzie warto omówić z lekarzem prowadzącym monitorowanie stanu psychicznego lub wybór innego leku przeciwretrowirusowego. Podkreśl, że nie wolno pomijać dawki z powodu planowanego picia.
Skutek kliniczny
Alkohol może nasilać zawroty głowy, senność, splątanie i zaburzenia koordynacji wywołane efawirenzem, co zwiększa ryzyko upadków i wypadków, zwłaszcza w pierwszych tygodniach leczenia. U osób z zaburzeniami psychicznymi lub uzależnieniem w wywiadzie alkohol może sprzyjać nasileniu depresji, lęku i myśli samobójczych. Regularne picie zwiększa ryzyko uszkodzenia wątroby, szczególnie przy współistniejącym zakażeniu HBV lub HCV. Picie alkoholu wiąże się też z pomijaniem dawek leków przeciwretrowirusowych, co grozi utratą kontroli wiremii i rozwojem oporności.
Mechanizm
Główny problem to sumowanie się działania efawirenzu i alkoholu na ośrodkowy układ nerwowy, a nie zmiana stężeń leku. Efawirenz często wywołuje zawroty głowy, senność lub bezsenność, zaburzenia koncentracji, nietypowe sny, a rzadziej depresję, myśli samobójcze i objawy psychotyczne, które alkohol może nasilać. Amerykańska informacja o efawirenzie ostrzega przed addytywnym działaniem na ośrodkowy układ nerwowy przy jednoczesnym spożywaniu alkoholu lub przyjmowaniu leków psychoaktywnych. Oba czynniki obciążają też wątrobę, a efawirenz może powodować wzrost aminotransferaz i polekowe uszkodzenie wątroby. Istotna interakcja farmakokinetyczna nie jest oczekiwana, ponieważ efawirenz jest metabolizowany głównie przez CYP2B6 i CYP3A4, a etanol przez dehydrogenazę alkoholową i CYP2E1. Charakterystyki efawirenzu w tabletkach 600 mg wymieniają spożywanie alkoholu tylko jako jeden z czynników ryzyka martwicy kości u osób leczonych przeciwretrowirusowo, a w ulotce dla pacjenta nadużywanie leków lub alkoholu w przeszłości pojawia się jako informacja, którą należy przekazać lekarzowi w związku z ryzykiem objawów psychicznych[1]. Charakterystyka kapsułek 50 mg w ogóle nie wspomina o alkoholu[1]. Żadna z tych charakterystyk nie umieszcza alkoholu w przeciwwskazaniach ani nie zaleca wprost jego unikania[1]. Przeciwwskazaniem do efawirenzu są natomiast ciężkie zaburzenia czynności wątroby w klasie C wg skali Child-Pugh, co dotyczy m.in. zaawansowanej alkoholowej marskości wątroby[1].
Metabolizm i transportery
- Efawirenz: inhibitor CYP1A2[2], inhibitor CYP2C19[2], inhibitor CYP2C9[2], inhibitor CYP2D6[2], inhibitor CYP3A4[2], umiarkowany induktor CYP2B6[3], umiarkowany induktor CYP2C19[3], induktor CYP2C9[2], umiarkowany induktor CYP3A4[3], induktor UGT1A1[2], umiarkowanie wrażliwy substrat CYP2B6[3], wrażliwy substrat CYP3A4[2]
Monitorować
- objawy ze strony ośrodkowego układu nerwowego – zawroty głowy, senność, splątanie
- nastrój, objawy depresji i myśli samobójcze
- aminotransferazy (ALT, AST), zwłaszcza przy zakażeniu HBV lub HCV albo regularnym piciu
- przestrzeganie schematu dawkowania i wiremia HIV
Kiedy ocena się zmienia
| Pierwsze tygodnie leczeniaczas leczenia · alkohol | ryzyko rośnie | Działania niepożądane efawirenzu ze strony ośrodkowego układu nerwowego są najbardziej nasilone na początku terapii, dlatego w tym okresie zalecana jest abstynencja. |
| Duże ilości lub regularne picieilość alkoholu · pacjent | ryzyko rośnie | Picie dużych ilości alkoholu lub regularne picie zwiększa ryzyko nasilonych objawów neuropsychiatrycznych, uszkodzenia wątroby i nieprzestrzegania schematu leczenia. Należy omówić z lekarzem abstynencję i kontrolę prób wątrobowych. |
Źródła
- Charakterystyka Produktu Leczniczego Stocrin 600 mg, tabletki powlekane. Rejestr Produktów Leczniczych. [dostęp 08.10.2026]. Dostępne na: https://opieka.farm/leki/stocrin-100091726/
- Charakterystyka Produktu Leczniczego Stocrin. Rejestr Produktów Leczniczych. [dostęp 08.10.2026]. Dostępne na: opieka.farm/leki/stocrin-100091726/
- U.S. Food and Drug Administration. For Healthcare Professionals: FDA’s Examples of Drugs that Interact with CYP Enzymes and Transporter Systems. [dostęp 08.10.2026]. Dostępne na: fda.gov
Inne interakcje tych leków 433
Połączenie przeciwwskazaneAzytromycyna+ EfawirenzNie łącz azytromycyny z efawirenzem i wybierz antybiotyk spoza makrolidów, który nie wydłuża odstępu QT.Nie zaczynaj azytromycyny, jeśli przyjmujesz efawirenz, i zapytaj lekarza o inny antybiotyk.szybki (godziny)teoretyczne
Połączenie przeciwwskazane
Nie zaczynaj azytromycyny, jeśli przyjmujesz efawirenz, i zapytaj lekarza o inny antybiotyk.
Oba leki mogą wpływać na rytm serca, a razem to działanie się nasila. Może to prowadzić do groźnych zaburzeń rytmu serca. Dlatego tych leków nie łączy się ze sobą. Zwykle można wybrać inny antybiotyk, który jest bezpieczny razem z twoim lekiem na HIV.
Zgłoś się do lekarza, gdy pojawią się
- kołatanie serca lub nierówne bicie serca
- zawroty głowy
- omdlenie lub uczucie bliskiego omdlenia
- duszność lub ból w klatce piersiowej
- ChPL
- przeciwwskazane
- Mechanizm
- PD – sumowanie
- Początek
- szybki (godziny)
- Dowody
- teoretyczne
Postępowanie
Nie łącz azytromycyny z efawirenzem i wybierz antybiotyk spoza makrolidów, który nie wydłuża odstępu QT[1]. Jeśli makrolid jest jedyną możliwą opcją, decyzję podejmuje lekarz prowadzący leczenie przeciwretrowirusowe po ocenie EKG i elektrolitów, a pacjent pozostaje pod kontrolą EKG przez cały okres leczenia i jeszcze kilka dni po nim z uwagi na długi okres półtrwania azytromycyny[2].
Skutek kliniczny
Połączenie zwiększa ryzyko wydłużenia odstępu QTc i komorowych zaburzeń rytmu, w tym częstoskurczu typu torsade de pointes[1]. Ryzyko rośnie przy hipokaliemii, hipomagnezemii, bradykardii, chorobach serca i stosowaniu innych leków wydłużających QT.
Mechanizm
Oba leki mogą wydłużać odstęp QTc, a ich działanie na repolaryzację serca sumuje się. Efawirenzu nie stosuje się z lekami wydłużającymi QTc, w tym z antybiotykami makrolidowymi[1]. Azytromycynę stosuje się ostrożnie u pacjentów przyjmujących leki wydłużające odstęp QT[2]. Interakcji farmakokinetycznej nie ma – azytromycyna w pojedynczej dawce 600 mg podana z efawirenzem 400 mg na dobę przez 7 dni nie zmieniła istotnie klinicznie ekspozycji na żaden z leków[3].
Metabolizm i transportery
Wspólny mechanizm:
- Azytromycyna: słaby inhibitor CYP3A4[4], inhibitor P-gp[4]
- Efawirenz: inhibitor CYP1A2[5], inhibitor CYP2C19[5], inhibitor CYP2C9[5], inhibitor CYP2D6[5], inhibitor CYP3A4[5], umiarkowany induktor CYP2B6[6], umiarkowany induktor CYP2C19[6], induktor CYP2C9[5], umiarkowany induktor CYP3A4[6], induktor UGT1A1[5], umiarkowanie wrażliwy substrat CYP2B6[6], wrażliwy substrat CYP3A4[5]
Monitorować
- EKG z oceną QTc przed włączeniem i w trakcie leczenia
- stężenie potasu i magnezu w surowicy
- objawy zaburzeń rytmu serca (kołatanie, omdlenia)
Bezpieczniejsze alternatywy
amoksycylinaamoksycylina z kwasem klawulanowymcefuroksym
Źródła
- Charakterystyka Produktu Leczniczego Stocrin 600 mg, tabletki powlekane. Rejestr Produktów Leczniczych. [dostęp 08.10.2026]. Dostępne na: https://opieka.farm/leki/stocrin-100091726/
- Charakterystyka Produktu Leczniczego Sumamed 500 mg, tabletki powlekane. Rejestr Produktów Leczniczych. [dostęp 08.10.2026]. Dostępne na: https://opieka.farm/leki/sumamed-100245974/
- Charakterystyka Produktu Leczniczego Azimycin 125 mg, tabletki powlekane. Rejestr Produktów Leczniczych. [dostęp 08.10.2026]. Dostępne na: https://opieka.farm/leki/azimycin-100120600/
- Charakterystyka Produktu Leczniczego Sumamed. Rejestr Produktów Leczniczych. [dostęp 09.10.2026]. Dostępne na: opieka.farm/leki/sumamed-100245974/
- Charakterystyka Produktu Leczniczego Stocrin. Rejestr Produktów Leczniczych. [dostęp 09.10.2026]. Dostępne na: opieka.farm/leki/stocrin-100091726/
- U.S. Food and Drug Administration. For Healthcare Professionals: FDA’s Examples of Drugs that Interact with CYP Enzymes and Transporter Systems. [dostęp 09.10.2026]. Dostępne na: fda.gov
Połączenie przeciwwskazaneBikalutamid+ LefamulinaNie stosuj lefamuliny u pacjenta leczonego bikalutamidem i wybierz antybiotyk niewydłużający odstępu QT.Jeśli przyjmujesz bikalutamid i dostałeś receptę na lefamulinę, nie zaczynaj antybiotyku i od razu skontaktuj się z lekarzem lub farmaceutą w sprawie innego leku.szybki (godziny)teoretyczne
Połączenie przeciwwskazane
Jeśli przyjmujesz bikalutamid i dostałeś receptę na lefamulinę, nie zaczynaj antybiotyku i od razu skontaktuj się z lekarzem lub farmaceutą w sprawie innego leku.
Tych dwóch leków nie łączy się ze sobą. Oba mogą zaburzać przewodzenie w sercu i razem zwiększają ryzyko groźnych zaburzeń rytmu. Dodatkowo każdy z nich może podnosić stężenie drugiego we krwi.
Zgłoś się do lekarza, gdy pojawią się
- kołatanie serca lub nierówne bicie serca
- zawroty głowy
- omdlenie lub uczucie bliskiego omdlenia
- duszność albo ból w klatce piersiowej
- ChPL
- przeciwwskazane
- Mechanizm
- PD – sumowanie, PK – metabolizm
- Początek
- szybki (godziny)
- Dowody
- teoretyczne
Postępowanie
Nie stosuj lefamuliny u pacjenta leczonego bikalutamidem i wybierz antybiotyk niewydłużający odstępu QT.[1] Bikalutamidu nie odstawia się z powodu krótkiej antybiotykoterapii. Jeśli pacjent otrzymał już oba leki, należy wykonać EKG z oceną QTc, oznaczyć potas i magnez oraz skontaktować się z lekarzem prowadzącym w celu zmiany antybiotyku.
Skutek kliniczny
Główne zagrożenie to wydłużenie odstępu QT z ryzykiem komorowych zaburzeń rytmu typu torsade de pointes. Ryzyko rośnie przy hipokaliemii, bradykardii, niewydolności serca i jednoczesnym stosowaniu analogu LHRH. Wzrost stężenia któregokolwiek z leków przez hamowanie CYP3A może ten efekt dodatkowo nasilać.
Mechanizm
Lefamuliny nie łączy się z lekami wydłużającymi odstęp QT.[1] Leczenie antyandrogenowe, w tym bikalutamidem, może wydłużać odstęp QT, więc oba leki sumują swój wpływ na repolaryzację komór.[2] Dodatkowo lefamulina jest umiarkowanym inhibitorem CYP3A, a bikalutamid wymaga ostrożności przy jednoczesnym stosowaniu leków hamujących procesy utleniania, ponieważ jego stężenie i częstość działań niepożądanych mogą wzrosnąć.[1][2] W drugą stronę R-enancjomer bikalutamidu hamuje CYP3A4 i zwiększał AUC midazolamu maksymalnie o 80%, co może podnosić stężenie lefamuliny metabolizowanej przez CYP3A.[2]
Metabolizm i transportery
Wspólny mechanizm:
- Bikalutamid: inhibitor CYP2C19[3], inhibitor CYP2C9[3], inhibitor CYP2D6[3], słaby inhibitor CYP3A4[3]
- Lefamulina: inhibitor BCRP[4], inhibitor CYP2C8[4], umiarkowany inhibitor CYP3A4[4], inhibitor MATE1[4], inhibitor OATP1B1[4], inhibitor OATP1B3[4], umiarkowanie wrażliwy substrat CYP3A4[4], substrat P-gp[4]
Monitorować
- EKG z oceną odstępu QTc
- stężenie potasu i magnezu w surowicy
- częstość akcji serca
Bezpieczniejsze alternatywy
amoksycylinaamoksycylina z kwasem klawulanowymceftriaksondoksycyklina
Kiedy ocena się zmienia
| Dożylnadroga podania · lefamulina | inne zalecenie | Hamowanie CYP3A opisano dla lefamuliny podawanej doustnie, więc przy podaniu dożylnym składowa farmakokinetyczna może być mniejsza. Przeciwwskazanie wynikające z sumowania wpływu na odstęp QT pozostaje bez zmian. |
Źródła
- Charakterystyka Produktu Leczniczego Xenleta 600 mg, tabletki powlekane. Rejestr Produktów Leczniczych. [dostęp 09.10.2026]. Dostępne na: https://opieka.farm/leki/xenleta-100440180/
- Charakterystyka Produktu Leczniczego Binabic 50 mg, tabletki powlekane. Rejestr Produktów Leczniczych. [dostęp 08.10.2026]. Dostępne na: https://opieka.farm/leki/binabic-100208401/
- Charakterystyka Produktu Leczniczego Binabic. Rejestr Produktów Leczniczych. [dostęp 24.10.2026]. Dostępne na: opieka.farm/leki/binabic-100208401/
- Charakterystyka Produktu Leczniczego Xenleta. Rejestr Produktów Leczniczych. [dostęp 24.10.2026]. Dostępne na: opieka.farm/leki/xenleta-100440180/
Połączenie przeciwwskazaneBromokryptyna+ EfawirenzNie łącz efawirenzu z bromokryptyną.Nie odstawiaj żadnego z leków na własną rękę, tylko jak najszybciej skontaktuj się z lekarzem, który dobierze bezpieczny zamiennik.nieznanyteoretyczne
Połączenie przeciwwskazane
Nie odstawiaj żadnego z leków na własną rękę, tylko jak najszybciej skontaktuj się z lekarzem, który dobierze bezpieczny zamiennik.
Tych dwóch leków nie łączy się ze sobą. Lek na HIV może zmieniać ilość leku na prolaktynę lub chorobę Parkinsona we krwi – najpierw może jej być za dużo, a później za mało. Za dużo leku grozi wzrostem ciśnienia, silnym bólem głowy i zaburzeniami psychicznymi, a za mało może sprawić, że lek przestanie działać.
Zgłoś się do lekarza, gdy pojawią się
- silny lub narastający ból głowy
- zaburzenia widzenia
- ból w klatce piersiowej
- wysokie ciśnienie
- omamy, splątanie lub nagła zmiana nastroju
- drgawki
- ChPL
- przeciwwskazane
- Mechanizm
- PK – metabolizm, PD – sumowanie
- Początek
- nieznany
- Dowody
- teoretyczne
Postępowanie
Nie łącz efawirenzu z bromokryptyną[1][2]. Należy zamienić agonistę dopaminy na lek spoza alkaloidów sporyszu albo efawirenz na lek przeciwretrowirusowy bez działania na CYP3A4, uzgadniając zmianę z lekarzem prowadzącym leczenie HIV. Jeśli pacjent już przyjmuje oba leki, nie należy ich odstawiać samodzielnie, tylko pilnie skontaktować się z lekarzem.
Skutek kliniczny
Wzrost stężenia bromokryptyny może nasilać jej działania niepożądane, takie jak nadciśnienie, bóle głowy, zaburzenia ze strony ośrodkowego układu nerwowego, objawy psychotyczne, a rzadko udar czy zawał[3]. Późniejsza indukcja enzymów może osłabiać kontrolę hiperprolaktynemii lub objawów choroby Parkinsona. Działanie neuropsychiatryczne efawirenzu może sumować się z działaniem psychicznym bromokryptyny.
Mechanizm
Bromokryptyna należy do alkaloidów sporyszu i jest substratem oraz inhibitorem CYP3A4[3]. Efawirenzu nie łączy się z alkaloidami sporyszu, ponieważ konkuruje z nimi o CYP3A4 i może hamować ich metabolizm[1][2]. In vivo efawirenz indukuje CYP3A4, a jedynie początkowo może zwiększać narażenie na substraty tego enzymu, więc kierunek zmiany stężenia bromokryptyny jest niepewny – możliwy jest wzrost na początku leczenia, a następnie spadek i osłabienie działania[1]. Oba leki mogą też wywoływać zaburzenia psychiczne, co sumuje ich działania niepożądane.
Metabolizm i transportery
Wspólny mechanizm:
- Bromokryptyna – inhibitor CYP3A4[4], efawirenz – wrażliwy substrat CYP3A4[5]
- Efawirenz – inhibitor CYP3A4[5], bromokryptyna – substrat CYP3A4[4]
- Efawirenz – umiarkowany induktor CYP3A4[6], bromokryptyna – substrat CYP3A4[4]
- Bromokryptyna: inhibitor CYP3A4[4], substrat CYP3A4[4]
- Efawirenz: inhibitor CYP1A2[5], inhibitor CYP2C19[5], inhibitor CYP2C9[5], inhibitor CYP2D6[5], inhibitor CYP3A4[5], umiarkowany induktor CYP2B6[6], umiarkowany induktor CYP2C19[6], induktor CYP2C9[5], umiarkowany induktor CYP3A4[6], induktor UGT1A1[5], umiarkowanie wrażliwy substrat CYP2B6[6], wrażliwy substrat CYP3A4[5]
Monitorować
- ciśnienie tętnicze
- objawy neuropsychiatryczne (omamy, splątanie, depresja)
- ból głowy i zaburzenia widzenia
- stężenie prolaktyny lub kontrola objawów parkinsonowskich po zmianie leczenia
Bezpieczniejsze alternatywy
chinagolidpramipeksolropinirolrotygotynadolutegrawirraltegrawir
Źródła
- Charakterystyka Produktu Leczniczego Stocrin 600 mg, tabletki powlekane. Rejestr Produktów Leczniczych. [dostęp 08.10.2026]. Dostępne na: https://opieka.farm/leki/stocrin-100091726/
- Charakterystyka Produktu Leczniczego Efavirenz Teva 600 mg, tabletki powlekane. Rejestr Produktów Leczniczych. [dostęp 09.10.2026]. Dostępne na: https://opieka.farm/leki/efavirenz-teva-100262659/
- Charakterystyka Produktu Leczniczego Bromocorn 2,5 mg, tabletki. Rejestr Produktów Leczniczych. [dostęp 08.10.2026]. Dostępne na: https://opieka.farm/leki/bromocorn-100002042/
- Charakterystyka Produktu Leczniczego Bromocorn. Rejestr Produktów Leczniczych. [dostęp 29.10.2026]. Dostępne na: opieka.farm/leki/bromocorn-100002042/
- Charakterystyka Produktu Leczniczego Stocrin. Rejestr Produktów Leczniczych. [dostęp 29.10.2026]. Dostępne na: opieka.farm/leki/stocrin-100091726/
- U.S. Food and Drug Administration. For Healthcare Professionals: FDA’s Examples of Drugs that Interact with CYP Enzymes and Transporter Systems. [dostęp 29.10.2026]. Dostępne na: fda.gov
Połączenie przeciwwskazaneDonepezyl+ EfawirenzPołączenia należy unikać.Nie przyjmuj tych leków razem bez decyzji lekarza – jeśli masz przepisane oba, jak najszybciej porozmawiaj z lekarzem i nie odstawiaj żadnego z nich samodzielnie.nieznanyteoretyczne
Połączenie przeciwwskazane
Nie przyjmuj tych leków razem bez decyzji lekarza – jeśli masz przepisane oba, jak najszybciej porozmawiaj z lekarzem i nie odstawiaj żadnego z nich samodzielnie.
Oba leki mogą wpływać na pracę serca – spowalniać ją i zaburzać jej rytm. Przyjmowane razem zwiększają to ryzyko, a takie zaburzenia rytmu mogą być groźne dla życia. Lek na HIV może też osłabiać działanie leku na pamięć.
Zgłoś się do lekarza, gdy pojawią się
- kołatanie serca lub nierówne bicie serca
- omdlenie lub zasłabnięcie
- silne zawroty głowy
- bardzo wolne tętno
- duszność lub ból w klatce piersiowej
- pogorszenie pamięci lub orientacji
- ChPL
- przeciwwskazane
- Mechanizm
- PD – sumowanie, PK – metabolizm
- Początek
- nieznany
- Dowody
- teoretyczne
Postępowanie
Połączenia należy unikać. Efawirenzu nie łączy się z lekami wydłużającymi odstęp QTc[1], a donepezyl należy do leków, przy których zgłaszano wydłużenie QTc i torsade de pointes[2]. U pacjenta wymagającego obu terapii zmianę schematu przeciwretrowirusowego na lek bez działania proarytmicznego i bez indukcji enzymatycznej należy uzgodnić z lekarzem prowadzącym leczenie HIV. Jeśli połączenie jest już stosowane, do czasu zmiany leczenia konieczne są kontrola EKG z oceną QTc, kontrola tętna i wyrównanie zaburzeń elektrolitowych[2]. Po odstawieniu efawirenzu należy obserwować pacjenta pod kątem działań cholinergicznych donepezylu, ponieważ ustępuje indukcja jego metabolizmu.
Skutek kliniczny
Główne zagrożenie to sumowanie się działania proarytmicznego, czyli wydłużenie QTc z ryzykiem torsade de pointes, a także nasilenie bradykardii i zaburzeń przewodzenia z omdleniami. Indukcja enzymatyczna przez efawirenz może dodatkowo zmniejszać stężenie donepezylu i osłabiać jego działanie na objawy otępienia, a po odstawieniu efawirenzu stężenie donepezylu może wzrosnąć.
Mechanizm
Oba leki mogą wydłużać odstęp QTc, a u pacjentów stosujących donepezyl zgłaszano wydłużenie QTc i częstoskurcz komorowy typu torsade de pointes[2]. Efawirenzu nie stosuje się jednocześnie z lekami, które mogą wydłużać odstęp QTc lub wywoływać torsade de pointes[1]. Donepezyl może działać synergistycznie z lekami wpływającymi na układ przewodzący serca[2], a efawirenzu nie stosuje się u pacjentów z klinicznie istotną bradykardią[1]. Efawirenz indukuje in vivo CYP3A4[1], który odpowiada za metabolizm donepezylu, a leki indukujące ten izoenzym zmniejszają stężenie donepezylu[2]. In vitro efawirenz hamuje też CYP3A4, więc na początku leczenia teoretycznie może przejściowo zwiększać narażenie na substraty tego izoenzymu[1].
Metabolizm i transportery
Wspólny mechanizm:
- Efawirenz – inhibitor CYP2D6[3], donepezyl – drugorzędny szlak substrat CYP2D6[4]
- Efawirenz – inhibitor CYP3A4[3], donepezyl – substrat CYP3A4[4]
- Efawirenz – umiarkowany induktor CYP3A4[5], donepezyl – substrat CYP3A4[4]
- Donepezyl: drugorzędny szlak substrat CYP2D6[4], substrat CYP3A4[4]
- Efawirenz: inhibitor CYP1A2[3], inhibitor CYP2C19[3], inhibitor CYP2C9[3], inhibitor CYP2D6[3], inhibitor CYP3A4[3], umiarkowany induktor CYP2B6[5], umiarkowany induktor CYP2C19[5], induktor CYP2C9[3], umiarkowany induktor CYP3A4[5], induktor UGT1A1[3], umiarkowanie wrażliwy substrat CYP2B6[5], wrażliwy substrat CYP3A4[3]
Monitorować
- EKG z oceną odstępu QTc
- częstość akcji serca (bradykardia)
- stężenie potasu i magnezu w surowicy
- omdlenia i zasłabnięcia
- skuteczność donepezylu w zakresie funkcji poznawczych
- objawy cholinergiczne po odstawieniu efawirenzu
Bezpieczniejsze alternatywy
Kiedy ocena się zmienia
| Odstawienie efawirenzu przy kontynuacji donepezylukolejność włączenia · efawirenz | inne zalecenie | Po odstawieniu efawirenzu ustępuje indukcja CYP3A4, więc stężenie donepezylu może wzrosnąć. Należy obserwować pacjenta pod kątem bradykardii i objawów cholinergicznych, takich jak nudności, wymioty i biegunka. |
Źródła
- Charakterystyka Produktu Leczniczego Stocrin 600 mg, tabletki powlekane. Rejestr Produktów Leczniczych. [dostęp 08.10.2026]. Dostępne na: https://opieka.farm/leki/stocrin-100091726/
- Charakterystyka Produktu Leczniczego Yasnal 5 mg, tabletki powlekane. Rejestr Produktów Leczniczych. [dostęp 08.10.2026]. Dostępne na: https://opieka.farm/leki/yasnal-100113557/
- Charakterystyka Produktu Leczniczego Stocrin. Rejestr Produktów Leczniczych. [dostęp 29.10.2026]. Dostępne na: opieka.farm/leki/stocrin-100091726/
- Charakterystyka Produktu Leczniczego Yasnal. Rejestr Produktów Leczniczych. [dostęp 29.10.2026]. Dostępne na: opieka.farm/leki/yasnal-100113557/
- U.S. Food and Drug Administration. For Healthcare Professionals: FDA’s Examples of Drugs that Interact with CYP Enzymes and Transporter Systems. [dostęp 29.10.2026]. Dostępne na: fda.gov
Połączenie przeciwwskazaneDziurawiec+ EfawirenzZiela dziurawca w żadnej postaci doustnej nie łączy się z efawirenzem.Nie stosuj żadnych produktów z dziurawcem, a jeśli już je przyjmujesz, przestań i jak najszybciej powiedz o tym lekarzowi prowadzącemu leczenie HIV.opóźniony (dni)teoretyczne
Połączenie przeciwwskazane
Nie stosuj żadnych produktów z dziurawcem, a jeśli już je przyjmujesz, przestań i jak najszybciej powiedz o tym lekarzowi prowadzącemu leczenie HIV.
Dziurawiec osłabia działanie efawirenzu, bo przyspiesza jego usuwanie z organizmu. Za mało leku we krwi może sprawić, że leczenie HIV przestanie działać, a wirus stanie się odporny na leki. Tych preparatów nie wolno łączyć, także w postaci herbatek i mieszanek ziołowych. Działanie dziurawca utrzymuje się jeszcze co najmniej 2 tygodnie po jego odstawieniu.
Zgłoś się do lekarza, gdy pojawią się
- wynik badania wiremii gorszy niż wcześniej
- nawrót objawów zakażenia, np. gorączka, nocne poty, utrata masy ciała, nawracające infekcje
- po odstawieniu dziurawca nasilone zawroty głowy, bezsenność, dziwne sny lub niepokój
- ChPL
- przeciwwskazane
- Mechanizm
- PK – metabolizm, PK – transport
- Początek
- opóźniony (dni)
- Dowody
- teoretyczne
Postępowanie
Ziela dziurawca w żadnej postaci doustnej nie łączy się z efawirenzem.[1] Jeśli pacjent leczony efawirenzem przyjmuje dziurawiec, należy odstawić dziurawiec, sprawdzić wiremię HIV i w miarę możliwości oznaczyć stężenie efawirenzu.[2] Po odstawieniu dziurawca stężenie efawirenzu może wzrosnąć i może być konieczne dostosowanie jego dawki, a działanie indukujące utrzymuje się co najmniej 2 tygodnie.[2] Odstawienie dziurawca i ewentualną modyfikację leczenia przeciwretrowirusowego należy uzgodnić z lekarzem prowadzącym leczenie HIV.
Skutek kliniczny
Zmniejszenie stężenia efawirenzu grozi osłabieniem jego działania leczniczego.[2] Klinicznie oznacza to ryzyko utraty supresji wiremii HIV, niepowodzenia terapii przeciwretrowirusowej i selekcji szczepów opornych na efawirenz oraz inne nienukleozydowe inhibitory odwrotnej transkryptazy.
Mechanizm
Składniki ziela dziurawca indukują enzymy metabolizujące efawirenz (CYP3A4, CYP2B6) oraz białka transportowe, co przyspiesza eliminację efawirenzu i zmniejsza jego stężenie w osoczu.[2] Systematyczne przyjmowanie ziela dziurawca aktywuje cytochrom P450 i osłabia działanie leków przeciwwirusowych.[3]
Metabolizm i transportery
Wspólny mechanizm:
- Dziurawiec: silny induktor CYP3A4[4]
- Efawirenz: inhibitor CYP1A2[5], inhibitor CYP2C19[5], inhibitor CYP2C9[5], inhibitor CYP2D6[5], inhibitor CYP3A4[5], umiarkowany induktor CYP2B6[4], umiarkowany induktor CYP2C19[4], induktor CYP2C9[5], umiarkowany induktor CYP3A4[4], induktor UGT1A1[5], umiarkowanie wrażliwy substrat CYP2B6[4], wrażliwy substrat CYP3A4[5]
Monitorować
- wiremia HIV (HIV RNA) po wykryciu jednoczesnego stosowania i po odstawieniu dziurawca
- stężenie efawirenzu w osoczu, jeśli dostępne
- działania niepożądane efawirenzu ze strony OUN (zawroty głowy, zaburzenia snu, niepokój) w ciągu kilku tygodni po odstawieniu dziurawca
Bezpieczniejsze alternatywy
ziele melisymięta pieprzowarumianek
Kiedy ocena się zmienia
| czas leczenia ≥ 2 tygodnie od odstawienia dziurawcadziurawiec | inne zalecenie | Indukujące działanie ziela dziurawca utrzymuje się co najmniej 2 tygodnie po jego odstawieniu, w tym czasie stężenie efawirenzu stopniowo rośnie i może być konieczne dostosowanie dawki. |
| Stosowanie na skórę (olej z dziurawca)droga podania · dziurawiec | ryzyko maleje | Przeciwwskazanie dotyczy przede wszystkim postaci doustnych. Wpływ miejscowego stosowania oleju z dziurawca na stężenie efawirenzu nie jest udokumentowany i prawdopodobnie jest niewielki, ale ze względu na brak danych zaleca się ostrożność. |
Źródła
- Charakterystyka Produktu Leczniczego Efavirenz Teva 600 mg, tabletki powlekane. Rejestr Produktów Leczniczych. [dostęp 09.10.2026]. Dostępne na: https://opieka.farm/leki/efavirenz-teva-100262659/
- Charakterystyka Produktu Leczniczego Stocrin 600 mg, tabletki powlekane. Rejestr Produktów Leczniczych. [dostęp 08.10.2026]. Dostępne na: https://opieka.farm/leki/stocrin-100091726/
- Charakterystyka Produktu Leczniczego Digestonic -, płyn doustny. Rejestr Produktów Leczniczych. [dostęp 08.10.2026]. Dostępne na: https://opieka.farm/leki/digestonic-100018913/
- U.S. Food and Drug Administration. For Healthcare Professionals: FDA’s Examples of Drugs that Interact with CYP Enzymes and Transporter Systems. [dostęp 29.10.2026]. Dostępne na: fda.gov
- Charakterystyka Produktu Leczniczego Stocrin. Rejestr Produktów Leczniczych. [dostęp 29.10.2026]. Dostępne na: opieka.farm/leki/stocrin-100091726/
Połączenie przeciwwskazaneEfawirenz+ ApomorfinaEfawirenzu nie łączy się z apomorfiną.Nie przyjmuj tych leków razem i nie odstawiaj żadnego z nich samodzielnie, tylko od razu porozmawiaj z lekarzem, który leczy cię z powodu HIV, oraz z neurologiem.szybki (godziny)teoretyczne
Połączenie przeciwwskazane
Nie przyjmuj tych leków razem i nie odstawiaj żadnego z nich samodzielnie, tylko od razu porozmawiaj z lekarzem, który leczy cię z powodu HIV, oraz z neurologiem.
Tych dwóch leków nie łączy się ze sobą. Oba mogą wpływać na pracę serca i razem zwiększają ryzyko groźnych zaburzeń rytmu. Mogą też razem nasilać zawroty głowy, senność i spadki ciśnienia.
Zgłoś się do lekarza, gdy pojawią się
- kołatanie serca lub nierówne bicie serca
- omdlenie albo uczucie, że zaraz zemdlejesz
- silne zawroty głowy, zwłaszcza przy wstawaniu
- ból w klatce piersiowej lub duszność
- omamy, splątanie lub nagła zmiana nastroju
- ChPL
- przeciwwskazane
- Mechanizm
- PD – sumowanie
- Początek
- szybki (godziny)
- Dowody
- teoretyczne
Postępowanie
Efawirenzu nie łączy się z apomorfiną. Gdy pacjent wymaga apomorfiny, lekarz prowadzący leczenie HIV powinien zamienić efawirenz na lek przeciwretrowirusowy bez wpływu na odstęp QTc. Jeśli zmiana schematu jest chwilowo niemożliwa, przed włączeniem apomorfiny i w trakcie leczenia trzeba wykonać EKG, wyrównać potas i magnez oraz odstawić inne leki wydłużające QTc. Po zmianie leczenia przeciwretrowirusowego należy skontrolować wiremię.
Skutek kliniczny
Grozi wydłużenie odstępu QTc i komorowe zaburzenia rytmu, w tym torsade de pointes, z omdleniem lub nagłym zgonem sercowym. Sumować się mogą też zawroty głowy, senność i objawy neuropsychiatryczne obu leków. Apomorfina może dodatkowo powodować spadki ciśnienia tętniczego[1], co zwiększa ryzyko omdleń i upadków.
Mechanizm
Efawirenz i apomorfina mogą wydłużać odstęp QTc, więc ich działania się sumują. Efawirenzu nie stosuje się jednocześnie z lekami, które mogą powodować wydłużenie odstępu QTc lub częstoskurcz komorowy typu torsade de pointes[2]. Apomorfiny należy unikać razem z innymi lekami o znanych właściwościach wydłużających odstęp QT[1]. Efawirenz indukuje UGT1A1, ale apomorfina ma kilka dróg metabolizmu, a wpływ efawirenzu na jej stężenie nie był badany.
Metabolizm i transportery
- Efawirenz: inhibitor CYP1A2[3], inhibitor CYP2C19[3], inhibitor CYP2C9[3], inhibitor CYP2D6[3], inhibitor CYP3A4[3], umiarkowany induktor CYP2B6[4], umiarkowany induktor CYP2C19[4], induktor CYP2C9[3], umiarkowany induktor CYP3A4[4], induktor UGT1A1[3], umiarkowanie wrażliwy substrat CYP2B6[4], wrażliwy substrat CYP3A4[3]
Monitorować
- EKG z oceną QTc przed włączeniem i w trakcie leczenia
- stężenie potasu i magnezu w surowicy
- ciśnienie tętnicze, w tym w pozycji stojącej
- objawy neuropsychiatryczne (omamy, splątanie, zaburzenia nastroju)
- wiremia HIV po zmianie leku przeciwretrowirusowego
Bezpieczniejsze alternatywy
Źródła
- Charakterystyka Produktu Leczniczego Dacepton 10 mg/ml, roztwór do wstrzykiwań we wkładzie. Rejestr Produktów Leczniczych. [dostęp 10.10.2026]. Dostępne na: https://opieka.farm/leki/dacepton-100329932/
- Charakterystyka Produktu Leczniczego Stocrin 600 mg, tabletki powlekane. Rejestr Produktów Leczniczych. [dostęp 08.10.2026]. Dostępne na: https://opieka.farm/leki/stocrin-100091726/
- Charakterystyka Produktu Leczniczego Stocrin. Rejestr Produktów Leczniczych. [dostęp 11.10.2026]. Dostępne na: opieka.farm/leki/stocrin-100091726/
- U.S. Food and Drug Administration. For Healthcare Professionals: FDA’s Examples of Drugs that Interact with CYP Enzymes and Transporter Systems. [dostęp 11.10.2026]. Dostępne na: fda.gov
Połączenie przeciwwskazaneEfawirenz+ SunitynibNie łącz efawirenzu z sunitynibem – efawirenz jest przeciwwskazany z lekami wydłużającymi odstęp QTc.Nie odstawiaj żadnego z leków na własną rękę, tylko jak najszybciej powiedz onkologowi i lekarzowi prowadzącemu leczenie HIV, że masz przepisane oba leki.nieznanyteoretyczne
Połączenie przeciwwskazane
Nie odstawiaj żadnego z leków na własną rękę, tylko jak najszybciej powiedz onkologowi i lekarzowi prowadzącemu leczenie HIV, że masz przepisane oba leki.
Efawirenz i sunitynib nie powinny być przyjmowane razem. Oba leki mogą wpływać na rytm serca, a razem zwiększają ryzyko groźnych zaburzeń rytmu. Efawirenz może też osłabiać działanie sunitynibu na nowotwór. Zwykle lekarz zamienia lek na HIV na inny, który można bezpiecznie łączyć z sunitynibem.
Zgłoś się do lekarza, gdy pojawią się
- kołatanie serca lub nierówne bicie serca
- zawroty głowy lub uczucie zbliżającego się omdlenia
- omdlenie
- duszność lub ból w klatce piersiowej
- ChPL
- przeciwwskazane
- Mechanizm
- PD – sumowanie, PK – metabolizm
- Początek
- nieznany
- Dowody
- teoretyczne
Postępowanie
Nie łącz efawirenzu z sunitynibem – efawirenz jest przeciwwskazany z lekami wydłużającymi odstęp QTc[1]. U pacjenta wymagającego sunitynibu lekarz prowadzący leczenie HIV powinien zamienić efawirenz na lek przeciwretrowirusowy bez działania indukującego CYP3A4 i bez wpływu na QT. Induktorów CYP3A4 należy unikać przy sunitynibie, a jeśli to niemożliwe, dawkę sunitynibu zwiększa się stopniowo o 12,5 mg, do 87,5 mg na dobę w GIST i MRCC lub do 62,5 mg na dobę w pNET, pod kontrolą tolerancji[2]. Po zmianie leku przeciwretrowirusowego trzeba pamiętać, że efekt indukcji ustępuje stopniowo, co może zwiększać narażenie na sunitynib.
Skutek kliniczny
Zwiększone ryzyko wydłużenia odstępu QTc, groźnych komorowych zaburzeń rytmu, w tym torsade de pointes, i nagłego zgonu sercowego. Równocześnie możliwe obniżenie stężenia sunitynibu i osłabienie skuteczności przeciwnowotworowej.
Mechanizm
Efawirenzu nie łączy się z lekami, które mogą wydłużać odstęp QTc lub wywoływać częstoskurcz komorowy typu torsade de pointes[1]. Sunitynib należy do leków wydłużających odstęp QT, więc oba leki sumują działanie proarytmiczne. Dodatkowo efawirenz in vivo indukuje CYP3A4[1], a sunitynib i jego główny aktywny metabolit są metabolizowane przez ten izoenzym. Silny induktor CYP3A4 (ryfampicyna) zmniejszał Cmax i AUC sumy sunitynibu i metabolitu odpowiednio o 23% i 46%[2]. W początkowym okresie efawirenz może też przejściowo hamować CYP3A4, więc kierunek zmian stężenia sunitynibu bywa trudny do przewidzenia[1].
Metabolizm i transportery
Wspólny mechanizm:
- Efawirenz – inhibitor CYP3A4[3], sunitynib – substrat CYP3A4[4]
- Efawirenz – umiarkowany induktor CYP3A4[5], sunitynib – substrat CYP3A4[4]
- Efawirenz: inhibitor CYP1A2[3], inhibitor CYP2C19[3], inhibitor CYP2C9[3], inhibitor CYP2D6[3], inhibitor CYP3A4[3], umiarkowany induktor CYP2B6[5], umiarkowany induktor CYP2C19[5], induktor CYP2C9[3], umiarkowany induktor CYP3A4[5], induktor UGT1A1[3], umiarkowanie wrażliwy substrat CYP2B6[5], wrażliwy substrat CYP3A4[3]
- Sunitynib: substrat BCRP[4], substrat CYP3A4[4]
Monitorować
- EKG z oceną QTc przed leczeniem i w jego trakcie
- stężenie potasu, magnezu i wapnia w surowicy
- tolerancja i skuteczność sunitynibu (działania niepożądane, odpowiedź nowotworu)
- wiremia HIV po zmianie schematu przeciwretrowirusowego
Bezpieczniejsze alternatywy
Źródła
- Charakterystyka Produktu Leczniczego Stocrin 600 mg, tabletki powlekane. Rejestr Produktów Leczniczych. [dostęp 08.10.2026]. Dostępne na: https://opieka.farm/leki/stocrin-100091726/
- Charakterystyka Produktu Leczniczego Sunitinib Accord 12,5 mg, kapsułki twarde. Rejestr Produktów Leczniczych. [dostęp 08.10.2026]. Dostępne na: https://opieka.farm/leki/sunitinib-accord-100448795/
- Charakterystyka Produktu Leczniczego Stocrin. Rejestr Produktów Leczniczych. [dostęp 29.10.2026]. Dostępne na: opieka.farm/leki/stocrin-100091726/
- Charakterystyka Produktu Leczniczego Sunitinib Accord. Rejestr Produktów Leczniczych. [dostęp 29.10.2026]. Dostępne na: opieka.farm/leki/sunitinib-accord-100448795/
- U.S. Food and Drug Administration. For Healthcare Professionals: FDA’s Examples of Drugs that Interact with CYP Enzymes and Transporter Systems. [dostęp 29.10.2026]. Dostępne na: fda.gov
Połączenie przeciwwskazaneEfawirenz+ ArypiprazolNie łącz efawirenzu z arypiprazolem i skontaktuj się z lekarzem prowadzącym w celu zmiany jednego z leków.Nie odstawiaj żadnego leku na własną rękę, tylko jak najszybciej porozmawiaj z lekarzem, który może zmienić jeden z nich.opóźniony (dni)teoretyczne
Połączenie przeciwwskazane
Nie odstawiaj żadnego leku na własną rękę, tylko jak najszybciej porozmawiaj z lekarzem, który może zmienić jeden z nich.
Tych dwóch leków nie należy przyjmować razem. Oba mogą wpływać na rytm serca, a razem zwiększają ryzyko groźnych zaburzeń rytmu. Lek na HIV może też osłabić działanie leku psychiatrycznego, przez co objawy choroby mogą wrócić.
Zgłoś się do lekarza, gdy pojawią się
- kołatanie serca lub nierówne bicie serca
- zawroty głowy albo omdlenie
- powrót lub nasilenie objawów choroby psychicznej, na którą bierzesz arypiprazol
- silny niepokój ruchowy, senność lub sztywność mięśni po zmianie leków
- ChPL
- przeciwwskazane
- Mechanizm
- PD – sumowanie, PK – metabolizm
- Początek
- opóźniony (dni)
- Dowody
- teoretyczne
Postępowanie
Nie łącz efawirenzu z arypiprazolem i skontaktuj się z lekarzem prowadzącym w celu zmiany jednego z leków.[1] Najprościej zamienić efawirenz na lek przeciwretrowirusowy, który nie indukuje CYP3A4 i nie wydłuża odstępu QT. Jeśli lekarz mimo to utrzymuje połączenie, dawkę arypiprazolu należy podwoić, a po odstawieniu efawirenzu zmniejszyć do zalecanej.[2] W takiej sytuacji potrzebne są EKG z oceną QTc, kontrola elektrolitów i ocena skuteczności leczenia psychiatrycznego.
Skutek kliniczny
Połączenie grozi sumowaniem ryzyka wydłużenia odstępu QTc i zaburzeń rytmu serca.[1] Jednocześnie stężenie arypiprazolu i jego aktywnego metabolitu może się znacznie zmniejszyć, co grozi utratą kontroli objawów psychotycznych lub afektywnych.[2] Po odstawieniu efawirenzu przy podwojonej dawce arypiprazolu stężenie arypiprazolu wzrośnie i nasilą się jego działania niepożądane.
Mechanizm
Efawirenzu nie łączy się z lekami neuroleptycznymi, ponieważ mogą one wydłużać odstęp QTc i wywołać częstoskurcz komorowy typu torsade de pointes.[1] Arypiprazol działa na OUN i wymaga ostrożności przy łączeniu z lekami wydłużającymi odstęp QT.[2] Efawirenz indukuje CYP3A4, a arypiprazol jest metabolizowany między innymi przez CYP3A4 i CYP2D6.[1][2] Silny induktor CYP3A4 karbamazepina zmniejszał Cmax i AUC arypiprazolu odpowiednio o 68% i 73%, a dehydroarypiprazolu o 69% i 71%, i podobnego działania oczekuje się po efawirenzu.[2]
Metabolizm i transportery
Wspólny mechanizm:
- Efawirenz – inhibitor CYP2D6[3], arypiprazol – umiarkowanie wrażliwy substrat CYP2D6[4]
- Efawirenz – inhibitor CYP3A4[3], arypiprazol – substrat CYP3A4[4]
- Efawirenz – umiarkowany induktor CYP3A4[5], arypiprazol – substrat CYP3A4[4]
- Efawirenz: inhibitor CYP1A2[3], inhibitor CYP2C19[3], inhibitor CYP2C9[3], inhibitor CYP2D6[3], inhibitor CYP3A4[3], umiarkowany induktor CYP2B6[5], umiarkowany induktor CYP2C19[5], induktor CYP2C9[3], umiarkowany induktor CYP3A4[5], induktor UGT1A1[3], umiarkowanie wrażliwy substrat CYP2B6[5], wrażliwy substrat CYP3A4[3]
- Arypiprazol: umiarkowanie wrażliwy substrat CYP2D6[4], substrat CYP3A4[4]
Monitorować
- EKG z oceną odstępu QTc przed rozpoczęciem i w trakcie leczenia skojarzonego
- stężenie potasu i magnezu w surowicy
- objawy psychotyczne lub afektywne świadczące o utracie skuteczności arypiprazolu
- działania niepożądane arypiprazolu (akatyzja, sedacja, objawy pozapiramidowe) po odstawieniu efawirenzu
- kołatanie serca, omdlenia, zawroty głowy
Bezpieczniejsze alternatywy
Kiedy ocena się zmienia
| Odstawienie efawirenzu u pacjenta na podwojonej dawce arypiprazolukolejność włączenia · efawirenz | inne zalecenie | Po zakończeniu podawania efawirenzu dawkę arypiprazolu należy zmniejszyć do zalecanej, bo ustępująca indukcja CYP3A4 zwiększy jego stężenie. |
| Zaburzenia elektrolitowe, bradykardia, wrodzone wydłużenie QTc lub niewydolność sercakolejność włączenia · pacjent | ryzyko rośnie | Efawirenzu nie stosuje się u pacjentów z wydłużeniem QTc, objawową arytmią, istotną bradykardią, niewydolnością serca ze zmniejszoną frakcją wyrzutową lub ciężkimi zaburzeniami elektrolitowymi, co dodatkowo wyklucza utrzymanie połączenia. |
Źródła
- Charakterystyka Produktu Leczniczego Stocrin 600 mg, tabletki powlekane. Rejestr Produktów Leczniczych. [dostęp 08.10.2026]. Dostępne na: https://opieka.farm/leki/stocrin-100091726/
- Charakterystyka Produktu Leczniczego Abilify 5 mg, tabletki. Rejestr Produktów Leczniczych. [dostęp 08.10.2026]. Dostępne na: https://opieka.farm/leki/abilify-100125856/
- Charakterystyka Produktu Leczniczego Stocrin. Rejestr Produktów Leczniczych. [dostęp 29.10.2026]. Dostępne na: opieka.farm/leki/stocrin-100091726/
- Charakterystyka Produktu Leczniczego Abilify. Rejestr Produktów Leczniczych. [dostęp 29.10.2026]. Dostępne na: opieka.farm/leki/abilify-100125856/
- U.S. Food and Drug Administration. For Healthcare Professionals: FDA’s Examples of Drugs that Interact with CYP Enzymes and Transporter Systems. [dostęp 29.10.2026]. Dostępne na: fda.gov
Oznaczenia na tej stronie
- Połączenie przeciwwskazaneNie łączyć
- Niekorzystna interakcjaUnikać albo zmienić sposób stosowania
- Interakcja o niejasnym znaczeniuPoinformować pacjenta o możliwych objawach
- Interakcja nieistotna klinicznieMożna łączyć
- Korzystna interakcjaPołączenie celowe
Klasyfikacja ryzyka według podręcznika „Istotne interakcje leków. Praktyczny przewodnik”, wyd. II.