Skutek kliniczny

Najczęstszym skutkiem jest nasilenie senności, zawrotów głowy i osłabienia oraz pogorszenie koncentracji i koordynacji ruchowej. Może to utrudniać prowadzenie pojazdów i zwiększać ryzyko upadków, zwłaszcza u osób starszych. U osoby w stanie ostrego zatrucia alkoholem stosowanie buspironu jest przeciwwskazane^[1]. Ciężkie powikłania po niewielkiej ilości alkoholu nie są typowe, ale indywidualnej reakcji nie da się przewidzieć.

Mechanizm

Podczas leczenia buspironem należy unikać alkoholu, ponieważ obie substancje działają na ośrodkowy układ nerwowy i ich działanie może się sumować. Buspiron jest częściowym agonistą receptorów serotoninowych 5-HT1A i działa słabo uspokajająco, a alkohol hamuje czynność ośrodkowego układu nerwowego. Łączne stosowanie może więc nasilać senność, zawroty głowy i osłabienie. Charakterystyka produktu zaleca ostrożność przy łączeniu buspironu z innymi substancjami działającymi na ośrodkowy układ nerwowy^[1]. W badaniach u zdrowych ochotników buspiron nie nasilał zaburzeń sprawności psychofizycznej wywołanych przez alkohol, ale charakterystyka produktu zaznacza, że dane o jednoczesnym stosowaniu są niepełne, i dlatego zaleca, aby podczas leczenia nie pić alkoholu^[1]. Ostre zatrucie alkoholem jest wymienione wśród przeciwwskazań do stosowania buspironu^[1]. Przeciwwskazanie dotyczy stanu ostrego zatrucia, a nie każdego spożycia alkoholu, dlatego podstawową klasą jest niekorzystna, a dla ostrego zatrucia klasę podnosi modyfikator. Nie opisano istotnej interakcji farmakokinetycznej między alkoholem a buspironem.

Monitorować

• senność i spowolnienie psychoruchowe
• zawroty głowy i zaburzenia równowagi
• ryzyko upadków u osób starszych
• spożycie alkoholu w wywiadzie

Skutek kliniczny

Główne zagrożenia to zespół serotoninowy (dezorientacja, majaczenie, niepokój, drżenie, zaczerwienienie twarzy, zwiększona potliwość, bardzo wysoka gorączka) oraz wzrost ciśnienia tętniczego^[1]. Przy łączeniu buspironu z lekami serotoninergicznymi, do których należy linezolid, zgłaszano pojedyncze przypadki zespołu serotoninowego^[4]. Jednoczesne stosowanie buspironu z inhibitorami MAO może zwiększać ciśnienie tętnicze^[4].

Mechanizm

Linezolid jest odwracalnym, nieselektywnym inhibitorem monoaminooksydazy^[1]. Hamowanie rozkładu serotoniny i amin katecholowych sumuje się z serotoninergicznym działaniem buspironu, co zwiększa ryzyko zespołu serotoninowego i wzrostu ciśnienia tętniczego. Linezolid nie hamuje izoenzymów cytochromu P450, w tym CYP3A4, więc nie zmienia stężenia buspironu^[1].

Monitorować

• ciśnienie tętnicze
• tętno
• temperatura ciała
• objawy zespołu serotoninowego – pobudzenie, splątanie, drżenie, mioklonie, wzmożone odruchy, potliwość
• stan świadomości

Bezpieczniejsze alternatywy

wankomycynateikoplaninadaptomycynahydroksyzynapregabalina

Skutek kliniczny

Główne ryzyko to pogorszenie kontroli napadów padaczkowych u chorego leczonego perampanelem. Dodatkowo możliwe jest nasilenie zawrotów głowy, senności i zaburzeń koncentracji, co zwiększa ryzyko upadków i wypadków. Ewentualne niewielkie osłabienie działania buspironu ma znaczenie drugorzędne.

Mechanizm

Buspironu nie stosuje się u chorych na padaczkę^[1], a perampanel jest lekiem przeciwpadaczkowym, więc jego stosowanie oznacza zwykle rozpoznaną padaczkę. Przy łączeniu buspironu z innymi lekami serotoninergicznymi opisywano rzadkie przypadki drgawek^[1], co wskazuje na możliwość obniżenia progu drgawkowego i osłabienia kontroli napadów. Oba leki działają na ośrodkowy układ nerwowy, a buspiron wymaga ostrożności przy łączeniu z innymi lekami tej grupy^[1]. Wpływ perampanelu na wykonywanie zadań wymagających koncentracji i czujności sumuje się z innymi substancjami działającymi depresyjnie^[2]. Perampanel w dawce 6 mg na dobę zmniejszał AUC midazolamu o 13% i nie można wykluczyć większego zmniejszenia ekspozycji na wrażliwe substraty CYP3A po większych dawkach^[2]. Buspiron jest metabolizowany przez CYP3A4^[1], więc możliwe jest niewielkie zmniejszenie jego stężenia, ale nie badano tego bezpośrednio.

Monitorować

• częstość i charakter napadów padaczkowych
• senność i zawroty głowy
• zaburzenia równowagi i upadki
• zdolność prowadzenia pojazdów

Bezpieczniejsze alternatywy

pregabalinasertralinaescytalopram

Skutek kliniczny

Możliwe obniżenie kontroli napadów padaczkowych u pacjenta z padaczką, osłabienie działania przeciwlękowego buspironu wskutek indukcji jego metabolizmu oraz nasilenie senności, zawrotów głowy i zaburzeń koordynacji.

Mechanizm

Buspironu nie stosuje się u osób z padaczką^[1]. Cenobamat jest lekiem przeciwpadaczkowym stosowanym wyłącznie w leczeniu napadów padaczkowych, więc każdy pacjent przyjmujący cenobamat spełnia to przeciwwskazanie. U osób przyjmujących buspiron z innymi lekami serotoninergicznymi zgłaszano pojedyncze przypadki drgawek^[1]. Cenobamat indukuje CYP3A4 i może obniżać ekspozycję na leki metabolizowane głównie tą drogą^[2]. Buspiron jest metabolizowany przez CYP3A4, a silny induktor tego enzymu obniżał jego stężenie i osłabiał działanie^[1]. Nowy poziom aktywności enzymów ustala się do dwóch tygodni po rozpoczęciu, zakończeniu lub zmianie dawki cenobamatu^[2]. Oba leki działają na ośrodkowy układ nerwowy, a ich łączenie może nasilać neurologiczne działania niepożądane^[2][1].

Monitorować

• częstość i charakter napadów padaczkowych
• senność i zawroty głowy
• zaburzenia koordynacji i chodu
• skuteczność leczenia lęku

Bezpieczniejsze alternatywy

pregabalinasertralina

Skutek kliniczny

Główne ryzyko to pogorszenie kontroli napadów u pacjenta z padaczką, w tym nawrót lub nasilenie drgawek. Dodatkowo może wystąpić nasilona senność, zawroty głowy i osłabienie sprawności psychoruchowej.

Mechanizm

Buspiron jest przeciwwskazany u chorych na padaczkę, czyli w podstawowym wskazaniu lewetyracetamu.^[1] Przy łączeniu buspironu z innymi lekami serotoninergicznymi opisywano rzadkie przypadki drgawek, co wskazuje na możliwość obniżenia progu drgawkowego i działania przeciwnego do celu leczenia przeciwpadaczkowego.^[1] Oba leki działają ośrodkowo, a buspiron wymaga ostrożności przy łączeniu z innymi lekami działającymi na ośrodkowy układ nerwowy, więc możliwe jest sumowanie senności i zawrotów głowy.^[1] Interakcji farmakokinetycznej się nie oczekuje, bo lewetyracetam nie wpływa istotnie na metabolizm innych leków.^[2]

Monitorować

• częstość i charakter napadów padaczkowych
• senność i zawroty głowy
• sprawność psychoruchowa

Bezpieczniejsze alternatywy

pregabalinasertralinaescytalopram

Skutek kliniczny

Metoklopramid może nasilić i uczęścić napady padaczkowe u pacjenta leczonego zonisamidem, co oznacza utratę kontroli choroby. Możliwe jest też nasilenie senności i zawrotów głowy.

Mechanizm

Metoklopramid jest antagonistą receptorów dopaminowych przenikającym do ośrodkowego układu nerwowego i zwiększa częstość oraz nasilenie napadów drgawkowych u chorych na padaczkę, przez co działa przeciwnie do zonisamidu stosowanego w leczeniu padaczki. Metoklopramid nie może być stosowany u chorych na padaczkę ani u chorych na chorobę Parkinsona.^[1][2] Oba leki mogą działać uspokajająco, więc senność i spowolnienie mogą się sumować. Zonisamid nie hamuje istotnie enzymów cytochromu P-450, w tym CYP2D6 metabolizującego metoklopramid, więc interakcja farmakokinetyczna przez ten szlak jest mało prawdopodobna.^[3]

Monitorować

• częstość i nasilenie napadów padaczkowych
• nadmierna senność i zawroty głowy
• objawy pozapiramidowe przy przypadkowym podaniu metoklopramidu

Bezpieczniejsze alternatywy

domperidonondansetron

Skutek kliniczny

Głównym ryzykiem jest stosowanie buspironu u chorego na padaczkę, czyli w przeciwwskazaniu do tego leku^[1]. Przy jednoczesnym stosowaniu możliwe jest nasilenie senności, zawrotów głowy i zaburzeń koncentracji.

Mechanizm

Buspironu nie stosuje się u chorych na padaczkę^[1], a brywaracetam jest lekiem przeciwpadaczkowym, więc pacjent leczony brywaracetamem z reguły ma przeciwwskazanie do buspironu. Dodatkowo oba leki działają na ośrodkowy układ nerwowy i mogą sumować działanie uspokajające, a przy buspironie zaleca się ostrożność w łączeniu z innymi lekami działającymi na ośrodkowy układ nerwowy^[1]. Interakcji farmakokinetycznej się nie oczekuje, bo buspiron jest metabolizowany przez CYP3A4^[1], a brywaracetam nie zmienia ekspozycji na substrat CYP3A4 midazolam^[2].

Monitorować

• kontrola częstości napadów padaczkowych
• senność i sedacja
• zawroty głowy
• zaburzenia koncentracji i sprawności psychoruchowej

Bezpieczniejsze alternatywy

pregabalinasertralina

Skutek kliniczny

Głównym zagrożeniem jest pogorszenie kontroli napadów u chorego z padaczką. Indukcja metabolizmu może dodatkowo osłabić działanie przeciwlękowe buspironu, a jego działanie może wzrosnąć po odstawieniu eslikarbazepiny. Sumowanie działania ośrodkowego może nasilać senność, zawroty głowy i zaburzenia koordynacji.

Mechanizm

Buspironu nie stosuje się u chorych z padaczką, a eslikarbazepina jest lekiem przeciwpadaczkowym, więc to połączenie w praktyce oznacza podanie buspironu choremu z padaczką^[1]. Eslikarbazepina indukuje CYP3A4 i przyspiesza metabolizm leków usuwanych głównie tą drogą, a nowy poziom aktywności enzymów ustala się po 2–3 tygodniach od włączenia, odstawienia lub zmiany dawki^[2]. Buspiron jest metabolizowany przez CYP3A4, a jego stężenie i działanie zmniejszają się pod wpływem induktorów tego enzymu^[1]. Oba leki działają ośrodkowo, a buspiron wymaga ostrożności przy łączeniu z innymi lekami działającymi na ośrodkowy układ nerwowy^[1].

Monitorować

• częstość i nasilenie napadów padaczkowych
• skuteczność przeciwlękowa buspironu po 2–3 tygodniach od zmian w leczeniu eslikarbazepiną
• senność, zawroty głowy i zaburzenia koordynacji

Bezpieczniejsze alternatywy

pregabalina

Skutek kliniczny

Główne ryzyko dotyczy padaczki, w której buspiron jest przeciwwskazany.^[1] Przy łączeniu buspironu z lekami serotoninergicznymi opisywano rzadkie drgawki.^[1] Dodatkowo możliwe jest nasilenie senności i zawrotów głowy oraz słabsze działanie przeciwlękowe buspironu wskutek indukcji jego metabolizmu.

Mechanizm

Buspironu nie stosuje się u chorych na padaczkę, a okskarbazepina jest lekiem przeciwpadaczkowym, więc pacjent leczony okskarbazepiną z reguły ma rozpoznanie, które wyklucza buspiron.^[1] Oba leki działają na ośrodkowy układ nerwowy, a buspiron łączy się z innymi lekami o takim działaniu ostrożnie.^[1] Buspiron jest metabolizowany przez CYP3A4, a ryfampicyna, silny induktor tego enzymu, zmniejszała Cmax buspironu o 84% i osłabiała jego działanie.^[1] Okskarbazepina i MHD są słabymi induktorami CYP3A4 i CYP3A5, a nowy poziom indukcji ustala się po około 2–3 tygodniach.^[2] Można więc oczekiwać obniżenia stężenia buspironu, mniejszego niż przy ryfampicynie, ale wielkości tego efektu nie zbadano.

Monitorować

• częstość i charakter napadów padaczkowych
• senność, zawroty głowy, zaburzenia równowagi
• skuteczność przeciwlękowa buspironu
• objawy działań niepożądanych buspironu po odstawieniu okskarbazepiny