Przejdź do treści
Poradniki Historia Szukaj

Interakcje / Bikalutamid / Bikalutamid i pralsetynib

Bikalutamid i pralsetynib

Jaki opis pokazać?

Niekorzystna interakcja

Połączenie można stosować pod kontrolą EKG i elektrolitów.

Przyjmuj oba leki zgodnie z zaleceniem, chodź na zlecone EKG i badania krwi, a przed przyjęciem każdego nowego leku zapytaj farmaceutę lub lekarza.

Niekorzystna interakcjaBikalutamid+ PralsetynibPołączenie można stosować pod kontrolą EKG i elektrolitów.Przyjmuj oba leki zgodnie z zaleceniem, chodź na zlecone EKG i badania krwi, a przed przyjęciem każdego nowego leku zapytaj farmaceutę lub lekarza.nieznanyteoretyczne

Niekorzystna interakcja

Przyjmuj oba leki zgodnie z zaleceniem, chodź na zlecone EKG i badania krwi, a przed przyjęciem każdego nowego leku zapytaj farmaceutę lub lekarza.

Oba leki mogą wpływać na rytm serca, a razem ten wpływ może być silniejszy. Bikalutamid może też nieco zwiększyć ilość drugiego leku w organizmie, przez co jego działania niepożądane mogą być mocniejsze. Lekarz zwykle zleca wtedy regularne EKG i badania krwi.

Zgłoś się do lekarza, gdy pojawią się

  • kołatanie serca lub nierówne bicie serca
  • zawroty głowy
  • omdlenie lub uczucie, że zaraz zemdlejesz
  • nagła duszność
  • silne osłabienie
ChPL
ostrożność
Mechanizm
PD – sumowanie, PK – metabolizm
Początek
nieznany
Dowody
teoretyczne

Postępowanie

Połączenie można stosować pod kontrolą EKG i elektrolitów. Przed włączeniem drugiego leku należy wykonać EKG z oceną QTc oraz wyrównać stężenie potasu i magnezu. Badania należy powtarzać okresowo w trakcie leczenia. Trzeba unikać dokładania kolejnych leków wydłużających QT, takich jak antyarytmiczne klasy IA i III, metadon, moksyfloksacyna czy leki przeciwpsychotyczne.[1] Należy obserwować nasilenie działań niepożądanych pralsetynibu.

Skutek kliniczny

Główne ryzyko to addycyjne wydłużenie odstępu QT z możliwością arytmii komorowych, w tym torsade de pointes. Umiarkowany wzrost ekspozycji na pralsetynib może nasilać jego działania niepożądane, ale słabe inhibitory CYP3A4 nie należą do grupy, której należy unikać.[2]

Mechanizm

Oba leki mogą wydłużać odstęp QT, więc ich działanie na repolaryzację serca się sumuje. Leczenie antyandrogenowe może wydłużać odstęp QT, a łączenie bikalutamidu z lekami wydłużającymi QT wymaga dokładnego rozważenia.[1] Pralsetynib również może wydłużać odstęp QT. Dodatkowo R-enancjomer bikalutamidu hamuje CYP3A4, a po 28 dniach jednoczesnego stosowania AUC midazolamu zwiększało się maksymalnie o 80%.[1] Odpowiada to słabemu hamowaniu CYP3A4, które może nieznacznie zwiększać stężenie pralsetynibu, metabolizowanego przez CYP3A4.[2]

Metabolizm i transportery

Wspólny mechanizm:

  • Bikalutamid – inhibitor CYP2D6[3], pralsetynib – drugorzędny szlak substrat CYP2D6[4]
  • Bikalutamid – słaby inhibitor CYP3A4[3], pralsetynib – umiarkowanie wrażliwy substrat CYP3A4[5]
  • Bikalutamid: inhibitor CYP2C19[3], inhibitor CYP2C9[3], inhibitor CYP2D6[3], słaby inhibitor CYP3A4[3]
  • Pralsetynib: inhibitor BCRP[4], inhibitor CYP2C8[4], inhibitor CYP2C9[4], inhibitor CYP3A4[4], inhibitor MATE1[4], inhibitor MATE2-K[4], inhibitor OAT1[4], inhibitor OATP1B1[4], inhibitor OATP1B3[4], inhibitor P-gp[4], induktor CYP2C8[4], induktor CYP2C9[4], induktor CYP3A4[4], drugorzędny szlak substrat CYP1A2[4], drugorzędny szlak substrat CYP2D6[4], umiarkowanie wrażliwy substrat CYP3A4[5], substrat P-gp[4]

Monitorować

  • EKG z oceną QTc przed włączeniem i okresowo w trakcie leczenia
  • stężenie potasu i magnezu w surowicy
  • działania niepożądane pralsetynibu (nadciśnienie, aktywność aminotransferaz, morfologia krwi)
  • inne stosowane leki wydłużające QT

Kiedy ocena się zmienia

czas leczenia ≥ 28 dnibikalutamidryzyko rośnieHamowanie CYP3A4 przez bikalutamid narasta wraz z czasem stosowania. Wzrost AUC midazolamu maksymalnie o 80% obserwowano po 28 dniach, więc wpływ na stężenie pralsetynibu może się nasilać w ciągu pierwszych tygodni.

Źródła

  1. Charakterystyka Produktu Leczniczego Binabic 50 mg, tabletki powlekane. Rejestr Produktów Leczniczych. [dostęp 08.10.2026]. Dostępne na: https://opieka.farm/leki/binabic-100208401/
  2. Charakterystyka Produktu Leczniczego Gavreto 100 mg, kapsułki twarde. Rejestr Produktów Leczniczych. [dostęp 09.10.2026]. Dostępne na: https://opieka.farm/leki/gavreto-100460685/
  3. Charakterystyka Produktu Leczniczego Binabic. Rejestr Produktów Leczniczych. [dostęp 09.11.2026]. Dostępne na: opieka.farm/leki/binabic-100208401/
  4. Charakterystyka Produktu Leczniczego Gavreto. Rejestr Produktów Leczniczych. [dostęp 09.11.2026]. Dostępne na: opieka.farm/leki/gavreto-100460685/
  5. U.S. Food and Drug Administration. For Healthcare Professionals: FDA’s Examples of Drugs that Interact with CYP Enzymes and Transporter Systems. [dostęp 09.11.2026]. Dostępne na: fda.gov

Alkohol przy tych lekach

Interakcja nieistotna klinicznieBikalutamida alkoholNie trzeba zmieniać leczenia ani dawkowania z powodu okazjonalnego spożycia alkoholu.Możesz pić alkohol okazjonalnie i z umiarem, a jeśli pijesz dużo lub codziennie, ogranicz picie i zapytaj farmaceutę albo lekarza o badania wątroby.nieznanyteoretyczne

Interakcja nieistotna klinicznie

Możesz pić alkohol okazjonalnie i z umiarem, a jeśli pijesz dużo lub codziennie, ogranicz picie i zapytaj farmaceutę albo lekarza o badania wątroby.

Okazjonalne wypicie niewielkiej ilości alkoholu nie wpływa na działanie tego leku. Nie wiadomo o szkodliwym połączeniu tych dwóch substancji. Picie dużych ilości alkoholu przez dłuższy czas obciąża jednak wątrobę, a ten lek też jest przez nią przetwarzany. Alkohol może też nasilać uderzenia gorąca, które czasem pojawiają się w czasie leczenia.

Zgłoś się do lekarza, gdy pojawią się

  • zażółcenie skóry lub białek oczu
  • ciemny mocz
  • nasilone zmęczenie i brak apetytu
  • ból w prawym podżebrzu
  • nudności lub wymioty
ChPL
brak wzmianki
Mechanizm
PK – metabolizm, PD – sumowanie
Początek
nieznany
Dowody
teoretyczne

Postępowanie

Nie trzeba zmieniać leczenia ani dawkowania z powodu okazjonalnego spożycia alkoholu. U pacjentów nadużywających alkoholu lub z chorobą wątroby warto zalecić ograniczenie picia i zwrócić uwagę na wyniki prób wątrobowych wykonywanych w trakcie leczenia.

Skutek kliniczny

Umiarkowane, okazjonalne spożycie alkoholu nie powinno zmieniać skuteczności ani bezpieczeństwa bikalutamidu. U osób regularnie pijących duże ilości alkoholu teoretycznie możliwe jest większe ryzyko zaburzeń czynności wątroby, a alkohol może też nasilać uderzenia gorąca typowe dla terapii antyandrogenowej.

Mechanizm

Nie opisano interakcji farmakokinetycznej ani farmakodynamicznej między bikalutamidem a etanolem. ChPL bikalutamidu nie wymienia alkoholu ani w przeciwwskazaniach, ani w interakcjach, i dotyczy to obu ocenianych produktów[1]. R-enancjomer bikalutamidu hamuje in vitro głównie CYP3A4, a w mniejszym stopniu CYP2C9, CYP2C19 i CYP2D6[1]. Etanol jest metabolizowany przede wszystkim przez dehydrogenazę alkoholową i CYP2E1, dlatego istotne zaburzenia metabolizmu którejkolwiek z substancji są mało prawdopodobne. Teoretycznym punktem stycznym jest wątroba – bikalutamid jest intensywnie metabolizowany wątrobowo i może rzadko powodować zmiany w próbach wątrobowych, a przewlekłe nadużywanie alkoholu uszkadza wątrobę, więc u osób dużo pijących nie można wykluczyć sumowania się obciążenia wątroby.

Metabolizm i transportery

  • Bikalutamid: inhibitor CYP2C19[2], inhibitor CYP2C9[2], inhibitor CYP2D6[2], słaby inhibitor CYP3A4[2]

Monitorować

  • próby wątrobowe u osób regularnie pijących duże ilości alkoholu

Kiedy ocena się zmienia

Regularne picie dużych ilości alkoholuilość alkoholu · pacjentryzyko rośniePrzewlekłe nadużywanie alkoholu może sumować się z hepatotoksycznym potencjałem bikalutamidu. Warto zalecić ograniczenie picia i zwrócić uwagę na próby wątrobowe.

Źródła

  1. Charakterystyka Produktu Leczniczego Binabic 50 mg, tabletki powlekane. Rejestr Produktów Leczniczych. [dostęp 08.10.2026]. Dostępne na: https://opieka.farm/leki/binabic-100208401/
  2. Charakterystyka Produktu Leczniczego Binabic. Rejestr Produktów Leczniczych. [dostęp 08.10.2026]. Dostępne na: opieka.farm/leki/binabic-100208401/

Pełny opis tej pary

Interakcja o niejasnym znaczeniuPralsetyniba alkoholZalecić ograniczenie alkoholu do okazjonalnych, małych ilości, a najlepiej rezygnację z niego w trakcie leczenia.Ogranicz alkohol do minimum, a jeśli masz problemy z wątrobą, wysokie ciśnienie lub krwawienia, nie pij wcale i zapytaj lekarza lub farmaceutę, co jest dla ciebie bezpieczne.opóźniony (dni)teoretyczne

Interakcja o niejasnym znaczeniu

Ogranicz alkohol do minimum, a jeśli masz problemy z wątrobą, wysokie ciśnienie lub krwawienia, nie pij wcale i zapytaj lekarza lub farmaceutę, co jest dla ciebie bezpieczne.

Nie wiadomo, aby alkohol bezpośrednio zmieniał działanie tego leku. Lek może jednak obciążać wątrobę, podnosić ciśnienie i zwiększać skłonność do krwawień, a alkohol może te działania nasilać. Dlatego w trakcie leczenia najlepiej pić jak najmniej albo wcale.

Zgłoś się do lekarza, gdy pojawią się

  • zażółcenie skóry lub białek oczu
  • ciemny mocz lub ból pod prawym łukiem żebrowym
  • czarne, smoliste stolce lub wymioty z krwią
  • silny ból głowy lub zawroty głowy
  • nasilone zmęczenie, nudności lub biegunka
ChPL
brak wzmianki
Mechanizm
PD – sumowanie
Początek
opóźniony (dni)
Dowody
teoretyczne

Postępowanie

Zalecić ograniczenie alkoholu do okazjonalnych, małych ilości, a najlepiej rezygnację z niego w trakcie leczenia. U pacjentów z podwyższonymi aminotransferazami, chorobą wątroby, niekontrolowanym nadciśnieniem lub skłonnością do krwawień zalecić niepicie alkoholu. Przy regularnym piciu uwzględnić to w interpretacji wyników prób wątrobowych i pomiarów ciśnienia.

Skutek kliniczny

Brak danych klinicznych o interakcji pralsetynibu z alkoholem. Teoretycznie regularne lub obfite picie może nasilać uszkodzenie wątroby, utrudniać kontrolę ciśnienia tętniczego, zwiększać ryzyko krwawień z przewodu pokarmowego oraz nasilać zmęczenie, biegunkę i nudności. Takie nakładanie się objawów może utrudnić ocenę tolerancji leczenia i prowadzić do przerw lub redukcji dawki pralsetynibu.

Mechanizm

Charakterystyka produktu pralsetynibu nie wymienia alkoholu ani w przeciwwskazaniach, ani wśród interakcji[1]. Pralsetynib jest substratem CYP3A4 i P-gp, a interakcje farmakokinetyczne dotyczą inhibitorów i silnych induktorów tych szlaków[1]. Etanol nie jest istotnym klinicznie inhibitorem ani silnym induktorem CYP3A4, dlatego interakcja farmakokinetyczna jest mało prawdopodobna. Możliwe jest natomiast sumowanie działań niepożądanych w zakresie hepatotoksyczności (pralsetynib może zwiększać aktywność aminotransferaz, a alkohol dodatkowo obciąża wątrobę), nadciśnienia tętniczego, krwawień oraz objawów żołądkowo-jelitowych i zmęczenia.

Metabolizm i transportery

  • Pralsetynib: inhibitor BCRP[2], inhibitor CYP2C8[2], inhibitor CYP2C9[2], inhibitor CYP3A4[2], inhibitor MATE1[2], inhibitor MATE2-K[2], inhibitor OAT1[2], inhibitor OATP1B1[2], inhibitor OATP1B3[2], inhibitor P-gp[2], induktor CYP2C8[2], induktor CYP2C9[2], induktor CYP3A4[2], drugorzędny szlak substrat CYP1A2[2], drugorzędny szlak substrat CYP2D6[2], umiarkowanie wrażliwy substrat CYP3A4[3], substrat P-gp[2]

Monitorować

  • aktywność AlAT i AspAT oraz stężenie bilirubiny
  • ciśnienie tętnicze
  • objawy krwawienia
  • nasilenie zmęczenia i objawów żołądkowo-jelitowych

Kiedy ocena się zmienia

Regularne picie (codziennie lub prawie codziennie)czas leczenia · pacjentryzyko rośniePrzewlekłe spożywanie alkoholu zwiększa ryzyko addycji hepatotoksyczności i utrudnia kontrolę ciśnienia tętniczego, dlatego należy zalecić abstynencję i ściślej monitorować próby wątrobowe.
Duża ilość jednorazowo (upicie się)ilość alkoholu · pacjentryzyko rośnieJednorazowe spożycie dużej ilości alkoholu może nasilić objawy żołądkowo-jelitowe, zwiększyć ryzyko krwawienia z przewodu pokarmowego i dodatkowo obciążyć wątrobę.

Źródła

  1. Charakterystyka Produktu Leczniczego Gavreto 100 mg, kapsułki twarde. Rejestr Produktów Leczniczych. [dostęp 09.10.2026]. Dostępne na: https://opieka.farm/leki/gavreto-100460685/
  2. Charakterystyka Produktu Leczniczego Gavreto. Rejestr Produktów Leczniczych. [dostęp 08.10.2026]. Dostępne na: opieka.farm/leki/gavreto-100460685/
  3. U.S. Food and Drug Administration. For Healthcare Professionals: FDA’s Examples of Drugs that Interact with CYP Enzymes and Transporter Systems. [dostęp 08.10.2026]. Dostępne na: fda.gov

Pełny opis tej pary

Inne interakcje tych leków 361

Połączenie przeciwwskazaneBikalutamid+ LefamulinaNie stosuj lefamuliny u pacjenta leczonego bikalutamidem i wybierz antybiotyk niewydłużający odstępu QT.Jeśli przyjmujesz bikalutamid i dostałeś receptę na lefamulinę, nie zaczynaj antybiotyku i od razu skontaktuj się z lekarzem lub farmaceutą w sprawie innego leku.szybki (godziny)teoretyczne

Połączenie przeciwwskazane

Jeśli przyjmujesz bikalutamid i dostałeś receptę na lefamulinę, nie zaczynaj antybiotyku i od razu skontaktuj się z lekarzem lub farmaceutą w sprawie innego leku.

Tych dwóch leków nie łączy się ze sobą. Oba mogą zaburzać przewodzenie w sercu i razem zwiększają ryzyko groźnych zaburzeń rytmu. Dodatkowo każdy z nich może podnosić stężenie drugiego we krwi.

Zgłoś się do lekarza, gdy pojawią się

  • kołatanie serca lub nierówne bicie serca
  • zawroty głowy
  • omdlenie lub uczucie bliskiego omdlenia
  • duszność albo ból w klatce piersiowej
ChPL
przeciwwskazane
Mechanizm
PD – sumowanie, PK – metabolizm
Początek
szybki (godziny)
Dowody
teoretyczne

Postępowanie

Nie stosuj lefamuliny u pacjenta leczonego bikalutamidem i wybierz antybiotyk niewydłużający odstępu QT.[1] Bikalutamidu nie odstawia się z powodu krótkiej antybiotykoterapii. Jeśli pacjent otrzymał już oba leki, należy wykonać EKG z oceną QTc, oznaczyć potas i magnez oraz skontaktować się z lekarzem prowadzącym w celu zmiany antybiotyku.

Skutek kliniczny

Główne zagrożenie to wydłużenie odstępu QT z ryzykiem komorowych zaburzeń rytmu typu torsade de pointes. Ryzyko rośnie przy hipokaliemii, bradykardii, niewydolności serca i jednoczesnym stosowaniu analogu LHRH. Wzrost stężenia któregokolwiek z leków przez hamowanie CYP3A może ten efekt dodatkowo nasilać.

Mechanizm

Lefamuliny nie łączy się z lekami wydłużającymi odstęp QT.[1] Leczenie antyandrogenowe, w tym bikalutamidem, może wydłużać odstęp QT, więc oba leki sumują swój wpływ na repolaryzację komór.[2] Dodatkowo lefamulina jest umiarkowanym inhibitorem CYP3A, a bikalutamid wymaga ostrożności przy jednoczesnym stosowaniu leków hamujących procesy utleniania, ponieważ jego stężenie i częstość działań niepożądanych mogą wzrosnąć.[1][2] W drugą stronę R-enancjomer bikalutamidu hamuje CYP3A4 i zwiększał AUC midazolamu maksymalnie o 80%, co może podnosić stężenie lefamuliny metabolizowanej przez CYP3A.[2]

Metabolizm i transportery

Wspólny mechanizm:

  • Bikalutamid – słaby inhibitor CYP3A4[3], lefamulina – umiarkowanie wrażliwy substrat CYP3A4[4]
  • Bikalutamid: inhibitor CYP2C19[3], inhibitor CYP2C9[3], inhibitor CYP2D6[3], słaby inhibitor CYP3A4[3]
  • Lefamulina: inhibitor BCRP[4], inhibitor CYP2C8[4], umiarkowany inhibitor CYP3A4[4], inhibitor MATE1[4], inhibitor OATP1B1[4], inhibitor OATP1B3[4], umiarkowanie wrażliwy substrat CYP3A4[4], substrat P-gp[4]

Monitorować

  • EKG z oceną odstępu QTc
  • stężenie potasu i magnezu w surowicy
  • częstość akcji serca

Bezpieczniejsze alternatywy

amoksycylinaamoksycylina z kwasem klawulanowymceftriaksondoksycyklina

Kiedy ocena się zmienia

Dożylnadroga podania · lefamulinainne zalecenieHamowanie CYP3A opisano dla lefamuliny podawanej doustnie, więc przy podaniu dożylnym składowa farmakokinetyczna może być mniejsza. Przeciwwskazanie wynikające z sumowania wpływu na odstęp QT pozostaje bez zmian.

Źródła

  1. Charakterystyka Produktu Leczniczego Xenleta 600 mg, tabletki powlekane. Rejestr Produktów Leczniczych. [dostęp 09.10.2026]. Dostępne na: https://opieka.farm/leki/xenleta-100440180/
  2. Charakterystyka Produktu Leczniczego Binabic 50 mg, tabletki powlekane. Rejestr Produktów Leczniczych. [dostęp 08.10.2026]. Dostępne na: https://opieka.farm/leki/binabic-100208401/
  3. Charakterystyka Produktu Leczniczego Binabic. Rejestr Produktów Leczniczych. [dostęp 24.10.2026]. Dostępne na: opieka.farm/leki/binabic-100208401/
  4. Charakterystyka Produktu Leczniczego Xenleta. Rejestr Produktów Leczniczych. [dostęp 24.10.2026]. Dostępne na: opieka.farm/leki/xenleta-100440180/

Pełny opis tej pary

Połączenie przeciwwskazaneEfawirenz+ BikalutamidNie łącz efawirenzu z bikalutamidem – przed rozpoczęciem leczenia antyandrogenowego należy zmienić schemat przeciwretrowirusowy na taki, który nie wydłuża odstępu QTc i nie indukuje enzymów wątrobowych.Nie odstawiaj samodzielnie żadnego z leków, ale jak najszybciej porozmawiaj z lekarzem prowadzącym leczenie HIV oraz z urologiem lub onkologiem o zmianie leczenia.nieznanyteoretyczne

Połączenie przeciwwskazane

Nie odstawiaj samodzielnie żadnego z leków, ale jak najszybciej porozmawiaj z lekarzem prowadzącym leczenie HIV oraz z urologiem lub onkologiem o zmianie leczenia.

Oba leki mogą w podobny sposób wpływać na pracę serca, a przyjmowane razem zwiększają ryzyko groźnych zaburzeń rytmu. Lek na HIV może też osłabiać działanie leku na prostatę. Tych leków zwykle się nie łączy, a lekarz może zamienić lek na HIV na inny, bezpieczniejszy w tym zestawieniu.

Zgłoś się do lekarza, gdy pojawią się

  • kołatanie serca lub nierówne bicie serca
  • zawroty głowy
  • omdlenie lub uczucie bliskie omdlenia
  • nagła duszność lub ból w klatce piersiowej
ChPL
przeciwwskazane
Mechanizm
PD – sumowanie, PK – metabolizm
Początek
nieznany
Dowody
teoretyczne

Postępowanie

Nie łącz efawirenzu z bikalutamidem – przed rozpoczęciem leczenia antyandrogenowego należy zmienić schemat przeciwretrowirusowy na taki, który nie wydłuża odstępu QTc i nie indukuje enzymów wątrobowych. Efawirenzu nie stosuje się z lekami mogącymi wydłużać odstęp QTc[1]. Jednoczesne stosowanie bikalutamidu z lekami wydłużającymi odstęp QT wymaga dokładnego rozważenia[2]. Jeśli zmiana leczenia przeciwretrowirusowego jest niemożliwa, decyzję o połączeniu podejmuje lekarz po ocenie EKG i elektrolitów, z kontrolą QTc w trakcie leczenia.

Skutek kliniczny

Najpoważniejszym możliwym skutkiem jest wydłużenie odstępu QTc z ryzykiem komorowych zaburzeń rytmu typu torsade de pointes. Ryzyko rośnie przy hipokaliemii, hipomagnezemii, bradykardii, niewydolności serca i w starszym wieku. Osłabienie działania bikalutamidu w wyniku indukcji enzymów przez efawirenz jest możliwe, ale nie zostało potwierdzone klinicznie.

Mechanizm

Główne ryzyko wynika z sumowania się działania obu leków wydłużającego odstęp QTc. Efawirenzu nie stosuje się jednocześnie z lekami, które mogą wydłużać odstęp QTc lub wywoływać częstoskurcz komorowy typu torsade de pointes[1]. Leczenie antyandrogenowe może wydłużać odstęp QT[2]. Efawirenz in vivo indukuje CYP3A4[1], a R-enancjomer bikalutamidu jest metabolizowany oksydacyjnie z udziałem tego izoenzymu, co teoretycznie może zmniejszać stężenie bikalutamidu. R-enancjomer bikalutamidu in vitro hamuje CYP3A4[2], a leki obniżające aktywność CYP3A4 mogą zwiększać narażenie na efawirenz[1], jednak przy przewadze metabolizmu efawirenzu przez CYP2B6 znaczenie kliniczne tego kierunku jest prawdopodobnie małe.

Metabolizm i transportery

Wspólny mechanizm:

  • Bikalutamid – słaby inhibitor CYP3A4[3], efawirenz – wrażliwy substrat CYP3A4[4]
  • Efawirenz: inhibitor CYP1A2[4], inhibitor CYP2C19[4], inhibitor CYP2C9[4], inhibitor CYP2D6[4], inhibitor CYP3A4[4], umiarkowany induktor CYP2B6[5], umiarkowany induktor CYP2C19[5], induktor CYP2C9[4], umiarkowany induktor CYP3A4[5], induktor UGT1A1[4], umiarkowanie wrażliwy substrat CYP2B6[5], wrażliwy substrat CYP3A4[4]
  • Bikalutamid: inhibitor CYP2C19[3], inhibitor CYP2C9[3], inhibitor CYP2D6[3], słaby inhibitor CYP3A4[3]

Monitorować

  • EKG z oceną QTc przed rozpoczęciem i w trakcie leczenia
  • stężenie potasu i magnezu w surowicy
  • PSA jako wskaźnik skuteczności bikalutamidu
  • wiremia HIV po każdej zmianie schematu przeciwretrowirusowego

Bezpieczniejsze alternatywy

dorawiryna

Źródła

  1. Charakterystyka Produktu Leczniczego Stocrin 600 mg, tabletki powlekane. Rejestr Produktów Leczniczych. [dostęp 08.10.2026]. Dostępne na: https://opieka.farm/leki/stocrin-100091726/
  2. Charakterystyka Produktu Leczniczego Binabic 50 mg, tabletki powlekane. Rejestr Produktów Leczniczych. [dostęp 08.10.2026]. Dostępne na: https://opieka.farm/leki/binabic-100208401/
  3. Charakterystyka Produktu Leczniczego Binabic. Rejestr Produktów Leczniczych. [dostęp 29.10.2026]. Dostępne na: opieka.farm/leki/binabic-100208401/
  4. Charakterystyka Produktu Leczniczego Stocrin. Rejestr Produktów Leczniczych. [dostęp 29.10.2026]. Dostępne na: opieka.farm/leki/stocrin-100091726/
  5. U.S. Food and Drug Administration. For Healthcare Professionals: FDA’s Examples of Drugs that Interact with CYP Enzymes and Transporter Systems. [dostęp 29.10.2026]. Dostępne na: fda.gov

Pełny opis tej pary

Połączenie przeciwwskazaneHydroksyzyna+ BikalutamidNie stosuj hydroksyzyny u pacjenta leczonego bikalutamidem.Nie przyjmuj hydroksyzyny, gdy leczysz się bikalutamidem, i zapytaj lekarza lub farmaceutę o bezpieczniejszy zamiennik.szybki (godziny)teoretyczne

Połączenie przeciwwskazane

Nie przyjmuj hydroksyzyny, gdy leczysz się bikalutamidem, i zapytaj lekarza lub farmaceutę o bezpieczniejszy zamiennik.

Hydroksyzyna i bikalutamid mogą wpływać na pracę serca i razem zwiększają ryzyko groźnych zaburzeń rytmu. Bikalutamid może też podnosić ilość hydroksyzyny we krwi, przez co działa ona mocniej i dłużej. Tych leków nie łączy się ze sobą.

Zgłoś się do lekarza, gdy pojawią się

  • kołatanie lub nierówne bicie serca
  • zawroty głowy
  • omdlenie lub uczucie bliskiego omdlenia
  • duszność lub ból w klatce piersiowej
  • silna senność
ChPL
przeciwwskazane
Mechanizm
PD – sumowanie, PK – metabolizm
Początek
szybki (godziny)
Dowody
teoretyczne

Postępowanie

Nie stosuj hydroksyzyny u pacjenta leczonego bikalutamidem[1][2][3]. Jeśli potrzebny jest lek przeciwświądowy lub przeciwalergiczny, wybierz lek przeciwhistaminowy o małym wpływie na QT. W lęku lub bezsenności skonsultuj z lekarzem leczenie bez wpływu na QT i bez metabolizmu przez CYP3A4. Gdy połączenia nie da się uniknąć, decyzję podejmuje lekarz po ocenie EKG i elektrolitów.

Skutek kliniczny

Grozi wydłużenie odstępu QT i komorowe zaburzenia rytmu typu torsade de pointes, które mogą prowadzić do omdlenia lub nagłego zatrzymania krążenia. Wyższe stężenie hydroksyzyny może też nasilać senność i działanie przeciwcholinergiczne. Ryzyko rośnie u starszych mężczyzn z chorobą serca, bradykardią, hipokaliemią lub hipomagnezemią, co w populacji leczonej z powodu raka prostaty jest częste.

Mechanizm

Obie substancje mogą wydłużać odstęp QT, więc ich działanie na repolaryzację serca się sumuje. Hydroksyzyny nie łączy się z lekami, o których wiadomo, że wydłużają odstęp QT lub wywołują torsade de pointes[1]. Leczenie antyandrogenowe może wydłużać odstęp QT, a łączenie bikalutamidu z innymi lekami wydłużającymi QT wymaga dokładnego rozważenia[4]. Dodatkowo hydroksyzyna jest metabolizowana przez CYP3A4/5[1], a R‑enancjomer bikalutamidu hamuje CYP3A4, co po 28 dniach wspólnego stosowania zwiększało AUC midazolamu maksymalnie o 80%[4]. Można więc oczekiwać wyższego stężenia hydroksyzyny i większego ryzyka wydłużenia QT.

Metabolizm i transportery

Wspólny mechanizm:

  • Bikalutamid – słaby inhibitor CYP3A4[5], hydroksyzyna – substrat CYP3A4[6]
  • Hydroksyzyna: inhibitor CYP2C19[6], inhibitor CYP2C9[6], inhibitor CYP2D6[6], inhibitor CYP3A4[6], substrat CYP3A4[6]
  • Bikalutamid: inhibitor CYP2C19[5], inhibitor CYP2C9[5], inhibitor CYP2D6[5], słaby inhibitor CYP3A4[5]

Monitorować

  • EKG z oceną QTc przed włączeniem i w trakcie leczenia
  • stężenie potasu i magnezu w surowicy
  • częstość rytmu serca (bradykardia)
  • kołatanie serca, zawroty głowy, omdlenia
  • nadmierna senność

Bezpieczniejsze alternatywy

cetyryzynafeksofenadynadesloratadyna

Kiedy ocena się zmienia

czas leczenia ≥ 28 dnibikalutamidryzyko rośnieHamowanie CYP3A4 przez bikalutamid narasta przy dłuższym stosowaniu – po 28 dniach AUC midazolamu wzrastało maksymalnie o 80%. U pacjentów długo leczonych bikalutamidem należy spodziewać się największego wzrostu stężenia hydroksyzyny.

Źródła

  1. Charakterystyka Produktu Leczniczego Hydroxyzinum Espefa 25 mg, tabletki powlekane. Rejestr Produktów Leczniczych. [dostęp 08.10.2026]. Dostępne na: https://opieka.farm/leki/hydroxyzinum-espefa-100175535/
  2. Charakterystyka Produktu Leczniczego Atarax 2 mg/ml, syrop. Rejestr Produktów Leczniczych. [dostęp 08.10.2026]. Dostępne na: https://opieka.farm/leki/atarax-100203119/
  3. Charakterystyka Produktu Leczniczego Hydroxyzinum VP 2 mg/ml, syrop. Rejestr Produktów Leczniczych. [dostęp 09.10.2026]. Dostępne na: https://opieka.farm/leki/hydroxyzinum-vp-100278703/
  4. Charakterystyka Produktu Leczniczego Binabic 50 mg, tabletki powlekane. Rejestr Produktów Leczniczych. [dostęp 08.10.2026]. Dostępne na: https://opieka.farm/leki/binabic-100208401/
  5. Charakterystyka Produktu Leczniczego Binabic. Rejestr Produktów Leczniczych. [dostęp 12.11.2026]. Dostępne na: opieka.farm/leki/binabic-100208401/
  6. Charakterystyka Produktu Leczniczego Hydroxyzinum Espefa. Rejestr Produktów Leczniczych. [dostęp 12.11.2026]. Dostępne na: opieka.farm/leki/hydroxyzinum-espefa-100175535/

Pełny opis tej pary

Połączenie przeciwwskazanePralsetynib+ LonafarnibPołączenie jest przeciwwskazane i nie należy go stosować.Nie przyjmuj tych leków razem i zanim zaczniesz któryś z nich, powiedz lekarzowi, że stosujesz drugi.opóźniony (dni)teoretyczne

Połączenie przeciwwskazane

Nie przyjmuj tych leków razem i zanim zaczniesz któryś z nich, powiedz lekarzowi, że stosujesz drugi.

Tych dwóch leków nie wolno przyjmować razem. Lonafarnib spowalnia usuwanie pralsetynibu z organizmu, przez co pralsetynib gromadzi się we krwi w zbyt dużej ilości. Może to wywołać groźne działania niepożądane, takie jak bardzo wysokie ciśnienie, zaburzenia rytmu serca, problemy z płucami czy krwawienia. Ten wpływ utrzymuje się jeszcze przez kilka dni po odstawieniu lonafarnibu.

Zgłoś się do lekarza, gdy pojawią się

  • silny ból głowy lub bardzo wysokie ciśnienie
  • kołatanie serca, zasłabnięcie lub omdlenie
  • nowy lub nasilający się kaszel, duszność albo gorączka
  • nietypowe siniaki, krwawienia lub krew w moczu albo stolcu
  • zażółcenie skóry lub oczu, ciemny mocz
  • częste infekcje lub duże osłabienie
ChPL
przeciwwskazane
Mechanizm
PK – metabolizm, PK – transport
Początek
opóźniony (dni)
Dowody
teoretyczne

Postępowanie

Połączenie jest przeciwwskazane i nie należy go stosować.[1] Gdy pacjent wymaga obu terapii, decyzję o tym, który lek wstrzymać lub zmienić, podejmuje onkolog wspólnie z lekarzem prowadzącym leczenie lonafarnibem. Pralsetynib można rozpocząć dopiero po całkowitym ustąpieniu działania hamującego lonafarnibu, a nie bezpośrednio po odstawieniu tego leku.

Skutek kliniczny

Zwiększona ekspozycja na pralsetynib nasila jego działania niepożądane zależne od dawki. Należą do nich nadciśnienie tętnicze, zapalenie płuc, neutropenia i inne cytopenie, krwawienia, wzrost aktywności aminotransferaz oraz wydłużenie odstępu QT. Hamowanie CYP3A4 przez lonafarnib utrzymuje się kilka dni po jego odstawieniu, więc ryzyko nie znika natychmiast.

Mechanizm

Lonafarnibu nie łączy się z lekami metabolizowanymi głównie przez CYP3A4.[1] Pralsetynib jest eliminowany przede wszystkim przez CYP3A4 i jest substratem glikoproteiny P. Lonafarnib silnie hamuje CYP3A4 w mechanizmie zależnym od czasu i hamuje także glikoproteinę P. W efekcie należy oczekiwać wyraźnego zwiększenia stężenia i ekspozycji na pralsetynib.

Metabolizm i transportery

Wspólny mechanizm:

  • Pralsetynib – inhibitor CYP3A4[2], lonafarnib – wrażliwy substrat CYP3A4[3]
  • Pralsetynib – inhibitor P-gp[2], lonafarnib – substrat P-gp[3]
  • Pralsetynib – induktor CYP3A4[2], lonafarnib – wrażliwy substrat CYP3A4[3]
  • Lonafarnib – silny inhibitor CYP3A4[3], pralsetynib – umiarkowanie wrażliwy substrat CYP3A4[4]
  • Lonafarnib – inhibitor P-gp[3], pralsetynib – substrat P-gp[2]
  • Pralsetynib: inhibitor BCRP[2], inhibitor CYP2C8[2], inhibitor CYP2C9[2], inhibitor CYP3A4[2], inhibitor MATE1[2], inhibitor MATE2-K[2], inhibitor OAT1[2], inhibitor OATP1B1[2], inhibitor OATP1B3[2], inhibitor P-gp[2], induktor CYP2C8[2], induktor CYP2C9[2], induktor CYP3A4[2], drugorzędny szlak substrat CYP1A2[2], drugorzędny szlak substrat CYP2D6[2], umiarkowanie wrażliwy substrat CYP3A4[4], substrat P-gp[2]
  • Lonafarnib: słaby inhibitor CYP2C19[3], silny inhibitor CYP3A4[3], inhibitor MATE1[3], inhibitor MATE2-K[3], inhibitor P-gp[3], wrażliwy substrat CYP3A4[3], substrat P-gp[3]

Monitorować

  • ciśnienie tętnicze
  • morfologia krwi z rozmazem
  • aktywność aminotransferaz i bilirubina
  • EKG z oceną odstępu QTc i elektrolity
  • objawy ze strony układu oddechowego (kaszel, duszność)
  • objawy krwawienia

Źródła

  1. Charakterystyka Produktu Leczniczego Zokinvy 50 mg, kapsułki twarde. Rejestr Produktów Leczniczych. [dostęp 09.10.2026]. Dostępne na: https://opieka.farm/leki/zokinvy-100471697/
  2. Charakterystyka Produktu Leczniczego Gavreto. Rejestr Produktów Leczniczych. [dostęp 11.11.2026]. Dostępne na: opieka.farm/leki/gavreto-100460685/
  3. Charakterystyka Produktu Leczniczego Zokinvy. Rejestr Produktów Leczniczych. [dostęp 11.11.2026]. Dostępne na: opieka.farm/leki/zokinvy-100471697/
  4. U.S. Food and Drug Administration. For Healthcare Professionals: FDA’s Examples of Drugs that Interact with CYP Enzymes and Transporter Systems. [dostęp 11.11.2026]. Dostępne na: fda.gov

Pełny opis tej pary

Połączenie przeciwwskazanePralsetynib+ SomapacitanNie rozpoczyna się leczenia somapacitanem u pacjenta przyjmującego pralsetynib.Nie przyjmuj somapacitanu w czasie leczenia pralsetynibem i jak najszybciej powiedz o obu lekach onkologowi oraz lekarzowi prowadzącemu leczenie hormonem wzrostu.opóźniony (dni)teoretyczne

Połączenie przeciwwskazane

Nie przyjmuj somapacitanu w czasie leczenia pralsetynibem i jak najszybciej powiedz o obu lekach onkologowi oraz lekarzowi prowadzącemu leczenie hormonem wzrostu.

Leku z hormonem wzrostu nie stosuje się w czasie leczenia nowotworu. Hormon wzrostu może sprzyjać rozwojowi guza i osłabiać działanie leku przeciwnowotworowego. Hormon wzrostu można rozważyć dopiero po zakończeniu leczenia nowotworu, gdy lekarz potwierdzi, że choroba nie jest aktywna.

Zgłoś się do lekarza, gdy pojawią się

  • nowe lub nasilające się bóle głowy
  • zaburzenia widzenia
  • nowe guzki lub zgrubienia
  • pogorszenie objawów choroby nowotworowej
ChPL
przeciwwskazane
Mechanizm
PD – antagonizm, PK – metabolizm
Początek
opóźniony (dni)
Dowody
teoretyczne

Postępowanie

Nie rozpoczyna się leczenia somapacitanem u pacjenta przyjmującego pralsetynib. Jeśli pacjent leczony somapacitanem rozpoczyna leczenie pralsetynibem z powodu czynnego nowotworu, somapacitan należy odstawić[1]. Somapacitan można rozważyć dopiero po zakończeniu leczenia przeciwnowotworowego, a guzy wewnątrzczaszkowe muszą być nieaktywne[1]. Leczenie somapacitanem przerywa się w przypadku objawów wzrostu guza[1].

Skutek kliniczny

Możliwe pobudzenie wzrostu nowotworu i osłabienie efektu leczenia przeciwnowotworowego. Teoretycznie możliwe także obniżenie stężenia pralsetynibu w osoczu o nieznanym znaczeniu klinicznym.

Mechanizm

Pralsetynib jest lekiem przeciwnowotworowym, więc jego stosowanie oznacza czynną chorobę nowotworową i trwające leczenie przeciwnowotworowe. Somapacitanu nie wolno stosować w czynnej chorobie nowotworowej, a leczenie przeciwnowotworowe musi zostać zakończone przed jego rozpoczęciem[1]. Hormon wzrostu może pobudzać wzrost guza, co działa przeciwnie do celu leczenia pralsetynibem. Dodatkowo hormon wzrostu może zwiększać klirens substancji metabolizowanych przez cytochrom P450 i obniżać ich stężenie w osoczu, a znaczenie kliniczne tego zjawiska nie jest znane[1]. Pralsetynib jest metabolizowany przez CYP3A4, a silne induktory tego enzymu zmniejszają jego ekspozycję i mogą osłabiać skuteczność[2].

Metabolizm i transportery

  • Pralsetynib: inhibitor BCRP[3], inhibitor CYP2C8[3], inhibitor CYP2C9[3], inhibitor CYP3A4[3], inhibitor MATE1[3], inhibitor MATE2-K[3], inhibitor OAT1[3], inhibitor OATP1B1[3], inhibitor OATP1B3[3], inhibitor P-gp[3], induktor CYP2C8[3], induktor CYP2C9[3], induktor CYP3A4[3], drugorzędny szlak substrat CYP1A2[3], drugorzędny szlak substrat CYP2D6[3], umiarkowanie wrażliwy substrat CYP3A4[4], substrat P-gp[3]

Monitorować

  • objawy progresji lub wzrostu nowotworu
  • odpowiedź na leczenie pralsetynibem

Kiedy ocena się zmienia

Somapacitan po zakończeniu leczenia pralsetynibem i bez cech czynnej choroby nowotworowejkolejność włączenia · pacjentinne zaleceniePo zakończeniu leczenia przeciwnowotworowego i przy nieaktywnych guzach wewnątrzczaszkowych somapacitan może być rozważony, z obserwacją w kierunku objawów wzrostu guza.

Źródła

  1. Charakterystyka Produktu Leczniczego Sogroya 10 mg/1,5 ml, roztwór do wstrzykiwań we wstrzykiwaczu. Rejestr Produktów Leczniczych. [dostęp 28.10.2026]. Dostępne na: https://opieka.farm/leki/sogroya-100462156/
  2. Charakterystyka Produktu Leczniczego Gavreto 100 mg, kapsułki twarde. Rejestr Produktów Leczniczych. [dostęp 09.10.2026]. Dostępne na: https://opieka.farm/leki/gavreto-100460685/
  3. Charakterystyka Produktu Leczniczego Gavreto. Rejestr Produktów Leczniczych. [dostęp 11.11.2026]. Dostępne na: opieka.farm/leki/gavreto-100460685/
  4. U.S. Food and Drug Administration. For Healthcare Professionals: FDA’s Examples of Drugs that Interact with CYP Enzymes and Transporter Systems. [dostęp 11.11.2026]. Dostępne na: fda.gov

Pełny opis tej pary

Połączenie przeciwwskazaneAntyandrogeny (np. enzalutamid, bikalutamid, flutamid)+ Prokinetyki (np. cyzapryd) klasaAntyandrogenu nie łączy się z cyzaprydem ze względu na ryzyko groźnych zaburzeń rytmu serca.Jeśli przyjmujesz lek antyandrogenowy, nie stosuj cyzaprydu i powiedz lekarzowi lub farmaceucie o wszystkich swoich lekach, żeby dobrali inny lek na pracę żołądka.nieznanyteoretyczne

Połączenie przeciwwskazane

Jeśli przyjmujesz lek antyandrogenowy, nie stosuj cyzaprydu i powiedz lekarzowi lub farmaceucie o wszystkich swoich lekach, żeby dobrali inny lek na pracę żołądka.

Leki antyandrogenowe stosowane w raku prostaty, takie jak bikalutamid, enzalutamid czy apalutamid, mogą wpływać na rytm serca. Cyzapryd, lek pobudzający pracę żołądka i jelit, działa na serce podobnie, a razem mogą wywołać groźną arytmię. Inne leki na pracę żołądka, takie jak itopryd czy metoklopramid, nie niosą tego ryzyka w takim stopniu.

Zgłoś się do lekarza, gdy pojawią się

  • kołatanie serca lub nierówne bicie serca
  • nagłe zawroty głowy
  • omdlenie lub uczucie bliskiego omdlenia
  • duszność z uczuciem osłabienia
ChPL
nie sprawdzono
Mechanizm
PD – sumowanie, PK – metabolizm
Początek
nieznany
Dowody
teoretyczne

Postępowanie

Antyandrogenu nie łączy się z cyzaprydem ze względu na ryzyko groźnych zaburzeń rytmu serca. Połączenie cyzaprydu z bikalutamidem jest przeciwwskazane, a cyzaprydu nie stosuje się z żadnym lekiem wydłużającym odstęp QT, w tym z enzalutamidem, apalutamidem, darolutamidem i flutamidem. Gdy pacjent leczony antyandrogenem wymaga prokinetyku, należy wybrać itopryd albo krótkotrwale metoklopramid. Jeśli cyzapryd był już stosowany razem z antyandrogenem, należy go odstawić, wykonać EKG z oceną QTc i wyrównać niedobór potasu oraz magnezu. Po odstawieniu enzalutamidu lub apalutamidu nie należy włączać cyzaprydu w okresie wygasania indukcji enzymatycznej.

Skutek kliniczny

Połączenie grozi wydłużeniem odstępu QT, częstoskurczem typu torsade de pointes, migotaniem komór i nagłym zgonem sercowym. Ryzyko jest największe przy hipokaliemii, hipomagnezemii, bradykardii, chorobie serca i w starszym wieku. Przy enzalutamidzie i apalutamidzie cyzapryd może też słabiej działać na motorykę przewodu pokarmowego.

Mechanizm

Interakcja dotyczy wszystkich antyandrogenów, ale po stronie prokinetyków dotyczy tylko cyzaprydu. Cyzapryd blokuje kanały potasowe hERG w sercu, wydłuża odstęp QT i może wywołać częstoskurcz komorowy typu torsade de pointes. Terapia antyandrogenowa w raku prostaty także wydłuża odstęp QT, więc oba leki sumują działanie proarytmiczne. Cyzapryd jest metabolizowany niemal wyłącznie przez CYP3A4. Bikalutamid hamuje CYP3A4 i może zwiększać stężenie cyzaprydu, co dodatkowo nasila ryzyko arytmii. Enzalutamid i apalutamid silnie indukują CYP3A4 i obniżają stężenie cyzaprydu, a darolutamid działa w tym kierunku słabo. Nie znosi to jednak ryzyka sumowania wpływu na QT. Po odstawieniu enzalutamidu lub apalutamidu indukcja ustępuje stopniowo, a stężenie cyzaprydu rośnie.

Monitorować

  • EKG z oceną odstępu QTc
  • stężenie potasu i magnezu w surowicy
  • częstość rytmu serca (bradykardia)
  • omdlenia, kołatania serca, zawroty głowy

Kiedy ocena się zmienia

wiek ≥ 65 latpacjentryzyko rośnieU starszych mężczyzn częściej występują choroba niedokrwienna serca, niewydolność serca, bradykardia i zaburzenia elektrolitowe, które dodatkowo zwiększają ryzyko torsade de pointes.
Odstawienie enzalutamidu lub apalutamidukolejność włączenia · antyandrogenyryzyko rośniePo odstawieniu enzalutamidu lub apalutamidu indukcja CYP3A4 wygasa stopniowo przez kilka tygodni. Stężenie cyzaprydu dawkowanego jak w okresie indukcji może wtedy wzrosnąć i zwiększyć ryzyko arytmii.

Pełny opis tej pary

Niekorzystna interakcjaAmiodaron+ PralsetynibUnikaj łączenia pralsetynibu z inhibitorami glikoproteiny P, w tym z amiodaronem.Upewnij się, że onkolog i kardiolog wiedzą o obu lekach, i nie zmieniaj samodzielnie ich dawek.opóźniony (dni)teoretyczne

Niekorzystna interakcja

Upewnij się, że onkolog i kardiolog wiedzą o obu lekach, i nie zmieniaj samodzielnie ich dawek.

Amiodaron może zwiększać ilość pralsetynibu we krwi, przez co łatwiej o jego działania niepożądane. Oba leki mogą też szkodzić płucom i wątrobie. Amiodaron działa w organizmie jeszcze przez kilka miesięcy po odstawieniu, więc ta interakcja może trwać dłużej, niż samo leczenie.

Zgłoś się do lekarza, gdy pojawią się

  • nowy lub nasilający się kaszel
  • duszność
  • gorączka bez wyraźnej przyczyny
  • zażółcenie skóry lub oczu
  • ciemny mocz
  • silne zmęczenie
  • krwawienia lub siniaki
ChPL
niezalecane
Mechanizm
PK – transport, PK – metabolizm, PD – sumowanie
Początek
opóźniony (dni)
Dowody
teoretyczne

Postępowanie

Unikaj łączenia pralsetynibu z inhibitorami glikoproteiny P, w tym z amiodaronem[1]. Jeśli kontynuacja amiodaronu jest konieczna, zmniejsz dawkę pralsetynibu[1] i ściśle monitoruj działania niepożądane. Interakcja może utrzymywać się kilka miesięcy po odstawieniu amiodaronu z powodu jego bardzo długiego okresu półtrwania[2], dlatego zmniejszonej dawki pralsetynibu nie zwiększaj od razu po zakończeniu leczenia amiodaronem.

Skutek kliniczny

Większa ekspozycja na pralsetynib zwiększa ryzyko jego działań niepożądanych[1]. Szczególnie istotne jest możliwe nakładanie się toksyczności płucnej i wątrobowej obu leków.

Mechanizm

Amiodaron i jego metabolit deetyloamiodaron hamują glikoproteinę P i CYP3A4, czyli główne drogi transportu i metabolizmu pralsetynibu[2]. Inny inhibitor glikoproteiny P, cyklosporyna, zwiększył AUC pralsetynibu o 81%, a Cmax o 48%[1]. Można więc oczekiwać wzrostu stężenia pralsetynibu w osoczu także przy amiodaronie. Dodatkowo oba leki mogą uszkadzać płuca (śródmiąższowe zapalenie płuc) i wątrobę, więc ich działania niepożądane mogą się sumować.

Metabolizm i transportery

Wspólny mechanizm:

  • Amiodaron – inhibitor CYP1A2[3], pralsetynib – drugorzędny szlak substrat CYP1A2[4]
  • Amiodaron – słaby inhibitor CYP2D6[5], pralsetynib – drugorzędny szlak substrat CYP2D6[4]
  • Amiodaron – słaby inhibitor CYP3A4[5], pralsetynib – umiarkowanie wrażliwy substrat CYP3A4[5]
  • Amiodaron – inhibitor P-gp[5], pralsetynib – substrat P-gp[4]
  • Pralsetynib – inhibitor CYP2C8[4], amiodaron – drugorzędny szlak substrat CYP2C8[3]
  • Pralsetynib – inhibitor CYP3A4[4], amiodaron – wrażliwy substrat CYP3A4[3]
  • Pralsetynib – induktor CYP2C8[4], amiodaron – drugorzędny szlak substrat CYP2C8[3]
  • Pralsetynib – induktor CYP3A4[4], amiodaron – wrażliwy substrat CYP3A4[3]
  • Amiodaron: inhibitor CYP1A2[3], inhibitor CYP2B6[3], inhibitor CYP2C19[3], inhibitor CYP2C8[3], umiarkowany inhibitor CYP2C9[5], słaby inhibitor CYP2D6[5], słaby inhibitor CYP3A4[5], inhibitor OCT2[3], inhibitor P-gp[5], drugorzędny szlak substrat CYP2C8[3], wrażliwy substrat CYP3A4[3]
  • Pralsetynib: inhibitor BCRP[4], inhibitor CYP2C8[4], inhibitor CYP2C9[4], inhibitor CYP3A4[4], inhibitor MATE1[4], inhibitor MATE2-K[4], inhibitor OAT1[4], inhibitor OATP1B1[4], inhibitor OATP1B3[4], inhibitor P-gp[4], induktor CYP2C8[4], induktor CYP2C9[4], induktor CYP3A4[4], drugorzędny szlak substrat CYP1A2[4], drugorzędny szlak substrat CYP2D6[4], umiarkowanie wrażliwy substrat CYP3A4[5], substrat P-gp[4]

Monitorować

  • aktywność aminotransferaz (ALT, AST) i bilirubina
  • objawy ze strony płuc – kaszel, duszność, gorączka
  • ciśnienie tętnicze
  • morfologia krwi
  • tolerancja pralsetynibu po zmniejszeniu dawki

Bezpieczniejsze alternatywy

bisoprololmetoprololsotalolflekainid

Kiedy ocena się zmienia

Amiodaron odstawiony w ostatnich miesiącachkolejność włączenia · amiodaroninne zalecenieInterakcja może utrzymywać się kilka miesięcy po odstawieniu amiodaronu, dlatego przy włączaniu pralsetynibu uwzględnij niedawne leczenie amiodaronem, a po jego zakończeniu nie zwiększaj od razu dawki pralsetynibu.

Źródła

  1. Charakterystyka Produktu Leczniczego Gavreto 100 mg, kapsułki twarde. Rejestr Produktów Leczniczych. [dostęp 09.10.2026]. Dostępne na: https://opieka.farm/leki/gavreto-100460685/
  2. Charakterystyka Produktu Leczniczego Cordarone 200 mg, tabletki. Rejestr Produktów Leczniczych. [dostęp 08.10.2026]. Dostępne na: https://opieka.farm/leki/cordarone-100015850/
  3. Charakterystyka Produktu Leczniczego Cordarone. Rejestr Produktów Leczniczych. [dostęp 09.11.2026]. Dostępne na: opieka.farm/leki/cordarone-100015850/
  4. Charakterystyka Produktu Leczniczego Gavreto. Rejestr Produktów Leczniczych. [dostęp 09.11.2026]. Dostępne na: opieka.farm/leki/gavreto-100460685/
  5. U.S. Food and Drug Administration. For Healthcare Professionals: FDA’s Examples of Drugs that Interact with CYP Enzymes and Transporter Systems. [dostęp 09.11.2026]. Dostępne na: fda.gov

Pełny opis tej pary

Niekorzystna interakcjaAmitryptylina+ BikalutamidPołączenie stosuj tylko po dokładnym rozważeniu korzyści i ryzyka.Nie odstawiaj żadnego z leków na własną rękę, ale powiedz lekarzowi, że przyjmujesz oba, i zapytaj, czy potrzebujesz badania EKG.opóźniony (dni)teoretyczne

Niekorzystna interakcja

Nie odstawiaj żadnego z leków na własną rękę, ale powiedz lekarzowi, że przyjmujesz oba, i zapytaj, czy potrzebujesz badania EKG.

Oba leki mogą wpływać na rytm serca, a przyjmowane razem mogą ten wpływ nasilać. Rzadko może to prowadzić do groźnych zaburzeń rytmu. Lek na raka prostaty może też nieco zwiększać ilość amitryptyliny w organizmie, przez co możesz odczuwać większą senność, suchość w ustach lub zawroty głowy.

Zgłoś się do lekarza, gdy pojawią się

  • kołatanie serca lub nierówne bicie serca
  • zawroty głowy lub omdlenie
  • silna senność
  • zaparcia lub trudności z oddawaniem moczu
ChPL
niezalecane
Mechanizm
PD – sumowanie, PK – metabolizm
Początek
opóźniony (dni)
Dowody
teoretyczne

Postępowanie

Połączenie stosuj tylko po dokładnym rozważeniu korzyści i ryzyka. Jednoczesne stosowanie bikalutamidu z lekami wydłużającymi odstęp QT wymaga starannej oceny[1]. Przed włączeniem drugiego leku i w trakcie leczenia wykonaj EKG z oceną QTc oraz oznacz potas i magnez, a zaburzenia elektrolitowe wyrównaj. Ostrożność dotyczy także leków moczopędnych wywołujących hipokaliemię[2]. Stosuj najmniejszą skuteczną dawkę amitryptyliny, nie dokładaj kolejnych leków wydłużających QT i obserwuj nasilenie działań niepożądanych amitryptyliny.

Skutek kliniczny

Głównym ryzykiem jest wydłużenie odstępu QT z możliwością arytmii komorowych, w tym torsade de pointes. Ewentualny wzrost stężenia amitryptyliny może nasilać jej działania niepożądane, takie jak senność, zawroty głowy, niedociśnienie ortostatyczne i objawy antycholinergiczne.

Mechanizm

Oba leki mogą wydłużać odstęp QT, więc ich działanie na repolaryzację serca się sumuje. Leczenie antyandrogenowe może wydłużać odstęp QT[1]. Leki wydłużające odstęp QT zwiększają prawdopodobieństwo arytmii komorowych podczas stosowania trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych[2]. Dodatkowo R-enancjomer bikalutamidu hamuje in vitro CYP3A4 oraz słabiej CYP2C9, CYP2C19 i CYP2D6[1], a amitryptylina jest metabolizowana głównie przez CYP2D6 i CYP2C19, w mniejszym stopniu przez CYP3A4, CYP1A2 i CYP2C9[2]. Może to umiarkowanie zwiększać stężenie amitryptyliny, choć nie potwierdzono tego w badaniach klinicznych.

Metabolizm i transportery

Wspólny mechanizm:

  • Bikalutamid – inhibitor CYP2C19[3], amitryptylina – substrat CYP2C19[4]
  • Bikalutamid – inhibitor CYP2C9[3], amitryptylina – substrat CYP2C9[4]
  • Bikalutamid – inhibitor CYP2D6[3], amitryptylina – substrat CYP2D6[4]
  • Bikalutamid – słaby inhibitor CYP3A4[3], amitryptylina – drugorzędny szlak substrat CYP3A4[4]
  • Amitryptylina: inhibitor CYP2D6[4], drugorzędny szlak substrat CYP1A2[4], substrat CYP2C19[4], substrat CYP2C9[4], substrat CYP2D6[4], drugorzędny szlak substrat CYP3A4[4]
  • Bikalutamid: inhibitor CYP2C19[3], inhibitor CYP2C9[3], inhibitor CYP2D6[3], słaby inhibitor CYP3A4[3]

Monitorować

  • EKG z oceną QTc przed leczeniem skojarzonym i po jego rozpoczęciu
  • stężenie potasu i magnezu w surowicy
  • kołatanie serca, zawroty głowy, omdlenia
  • nasilenie senności, niedociśnienia ortostatycznego i objawów antycholinergicznych

Kiedy ocena się zmienia

Dawki przeciwdepresyjnedawka · amitryptylinaryzyko rośnieWiększe dawki amitryptyliny silniej wydłużają QT i nasilają działania niepożądane, co zwiększa znaczenie interakcji.
Amitryptylina dołączana do trwającego leczenia bikalutamidemkolejność włączenia · pacjentinne zaleceniePrzy dołączaniu amitryptyliny rozpocznij od małej dawki i zwiększaj ją stopniowo, z kontrolą EKG i elektrolitów.

Źródła

  1. Charakterystyka Produktu Leczniczego Binabic 50 mg, tabletki powlekane. Rejestr Produktów Leczniczych. [dostęp 08.10.2026]. Dostępne na: https://opieka.farm/leki/binabic-100208401/
  2. Charakterystyka Produktu Leczniczego Amitriptylinum VP 25 mg, tabletki powlekane. Rejestr Produktów Leczniczych. [dostęp 08.10.2026]. Dostępne na: https://opieka.farm/leki/amitriptylinum-vp-100122237/
  3. Charakterystyka Produktu Leczniczego Binabic. Rejestr Produktów Leczniczych. [dostęp 24.10.2026]. Dostępne na: opieka.farm/leki/binabic-100208401/
  4. Charakterystyka Produktu Leczniczego Amitriptylinum VP. Rejestr Produktów Leczniczych. [dostęp 24.10.2026]. Dostępne na: opieka.farm/leki/amitriptylinum-vp-100122237/

Pełny opis tej pary

Oznaczenia na tej stronie

  • Połączenie przeciwwskazaneNie łączyć
  • Niekorzystna interakcjaUnikać albo zmienić sposób stosowania
  • Interakcja o niejasnym znaczeniuPoinformować pacjenta o możliwych objawach
  • Interakcja nieistotna klinicznieMożna łączyć
  • Korzystna interakcjaPołączenie celowe

Klasyfikacja ryzyka według podręcznika „Istotne interakcje leków. Praktyczny przewodnik”, wyd. II.

Zgłoś błąd lub sugestię

Zgłoszenie trafi do redakcji razem z adresem tej strony. Nie podawaj danych pacjenta. Zasady przetwarzania danych opisuje polityka prywatności.