Interakcje / Naltrekson / Naltrekson i tapentadol
Jaki opis pokazać?
Połączenie przeciwwskazane
Nie łącz tapentadolu z naltreksonem.
Nie przyjmuj tych leków razem i jeszcze dziś skontaktuj się z lekarzem, który dobierze ci inny lek przeciwbólowy albo zmieni leczenie.
Połączenie przeciwwskazaneNaltrekson+ TapentadolNie łącz tapentadolu z naltreksonem.Nie przyjmuj tych leków razem i jeszcze dziś skontaktuj się z lekarzem, który dobierze ci inny lek przeciwbólowy albo zmieni leczenie.szybki (godziny)rozległe badania
Połączenie przeciwwskazane
Nie przyjmuj tych leków razem i jeszcze dziś skontaktuj się z lekarzem, który dobierze ci inny lek przeciwbólowy albo zmieni leczenie.
Tych leków nie wolno przyjmować razem. Naltrekson blokuje działanie tapentadolu, więc lek przeciwbólowy przestaje działać, a jeśli przyjmujesz tapentadol od dłuższego czasu, mogą pojawić się nagłe, bardzo nieprzyjemne objawy odstawienia. Branie większych dawek tapentadolu, żeby przełamać blokadę, jest niebezpieczne i może doprowadzić do zatrzymania oddechu. Po odstawieniu naltreksonu organizm może silniej reagować na leki przeciwbólowe z tej grupy.
Zgłoś się do lekarza, gdy pojawią się
- nagłe nasilenie bólu mimo przyjęcia tapentadolu
- pocenie się, dreszcze, gęsia skórka
- biegunka, nudności lub wymioty
- silny niepokój, rozdrażnienie, bezsenność
- bóle mięśni, ziewanie, łzawienie, katar
- silna senność, spowolniony lub płytki oddech (zwłaszcza po odstawieniu naltreksonu)
- ChPL
- przeciwwskazane
- Mechanizm
- PD – antagonizm
- Początek
- szybki (godziny)
- Dowody
- rozległe badania
Postępowanie
Nie łącz tapentadolu z naltreksonem. Naltreksonu nie stosuje się u pacjentów przyjmujących opioidowe leki przeciwbólowe ani u osób z dodatnim wynikiem badania moczu w kierunku opioidów[1][2]. U pacjenta leczonego naltreksonem, który wymaga leczenia przeciwbólowego, wybierz lek nieopioidowy. Jeśli konieczny jest opioid, decyzję o przerwaniu naltreksonu podejmuje lekarz, a po jego odstawieniu opioid włącza się ostrożnie, od małych dawek i pod kontrolą oddechu, bo pacjent może być bardziej wrażliwy na opioidy[1]. Przed włączeniem naltreksonu u pacjenta przyjmującego tapentadol opioid musi być odstawiony pod nadzorem lekarza, aby uniknąć zespołu odstawiennego[2].
Skutek kliniczny
Utrata lub znaczne osłabienie działania przeciwbólowego tapentadolu, a u pacjenta przyjmującego tapentadol przewlekle – nagły, wywołany zespół odstawienia opioidów. Próba przełamania blokady większymi dawkami tapentadolu grozi przedawkowaniem z depresją oddechową, gdy działanie naltreksonu słabnie. Po zakończeniu leczenia naltreksonem wrażliwość na opioidy jest zwiększona, co podnosi ryzyko depresji oddechowej przy dawkach wcześniej tolerowanych.
Mechanizm
Naltrekson jest antagonistą receptorów opioidowych i blokuje receptor µ, przez który tapentadol wywiera główną część działania przeciwbólowego. Składowa noradrenergiczna tapentadolu (hamowanie wychwytu zwrotnego noradrenaliny) nie jest blokowana, ale nie zastępuje utraconego działania opioidowego. U osoby fizycznie zależnej od tapentadolu podanie naltreksonu wypiera agonistę z receptorów i wywołuje ostry zespół odstawienny.
Metabolizm i transportery
Monitorować
- objawy zespołu odstawienia opioidów (pocenie, dreszcze, rozszerzone źrenice, biegunka, wymioty, niepokój, bóle mięśni)
- skuteczność leczenia przeciwbólowego
- częstość i głębokość oddechu oraz stopień sedacji po odstawieniu naltreksonu i ponownym włączeniu opioidu
Bezpieczniejsze alternatywy
paracetamolmetamizolibuprofennaproksenakamprozat (zamiast naltreksonu w uzależnieniu od alkoholu, gdy pacjent musi pozostać na tapentadolu)
Kiedy ocena się zmienia
| Naltrekson włączany u pacjenta przyjmującego tapentadolkolejność włączenia · pacjent | ryzyko rośnie | U pacjenta fizycznie zależnego od tapentadolu naltrekson wywołuje ostry zespół odstawienny. Naltrekson można włączyć dopiero po odstawieniu opioidu i przy ujemnym wyniku badania moczu w kierunku opioidów. |
| Tapentadol włączany po zakończeniu leczenia naltreksonemkolejność włączenia · pacjent | inne zalecenie | Po odstawieniu naltreksonu wrażliwość na opioidy może być zwiększona. Tapentadol włącza się od małych dawek, z kontrolą oddechu i sedacji. |
| Naltrekson w połączeniu z bupropionem (leczenie otyłości)postać · naltrekson | ryzyko rośnie | Oprócz blokady receptora µ dochodzi ryzyko drgawek, bo tapentadol może wywoływać drgawki i nasilać działanie leków obniżających próg drgawkowy, do których należy bupropion. |
Źródła
- Charakterystyka Produktu Leczniczego Adepend 50 mg, tabletki powlekane. Rejestr Produktów Leczniczych. [dostęp 08.10.2026]. Dostępne na: https://opieka.farm/leki/adepend-100236596/
- Charakterystyka Produktu Leczniczego Naltex 50 mg, tabletki powlekane. Rejestr Produktów Leczniczych. [dostęp 12.10.2026]. Dostępne na: https://opieka.farm/leki/naltex-100237696/
- Charakterystyka Produktu Leczniczego Palexia retard. Rejestr Produktów Leczniczych. [dostęp 13.10.2026]. Dostępne na: opieka.farm/leki/palexia-retard-100247476/
Alkohol przy tych lekach
Interakcja nieistotna klinicznieNaltreksona alkoholNie trzeba modyfikować leczenia z powodu interakcji, a pojedyncze wypicie alkoholu nie jest powodem do odstawienia naltreksonu.Przyjmuj lek regularnie także po ewentualnym wypiciu alkoholu i powiedz o tym lekarzowi prowadzącemu leczenie.nieznanyrozległe badania
Interakcja nieistotna klinicznie
Przyjmuj lek regularnie także po ewentualnym wypiciu alkoholu i powiedz o tym lekarzowi prowadzącemu leczenie.
Ten lek nie wchodzi z alkoholem w niebezpieczną reakcję. Pomaga zmniejszyć chęć picia i sprawia, że alkohol daje mniej przyjemności, dzięki czemu łatwiej nie wrócić do picia. Jeśli zdarzy się wypić alkohol, nie należy z tego powodu odstawiać leku. Alkohol nadal szkodzi wątrobie, dlatego lekarz będzie zlecał badania krwi.
Zgłoś się do lekarza, gdy pojawią się
- zażółcenie skóry lub białek oczu
- ciemny mocz
- ból pod prawym łukiem żebrowym
- utrzymujące się nudności lub brak apetytu
- nietypowe, długotrwałe zmęczenie
- ChPL
- brak wzmianki
- Mechanizm
- PD – antagonizm
- Początek
- nieznany
- Dowody
- rozległe badania
Postępowanie
Nie trzeba modyfikować leczenia z powodu interakcji, a pojedyncze wypicie alkoholu nie jest powodem do odstawienia naltreksonu. Celem leczenia pozostaje abstynencja, a lek jest wspomagający w ramach programu terapii uzależnienia prowadzonego przez lekarza doświadczonego w leczeniu uzależnienia od alkoholu[1]. Przed rozpoczęciem leczenia i w jego trakcie należy wykonywać badania czynnościowe wątroby[1]. Ciężkie zaburzenia czynności wątroby i ostre zapalenie wątroby są przeciwwskazaniem do stosowania naltreksonu[1].
Skutek kliniczny
Spożycie alkoholu w trakcie leczenia naltreksonem nie powoduje groźnej reakcji, a przyjemne działanie alkoholu jest zwykle słabsze. W badaniu z randomizacją z dawką 50 mg na dobę przez 12 tygodni nawrót picia wystąpił u 23% leczonych wobec 54% otrzymujących placebo, a wśród osób, które spróbowały alkoholu – u 50% wobec 95%. Metaanaliza Cochrane obejmująca 50 badań i 7793 pacjentów potwierdziła zmniejszenie ryzyka intensywnego picia (RR 0,83, 95% CI 0,76–0,90). Istotnym ryzykiem w tej grupie pozostaje uszkodzenie wątroby, ponieważ u osób nadużywających alkoholu często występują zaburzenia jej czynności[1].
Mechanizm
Naltrekson nie wchodzi z alkoholem w groźną interakcję i nie wywołuje reakcji typu disulfiramowego, a jego działanie wobec alkoholu jest celem terapeutycznym. Charakterystyki produktów naltreksonu stwierdzają, że interakcje między naltreksonem a alkoholem nie są znane, i nie każą unikać alkoholu ani zachować ostrożności przy jego spożyciu[1]. Oba produkty mają w tej sprawie zgodny zapis[1]. Naltrekson blokuje receptory opioidowe i w ten sposób osłabia nagradzające działanie alkoholu, w którym pośredniczą endogenne opioidy, co zmniejsza pragnienie alkoholu i ryzyko przejścia od pojedynczego wypicia do intensywnego picia. Naltrekson nie jest metabolizowany przez enzymy cytochromu P450, więc nie należy oczekiwać interakcji farmakokinetycznej na tym poziomie[1].
Monitorować
- badania czynnościowe wątroby przed leczeniem i w jego trakcie
- epizody picia i ich intensywność
- objawy uszkodzenia wątroby
Kiedy ocena się zmienia
| Intensywne picie lub ciągi alkoholoweilość alkoholu · pacjent | inne zalecenie | U pacjentów intensywnie pijących w trakcie leczenia ryzyko uszkodzenia wątroby jest większe, dlatego badania czynnościowe wątroby należy wykonywać częściej, a przy ciężkich zaburzeniach czynności wątroby lub ostrym zapaleniu wątroby naltrekson jest przeciwwskazany. |
Źródła
- Charakterystyka Produktu Leczniczego Adepend 50 mg, tabletki powlekane. Rejestr Produktów Leczniczych. [dostęp 08.10.2026]. Dostępne na: https://opieka.farm/leki/adepend-100236596/
Połączenie przeciwwskazaneTapentadola alkoholPacjentowi leczonemu tapentadolem zalecaj unikanie alkoholu przez cały czas terapii.W trakcie leczenia tapentadolem nie pij alkoholu, a gdy dojdzie do wypicia, nie bierz kolejnej dawki i skontaktuj się z lekarzem lub farmaceutą.szybki (godziny)teoretyczne
Połączenie przeciwwskazane
W trakcie leczenia tapentadolem nie pij alkoholu, a gdy dojdzie do wypicia, nie bierz kolejnej dawki i skontaktuj się z lekarzem lub farmaceutą.
Tapentadol to silny lek przeciwbólowy, który działa uspokajająco i może spowalniać oddech. Alkohol działa podobnie, więc razem mogą mocno otępić i spowolnić oddychanie. W skrajnych przypadkach grozi to utratą przytomności, a nawet śmiercią. Do tego dochodzi gorsza koncentracja i ryzyko wypadku za kierownicą.
Zgłoś się do lekarza, gdy pojawią się
- silna senność lub trudność z obudzeniem się
- spowolniony lub płytki oddech
- sine usta lub palce
- splątanie, zawroty głowy i niezborność ruchów
- utrata przytomności
- ChPL
- przeciwwskazane
- Mechanizm
- PD – sumowanie
- Początek
- szybki (godziny)
- Dowody
- teoretyczne
Postępowanie
Pacjentowi leczonemu tapentadolem zalecaj unikanie alkoholu przez cały czas terapii. Przy ostrym zatruciu alkoholem leku nie wolno stosować[1]. Jeśli mimo to rozważa się jednoczesne stosowanie z lekiem lub substancją hamującą ośrodkowy układ nerwowy, należy rozważyć zmniejszenie dawki, a czas takiego skojarzenia ograniczyć[1].
Skutek kliniczny
Połączenie zwiększa ryzyko sedacji, depresji oddechowej, śpiączki i zgonu[1]. Pacjent ma też gorszą sprawność psychofizyczną i może mieć problem z bezpiecznym prowadzeniem pojazdów oraz obsługą maszyn[1]. Ostre zatrucie alkoholem jest przeciwwskazaniem do stosowania leku[1].
Mechanizm
Tapentadol i alkohol hamują ośrodkowy układ nerwowy, więc ich działania się sumują. Opioid hamuje ośrodek oddechowy przez receptory µ, a alkohol nasila hamujące przekaźnictwo GABA-ergiczne. W efekcie sedacja i depresja oddechowa mogą być silniejsze niż po każdej z substancji osobno. Producent opisuje to jako addycyjne działanie hamujące na ośrodkowy układ nerwowy[1]. W postaci o przedłużonym uwalnianiu istnieje dodatkowo teoretyczne ryzyko, że alkohol przyspieszy uwolnienie dawki, czyli da większe stężenie leku we krwi, niż zakładano.
Metabolizm i transportery
Monitorować
- senność i zaburzenia świadomości
- częstość i głębokość oddechów
- spłycenie oddechu lub sinica warg
- zawroty głowy i zaburzenia koordynacji
- zgłaszanie przez pacjenta każdego przypadku wypicia alkoholu w trakcie leczenia
Kiedy ocena się zmienia
| Ostre zatrucie alkoholemilość alkoholu · pacjent | interakcja nie dotyczy | Ostre zatrucie alkoholem jest wprost przeciwwskazaniem do stosowania tapentadolu. Nie należy podawać kolejnej dawki, a pacjent wymaga oceny lekarskiej. |
| Tabletki o przedłużonym uwalnianiupostać · pacjent | ryzyko rośnie | W postaci o przedłużonym uwalnianiu dochodzi teoretyczne ryzyko szybszego uwolnienia dawki pod wpływem alkoholu, co może nasilić działanie hamujące. Dotyczy to także tabletek rozgryzionych, podzielonych lub rozkruszonych. |
| Początek leczenia lub zmiana dawkidawka · pacjent | ryzyko rośnie | Wpływ na sprawność psychofizyczną jest największy na początku leczenia, po każdej zmianie dawki i przy jednoczesnym stosowaniu alkoholu lub leków uspokajających. W tym okresie szczególnie ważne jest pouczenie o niepiciu alkoholu i niekierowaniu pojazdami. |
Źródła
- Charakterystyka Produktu Leczniczego Palexia retard 100 mg, tabletki o przedłużonym uwalnianiu. Rejestr Produktów Leczniczych. [dostęp 08.10.2026]. Dostępne na: https://opieka.farm/leki/palexia-retard-100247476/
- Charakterystyka Produktu Leczniczego Palexia retard. Rejestr Produktów Leczniczych. [dostęp 08.10.2026]. Dostępne na: opieka.farm/leki/palexia-retard-100247476/
Inne interakcje tych leków 169
Połączenie przeciwwskazaneTramadol+ NaltreksonNie łączy się tramadolu z naltreksonem, ponieważ naltrekson jest przeciwwskazany u osób przyjmujących leki zawierające opioidy.Nie bierz tramadolu w czasie leczenia naltreksonem, na ból zapytaj farmaceutę o paracetamol lub ibuprofen, a jeśli to nie wystarcza, skontaktuj się z lekarzem.szybki (godziny)rozległe badania
Połączenie przeciwwskazane
Nie bierz tramadolu w czasie leczenia naltreksonem, na ból zapytaj farmaceutę o paracetamol lub ibuprofen, a jeśli to nie wystarcza, skontaktuj się z lekarzem.
Tych leków nie wolno łączyć. Naltrekson blokuje działanie tramadolu, więc tramadol prawie nie łagodzi bólu, a branie większych dawek, żeby poczuć ulgę, jest niebezpieczne. Jeśli przyjmujesz tramadol od dłuższego czasu, rozpoczęcie naltreksonu może wywołać gwałtowne objawy odstawienia. Po zakończeniu leczenia naltreksonem organizm może silniej reagować na leki przeciwbólowe z grupy opioidów.
Zgłoś się do lekarza, gdy pojawią się
- silny niepokój, poty, dreszcze, biegunka lub bóle mięśni
- ból, którego tramadol nie łagodzi
- bardzo silna senność lub płytki, wolny oddech
- drgawki
- pobudzenie, gorączka, drżenie lub szybkie bicie serca
- ChPL
- przeciwwskazane
- Mechanizm
- PD – antagonizm
- Początek
- szybki (godziny)
- Dowody
- rozległe badania
Postępowanie
Nie łączy się tramadolu z naltreksonem, ponieważ naltrekson jest przeciwwskazany u osób przyjmujących leki zawierające opioidy[1][2]. U pacjenta leczonego naltreksonem ból należy leczyć lekami nieopioidowymi, a jeśli opioid jest niezbędny, decyzję o przerwaniu naltreksonu i nadzorze nad leczeniem przeciwbólowym podejmuje lekarz. Przed włączeniem naltreksonu trzeba upewnić się, że pacjent nie przyjmuje tramadolu ani innych opioidów, w razie wątpliwości wykonując test moczu w kierunku opioidów[1]. Po odstawieniu naltreksonu opioid włącza się od najniższej dawki z obserwacją pacjenta, bo wrażliwość na opioidy może być zwiększona[1].
Skutek kliniczny
Tramadol przyjęty w trakcie leczenia naltreksonem słabo lub wcale nie łagodzi bólu, co skłania pacjenta do zwiększania dawki i naraża go na drgawki oraz zespół serotoninowy związane z nieopioidową składową działania tramadolu. Włączenie naltreksonu u pacjenta przewlekle przyjmującego tramadol może wywołać ostry zespół odstawienny z niepokojem, potami, biegunką, bólami mięśni i rozszerzeniem źrenic[2]. Próba przełamania blokady dużymi dawkami opioidu albo przyjęcie zwykłej dawki tuż po odstawieniu naltreksonu grozi depresją oddechową.
Mechanizm
Naltrekson jest antagonistą receptorów opioidowych i blokuje receptor μ, przez który działa tramadol, a zwłaszcza jego aktywny O-demetylowany metabolit. Opioidowa składowa działania przeciwbólowego tramadolu zostaje zniesiona, a pozostaje jedynie słabsze działanie wynikające z hamowania wychwytu zwrotnego serotoniny i noradrenaliny. U osoby przyzwyczajonej do opioidu podanie naltreksonu wypiera opioid z receptorów i wywołuje ostry zespół odstawienny[1]. Po zakończeniu leczenia naltreksonem wrażliwość na opioidy może być zwiększona[1].
Metabolizm i transportery
Monitorować
- skuteczność leczenia przeciwbólowego
- objawy zespołu odstawiennego (niepokój, poty, biegunka, bóle mięśni, ziewanie, rozszerzone źrenice)
- sedacja i częstość oddechów po odstawieniu naltreksonu i ponownym włączeniu opioidu
- samodzielne zwiększanie dawki tramadolu przez pacjenta
Bezpieczniejsze alternatywy
paracetamolibuprofennaproksenmetamizolakamprozat
Kiedy ocena się zmienia
| Naltrekson włączany u pacjenta przewlekle przyjmującego tramadolkolejność włączenia · pacjent | ryzyko rośnie | Włączenie naltreksonu u pacjenta fizycznie zależnego od tramadolu może wywołać ostry zespół odstawienny. Przed rozpoczęciem leczenia należy potwierdzić odstawienie opioidu, w razie wątpliwości testem moczu lub testem prowokacji naloksonem. |
| Okres po zakończeniu leczenia naltreksonemczas leczenia · naltrekson | inne zalecenie | Po zakończeniu leczenia naltreksonem pacjent może być bardziej wrażliwy na opioidy. Tramadol można włączyć od najniższej skutecznej dawki z obserwacją sedacji i oddechu. |
Źródła
- Charakterystyka Produktu Leczniczego Adepend 50 mg, tabletki powlekane. Rejestr Produktów Leczniczych. [dostęp 08.10.2026]. Dostępne na: https://opieka.farm/leki/adepend-100236596/
- Charakterystyka Produktu Leczniczego Naltex 50 mg, tabletki powlekane. Rejestr Produktów Leczniczych. [dostęp 12.10.2026]. Dostępne na: https://opieka.farm/leki/naltex-100237696/
- U.S. Food and Drug Administration. For Healthcare Professionals: FDA’s Examples of Drugs that Interact with CYP Enzymes and Transporter Systems. [dostęp 13.10.2026]. Dostępne na: fda.gov
- Charakterystyka Produktu Leczniczego Tramal Retard 50. Rejestr Produktów Leczniczych. [dostęp 13.10.2026]. Dostępne na: opieka.farm/leki/tramal-retard-50-100227137/
Połączenie przeciwwskazaneLeki stosowane w uzależnieniu od alkoholu (np. naltrekson, nalmefen)+ Naturalne alkaloidy opium (np. oksykodon, morfina, dihydrokodeina) klasaNie łącz antagonisty opioidowego stosowanego w uzależnieniu od alkoholu z naturalnym alkaloidem opium, bo takie połączenie jest przeciwwskazane w ChPL.Jeśli bierzesz lek na uzależnienie od alkoholu blokujący działanie opioidów, nie przyjmuj jednocześnie silnego leku przeciwbólowego ani przeciwkaszlowego z grupy opioidów i przed każdym zabiegiem lub nowym lekiem przeciwbólowym powiedz lekarzowi, że go stosujesz.szybki (godziny)rozległe badania
Połączenie przeciwwskazane
Jeśli bierzesz lek na uzależnienie od alkoholu blokujący działanie opioidów, nie przyjmuj jednocześnie silnego leku przeciwbólowego ani przeciwkaszlowego z grupy opioidów i przed każdym zabiegiem lub nowym lekiem przeciwbólowym powiedz lekarzowi, że go stosujesz.
Naltrekson i nalmefen, które pomagają ograniczyć picie alkoholu, blokują działanie silnych leków przeciwbólowych i przeciwkaszlowych z grupy opioidów, takich jak morfina, oksykodon czy dihydrokodeina. Przez to lek przeciwbólowy może w ogóle nie działać, a jeśli przyjmujesz opioidy od dłuższego czasu, połączenie może wywołać nagłe i bardzo nieprzyjemne objawy odstawienia. Nie próbuj przełamać tego działania, biorąc większą dawkę opioidu, bo może to być groźne dla życia. Disulfiram i akamprozat nie wchodzą w tę interakcję.
Zgłoś się do lekarza, gdy pojawią się
- lek przeciwbólowy nie działa i ból się nie zmniejsza
- nagły niepokój, rozdrażnienie, dreszcze, poty i gęsia skórka
- nudności, wymioty, biegunka lub skurcze brzucha
- kołatanie serca, łzawienie oczu, katar i ziewanie
- bardzo wolny lub płytki oddech, silna senność albo trudność z obudzeniem się – wezwij pogotowie
- ChPL
- nie sprawdzono
- Mechanizm
- PD – antagonizm
- Początek
- szybki (godziny)
- Dowody
- rozległe badania
Postępowanie
Nie łącz antagonisty opioidowego stosowanego w uzależnieniu od alkoholu z naturalnym alkaloidem opium, bo takie połączenie jest przeciwwskazane w ChPL. Naltrekson i nalmefen można włączyć dopiero po okresie wolnym od opioidów, a u pacjenta z wątpliwą historią przyjmowania opioidów należy to potwierdzić przed pierwszą dawką. Gdy planowane jest leczenie opioidem, na przykład przed zabiegiem, naltrekson odstawia się z kilkudniowym wyprzedzeniem, a nalmefen z około tygodniowym, zgodnie z ChPL. W bólu u pacjenta przyjmującego antagonistę należy w pierwszej kolejności stosować leki nieopioidowe i znieczulenie miejscowe lub regionalne. Jeśli opioid jest niezbędny w sytuacji nagłej, podaje się go wyłącznie w warunkach szpitalnych z możliwością monitorowania oddechu i prowadzenia resuscytacji. Gdy pacjent wymaga przewlekłego leczenia opioidem, a jednocześnie leczenia uzależnienia od alkoholu, należy rozważyć akamprozat lub disulfiram zamiast antagonisty.
Skutek kliniczny
Połączenie antagonisty opioidowego z naturalnym alkaloidem opium powoduje brak lub wyraźne osłabienie działania przeciwbólowego i przeciwkaszlowego opioidu. Gdy antagonista zostanie podany pacjentowi przewlekle przyjmującemu opioid, może wystąpić gwałtowny zespół odstawienny z pobudzeniem, bólami, wymiotami, biegunką, potami i tachykardią. Próba przełamania blokady dużymi dawkami opioidu grozi ciężką depresją oddechową, gdy antagonista przestaje działać, a po odstawieniu antagonisty spada tolerancja na opioidy, co zwiększa ryzyko przedawkowania wcześniej tolerowanej dawki.
Mechanizm
Naltrekson i nalmefen to antagoniści receptorów opioidowych, którzy wiążą się z receptorem mi silniej niż morfina, oksykodon czy dihydrokodeina i wypierają je z miejsca działania. Blokada jest kompetycyjna, więc przy typowych dawkach opioid przestaje działać przeciwbólowo i przeciwkaszlowo, a u osoby z fizyczną zależnością od opioidu podanie antagonisty wywołuje nagły zespół odstawienny. Interakcja nie dotyczy disulfiramu ani akamprozatu, które nie działają na receptory opioidowe.
Monitorować
- skuteczność leczenia przeciwbólowego
- objawy zespołu odstawiennego od opioidów po pierwszej dawce antagonisty
- częstość i głębokość oddechu oraz stopień sedacji przy podawaniu opioidu w sytuacji nagłej
- wywiad dotyczący przyjmowania opioidów, w tym leków przeciwkaszlowych z dihydrokodeiną
- ryzyko przedawkowania opioidu po odstawieniu antagonisty
Kiedy ocena się zmienia
| Antagonista włączany u osoby przewlekle przyjmującej opioidkolejność włączenia · pacjent | ryzyko rośnie | Włączenie naltreksonu lub nalmefenu u pacjenta przewlekle przyjmującego morfinę, oksykodon lub dihydrokodeinę wywołuje gwałtowny zespół odstawienny, dlatego przed pierwszą dawką antagonisty trzeba potwierdzić okres wolny od opioidów. |
| Okres po odstawieniu antagonistyodstep · leki stosowane w uzależnieniu od alkoholu | inne zalecenie | Po odstawieniu naltreksonu lub nalmefenu tolerancja na opioidy jest obniżona, więc dawkę opioidu należy dobierać ostrożnie od najmniejszej skutecznej i monitorować oddech, a planowane leczenie opioidem rozpoczynać dopiero po upływie okresu wskazanego w ChPL. |
| Dawka większa niż zwykle stosowana w leczeniu bóludawka · naturalne alkaloidy opium | ryzyko rośnie | Przełamywanie blokady receptorów dużymi dawkami opioidu grozi ciężką depresją oddechową, zwłaszcza gdy stężenie antagonisty spada, dlatego takie postępowanie dopuszczalne jest tylko w warunkach szpitalnych z pełnym monitorowaniem. |
Połączenie przeciwwskazaneLeki stosowane w uzależnieniu od alkoholu (np. naltrekson, nalmefen)+ Opioidy anestetyczne (np. sufentanyl, remifentanyl) klasaLeku stosowanego w uzależnieniu od alkoholu, który blokuje receptory opioidowe, nie łączy się z opioidem anestetycznym, a przed planowanym zabiegiem odstawia się go z wyprzedzeniem.Jeśli przyjmujesz lek na uzależnienie od alkoholu i czeka cię zabieg w znieczuleniu, powiedz o tym lekarzowi i anestezjologowi z wyprzedzeniem, bo lek może trzeba odstawić kilka dni wcześniej.szybki (godziny)rozległe badania
Połączenie przeciwwskazane
Jeśli przyjmujesz lek na uzależnienie od alkoholu i czeka cię zabieg w znieczuleniu, powiedz o tym lekarzowi i anestezjologowi z wyprzedzeniem, bo lek może trzeba odstawić kilka dni wcześniej.
Naltrekson i nalmefen, czyli leki pomagające ograniczyć picie alkoholu, blokują działanie silnych leków przeciwbólowych z grupy opioidów. Dlatego sufentanyl i remifentanyl podawane podczas operacji mogą wtedy nie uśmierzać bólu. Próba podania dużych dawek, aby pokonać tę blokadę, może być niebezpieczna dla oddychania. Disulfiram i akamprozat nie wywołują tego problemu.
Zgłoś się do lekarza, gdy pojawią się
- silny ból mimo podanych leków przeciwbólowych
- spowolniony lub płytki oddech
- nadmierna senność, trudność z wybudzeniem
- niepokój, poty, dreszcze, biegunka po ponownym włączeniu leku na uzależnienie
- ChPL
- nie sprawdzono
- Mechanizm
- PD – antagonizm
- Początek
- szybki (godziny)
- Dowody
- rozległe badania
Postępowanie
Leku stosowanego w uzależnieniu od alkoholu, który blokuje receptory opioidowe, nie łączy się z opioidem anestetycznym, a przed planowanym zabiegiem odstawia się go z wyprzedzeniem. Naltrekson odstawia się co najmniej 72 godziny przed planowanym podaniem opioidu, a nalmefen około tygodnia wcześniej. Gdy zabieg jest pilny i antagonista nie został odstawiony, priorytetem jest znieczulenie regionalne i analgezja nieopioidowa. Jeśli opioid jest niezbędny, podaje go anestezjolog w warunkach pełnego monitorowania oddechu, z gotowością do wentylacji. Po zabiegu naltrekson lub nalmefen włącza się ponownie dopiero po zakończeniu leczenia opioidami. Disulfiram i akamprozat można kontynuować w okresie okołooperacyjnym, jeśli nie ma innych przeciwwskazań.
Skutek kliniczny
U pacjenta przyjmującego naltrekson lub nalmefen sufentanyl i remifentanyl mogą nie zapewnić skutecznej analgezji śródoperacyjnej i pooperacyjnej. Zwiększanie dawki opioidu w celu przełamania blokady niesie ryzyko ciężkiej depresji oddechowej i nadmiernej sedacji, zwłaszcza po ustąpieniu działania antagonisty. Podanie antagonisty pacjentowi otrzymującemu opioid może natomiast odwrócić analgezję i wywołać objawy odstawienia.
Mechanizm
Naltrekson i nalmefen blokują receptory opioidowe μ, z którymi wiążą się sufentanyl i remifentanyl. Kompetycyjnie wypierają agonistę z receptora, więc zmniejszają lub znoszą działanie przeciwbólowe i uspokajające opioidu anestetycznego. Blokada utrzymuje się przez czas działania antagonisty. Pokonanie jej dużymi dawkami opioidu grozi nagłą, głęboką depresją oddechową, gdy stężenie antagonisty spada. Interakcja dotyczy obu opioidów anestetycznych w jednakowym stopniu. Disulfiram i akamprozat nie mają tego mechanizmu.
Monitorować
- częstość i głębokość oddechu oraz saturacja
- stopień sedacji
- skuteczność analgezji (skala bólu)
- objawy odstawienia opioidów przy ponownym włączaniu antagonisty
- czas od ostatniej dawki naltreksonu lub nalmefenu
Kiedy ocena się zmienia
| odstep ≥ 72 godziny od ostatniej dawki naltreksonuleki stosowane w uzależnieniu od alkoholu | ryzyko maleje | Odstawienie naltreksonu co najmniej 72 godziny przed planowanym podaniem opioidu zwykle przywraca jego skuteczność. Mimo to zaleca się ostrożne dawkowanie i monitorowanie oddechu, bo wrażliwość receptorów może być zwiększona. |
| odstep ≥ 1 tydzień od ostatniej dawki nalmefenuleki stosowane w uzależnieniu od alkoholu | ryzyko maleje | Nalmefen odstawia się około tygodnia przed przewidywanym zastosowaniem opioidów. Po tym czasie można podać opioid anestetyczny przy standardowym monitorowaniu. |
| Włączenie antagonisty u pacjenta otrzymującego opioidkolejność włączenia · leki stosowane w uzależnieniu od alkoholu | inne zalecenie | Naltrekson lub nalmefen włącza się ponownie dopiero po zakończeniu leczenia opioidami i odpowiednim okresie bez opioidów. Zbyt wczesne podanie antagonisty odwraca analgezję i może wywołać zespół odstawienny. |
Połączenie przeciwwskazaneLeki stosowane w uzależnieniu od alkoholu (np. naltrekson, nalmefen)+ Opioidy – pochodne orypawiny (np. buprenorfina) klasaLeków stosowanych w uzależnieniu od alkoholu, które blokują receptory opioidowe, nie łączy się z opioidem z grupy pochodnych orypawiny – połączenie jest przeciwwskazane.Nie łącz leku na uzależnienie od alkoholu blokującego opioidy z lekiem opioidowym i zawsze mów lekarzowi oraz farmaceucie, że przyjmujesz oba leki.szybki (godziny)rozległe badania
Połączenie przeciwwskazane
Nie łącz leku na uzależnienie od alkoholu blokującego opioidy z lekiem opioidowym i zawsze mów lekarzowi oraz farmaceucie, że przyjmujesz oba leki.
Naltrekson i nalmefen, czyli niektóre leki na uzależnienie od alkoholu, blokują działanie leków opioidowych, takich jak buprenorfina. Jeśli przyjmujesz buprenorfinę, nagłe włączenie takiego leku może wywołać silne objawy odstawienia, a buprenorfina przestaje uśmierzać ból. Próba „przebicia” blokady większą dawką opioidu może skończyć się groźnym przedawkowaniem. Disulfiramu i akamprozatu to nie dotyczy.
Zgłoś się do lekarza, gdy pojawią się
- nagłe pocenie się, dreszcze, gęsia skórka
- nudności, wymioty, biegunka, bóle brzucha
- silny niepokój, rozdrażnienie, kołatanie serca
- nagły powrót bólu mimo przyjmowania leku przeciwbólowego
- nadmierna senność, spowolniony lub płytki oddech po przyjęciu opioidu
- ChPL
- nie sprawdzono
- Mechanizm
- PD – antagonizm
- Początek
- szybki (godziny)
- Dowody
- rozległe badania
Postępowanie
Leków stosowanych w uzależnieniu od alkoholu, które blokują receptory opioidowe, nie łączy się z opioidem z grupy pochodnych orypawiny – połączenie jest przeciwwskazane. Naltrekson i nalmefen włącza się dopiero po całkowitym odstawieniu buprenorfiny i upewnieniu się, że pacjent nie przyjmuje opioidów, a przy wątpliwościach warto wykonać test na obecność opioidów. Buprenorfina ma długi okres półtrwania, a postacie o przedłużonym uwalnianiu działają tygodniami, więc odstęp przed włączeniem antagonisty musi być odpowiednio dłuższy. Gdy u pacjenta leczonego naltreksonem lub nalmefenem planowane jest leczenie opioidem, antagonistę odstawia się z wyprzedzeniem, a w nagłym bólu stosuje się leczenie nieopioidowe lub znieczulenie regionalne. Jeśli opioid jest niezbędny przy działającej blokadzie, podaje się go wyłącznie w warunkach szpitalnych z możliwością wspomagania oddychania. Pacjentowi uzależnionemu od alkoholu i leczonemu buprenorfiną można zaproponować akamprozat lub, przy zachowaniu zwykłych ostrzeżeń, disulfiram.
Skutek kliniczny
Włączenie naltreksonu lub nalmefenu u pacjenta przyjmującego buprenorfinę może wywołać nagły, ciężki zespół odstawienny z pobudzeniem, wymiotami, biegunką, potami i tachykardią. U pacjenta leczonego antagonistą buprenorfina traci działanie przeciwbólowe, a próba przełamania blokady dużymi dawkami opioidu grozi przedawkowaniem z depresją oddechową, gdy blokada słabnie. Po odstawieniu antagonisty wrażliwość na opioidy może być zwiększona, co podnosi ryzyko przedawkowania nawet zwykłymi dawkami.
Mechanizm
Naltrekson i nalmefen są antagonistami receptorów opioidowych i konkurują z buprenorfiną o receptor μ. Blokują jej działanie przeciwbólowe i substytucyjne, a u pacjenta zależnego fizycznie od opioidów wypierają agonistę z receptora i wywołują ostry zespół odstawienny. Interakcja dotyczy tylko leków z grupy a, które blokują receptory opioidowe. Disulfiram i akamprozat w nią nie wchodzą.
Monitorować
- potwierdzenie braku przyjmowania opioidów przed włączeniem naltreksonu lub nalmefenu, w razie potrzeby test w moczu
- objawy zespołu odstawiennego po pierwszej dawce antagonisty
- skuteczność przeciwbólowa buprenorfiny u pacjenta, który mógł przyjmować antagonistę
- sedacja, częstość i głębokość oddechów przy podawaniu opioidu w trakcie blokady lub wkrótce po odstawieniu antagonisty
Kiedy ocena się zmienia
| Antagonista włączany u pacjenta przyjmującego buprenorfinękolejność włączenia · leki stosowane w uzależnieniu od alkoholu | ryzyko rośnie | Włączenie naltreksonu lub nalmefenu u pacjenta zależnego od buprenorfiny grozi gwałtownym zespołem odstawiennym. Przed pierwszą dawką antagonisty konieczny jest odpowiednio długi okres bez opioidów. |
| Iniekcja o przedłużonym uwalnianiu lub system transdermalnypostać · opioidy – pochodne orypawiny | inne zalecenie | Po ostatniej iniekcji depot lub zdjęciu plastra buprenorfina utrzymuje się w organizmie znacznie dłużej niż po tabletce podjęzykowej. Odstęp przed włączeniem antagonisty trzeba odpowiednio wydłużyć. |
| Okres tuż po odstawieniu naltreksonu lub nalmefenuodstep · leki stosowane w uzależnieniu od alkoholu | inne zalecenie | Po zakończeniu blokady wrażliwość na opioidy może być zwiększona. Buprenorfinę i inne opioidy rozpoczyna się od małych dawek z obserwacją oddechu i sedacji. |
Połączenie przeciwwskazaneLeki stosowane w uzależnieniu od alkoholu (np. naltrekson, nalmefen)+ Opioidy – pochodne fenylopiperydyny (np. fentanyl) klasaPrzy jednoczesnym stosowaniu leku stosowanego w uzależnieniu od alkoholu blokującego receptory opioidowe i opioidu z grupy pochodnych fenylopiperydyny połączenie jest przeciwwskazane.Nie przyjmuj leku na uzależnienie od alkoholu blokującego działanie opioidów razem z lekiem przeciwbólowym z grupy fentanylu i zawsze mów lekarzowi, dentyście i farmaceucie, że go stosujesz.szybki (godziny)rozległe badania
Połączenie przeciwwskazane
Nie przyjmuj leku na uzależnienie od alkoholu blokującego działanie opioidów razem z lekiem przeciwbólowym z grupy fentanylu i zawsze mów lekarzowi, dentyście i farmaceucie, że go stosujesz.
Niektóre leki na uzależnienie od alkoholu, takie jak naltrekson i nalmefen, blokują działanie silnych leków przeciwbólowych z grupy opioidów, np. fentanylu. Gdy przyjmujesz oba leki, fentanyl może przestać uśmierzać ból, a jeśli już go stosujesz, nagle mogą pojawić się silne objawy odstawienia. Próba „przebicia” blokady większą dawką fentanylu może doprowadzić do zatrzymania oddechu. Disulfiram i akamprozat nie wchodzą w tę interakcję.
Zgłoś się do lekarza, gdy pojawią się
- nagły niepokój, pocenie się, dreszcze i gęsia skórka
- wymioty, biegunka lub skurcze brzucha
- kołatanie serca
- silny ból mimo przyjęcia leku przeciwbólowego
- nadmierna senność, spowolniony lub płytki oddech – wezwij pogotowie
- ChPL
- nie sprawdzono
- Mechanizm
- PD – antagonizm
- Początek
- szybki (godziny)
- Dowody
- rozległe badania
Postępowanie
Przy jednoczesnym stosowaniu leku stosowanego w uzależnieniu od alkoholu blokującego receptory opioidowe i opioidu z grupy pochodnych fenylopiperydyny połączenie jest przeciwwskazane. Naltreksonu ani nalmefenu nie włącza się u pacjenta, który przyjmuje fentanyl w jakiejkolwiek postaci, w tym w plastrach, lub niedawno go przyjmował. Przed rozpoczęciem leczenia antagonistą trzeba upewnić się, że pacjent przez odpowiednio długi czas nie przyjmował opioidów. Gdy u pacjenta leczonego naltreksonem lub nalmefenem planowany jest zabieg lub potrzebne jest leczenie bólu, należy w miarę możliwości odstawić antagonistę z wyprzedzeniem i wybrać analgezję nieopioidową lub regionalną. Jeśli opioid jest niezbędny w nagłej sytuacji, podaje się go wyłącznie w warunkach szpitalnych z możliwością monitorowania oddechu i wspomagania oddychania. Disulfiram i akamprozat nie wchodzą w tę interakcję z fentanylem.
Skutek kliniczny
U pacjenta przyjmującego fentanyl włączenie naltreksonu lub nalmefenu może wywołać szybki i nasilony zespół odstawienny z pobudzeniem, bólem, wymiotami, biegunką, tachykardią i wzrostem ciśnienia. U pacjenta leczonego antagonistą fentanyl nie działa przeciwbólowo w zwykłych dawkach. Próba przełamania blokady dużymi dawkami fentanylu grozi ciężką depresją oddechową, gdy działanie antagonisty słabnie. Po odstawieniu antagonisty wrażliwość na opioidy może być większa niż przed leczeniem, co zwiększa ryzyko przedawkowania.
Mechanizm
Naltrekson i nalmefen są antagonistami receptorów opioidowych. Wiążą się z receptorem mi silniej niż fentanyl i wypierają go z receptora albo nie dopuszczają do jego przyłączenia. Interakcja ma charakter farmakodynamiczny i nie zależy od metabolizmu ani wydalania. Dotyczy tylko tych leków z grupy A, które blokują receptory opioidowe, czyli naltreksonu i nalmefenu. Po stronie fentanylu dotyczy każdej postaci i drogi podania, bo wszystkie działają przez receptor mi.
Monitorować
- objawy zespołu odstawiennego od opioidów po włączeniu antagonisty
- skuteczność leczenia przeciwbólowego
- częstość oddechów, saturacja i stopień sedacji przy podawaniu fentanylu pacjentowi z blokadą lub po jej ustąpieniu
- wywiad o wszystkich przyjmowanych opioidach, także w plastrach i w postaci donosowej, przed wydaniem antagonisty
Kiedy ocena się zmienia
| Antagonista włączony u pacjenta przyjmującego fentanylkolejność włączenia · pacjent | ryzyko rośnie | Włączenie naltreksonu lub nalmefenu u pacjenta stosującego fentanyl, także transdermalnie, wywołuje szybki i nasilony zespół odstawienny. Przed włączeniem antagonisty pacjent musi przez odpowiednio długi czas nie przyjmować opioidów. |
| Fentanyl podany pacjentowi leczonemu antagonistąkolejność włączenia · pacjent | inne zalecenie | U pacjenta z blokadą receptorów fentanyl w zwykłych dawkach nie działa przeciwbólowo. Opioid podaje się tylko w warunkach szpitalnych z monitorowaniem oddechu, a preferuje się analgezję nieopioidową lub regionalną. |
| Okres po odstawieniu naltreksonu lub nalmefenuodstep · leki stosowane w uzależnieniu od alkoholu | inne zalecenie | Po ustąpieniu blokady wrażliwość na opioidy może być większa niż przed leczeniem. Fentanyl należy dawkować ostrożnie, zaczynając od małych dawek, z monitorowaniem oddechu i sedacji. Przed planowanym zabiegiem antagonistę odstawia się z wyprzedzeniem. |
Połączenie przeciwwskazaneLeki stosowane w uzależnieniu od alkoholu (np. naltrekson, nalmefen)+ Leki stosowane w uzależnieniu od opioidów (np. metadon, lewometadon) klasaLeku na uzależnienie od alkoholu blokującego receptory opioidowe nie stosuje się u osoby przyjmującej lek substytucyjny w uzależnieniu od opioidów.Nie przyjmuj leku na uzależnienie od alkoholu blokującego działanie opioidów, jeśli bierzesz lek substytucyjny na uzależnienie od opioidów, i zawsze mów lekarzowi oraz farmaceucie, że jesteś leczony metadonem lub lewometadonem.szybki (godziny)rozległe badania
Połączenie przeciwwskazane
Nie przyjmuj leku na uzależnienie od alkoholu blokującego działanie opioidów, jeśli bierzesz lek substytucyjny na uzależnienie od opioidów, i zawsze mów lekarzowi oraz farmaceucie, że jesteś leczony metadonem lub lewometadonem.
Naltrekson i nalmefen, czyli leki pomagające ograniczyć picie alkoholu, blokują działanie metadonu i lewometadonu. Jeśli przyjmujesz metadon lub lewometadon, takie połączenie może w ciągu kilkudziesięciu minut wywołać silny zespół odstawienia z wymiotami, biegunką, bólami i silnym niepokojem. Próba przełamania tej blokady większą dawką opioidu może skończyć się groźnym zatruciem. Akamprozat i disulfiram nie mają takiego działania i można je stosować razem z metadonem.
Zgłoś się do lekarza, gdy pojawią się
- nagły niepokój, drżenie, gęsia skórka i silne poty po przyjęciu leku
- wymioty, biegunka, skurcze brzucha
- bóle mięśni i kości, ziewanie, łzawienie, katar
- szybkie bicie serca
- silna senność, spowolniony lub płytki oddech, bardzo wąskie źrenice – wezwij pogotowie
- ChPL
- nie sprawdzono
- Mechanizm
- PD – antagonizm
- Początek
- szybki (godziny)
- Dowody
- rozległe badania
Postępowanie
Leku na uzależnienie od alkoholu blokującego receptory opioidowe nie stosuje się u osoby przyjmującej lek substytucyjny w uzależnieniu od opioidów. Naltreksonu ani nalmefenu nie wydaje się pacjentowi leczonemu metadonem lub lewometadonem, a przed ich włączeniem trzeba ustalić, czy pacjent nie przyjmuje opioidów w żadnej postaci. Antagonistę można rozważyć dopiero po zakończeniu terapii substytucyjnej i odpowiednio długim okresie bez opioidów, w porozumieniu z lekarzem prowadzącym leczenie uzależnienia. U pacjenta w programie substytucyjnym, który potrzebuje leczenia uzależnienia od alkoholu, lekiem wyboru jest akamprozat albo, przy pełnej abstynencji i współpracy, disulfiram. Gdy metadon lub lewometadon włącza się po odstawieniu antagonisty, zaczyna się od małej dawki ze względu na utratę tolerancji.
Skutek kliniczny
Połączenie antagonisty opioidowego z metadonem lub lewometadonem wywołuje ostry, wytrącony zespół odstawienia opioidów, który może być ciężki i długotrwały ze względu na długi okres półtrwania metadonu. Pojawiają się niepokój, pobudzenie, bóle mięśni, wymioty, biegunka, tachykardia i wzrost ciśnienia, a u osób obciążonych także odwodnienie i zaburzenia elektrolitowe. Leczenie substytucyjne traci skuteczność, a próba przełamania blokady dużymi dawkami opioidu grozi zatruciem z depresją oddechową. Po odstawieniu antagonisty tolerancja opioidów jest obniżona, więc powrót do dawek przyjmowanych wcześniej grozi przedawkowaniem.
Mechanizm
Naltrekson i nalmefen to antagoniści receptorów opioidowych, które wypierają metadon i lewometadon z receptora mu i blokują ich działanie. U osoby uzależnionej od opioidów lub leczonej substytucyjnie wywołuje to nagły, wytrącony zespół odstawienia i znosi skuteczność leczenia substytucyjnego. Interakcja dotyczy obu antagonistów z grupy A i obu agonistów z grupy B. Disulfiram i akamprozat nie działają na receptory opioidowe i nie wchodzą w tę interakcję.
Monitorować
- objawy wytrąconego zespołu odstawienia opioidów (niepokój, rozszerzone źrenice, potliwość, wymioty, biegunka, tachykardia)
- ustalenie przyjmowania opioidów przed włączeniem naltreksonu lub nalmefenu, w tym w programie substytucyjnym i z innych źródeł
- objawy przedawkowania opioidów (senność, spowolnienie oddechu, zwężone źrenice) przy próbie przełamania blokady lub po odstawieniu antagonisty
- nawodnienie i elektrolity przy nasilonych wymiotach lub biegunce
Kiedy ocena się zmienia
| Po zakończeniu terapii metadonem lub lewometadonem i okresie bez opioidów potwierdzonym przez lekarzaodstep · leki stosowane w uzależnieniu od alkoholu | inne zalecenie | Naltrekson lub nalmefen można włączyć dopiero po całkowitym odstawieniu metadonu lub lewometadonu i odpowiednio długim okresie bez opioidów, który przy metadonie jest dłuższy niż przy opioidach krótko działających. Przed pierwszą dawką warto potwierdzić brak opioidów badaniem moczu lub próbą prowokacyjną. |
| Metadon lub lewometadon włączany po odstawieniu naltreksonu lub nalmefenukolejność włączenia · leki stosowane w uzależnieniu od opioidów | inne zalecenie | Po odstawieniu antagonisty tolerancja opioidów jest obniżona, dlatego metadon lub lewometadon zaczyna się od małej dawki i zwiększa stopniowo pod kontrolą objawów sedacji i oddychania. Leczenie substytucyjne rozpoczyna się dopiero po ustąpieniu działania antagonisty. |
Połączenie przeciwwskazaneLeki stosowane w uzależnieniu od alkoholu (np. naltrekson, nalmefen)+ Opioidy – pochodne morfinanu (np. nalbufina) klasaLeku stosowanego w uzależnieniu od alkoholu, który blokuje receptory opioidowe, nie łączy się z opioidem z grupy pochodnych morfinanu – połączenie jest przeciwwskazane.Jeśli bierzesz lek na uzależnienie od alkoholu, który blokuje działanie opioidów, nie przyjmuj opioidowego leku przeciwbólowego i przed każdym zabiegiem lub wizytą u lekarza powiedz, że stosujesz ten lek.szybki (godziny)rozległe badania
Połączenie przeciwwskazane
Jeśli bierzesz lek na uzależnienie od alkoholu, który blokuje działanie opioidów, nie przyjmuj opioidowego leku przeciwbólowego i przed każdym zabiegiem lub wizytą u lekarza powiedz, że stosujesz ten lek.
Niektóre leki na uzależnienie od alkoholu, takie jak naltrekson i nalmefen, blokują działanie opioidów. Przez to opioidowy lek przeciwbólowy, na przykład nalbufina, przestaje uśmierzać ból. Branie większej dawki opioidu, żeby poczuć ulgę, jest niebezpieczne, bo może zatrzymać oddech. Disulfiram i akamprozat nie blokują opioidów i nie mają tej interakcji.
Zgłoś się do lekarza, gdy pojawią się
- lek przeciwbólowy nie łagodzi bólu
- silna senność lub trudność z obudzeniem się
- wolny, płytki oddech lub duszność
- nagły niepokój, dreszcze, potliwość, biegunka, rozszerzone źrenice
- ChPL
- nie sprawdzono
- Mechanizm
- PD – antagonizm
- Początek
- szybki (godziny)
- Dowody
- rozległe badania
Postępowanie
Leku stosowanego w uzależnieniu od alkoholu, który blokuje receptory opioidowe, nie łączy się z opioidem z grupy pochodnych morfinanu – połączenie jest przeciwwskazane. Naltrekson odstawia się co najmniej 72 godziny przed planowanym podaniem nalbufiny, a nalmefen co najmniej tydzień wcześniej. Gdy opioid jest konieczny w trybie pilnym, stosuje się go wyłącznie w warunkach szpitalnych z możliwością wspomagania oddychania, ponieważ dawka potrzebna do uzyskania analgezji jest trudna do przewidzenia. U pacjenta wymagającego leczenia opioidami można rozważyć zmianę leczenia uzależnienia na akamprozat lub disulfiram, które nie blokują receptorów opioidowych.
Skutek kliniczny
Nalbufina podana pacjentowi przyjmującemu naltrekson lub nalmefen zwykle nie łagodzi bólu. Próba przełamania blokady zwiększaniem dawek opioidu grozi depresją oddechową i nadmierną sedacją, zwłaszcza gdy antagonista przestaje działać. U pacjenta uzależnionego od opioidów antagonista może wywołać ostry zespół odstawienia.
Mechanizm
Naltrekson i nalmefen są antagonistami receptorów opioidowych i wypierają opioidy z miejsc wiązania. Nalbufina działa przeciwbólowo głównie jako agonista receptora kappa, a antagoniści stosowani w uzależnieniu od alkoholu blokują również ten receptor, dlatego jej działanie przeciwbólowe zostaje znacznie osłabione lub zniesione. Interakcja dotyczy wyłącznie leków grupy a blokujących receptory opioidowe i nie obejmuje disulfiramu ani akamprozatu.
Monitorować
- skuteczność leczenia przeciwbólowego
- częstość i głębokość oddechów
- poziom sedacji
- objawy odstawienia opioidów (niepokój, rozszerzenie źrenic, potliwość, biegunka)
Kiedy ocena się zmienia
| odstep ≥ 72 godziny od ostatniej dawki naltreksonuleki stosowane w uzależnieniu od alkoholu | ryzyko maleje | Po odstawieniu naltreksonu co najmniej 72 godziny wcześniej nalbufinę można podać, ale pacjent może być bardziej wrażliwy na opioidy, dlatego zaczyna się od mniejszych dawek i monitoruje oddech oraz sedację. |
| Tydzień od ostatniej dawki nalmefenuodstep · leki stosowane w uzależnieniu od alkoholu | ryzyko maleje | Po odstawieniu nalmefenu co najmniej tydzień wcześniej nalbufinę można stosować z ostrożnym dawkowaniem i kontrolą oddechu oraz sedacji. |
Niekorzystna interakcjaCytalopram+ TapentadolNie należy rutynowo łączyć cytalopramu z opioidami o działaniu serotoninergicznym, w tym z tapentadolem.Powiedz lekarzowi, że bierzesz cytalopram, zanim zaczniesz brać tapentadol, a jeśli już bierzesz oba leki, nie zwiększaj samodzielnie dawek i obserwuj, jak się czujesz.szybki (godziny)opisy przypadków
Niekorzystna interakcja
Powiedz lekarzowi, że bierzesz cytalopram, zanim zaczniesz brać tapentadol, a jeśli już bierzesz oba leki, nie zwiększaj samodzielnie dawek i obserwuj, jak się czujesz.
Cytalopram i tapentadol razem mogą zbyt mocno pobudzać działanie serotoniny w mózgu. Rzadko prowadzi to do groźnego stanu zwanego zespołem serotoninowym, który objawia się drżeniem, skurczami mięśni, gorączką i pobudzeniem. To połączenie może też zwiększać ryzyko drgawek. Ryzyko jest największe w pierwszych dniach wspólnego stosowania i po zwiększeniu dawki.
Zgłoś się do lekarza, gdy pojawią się
- drżenie lub mimowolne skurcze mięśni
- sztywność mięśni
- gorączka i silne pocenie się
- kołatanie serca
- silny niepokój, pobudzenie lub splątanie
- drgawki
- biegunka, nudności
- ChPL
- niezalecane
- Mechanizm
- PD – synergizm, PD – sumowanie
- Początek
- szybki (godziny)
- Dowody
- opisy przypadków
Postępowanie
Nie należy rutynowo łączyć cytalopramu z opioidami o działaniu serotoninergicznym, w tym z tapentadolem[1]. Jeśli leczenie przeciwbólowe opioidem jest konieczne, lepiej wybrać opioid bez istotnego działania serotoninergicznego. Gdy połączenie jest niezbędne, tapentadol należy włączać w najmniejszej skutecznej dawce i zwiększać ją stopniowo, a pacjenta poinformować o objawach zespołu serotoninowego. Przez pierwsze dni skojarzenia oraz po każdym zwiększeniu dawki któregokolwiek leku pacjent wymaga obserwacji. Przy podejrzeniu zespołu serotoninowego należy odstawić leki serotoninergiczne, co zwykle przynosi szybką poprawę, a dalsze leczenie zależy od rodzaju i nasilenia objawów[2]. U pacjentów z padaczką lub drgawkami w wywiadzie połączenia lepiej unikać.
Skutek kliniczny
Zespół serotoninowy jest głównym ryzykiem tego połączenia. Zgłaszano go podczas jednoczesnego stosowania tapentadolu z SSRI[2]. Objawy obejmują spontaniczny klonus, klonus indukowany lub oczny z pobudzeniem lub poceniem, drżenie z hiperrefleksją oraz nadciśnienie z temperaturą ciała powyżej 38°C[2]. W ciężkich postaciach dochodzi do hipertermii, sztywności mięśni, niestabilności wegetatywnej, splątania, majaczenia i śpiączki[1]. Dodatkowo rośnie ryzyko drgawek, zwłaszcza u pacjentów z padaczką lub innymi czynnikami obniżającymi próg drgawkowy[2].
Mechanizm
Cytalopram silnie hamuje wychwyt zwrotny serotoniny, a tapentadol oprócz działania agonistycznego na receptor opioidowy µ hamuje wychwyt zwrotny noradrenaliny i w niewielkim stopniu nasila przekaźnictwo serotoninergiczne. Połączenie może sumować działanie serotoninergiczne i prowadzić do zespołu serotoninowego. Tapentadol może też wywoływać drgawki i nasilać działanie SSRI obniżających próg drgawkowy[2]. Interakcji farmakokinetycznej się nie spodziewa się, ponieważ tapentadol jest eliminowany głównie przez sprzęganie z kwasem glukuronowym z udziałem UGT1A6, UGT1A9 i UGT2B7[2], a cytalopram nie wpływa istotnie na te izoenzymy.
Metabolizm i transportery
Wspólny mechanizm:
- Cytalopram – słaby inhibitor CYP2C19[3], tapentadol – drugorzędny szlak substrat CYP2C19[4]
- Cytalopram – słaby inhibitor CYP2D6[3], tapentadol – drugorzędny szlak substrat CYP2D6[4]
- Cytalopram: słaby inhibitor CYP1A2[3], słaby inhibitor CYP2C19[3], słaby inhibitor CYP2D6[3], substrat CYP2C19[3], drugorzędny szlak substrat CYP2D6[3], substrat CYP3A4[3]
- Tapentadol: drugorzędny szlak substrat CYP2C19[4], drugorzędny szlak substrat CYP2C9[4], drugorzędny szlak substrat CYP2D6[4], substrat UGT2B7[4]
Monitorować
- objawy zespołu serotoninowego – klonus, drżenie, hiperrefleksja, pobudzenie, nadmierne pocenie
- temperatura ciała i ciśnienie tętnicze
- stan psychiczny – splątanie, niepokój, majaczenie
- drgawki
- nadmierna senność i zaburzenia oddychania
Bezpieczniejsze alternatywy
morfinahydromorfon
Kiedy ocena się zmienia
| Włączenie drugiego leku lub zwiększenie dawki któregokolwiek z nichkolejność włączenia · pacjent | ryzyko rośnie | Ryzyko zespołu serotoninowego jest największe w pierwszych dniach skojarzenia oraz po zwiększeniu dawki cytalopramu lub tapentadolu. W tym okresie potrzebna jest szczególna obserwacja pacjenta. |
Źródła
- Charakterystyka Produktu Leczniczego Citabax 10 10 mg, tabletki powlekane. Rejestr Produktów Leczniczych. [dostęp 08.10.2026]. Dostępne na: https://opieka.farm/leki/citabax-10-100128665/
- Charakterystyka Produktu Leczniczego Palexia retard 100 mg, tabletki o przedłużonym uwalnianiu. Rejestr Produktów Leczniczych. [dostęp 08.10.2026]. Dostępne na: https://opieka.farm/leki/palexia-retard-100247476/
- Charakterystyka Produktu Leczniczego Citabax 10. Rejestr Produktów Leczniczych. [dostęp 10.10.2026]. Dostępne na: opieka.farm/leki/citabax-10-100128665/
- Charakterystyka Produktu Leczniczego Palexia retard. Rejestr Produktów Leczniczych. [dostęp 10.10.2026]. Dostępne na: opieka.farm/leki/palexia-retard-100247476/
Oznaczenia na tej stronie
- Połączenie przeciwwskazaneNie łączyć
- Niekorzystna interakcjaUnikać albo zmienić sposób stosowania
- Interakcja o niejasnym znaczeniuPoinformować pacjenta o możliwych objawach
- Interakcja nieistotna klinicznieMożna łączyć
- Korzystna interakcjaPołączenie celowe
Klasyfikacja ryzyka według podręcznika „Istotne interakcje leków. Praktyczny przewodnik”, wyd. II.