Interakcje / Kobicystat / Kobicystat i loperamid
Jaki opis pokazać?
Niekorzystna interakcja
Loperamid u pacjenta przyjmującego kobicystat stosuj krótko i w najmniejszej skutecznej dawce, bez przekraczania 16 mg na dobę.
Przyjmuj lek przeciwbiegunkowy najkrócej, jak się da, nie przekraczaj dawki z ulotki i powiedz lekarzowi prowadzącemu, jeśli biegunka trwa dłużej niż 2 dni.
Niekorzystna interakcjaKobicystat+ LoperamidLoperamid u pacjenta przyjmującego kobicystat stosuj krótko i w najmniejszej skutecznej dawce, bez przekraczania 16 mg na dobę.Przyjmuj lek przeciwbiegunkowy najkrócej, jak się da, nie przekraczaj dawki z ulotki i powiedz lekarzowi prowadzącemu, jeśli biegunka trwa dłużej niż 2 dni.opóźniony (dni)teoretyczne
Niekorzystna interakcja
Przyjmuj lek przeciwbiegunkowy najkrócej, jak się da, nie przekraczaj dawki z ulotki i powiedz lekarzowi prowadzącemu, jeśli biegunka trwa dłużej niż 2 dni.
Lek wzmacniający leczenie HIV może zatrzymywać lek przeciwbiegunkowy dłużej w organizmie i zwiększać jego ilość we krwi. Może to nasilić zaparcie i wzdęcia, a przy zbyt dużych dawkach obciążyć serce. Krótkie stosowanie zwykłych dawek jest zwykle bezpieczne.
Zgłoś się do lekarza, gdy pojawią się
- zaparcie lub silne wzdęcie brzucha
- ból brzucha i brak gazów
- kołatanie serca, omdlenie lub zasłabnięcie
- silna senność lub zawroty głowy
- krew w stolcu lub wysoka gorączka
- ChPL
- brak wzmianki
- Mechanizm
- PK – metabolizm, PK – transport
- Początek
- opóźniony (dni)
- Dowody
- teoretyczne
Postępowanie
Loperamid u pacjenta przyjmującego kobicystat stosuj krótko i w najmniejszej skutecznej dawce, bez przekraczania 16 mg na dobę. Przed wydaniem upewnij się, że biegunka nie ma cech biegunki zakaźnej z krwią i gorączką ani nie wiąże się z antybiotykoterapią, bo wtedy loperamid jest przeciwwskazany niezależnie od interakcji. Leczenie przerwij natychmiast przy zaparciu, wzdęciu brzucha lub objawach niedrożności. U pacjentów z wydłużonym QT, zaburzeniami elektrolitowymi lub przyjmujących inne leki wydłużające QT rozważ inny lek przeciwbiegunkowy. Biegunka trwająca dłużej niż kilka dni u osoby leczonej przeciwretrowirusowo wymaga konsultacji z lekarzem prowadzącym.
Skutek kliniczny
Przy dawkach zalecanych wzrostowi stężenia loperamidu nie towarzyszyły objawy ze strony ośrodkowego układu nerwowego ani nasilone działanie farmakodynamiczne mierzone pupilometrią.[1] Kliniczne znaczenie tej interakcji przy dawkach od 2 do 16 mg na dobę nie jest znane.[1] Wyższa ekspozycja może nasilać zaparcie, wzdęcie i ryzyko niedrożności jelit, a przy przekraczaniu dawek lub długim stosowaniu zwiększa ryzyko kardiotoksyczności loperamidu, w tym wydłużenia odstępu QT i zaburzeń rytmu, oraz depresji ośrodkowego układu nerwowego.
Mechanizm
Kobicystat może kilkukrotnie zwiększyć stężenie loperamidu we krwi, bo hamuje oba szlaki, którymi loperamid jest usuwany z organizmu. Loperamid jest substratem glikoproteiny P, a inhibitory tego nośnika, takie jak chinidyna i rytonawir, zwiększały jego stężenie w osoczu 2–3-krotnie.[1] Jednoczesne hamowanie CYP3A4 i glikoproteiny P przez itrakonazol zwiększało stężenie loperamidu 3–4-krotnie, a ketokonazol zwiększał je 5-krotnie.[1] Kobicystat jest silnym inhibitorem CYP3A i hamuje glikoproteinę P, więc należy spodziewać się podobnego wzrostu ekspozycji na loperamid.[2] Bezpośrednich badań tego połączenia brak, a ocena opiera się na analogii do inhibitorów o tym samym profilu. Hamowanie glikoproteiny P w barierze krew–mózg może teoretycznie ułatwiać przenikanie loperamidu do ośrodkowego układu nerwowego.
Metabolizm i transportery
Wspólny mechanizm:
- Kobicystat – silny inhibitor CYP3A4[3], loperamid – umiarkowanie wrażliwy substrat CYP3A4[3]
- Kobicystat – inhibitor P-gp[3], loperamid – substrat P-gp[3]
- Kobicystat: inhibitor BCRP[4], słaby inhibitor CYP2D6[3], silny inhibitor CYP3A4[3], inhibitor MATE1[4], inhibitor OATP1B1[4], inhibitor OATP1B3[4], inhibitor P-gp[3], drugorzędny szlak substrat CYP2D6[4], substrat CYP3A4[4]
- Loperamid: umiarkowanie wrażliwy substrat CYP2C8[3], umiarkowanie wrażliwy substrat CYP3A4[3], substrat P-gp[3]
Monitorować
- zaparcie, wzdęcie brzucha, objawy niedrożności jelit
- senność, zawroty głowy, spowolnienie oddechu
- kołatanie serca, omdlenia – EKG z oceną odstępu QT u pacjentów z grupy ryzyka
- stężenie potasu i magnezu przy przedłużającej się biegunce
Bezpieczniejsze alternatywy
Kiedy ocena się zmienia
| dawka ≥ 16 mg/dobęloperamid | ryzyko rośnie | Dawki na górnej granicy zakresu lub ją przekraczające przy jednoczesnym kilkukrotnym wzroście ekspozycji zwiększają ryzyko kardiotoksyczności i depresji OUN. Nie przekraczaj 16 mg na dobę. |
| czas leczenia ≥ 48 hpacjent | inne zalecenie | Biegunka utrzymująca się mimo leczenia u pacjenta zakażonego HIV wymaga diagnostyki przyczyny i konsultacji z lekarzem prowadzącym zamiast dalszego samoleczenia loperamidem. |
Źródła
- Charakterystyka Produktu Leczniczego Imodium Instant 2 mg, tabletki ulegające rozpadowi w jamie ustnej. Rejestr Produktów Leczniczych. [dostęp 08.10.2026]. Dostępne na: https://opieka.farm/leki/imodium-instant-100105204/
- Charakterystyka Produktu Leczniczego Tybost 150 mg, tabletki powlekane. Rejestr Produktów Leczniczych. [dostęp 09.10.2026]. Dostępne na: https://opieka.farm/leki/tybost-100315114/
- U.S. Food and Drug Administration. For Healthcare Professionals: FDA’s Examples of Drugs that Interact with CYP Enzymes and Transporter Systems. [dostęp 09.11.2026]. Dostępne na: fda.gov
- Charakterystyka Produktu Leczniczego Tybost. Rejestr Produktów Leczniczych. [dostęp 09.11.2026]. Dostępne na: opieka.farm/leki/tybost-100315114/
Alkohol przy tych lekach
Interakcja nieistotna klinicznieKobicystata alkoholUmiarkowane spożycie alkoholu podczas stosowania kobicystatu nie wymaga żadnych zmian w leczeniu.Możesz pić alkohol z umiarem, ale zawsze przyjmuj leki o stałej porze i zapytaj farmaceutę o interakcje alkoholu z pozostałymi lekami na HIV.nieznanyteoretyczne
Interakcja nieistotna klinicznie
Możesz pić alkohol z umiarem, ale zawsze przyjmuj leki o stałej porze i zapytaj farmaceutę o interakcje alkoholu z pozostałymi lekami na HIV.
Ten lek nie wchodzi w znaczącą interakcję z alkoholem i nie zmienia jego działania. Alkohol nie osłabia też działania tego leku. Najważniejsze jest, żeby po alkoholu nie zapomnieć o dawce, bo pominięte tabletki mogą sprawić, że leczenie HIV przestanie działać.
Zgłoś się do lekarza, gdy pojawią się
- pominięcie dawki leku po wypiciu alkoholu
- zażółcenie skóry lub białek oczu
- ciemny mocz i ból pod prawym łukiem żebrowym
- ChPL
- brak wzmianki
- Mechanizm
- –
- Początek
- nieznany
- Dowody
- teoretyczne
Postępowanie
Umiarkowane spożycie alkoholu podczas stosowania kobicystatu nie wymaga żadnych zmian w leczeniu. Ocenę interakcji alkoholu z lekiem wzmacnianym, czyli atazanawirem lub darunawirem, a także z pozostałymi składnikami schematu przeciwretrowirusowego, należy przeprowadzić osobno. U osób pijących dużo i regularnie warto omówić wpływ alkoholu na regularność przyjmowania leków oraz na wątrobę.
Skutek kliniczny
Nie należy się spodziewać zmiany stężenia kobicystatu ani wzmacnianego leku przeciwretrowirusowego, ani nasilenia działania alkoholu. Pośrednie znaczenie kliniczne ma natomiast to, że regularne picie większych ilości alkoholu pogarsza przestrzeganie schematu leczenia przeciwretrowirusowego, a pominięcie dawek kobicystatu prowadzi do spadku stężenia atazanawiru lub darunawiru i ryzyka oporności wirusa.
Mechanizm
Nie ma klinicznie istotnej interakcji farmakokinetycznej ani farmakodynamicznej między kobicystatem a alkoholem etylowym. Kobicystat jest silnym inhibitorem CYP3A, słabym inhibitorem CYP2D6 oraz hamuje nośniki P-gp, BCRP, MATE1, OATP1B1 i OATP1B3[1]. Etanol jest utleniany głównie przez dehydrogenazę alkoholową, dehydrogenazę aldehydową i CYP2E1, a udział CYP3A w jego metabolizmie jest marginalny, więc kobicystat nie powinien zmieniać eliminacji alkoholu. Nie oczekuje się, że kobicystat indukuje CYP3A4 lub P-gp[1]. Etanol nie jest ujęty wśród silnych ani umiarkowanych induktorów CYP3A, które według ChPL obniżają stężenie kobicystatu[1]. Kobicystat nie działa ośrodkowo, więc nie nasila sedacyjnego działania alkoholu. ChPL kobicystatu nie wymienia alkoholu etylowego ani w przeciwwskazaniach, ani w interakcjach[1]. Alkohol poliwinylowy wymieniony wśród substancji pomocniczych otoczki tabletki jest polimerem i nie ma związku z etanolem[1].
Metabolizm i transportery
Monitorować
- regularność przyjmowania leków przeciwretrowirusowych u osób pijących dużo alkoholu
- aktywność aminotransferaz u osób regularnie nadużywających alkoholu
Kiedy ocena się zmienia
| Regularne picie dużych ilości lub uzależnienie od alkoholuilość alkoholu · pacjent | inne zalecenie | Interakcja farmakokinetyczna nadal nie występuje, ale nadużywanie alkoholu wiąże się z gorszym przestrzeganiem schematu przeciwretrowirusowego i obciążeniem wątroby, dlatego warto omówić z pacjentem regularność dawkowania i rozważyć kontrolę aminotransferaz. |
Źródła
- Charakterystyka Produktu Leczniczego Tybost 150 mg, tabletki powlekane. Rejestr Produktów Leczniczych. [dostęp 09.10.2026]. Dostępne na: https://opieka.farm/leki/tybost-100315114/
- Charakterystyka Produktu Leczniczego Tybost. Rejestr Produktów Leczniczych. [dostęp 08.10.2026]. Dostępne na: opieka.farm/leki/tybost-100315114/
- U.S. Food and Drug Administration. For Healthcare Professionals: FDA’s Examples of Drugs that Interact with CYP Enzymes and Transporter Systems. [dostęp 08.10.2026]. Dostępne na: fda.gov
Interakcja o niejasnym znaczeniuLoperamida alkoholNa czas biegunki najlepiej nie pić alkoholu.Do czasu ustąpienia biegunki zrezygnuj z alkoholu, a jeśli go wypijesz, nie prowadź pojazdów i obserwuj, jak się czujesz.szybki (godziny)teoretyczne
Interakcja o niejasnym znaczeniu
Do czasu ustąpienia biegunki zrezygnuj z alkoholu, a jeśli go wypijesz, nie prowadź pojazdów i obserwuj, jak się czujesz.
Najlepiej nie pić alkoholu, gdy stosuje się loperamid. Alkohol może nasilić senność, zawroty głowy i kłopoty z koncentracją. Biegunka i tak odwadnia organizm, a alkohol może ten stan pogorszyć. Jednorazowa niewielka ilość zwykle nie szkodzi poważnie, ale warto zachować ostrożność.
Zgłoś się do lekarza, gdy pojawią się
- silna senność lub zawroty głowy
- trudności z koncentracją
- biegunka, która się nasila lub trwa dłużej niż 2 dni
- oznaki odwodnienia, np. bardzo suche usta i rzadkie oddawanie moczu
- wzdęcie brzucha lub brak wypróżnień
- ChPL
- brak wzmianki
- Mechanizm
- PD – sumowanie
- Początek
- szybki (godziny)
- Dowody
- teoretyczne
Postępowanie
Na czas biegunki najlepiej nie pić alkoholu. Jeśli pacjent mimo to wypił alkohol, nie ma potrzeby przerywać loperamidu, ale powinien unikać prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn, dopóki nie sprawdzi, jak się czuje. Gdy senność lub zawroty głowy są wyraźne albo biegunka trwa dłużej, trzeba skontaktować się z lekarzem lub farmaceutą.
Skutek kliniczny
Możliwe nasilenie senności, zawrotów głowy i trudności z koncentracją. Poważne skutki nie są opisane w dostępnych źródłach. Alkohol może dodatkowo podrażniać przewód pokarmowy i utrudniać ustąpienie biegunki.
Mechanizm
Alkohol działa depresyjnie na ośrodkowy układ nerwowy, a loperamid podawany w zalecanych dawkach słabo przenika do mózgu, bo jest usuwany z niego przez glikoproteinę P. Dlatego dodatkowe działanie uspokajające jest zwykle niewielkie i dotyczy głównie osób wrażliwych albo pijących większe ilości alkoholu. Alkohol może też sam nasilać biegunkę i odwodnienie, a to pogarsza stan, w którym stosuje się loperamid.
Metabolizm i transportery
Monitorować
- senność i zawroty głowy
- zdolność koncentracji i bezpieczeństwo prowadzenia pojazdów
- nawodnienie i nasilenie biegunki
Kiedy ocena się zmienia
| Duże ilości alkoholuilość alkoholu · pacjent | ryzyko rośnie | Przy większej ilości alkoholu rośnie ryzyko senności, zawrotów głowy i zaburzeń koncentracji oraz odwodnienia. Warto wtedy wyraźnie odradzić prowadzenie pojazdów i zwrócić uwagę na nawodnienie. |
Źródła
- U.S. Food and Drug Administration. For Healthcare Professionals: FDA’s Examples of Drugs that Interact with CYP Enzymes and Transporter Systems. [dostęp 08.10.2026]. Dostępne na: fda.gov
Inne interakcje tych leków 621
Połączenie przeciwwskazaneAlfuzosyna+ KobicystatAlfuzosyny nie łączy się z kobicystatem.Nie zaczynaj przyjmować alfuzosyny razem z lekiem zawierającym kobicystat i jak najszybciej skontaktuj się z lekarzem, ale nie odstawiaj samodzielnie leków na HIV.szybki (godziny)teoretyczne
Połączenie przeciwwskazane
Nie zaczynaj przyjmować alfuzosyny razem z lekiem zawierającym kobicystat i jak najszybciej skontaktuj się z lekarzem, ale nie odstawiaj samodzielnie leków na HIV.
Kobicystat to składnik niektórych leków na HIV, który sprawia, że alfuzosyna – lek na prostatę – gromadzi się w organizmie w zbyt dużej ilości. Może to wywołać gwałtowny spadek ciśnienia, silne zawroty głowy, omdlenie i upadek. Tych leków nie wolno przyjmować razem. Lekarz może dobrać inny lek na prostatę, który będzie bezpieczniejszy.
Zgłoś się do lekarza, gdy pojawią się
- silne zawroty głowy, zwłaszcza po wstaniu
- omdlenie lub uczucie, że zaraz zemdlejesz
- ciemnienie przed oczami
- kołatanie serca
- nagłe osłabienie
- ChPL
- przeciwwskazane
- Mechanizm
- PK – metabolizm
- Początek
- szybki (godziny)
- Dowody
- teoretyczne
Postępowanie
Alfuzosyny nie łączy się z kobicystatem.[1] U pacjenta leczonego schematem ze wzmacniaczem kobicystatem objawy łagodnego rozrostu gruczołu krokowego leczy się innym lekiem, a decyzję o zmianie podejmuje lekarz prowadzący we współpracy z ośrodkiem leczącym zakażenie HIV. Gdy alfuzosyna jest niezbędna, rozważa się zmianę schematu przeciwwirusowego na niewymagający wzmacniacza farmakokinetycznego, przy czym zamiana kobicystatu na rytonawir nie rozwiązuje problemu, bo rytonawir również silnie hamuje CYP3A.[2]
Skutek kliniczny
Większe stężenie alfuzosyny nasila jej działanie rozszerzające naczynia, co grozi ciężkim niedociśnieniem, zwłaszcza ortostatycznym, zawrotami głowy, omdleniami i upadkami. Wzrost stężenia alfuzosyny przy kobicystacie wiąże się z ciężkimi lub zagrażającymi życiu działaniami niepożądanymi.[1]
Mechanizm
Kobicystat jest silnym inhibitorem CYP3A, a klirens alfuzosyny w dużym stopniu zależy od tego enzymu, dlatego jej stężenie we krwi może znacznie wzrosnąć.[1] Silne inhibitory CYP3A4, w tym kobicystat, zwiększają stężenie alfuzosyny we krwi.[3]
Metabolizm i transportery
Wspólny mechanizm:
Monitorować
- ciśnienie tętnicze w pozycji leżącej i stojącej po każdej zmianie leczenia
- zawroty głowy, omdlenia i upadki
- częstość akcji serca
Bezpieczniejsze alternatywy
Źródła
- Charakterystyka Produktu Leczniczego Tybost 150 mg, tabletki powlekane. Rejestr Produktów Leczniczych. [dostęp 09.10.2026]. Dostępne na: https://opieka.farm/leki/tybost-100315114/
- Charakterystyka Produktu Leczniczego Alfuzostad 10 mg 10 mg, tabletki o przedłużonym uwalnianiu. Rejestr Produktów Leczniczych. [dostęp 08.10.2026]. Dostępne na: https://opieka.farm/leki/alfuzostad-10-mg-100163489/
- Charakterystyka Produktu Leczniczego Alfabax 10 mg, tabletki o przedłużonym uwalnianiu. Rejestr Produktów Leczniczych. [dostęp 12.10.2026]. Dostępne na: https://opieka.farm/leki/alfabax-100219468/
- U.S. Food and Drug Administration. For Healthcare Professionals: FDA’s Examples of Drugs that Interact with CYP Enzymes and Transporter Systems. [dostęp 09.11.2026]. Dostępne na: fda.gov
- Charakterystyka Produktu Leczniczego Alfuzostad 10 mg. Rejestr Produktów Leczniczych. [dostęp 09.11.2026]. Dostępne na: opieka.farm/leki/alfuzostad-10-mg-100163489/
- Charakterystyka Produktu Leczniczego Tybost. Rejestr Produktów Leczniczych. [dostęp 09.11.2026]. Dostępne na: opieka.farm/leki/tybost-100315114/
Połączenie przeciwwskazaneAmiodaron+ KobicystatAmiodaronu nie łączy się z kobicystatem ani z preparatami złożonymi zawierającymi kobicystat.Nie przyjmuj tych leków razem i od razu skontaktuj się z lekarzem, który przepisał ci lek na HIV lub lek na serce, ale nie odstawiaj żadnego z nich samodzielnie.opóźniony (dni)teoretyczne
Połączenie przeciwwskazane
Nie przyjmuj tych leków razem i od razu skontaktuj się z lekarzem, który przepisał ci lek na HIV lub lek na serce, ale nie odstawiaj żadnego z nich samodzielnie.
Lek wzmacniający działanie leków na HIV (kobicystat) sprawia, że amiodaron dłużej zostaje w organizmie i jego ilość we krwi mocno rośnie. Może to wywołać groźne zaburzenia rytmu serca. Tych leków nie wolno przyjmować razem. Amiodaron utrzymuje się w organizmie wiele miesięcy, więc ryzyko trwa także po jego odstawieniu.
Zgłoś się do lekarza, gdy pojawią się
- kołatanie serca lub nierówne bicie serca
- bardzo wolne bicie serca
- zawroty głowy
- omdlenie lub uczucie bliskiego omdlenia
- duszność lub ból w klatce piersiowej
- ChPL
- przeciwwskazane
- Mechanizm
- PK – metabolizm
- Początek
- opóźniony (dni)
- Dowody
- teoretyczne
Postępowanie
Amiodaronu nie łączy się z kobicystatem ani z preparatami złożonymi zawierającymi kobicystat.[1] Gdy pacjent wymaga obu terapii, lekarz prowadzący leczenie HIV i kardiolog powinni wspólnie wybrać schemat przeciwretrowirusowy bez leku wzmacniającego albo inny lek przeciwarytmiczny. Ze względu na bardzo długi okres półtrwania amiodaronu ryzyko utrzymuje się jeszcze przez kilka miesięcy po jego odstawieniu.[2]
Skutek kliniczny
Zwiększone stężenie amiodaronu wiąże się z ciężkimi i zagrażającymi życiu działaniami niepożądanymi, przede wszystkim z zaburzeniami rytmu serca.[1] Należy się liczyć z nasiloną bradykardią, zaburzeniami przewodzenia, wydłużeniem odstępu QT i częstoskurczem typu torsade de pointes.
Mechanizm
Kobicystat jest silnym inhibitorem CYP3A, a klirens amiodaronu w dużym stopniu zależy od CYP3A, więc stężenie amiodaronu w osoczu może istotnie wzrosnąć.[1] Kobicystat hamuje także glikoproteinę P i słabo CYP2D6.[1] Amiodaron i deetyloamiodaron hamują CYP3A4 i glikoproteinę P, co może dodatkowo zwiększać ekspozycję na kobicystat i wzmacniany nim lek przeciwretrowirusowy.[2]
Metabolizm i transportery
Wspólny mechanizm:
- Amiodaron – słaby inhibitor CYP2D6[3], kobicystat – drugorzędny szlak substrat CYP2D6[4]
- Amiodaron – słaby inhibitor CYP3A4[3], kobicystat – substrat CYP3A4[4]
- Kobicystat – silny inhibitor CYP3A4[3], amiodaron – wrażliwy substrat CYP3A4[5]
- Amiodaron: inhibitor CYP1A2[5], inhibitor CYP2B6[5], inhibitor CYP2C19[5], inhibitor CYP2C8[5], umiarkowany inhibitor CYP2C9[3], słaby inhibitor CYP2D6[3], słaby inhibitor CYP3A4[3], inhibitor OCT2[5], inhibitor P-gp[3], drugorzędny szlak substrat CYP2C8[5], wrażliwy substrat CYP3A4[5]
- Kobicystat: inhibitor BCRP[4], słaby inhibitor CYP2D6[3], silny inhibitor CYP3A4[3], inhibitor MATE1[4], inhibitor OATP1B1[4], inhibitor OATP1B3[4], inhibitor P-gp[3], drugorzędny szlak substrat CYP2D6[4], substrat CYP3A4[4]
Monitorować
- EKG z oceną odstępu QT i przewodzenia przedsionkowo-komorowego, jeśli doszło do jednoczesnego stosowania
- częstość akcji serca
- stężenie potasu i magnezu
- objawy omdleń, kołatania serca i zawrotów głowy
Kiedy ocena się zmienia
| Kilka miesięcy od odstawienia amiodaronuodstep · amiodaron | inne zalecenie | Z powodu bardzo długiego okresu półtrwania amiodaronu interakcje mogą występować jeszcze kilka miesięcy po zakończeniu leczenia, dlatego włączając kobicystat w tym okresie, trzeba ocenić ryzyko i monitorować EKG. |
Źródła
- Charakterystyka Produktu Leczniczego Tybost 150 mg, tabletki powlekane. Rejestr Produktów Leczniczych. [dostęp 09.10.2026]. Dostępne na: https://opieka.farm/leki/tybost-100315114/
- Charakterystyka Produktu Leczniczego Cordarone 200 mg, tabletki. Rejestr Produktów Leczniczych. [dostęp 08.10.2026]. Dostępne na: https://opieka.farm/leki/cordarone-100015850/
- U.S. Food and Drug Administration. For Healthcare Professionals: FDA’s Examples of Drugs that Interact with CYP Enzymes and Transporter Systems. [dostęp 09.11.2026]. Dostępne na: fda.gov
- Charakterystyka Produktu Leczniczego Tybost. Rejestr Produktów Leczniczych. [dostęp 09.11.2026]. Dostępne na: opieka.farm/leki/tybost-100315114/
- Charakterystyka Produktu Leczniczego Cordarone. Rejestr Produktów Leczniczych. [dostęp 09.11.2026]. Dostępne na: opieka.farm/leki/cordarone-100015850/
Połączenie przeciwwskazaneCyzapryd+ KobicystatNie łącz cyzaprydu z kobicystatem.Nie przyjmuj tych leków razem i od razu skontaktuj się z lekarzem prowadzącym leczenie HIV, żeby zamienił lek na żołądek na bezpieczniejszy – leków na HIV nie odstawiaj samodzielnie.szybki (godziny)teoretyczne
Połączenie przeciwwskazane
Nie przyjmuj tych leków razem i od razu skontaktuj się z lekarzem prowadzącym leczenie HIV, żeby zamienił lek na żołądek na bezpieczniejszy – leków na HIV nie odstawiaj samodzielnie.
Leku na pobudzenie pracy żołądka i jelit z cyzaprydem nie wolno łączyć z kobicystatem stosowanym w leczeniu zakażenia HIV. Kobicystat sprawia, że cyzapryd gromadzi się w organizmie. Duża ilość cyzaprydu może wywołać groźne zaburzenia rytmu serca, które zagrażają życiu.
Zgłoś się do lekarza, gdy pojawią się
- kołatanie lub nierówne bicie serca
- nagłe zawroty głowy
- omdlenie lub uczucie bliskiego omdlenia
- duszność albo ból w klatce piersiowej
- ChPL
- przeciwwskazane
- Mechanizm
- PK – metabolizm
- Początek
- szybki (godziny)
- Dowody
- teoretyczne
Postępowanie
Nie łącz cyzaprydu z kobicystatem.[1] Cyzapryd jest przeciwwskazany z silnymi inhibitorami CYP3A4 i z inhibitorami proteazy HIV, a kobicystat podaje się właśnie z atazanawirem lub darunawirem.[1] Leczenie przeciwretrowirusowe ma pierwszeństwo, dlatego należy odstawić cyzapryd i dobrać lek prokinetyczny bez istotnego metabolizmu przez CYP3A4. Jeśli pacjent przyjął oba leki, należy wykonać EKG z oceną QTc oraz oznaczyć potas i magnez.
Skutek kliniczny
Wzrost stężenia cyzaprydu grozi wydłużeniem odstępu QT i ciężkimi zaburzeniami rytmu – częstoskurczem komorowym, migotaniem komór oraz częstoskurczem typu torsades de pointes.[1] Cyzapryd należy do leków, których klirens wysoce zależy od CYP3A, a zwiększone stężenie wiąże się z działaniami niepożądanymi zagrażającymi życiu.[2]
Mechanizm
Kobicystat jest silnym inhibitorem CYP3A.[2] Cyzapryd jest metabolizowany głównie przez CYP3A4, a silne zahamowanie tego enzymu zwiększa jego stężenie w surowicy.[1] Dodatkowo kobicystat słabo hamuje CYP2D6 i nośnik P-gp, co nie zmienia oceny wynikającej z hamowania CYP3A.[2]
Metabolizm i transportery
Wspólny mechanizm:
Monitorować
- EKG z oceną odstępu QTc przy przypadkowym połączeniu
- stężenie potasu i magnezu w surowicy
- objawy zaburzeń rytmu – kołatanie serca, omdlenia, zawroty głowy
Bezpieczniejsze alternatywy
Źródła
- Charakterystyka Produktu Leczniczego Gasprid 5 mg, tabletki. Rejestr Produktów Leczniczych. [dostęp 08.10.2026]. Dostępne na: https://opieka.farm/leki/gasprid-100077413/
- Charakterystyka Produktu Leczniczego Tybost 150 mg, tabletki powlekane. Rejestr Produktów Leczniczych. [dostęp 09.10.2026]. Dostępne na: https://opieka.farm/leki/tybost-100315114/
- U.S. Food and Drug Administration. For Healthcare Professionals: FDA’s Examples of Drugs that Interact with CYP Enzymes and Transporter Systems. [dostęp 09.11.2026]. Dostępne na: fda.gov
- Charakterystyka Produktu Leczniczego Gasprid. Rejestr Produktów Leczniczych. [dostęp 09.11.2026]. Dostępne na: opieka.farm/leki/gasprid-100077413/
- Charakterystyka Produktu Leczniczego Tybost. Rejestr Produktów Leczniczych. [dostęp 09.11.2026]. Dostępne na: opieka.farm/leki/tybost-100315114/
Połączenie przeciwwskazaneDaryfenacyna+ KobicystatDaryfenacyny nie łączy się z kobicystatem.Nie przerywaj leków na HIV, tylko jak najszybciej skontaktuj się z lekarzem, który zamieni daryfenacynę na lek na pęcherz bezpieczny przy kobicystacie.szybki (godziny)badania kliniczne
Połączenie przeciwwskazane
Nie przerywaj leków na HIV, tylko jak najszybciej skontaktuj się z lekarzem, który zamieni daryfenacynę na lek na pęcherz bezpieczny przy kobicystacie.
Tych leków nie wolno przyjmować razem. Kobicystat mocno hamuje usuwanie daryfenacyny z organizmu, przez co jej ilość we krwi może wzrosnąć kilkukrotnie. Grozi to silną suchością w ustach, zaparciami, trudnością w oddawaniu moczu, niewyraźnym widzeniem i splątaniem.
Zgłoś się do lekarza, gdy pojawią się
- trudność w oddaniu moczu lub brak moczu mimo parcia
- silne zaparcia lub ból i wzdęcie brzucha
- niewyraźne widzenie lub ból oka
- kołatanie serca
- splątanie lub nadmierna senność
- bardzo silna suchość w ustach
- ChPL
- przeciwwskazane
- Mechanizm
- PK – metabolizm, PK – transport
- Początek
- szybki (godziny)
- Dowody
- badania kliniczne
Postępowanie
Daryfenacyny nie łączy się z kobicystatem.[1][2] Leczenia przeciwretrowirusowego wzmacnianego kobicystatem nie należy przerywać z powodu pęcherza nadreaktywnego – daryfenacynę zastępuje się lekiem przeciwmuskarynowym niezależnym od CYP3A4, np. chlorkiem trospiowym. Jeśli pacjent przyjmował oba leki jednocześnie, odstaw daryfenacynę i oceń objawy antycholinergiczne, w tym zaleganie moczu.
Skutek kliniczny
Wielokrotny wzrost stężenia daryfenacyny nasila działania przeciwmuskarynowe – suchość w ustach, zaparcia aż do niedrożności, zatrzymanie moczu, zaburzenia widzenia, przyspieszenie czynności serca i splątanie, zwłaszcza u osób starszych.
Mechanizm
Kobicystat jest silnym inhibitorem CYP3A, a daryfenacyna jest metabolizowana głównie przez CYP3A4 i CYP2D6.[3][1] Kobicystat dodatkowo słabo hamuje CYP2D6 i hamuje glikoproteinę P, co może jeszcze bardziej ograniczać eliminację daryfenacyny.[3] Silny inhibitor CYP3A4 (ketokonazol 400 mg) zwiększył AUC daryfenacyny 7,5 mg w stanie równowagi pięciokrotnie, a u osób słabo metabolizujących przez CYP2D6 około dziesięciokrotnie.[1]
Metabolizm i transportery
Wspólny mechanizm:
- Daryfenacyna – umiarkowany inhibitor CYP2D6[4], kobicystat – drugorzędny szlak substrat CYP2D6[5]
- Daryfenacyna – inhibitor CYP3A4[4], kobicystat – substrat CYP3A4[5]
- Kobicystat – słaby inhibitor CYP2D6[6], daryfenacyna – substrat CYP2D6[4]
- Kobicystat – silny inhibitor CYP3A4[6], daryfenacyna – wrażliwy substrat CYP3A4[6]
- Kobicystat – inhibitor P-gp[6], daryfenacyna – substrat P-gp[4]
- Daryfenacyna: umiarkowany inhibitor CYP2D6[4], inhibitor CYP3A4[4], inhibitor P-gp[4], substrat CYP2D6[4], wrażliwy substrat CYP3A4[6], substrat P-gp[4]
- Kobicystat: inhibitor BCRP[5], słaby inhibitor CYP2D6[6], silny inhibitor CYP3A4[6], inhibitor MATE1[5], inhibitor OATP1B1[5], inhibitor OATP1B3[5], inhibitor P-gp[6], drugorzędny szlak substrat CYP2D6[5], substrat CYP3A4[5]
Monitorować
- objawy antycholinergiczne (suchość w ustach, zaburzenia widzenia, splątanie)
- oddawanie moczu i zaleganie moczu
- zaparcia
- czynność serca
Bezpieczniejsze alternatywy
chlorek trospiowy
Kiedy ocena się zmienia
| dawka ≥ 15 mgdaryfenacyna | ryzyko rośnie | Przy dawce 15 mg udział CYP3A4 w eliminacji daryfenacyny jest większy, więc wzrost ekspozycji pod wpływem silnego inhibitora CYP3A4 będzie jeszcze silniejszy. |
Źródła
- Charakterystyka Produktu Leczniczego Emselex 7,5 mg, tabletki o przedłużonym działaniu. Rejestr Produktów Leczniczych. [dostęp 09.10.2026]. Dostępne na: https://opieka.farm/leki/emselex-100129630/
- Charakterystyka Produktu Leczniczego Darifenacin Aristo 15 mg, tabletki o przedłużonym uwalnianiu. Rejestr Produktów Leczniczych. [dostęp 18.10.2026]. Dostępne na: https://opieka.farm/leki/darifenacin-aristo-100456605/
- Charakterystyka Produktu Leczniczego Tybost 150 mg, tabletki powlekane. Rejestr Produktów Leczniczych. [dostęp 09.10.2026]. Dostępne na: https://opieka.farm/leki/tybost-100315114/
- Charakterystyka Produktu Leczniczego Emselex. Rejestr Produktów Leczniczych. [dostęp 09.11.2026]. Dostępne na: opieka.farm/leki/emselex-100129630/
- Charakterystyka Produktu Leczniczego Tybost. Rejestr Produktów Leczniczych. [dostęp 09.11.2026]. Dostępne na: opieka.farm/leki/tybost-100315114/
- U.S. Food and Drug Administration. For Healthcare Professionals: FDA’s Examples of Drugs that Interact with CYP Enzymes and Transporter Systems. [dostęp 09.11.2026]. Dostępne na: fda.gov
Połączenie przeciwwskazaneDihydroergotamina+ KobicystatPołączenie jest przeciwwskazane i nie wolno podawać dihydroergotaminy w trakcie leczenia kobicystatem.Nie przyjmuj dihydroergotaminy, jeśli leczysz się kobicystatem, i zapytaj lekarza lub farmaceutę o bezpieczny lek zastępczy.szybki (godziny)teoretyczne
Połączenie przeciwwskazane
Nie przyjmuj dihydroergotaminy, jeśli leczysz się kobicystatem, i zapytaj lekarza lub farmaceutę o bezpieczny lek zastępczy.
Dihydroergotaminy nie wolno łączyć z kobicystatem. Kobicystat mocno spowalnia usuwanie dihydroergotaminy z organizmu, przez co jej ilość we krwi może bardzo wzrosnąć. Grozi to silnym zwężeniem naczyń krwionośnych, niedokrwieniem rąk i nóg, a nawet zawałem serca.
Zgłoś się do lekarza, gdy pojawią się
- zimne, blade lub sine palce rąk albo stóp
- drętwienie, mrowienie lub ból kończyn
- ból lub ucisk w klatce piersiowej
- silny ból głowy, zaburzenia mowy lub widzenia
- silny ból brzucha
- ChPL
- przeciwwskazane
- Mechanizm
- PK – metabolizm
- Początek
- szybki (godziny)
- Dowody
- teoretyczne
Postępowanie
Połączenie jest przeciwwskazane i nie wolno podawać dihydroergotaminy w trakcie leczenia kobicystatem.[1] U pacjenta leczonego schematem przeciwretrowirusowym z kobicystatem należy zastąpić dihydroergotaminę lekiem niezależnym od CYP3A. Zamiana kobicystatu na rytonawir nie rozwiązuje problemu, bo rytonawir również nasila ryzyko poważnych działań niepożądanych dihydroergotaminy.[2] Gdy pacjent przyjął oba leki, trzeba odstawić dihydroergotaminę i pilnie ocenić krążenie obwodowe oraz objawy niedokrwienia.
Skutek kliniczny
Wzrost stężenia dihydroergotaminy grozi ciężkimi i zagrażającymi życiu działaniami niepożądanymi.[1] Chodzi o zatrucie alkaloidami sporyszu ze skurczem naczyń, niedokrwieniem kończyn prowadzącym do martwicy dłoni i stóp, bólem wieńcowym i wzrostem ciśnienia tętniczego.[2] Niedokrwienie może dotyczyć także mózgu i jelit.
Mechanizm
Dihydroergotaminy nie łączy się z kobicystatem, bo jej klirens zależy w dużym stopniu od CYP3A.[1] Kobicystat jest silnym inhibitorem CYP3A i zwiększa stężenia leków metabolizowanych tą drogą. Najbardziej podatne na duży wzrost ekspozycji są leki intensywnie metabolizowane podczas pierwszego przejścia.[1] Zahamowanie cytochromu P-450 upośledza metabolizm dihydroergotaminy i nasila toksyczność alkaloidu.[2]
Metabolizm i transportery
Monitorować
- objawy niedokrwienia kończyn – ziębnięcie, bladość lub sinienie palców, drętwienie, ból
- ból w klatce piersiowej
- ciśnienie tętnicze
- objawy neurologiczne i silny ból brzucha
Bezpieczniejsze alternatywy
Źródła
- Charakterystyka Produktu Leczniczego Tybost 150 mg, tabletki powlekane. Rejestr Produktów Leczniczych. [dostęp 09.10.2026]. Dostępne na: https://opieka.farm/leki/tybost-100315114/
- Charakterystyka Produktu Leczniczego Dihydroergotaminum Filofarm 2 mg/g, roztwór doustny. Rejestr Produktów Leczniczych. [dostęp 09.10.2026]. Dostępne na: https://opieka.farm/leki/dihydroergotaminum-filofarm-100019108/
- Charakterystyka Produktu Leczniczego Tybost. Rejestr Produktów Leczniczych. [dostęp 09.11.2026]. Dostępne na: opieka.farm/leki/tybost-100315114/
- U.S. Food and Drug Administration. For Healthcare Professionals: FDA’s Examples of Drugs that Interact with CYP Enzymes and Transporter Systems. [dostęp 09.11.2026]. Dostępne na: fda.gov
Połączenie przeciwwskazaneDziurawiec+ KobicystatPołączenie jest przeciwwskazane – kobicystatu nie łączy się z dziurawcem w żadnej postaci.Nie przyjmuj dziurawca w żadnej postaci, a jeśli już go stosowałeś razem z lekami na HIV, powiedz o tym lekarzowi prowadzącemu.opóźniony (dni)teoretyczne
Połączenie przeciwwskazane
Nie przyjmuj dziurawca w żadnej postaci, a jeśli już go stosowałeś razem z lekami na HIV, powiedz o tym lekarzowi prowadzącemu.
Dziurawiec osłabia działanie twoich leków na HIV, bo sprawia, że organizm szybciej się ich pozbywa. Leki przestają wtedy skutecznie hamować wirusa, a wirus może się na nie uodpornić. Dotyczy to każdej postaci dziurawca, także herbatek, kropli i suplementów diety.
Zgłoś się do lekarza, gdy pojawią się
- wzrost miana wirusa w badaniach kontrolnych
- spadek liczby limfocytów CD4 w badaniach
- nawracające lub nowe infekcje
- ChPL
- przeciwwskazane
- Mechanizm
- PK – metabolizm
- Początek
- opóźniony (dni)
- Dowody
- teoretyczne
Postępowanie
Połączenie jest przeciwwskazane – kobicystatu nie łączy się z dziurawcem w żadnej postaci.[1] Pacjent leczony z powodu zakażenia HIV nie powinien przyjmować dziurawca.[2] Jeśli pacjent przyjmuje dziurawiec i ma rozpocząć leczenie z kobicystatem, należy odstawić dziurawiec i uwzględnić, że działanie indukujące wygasa stopniowo. W razie wcześniejszego łącznego stosowania należy skierować pacjenta do lekarza prowadzącego leczenie HIV w celu oceny skuteczności terapii. Przy objawach depresji lub lęku lekarz powinien dobrać lek przeciwdepresyjny z uwzględnieniem interakcji z kobicystatem i wzmacnianym inhibitorem proteazy.
Skutek kliniczny
Spadek stężeń kobicystatu oraz wzmacnianego atazanawiru lub darunawiru grozi utratą działania przeciwwirusowego i powstaniem oporności wirusa HIV.[1] Oporność może ograniczyć dalsze możliwości leczenia, a skutek nie musi dawać objawów aż do wzrostu wiremii.
Mechanizm
Dziurawiec jest silnym induktorem CYP3A, a kobicystat jest substratem CYP3A. Indukcja przyspiesza metabolizm kobicystatu i obniża jego stężenie w osoczu, przez co słabnie wzmocnienie farmakokinetyczne atazanawiru lub darunawiru i spadają także ich stężenia.[1] Systematyczne przyjmowanie dziurawca aktywuje cytochrom P450 i osłabia działanie innych leków, w tym leków przeciwwirusowych.[3]
Metabolizm i transportery
Wspólny mechanizm:
Monitorować
- wiremia HIV (HIV RNA) po wcześniejszym łącznym stosowaniu
- liczba limfocytów CD4
- ewentualne badanie oporności przy niepowodzeniu wirusologicznym
Bezpieczniejsze alternatywy
Kiedy ocena się zmienia
| Dziurawiec stosowany przed rozpoczęciem leczenia z kobicystatemkolejność włączenia · dziurawiec | inne zalecenie | Działanie indukujące dziurawca wygasa stopniowo po jego odstawieniu, dlatego odstawienie tuż przed włączeniem kobicystatu może nie zapobiec obniżeniu stężeń. Termin rozpoczęcia terapii ustala lekarz prowadzący leczenie HIV. |
Źródła
- Charakterystyka Produktu Leczniczego Tybost 150 mg, tabletki powlekane. Rejestr Produktów Leczniczych. [dostęp 09.10.2026]. Dostępne na: https://opieka.farm/leki/tybost-100315114/
- Charakterystyka Produktu Leczniczego Intractum Hyperici Phytopharm 4,65 g/5 ml, płyn doustny. Rejestr Produktów Leczniczych. [dostęp 08.10.2026]. Dostępne na: https://opieka.farm/leki/intractum-hyperici-phytopharm-100031859/
- Charakterystyka Produktu Leczniczego Digestonic -, płyn doustny. Rejestr Produktów Leczniczych. [dostęp 08.10.2026]. Dostępne na: https://opieka.farm/leki/digestonic-100018913/
- U.S. Food and Drug Administration. For Healthcare Professionals: FDA’s Examples of Drugs that Interact with CYP Enzymes and Transporter Systems. [dostęp 09.11.2026]. Dostępne na: fda.gov
- Charakterystyka Produktu Leczniczego Tybost. Rejestr Produktów Leczniczych. [dostęp 09.11.2026]. Dostępne na: opieka.farm/leki/tybost-100315114/
Połączenie przeciwwskazaneErgotamina+ KobicystatErgotaminy nie łączy się z kobicystatem.Nie przyjmuj ergotaminy, jeśli leczysz się kobicystatem, i zapytaj lekarza lub farmaceutę o bezpieczny lek na migrenę.szybki (godziny)opisy przypadków
Połączenie przeciwwskazane
Nie przyjmuj ergotaminy, jeśli leczysz się kobicystatem, i zapytaj lekarza lub farmaceutę o bezpieczny lek na migrenę.
Ergotaminy na migrenę nie wolno przyjmować razem z kobicystatem, który jest składnikiem niektórych leków na HIV. Kobicystat blokuje usuwanie ergotaminy z organizmu, przez co jej ilość we krwi bardzo rośnie. Może to wywołać silny skurcz naczyń krwionośnych i niedokrwienie rąk, nóg, serca lub innych narządów, co zagraża życiu.
Zgłoś się do lekarza, gdy pojawią się
- zimne, blade lub sine palce rąk albo stóp
- ból lub drętwienie rąk albo nóg
- ból w klatce piersiowej
- silne nudności lub wymioty
- zawroty głowy, splątanie lub zaburzenia widzenia
- ChPL
- przeciwwskazane
- Mechanizm
- PK – metabolizm
- Początek
- szybki (godziny)
- Dowody
- opisy przypadków
Postępowanie
Ergotaminy nie łączy się z kobicystatem.[1] U pacjenta leczonego schematem wzmacnianym kobicystatem ból migrenowy należy leczyć lekiem niezależnym od CYP3A, a ergotaminę odstawić. Gdy leczenie ergotaminą jest niezbędne, decyzję o zmianie schematu przeciwretrowirusowego podejmuje lekarz prowadzący leczenie zakażenia HIV.
Skutek kliniczny
Zwiększone stężenie ergotaminy wiąże się z ciężkimi i zagrażającymi życiu działaniami niepożądanymi.[1] Grozi ergotyzm, czyli silny skurcz naczyń z niedokrwieniem kończyn, które może prowadzić do martwicy, a także niedokrwienie mięśnia sercowego i innych narządów.
Mechanizm
Kobicystat jest silnym inhibitorem CYP3A, a klirens ergotaminy w dużym stopniu zależy od CYP3A.[1] Leki intensywnie metabolizowane przez CYP3A w pierwszym przejściu są najbardziej podatne na duże zwiększenie ekspozycji podczas stosowania z kobicystatem.[1] Zahamowanie metabolizmu ergotaminy prowadzi do wzrostu jej stężenia i nasilenia toksyczności alkaloidu sporyszu.
Metabolizm i transportery
Monitorować
- objawy niedokrwienia kończyn (zimne, blade lub sine palce, ból, drętwienie)
- ból w klatce piersiowej
- ciśnienie tętnicze
- nudności i wymioty
- zaburzenia neurologiczne (zawroty głowy, splątanie, zaburzenia widzenia)
Bezpieczniejsze alternatywy
Źródła
- Charakterystyka Produktu Leczniczego Tybost 150 mg, tabletki powlekane. Rejestr Produktów Leczniczych. [dostęp 09.10.2026]. Dostępne na: https://opieka.farm/leki/tybost-100315114/
- Charakterystyka Produktu Leczniczego Tybost. Rejestr Produktów Leczniczych. [dostęp 09.11.2026]. Dostępne na: opieka.farm/leki/tybost-100315114/
- U.S. Food and Drug Administration. For Healthcare Professionals: FDA’s Examples of Drugs that Interact with CYP Enzymes and Transporter Systems. [dostęp 09.11.2026]. Dostępne na: fda.gov
Połączenie przeciwwskazaneFenobarbital+ KobicystatPołączenie jest przeciwwskazane – nie podaje się kobicystatu z fenobarbitalem.Nie łącz tych leków i jak najszybciej skontaktuj się z lekarzem, ale nie odstawiaj fenobarbitalu samodzielnie, bo grozi to napadami.opóźniony (dni)teoretyczne
Połączenie przeciwwskazane
Nie łącz tych leków i jak najszybciej skontaktuj się z lekarzem, ale nie odstawiaj fenobarbitalu samodzielnie, bo grozi to napadami.
Fenobarbital przyspiesza rozkład kobicystatu w organizmie. Przez to leki na HIV wzmacniane kobicystatem mogą przestać działać, a wirus może stać się na nie oporny. Na początku nie poczujesz żadnej zmiany, dlatego tego połączenia się nie stosuje.
Zgłoś się do lekarza, gdy pojawią się
- pogorszenie wyników badania wiremii HIV
- napady padaczkowe po samodzielnym odstawieniu fenobarbitalu
- ChPL
- przeciwwskazane
- Mechanizm
- PK – metabolizm
- Początek
- opóźniony (dni)
- Dowody
- teoretyczne
Postępowanie
Połączenie jest przeciwwskazane – nie podaje się kobicystatu z fenobarbitalem[1]. U pacjenta leczonego atazanawirem lub darunawirem wzmacnianym kobicystatem należy zmienić lek przeciwpadaczkowy na taki, który nie indukuje CYP3A, albo w porozumieniu z lekarzem prowadzącym leczenie HIV zmienić cały schemat przeciwretrowirusowy. Zamianę fenobarbitalu przeprowadza się stopniowo pod kontrolą neurologa, ponieważ jego nagłe odstawienie grozi napadami.
Skutek kliniczny
Zmniejszenie stężeń kobicystatu oraz wzmacnianego atazanawiru lub darunawiru może prowadzić do utraty działania przeciwwirusowego i powstania oporności HIV-1[1]. Skutek jest początkowo bezobjawowy i ujawnia się dopiero wzrostem wiremii.
Mechanizm
Fenobarbital jest silnym induktorem CYP3A, a kobicystat jest substratem CYP3A, więc fenobarbital przyspiesza metabolizm kobicystatu i zmniejsza jego stężenie w osoczu[1]. Spadek stężenia kobicystatu osłabia jego działanie wzmacniające i obniża stężenie atazanawiru lub darunawiru w osoczu[1]. Fenobarbital ogólnie indukuje mikrosomalne enzymy wątroby i przyspiesza metabolizm wielu leków[2].
Metabolizm i transportery
Wspólny mechanizm:
Monitorować
- wiremia HIV-1 (RNA) po każdej zmianie leczenia
- kontrola napadów padaczkowych w trakcie zamiany fenobarbitalu na inny lek przeciwpadaczkowy
Bezpieczniejsze alternatywy
Kiedy ocena się zmienia
| Fenobarbital niedawno odstawiony przed włączeniem kobicystatukolejność włączenia · fenobarbital | inne zalecenie | Indukcja enzymów wygasa stopniowo po odstawieniu fenobarbitalu, dlatego po niedawnym odstawieniu należy kontrolować wiremię HIV-1 po rozpoczęciu leczenia wzmacnianego kobicystatem. |
Źródła
- Charakterystyka Produktu Leczniczego Tybost 150 mg, tabletki powlekane. Rejestr Produktów Leczniczych. [dostęp 09.10.2026]. Dostępne na: https://opieka.farm/leki/tybost-100315114/
- Charakterystyka Produktu Leczniczego Luminalum Unia 15 mg, tabletki. Rejestr Produktów Leczniczych. [dostęp 08.10.2026]. Dostępne na: https://opieka.farm/leki/luminalum-unia-100084643/
- U.S. Food and Drug Administration. For Healthcare Professionals: FDA’s Examples of Drugs that Interact with CYP Enzymes and Transporter Systems. [dostęp 09.11.2026]. Dostępne na: fda.gov
- Charakterystyka Produktu Leczniczego Tybost. Rejestr Produktów Leczniczych. [dostęp 09.11.2026]. Dostępne na: opieka.farm/leki/tybost-100315114/
Oznaczenia na tej stronie
- Połączenie przeciwwskazaneNie łączyć
- Niekorzystna interakcjaUnikać albo zmienić sposób stosowania
- Interakcja o niejasnym znaczeniuPoinformować pacjenta o możliwych objawach
- Interakcja nieistotna klinicznieMożna łączyć
- Korzystna interakcjaPołączenie celowe
Klasyfikacja ryzyka według podręcznika „Istotne interakcje leków. Praktyczny przewodnik”, wyd. II.