Interakcje / Nalmefen / Nalmefen i naloksegol
Jaki opis pokazać?
Połączenie przeciwwskazane
Nie łącz nalmefenu z naloksegolem.
Nie zaczynaj brać nalmefenu, jeśli przyjmujesz naloksegol albo leki przeciwbólowe z grupy opioidów, i porozmawiaj z lekarzem o innym leczeniu.
Połączenie przeciwwskazaneNalmefen+ NaloksegolNie łącz nalmefenu z naloksegolem.Nie zaczynaj brać nalmefenu, jeśli przyjmujesz naloksegol albo leki przeciwbólowe z grupy opioidów, i porozmawiaj z lekarzem o innym leczeniu.szybki (godziny)teoretyczne
Połączenie przeciwwskazane
Nie zaczynaj brać nalmefenu, jeśli przyjmujesz naloksegol albo leki przeciwbólowe z grupy opioidów, i porozmawiaj z lekarzem o innym leczeniu.
Oba leki blokują działanie leków opioidowych. Naloksegol bierze się na zaparcia u osób przyjmujących silne leki przeciwbólowe z grupy opioidów. Nalmefen u takiej osoby może zablokować działanie leku przeciwbólowego i wywołać nagłe, nieprzyjemne objawy odstawienia. Tych leków nie łączy się ze sobą.
Zgłoś się do lekarza, gdy pojawią się
- nagły powrót lub nasilenie bólu
- poty i dreszcze
- niepokój lub rozdrażnienie
- biegunka lub skurcze brzucha
- nudności lub wymioty
- łzawienie oczu i katar
- ChPL
- niezalecane
- Mechanizm
- PD – sumowanie
- Początek
- szybki (godziny)
- Dowody
- teoretyczne
Postępowanie
Nie łącz nalmefenu z naloksegolem. Nalmefenu nie stosuje się u pacjentów przyjmujących opioidowe leki przeciwbólowe, metadon lub buprenorfinę ani u osób, które w ostatnim czasie przyjmowały opioidy.[1] Naloksegolu należy unikać w skojarzeniu z innym antagonistą receptorów opioidowych.[2] U pacjenta leczonego opioidami, który chce ograniczyć picie alkoholu, lekarz powinien rozważyć lek bez działania na receptory opioidowe.
Skutek kliniczny
Jednoczesne stosowanie naloksegolu z innym antagonistą receptorów opioidowych zwiększa ryzyko objawów odstawienia opioidów.[2] U pacjenta przyjmującego opioid nalmefen może dodatkowo znieść działanie przeciwbólowe opioidu.[1] Zespół odstawienia może obejmować pobudzenie, poty, dreszcze, ból brzucha, biegunkę, nudności i wymioty.
Mechanizm
Oba leki są antagonistami receptorów opioidowych, więc ich działanie antagonistyczne może się sumować. Nalmefen działa ośrodkowo, a naloksegol głównie obwodowo w przewodzie pokarmowym. Naloksegol stosuje się u pacjentów leczonych opioidami, a u takich osób ośrodkowo działający nalmefen znosi działanie opioidu i może wywołać zespół odstawienia.
Metabolizm i transportery
Monitorować
- objawy odstawienia opioidów (poty, dreszcze, niepokój, biegunka, skurcze brzucha, nudności, wymioty)
- skuteczność leczenia przeciwbólowego
- aktualne przyjmowanie opioidów przez pacjenta
Bezpieczniejsze alternatywy
akamprozatdisulfiram
Źródła
- Charakterystyka Produktu Leczniczego Selincro 18 mg, tabletki powlekane. Rejestr Produktów Leczniczych. [dostęp 08.10.2026]. Dostępne na: https://opieka.farm/leki/selincro-100299622/
- Charakterystyka Produktu Leczniczego Moventig 12,5 mg, tabletki powlekane. Rejestr Produktów Leczniczych. [dostęp 09.10.2026]. Dostępne na: https://opieka.farm/leki/moventig-100332928/
- Charakterystyka Produktu Leczniczego Selincro. Rejestr Produktów Leczniczych. [dostęp 28.10.2026]. Dostępne na: opieka.farm/leki/selincro-100299622/
- U.S. Food and Drug Administration. For Healthcare Professionals: FDA’s Examples of Drugs that Interact with CYP Enzymes and Transporter Systems. [dostęp 28.10.2026]. Dostępne na: fda.gov
- Charakterystyka Produktu Leczniczego Moventig. Rejestr Produktów Leczniczych. [dostęp 28.10.2026]. Dostępne na: opieka.farm/leki/moventig-100332928/
Alkohol przy tych lekach
Interakcja nieistotna klinicznieNalmefena alkoholPołączenie nie wymaga zmiany postępowania, ponieważ nalmefen przyjmuje się właśnie w dniach ryzyka picia, najlepiej 1–2 godziny przed przewidywanym spożyciem alkoholu.Przyjmij tabletkę 1–2 godziny przed planowanym piciem, pij mniej niż zwykle i nie prowadź pojazdów po alkoholu.szybki (godziny)badania kliniczne
Interakcja nieistotna klinicznie
Przyjmij tabletkę 1–2 godziny przed planowanym piciem, pij mniej niż zwykle i nie prowadź pojazdów po alkoholu.
Ten lek jest przeznaczony do przyjmowania w dni, w których możesz pić alkohol, i pomaga ograniczyć ilość wypitego alkoholu. Lek nie wzmacnia w istotny sposób działania alkoholu, ale razem mogą nieco pogorszyć koncentrację i refleks. Lek nie chroni przed upiciem się ani przed zatruciem alkoholem.
Zgłoś się do lekarza, gdy pojawią się
- silne zawroty głowy lub senność
- splątanie albo trudności z koncentracją
- wymioty, utrata przytomności lub spowolniony oddech po alkoholu
- drżenie, omamy lub drgawki po odstawieniu alkoholu
- ChPL
- ostrożność
- Mechanizm
- PD – sumowanie
- Początek
- szybki (godziny)
- Dowody
- badania kliniczne
Postępowanie
Połączenie nie wymaga zmiany postępowania, ponieważ nalmefen przyjmuje się właśnie w dniach ryzyka picia, najlepiej 1–2 godziny przed przewidywanym spożyciem alkoholu.[1] Pacjenta należy poinformować, że lek nie zapobiega zatruciu alkoholem i nie zwalnia z ograniczania ilości wypijanego alkoholu.[1] Przed rozpoczęciem leczenia trzeba wykluczyć niedawny ostry zespół z odstawienia alkoholu przebiegający z omamami, drgawkami lub delirium tremens, a u pacjentów z fizycznymi objawami odstawienia wymagającymi detoksykacji nalmefen nie jest wskazany.[1]
Skutek kliniczny
Jednoczesne przyjmowanie nalmefenu i alkoholu nie nasila istotnie działania alkoholu ponad sumę efektów obu substancji, ale może wystąpić nieznaczne pogorszenie koncentracji i sprawności psychomotorycznej. Nalmefen nie chroni przed zatruciem alkoholem.[1]
Mechanizm
Nalmefen nie wchodzi w klinicznie istotne interakcje farmakokinetyczne z alkoholem, a ich wspólne działanie na sprawność poznawczą i psychomotoryczną jest co najwyżej addycyjne. ChPL nalmefenu podaje, że po podaniu leku występuje nieznaczne upośledzenie zdolności poznawczych i psychomotorycznych, a działanie nalmefenu i alkoholu podanych jednocześnie nie było silniejsze niż suma ich działań.[1] Nalmefen jest modulatorem układu opioidowego, który zmniejsza wzmacniające działanie alkoholu i jest przeznaczony do przyjmowania w dniach, w których pacjent przewiduje picie. ChPL nalmefenu nie zaleca unikania alkoholu, ale w przeciwwskazaniach wymienia ostry zespół z odstawienia alkoholu w ostatnim czasie, przebiegający z omamami, napadami drgawek i delirium tremens.[1] To przeciwwskazanie dotyczy stanu klinicznego pacjenta, a nie samego jednoczesnego spożycia alkoholu.
Metabolizm i transportery
Monitorować
- ilość spożywanego alkoholu w dzienniczku picia
- senność i zawroty głowy po połączeniu z alkoholem
- objawy zespołu z odstawienia alkoholu
Kiedy ocena się zmienia
| Ostry zespół z odstawienia alkoholu w ostatnim czasieczas leczenia · pacjent | interakcja nie dotyczy | ChPL nalmefenu przeciwwskazuje jego stosowanie u pacjentów z ostrym zespołem z odstawienia alkoholu w ostatnim czasie, przebiegającym z omamami, napadami drgawek i delirium tremens. |
| Ilość prowadząca do upojeniailość alkoholu · pacjent | inne zalecenie | Jednoczesne przyjmowanie alkoholu i nalmefenu nie zapobiega zatruciu alkoholem, dlatego przy dużych ilościach alkoholu obowiązuje standardowe postępowanie jak w zatruciu. |
Źródła
- Charakterystyka Produktu Leczniczego Selincro 18 mg, tabletki powlekane. Rejestr Produktów Leczniczych. [dostęp 08.10.2026]. Dostępne na: https://opieka.farm/leki/selincro-100299622/
- Charakterystyka Produktu Leczniczego Selincro. Rejestr Produktów Leczniczych. [dostęp 08.10.2026]. Dostępne na: opieka.farm/leki/selincro-100299622/
Interakcja nieistotna klinicznieNaloksegola alkoholNie jest wymagana zmiana dawki ani schematu naloksegolu z powodu spożywania alkoholu.Nie musisz zmieniać sposobu przyjmowania tego leku, ale ze względu na lek przeciwbólowy najlepiej nie pij alkoholu i zapytaj farmaceutę, jeśli masz wątpliwości.nieznanyteoretyczne
Interakcja nieistotna klinicznie
Nie musisz zmieniać sposobu przyjmowania tego leku, ale ze względu na lek przeciwbólowy najlepiej nie pij alkoholu i zapytaj farmaceutę, jeśli masz wątpliwości.
Ten lek na zaparcia nie wchodzi w znane interakcje z alkoholem. Alkohol może jednak nasilić bóle brzucha lub biegunkę, które czasem pojawiają się po tym leku. Pamiętaj, że przyjmujesz go razem z silnym lekiem przeciwbólowym, a ten w połączeniu z alkoholem może powodować groźną senność i spłycenie oddechu.
Zgłoś się do lekarza, gdy pojawią się
- silny lub nasilający się ból brzucha
- uporczywa biegunka
- nadmierna senność
- spowolniony lub płytki oddech
- ChPL
- brak wzmianki
- Mechanizm
- PD – sumowanie
- Początek
- nieznany
- Dowody
- teoretyczne
Postępowanie
Nie jest wymagana zmiana dawki ani schematu naloksegolu z powodu spożywania alkoholu. Należy przypomnieć pacjentowi, że ograniczenia dotyczące alkoholu wynikają z przyjmowanego opioidu, a nie z naloksegolu. Warto też zaznaczyć, że należy unikać spożywania soku z grejpfruta w dużych ilościach, co dotyczy również drinków na jego bazie[1].
Skutek kliniczny
Nie opisano klinicznie istotnych skutków jednoczesnego stosowania naloksegolu i alkoholu. U części pacjentów alkohol może nasilać działania niepożądane naloksegolu ze strony przewodu pokarmowego, takie jak ból brzucha, wzdęcia czy biegunka. Istotne zagrożenie wynika natomiast z jednoczesnego przyjmowania opioidu, z powodu którego stosuje się naloksegol, ponieważ alkohol nasila depresyjne działanie opioidów na ośrodkowy układ nerwowy i oddychanie.
Mechanizm
Nie jest znany mechanizm farmakokinetyczny, który łączyłby naloksegol z alkoholem. Charakterystyka produktu naloksegolu nie wymienia alkoholu ani etanolu w przeciwwskazaniach ani w interakcjach[1]. Naloksegol jest metabolizowany głównie przez CYP3A4, a jego ekspozycję istotnie zmieniają silne i umiarkowane inhibitory oraz silne induktory tego enzymu[1]. Etanol nie należy do klinicznie istotnych modulatorów CYP3A4, dlatego nie należy oczekiwać zmiany stężeń naloksegolu. Teoretycznie możliwe jest jedynie addycyjne działanie drażniące na przewód pokarmowy, ponieważ zarówno naloksegol, jak i większe ilości alkoholu mogą wywoływać bóle brzucha i biegunkę.
Metabolizm i transportery
Monitorować
- objawy żołądkowo-jelitowe (ból brzucha, biegunka)
- nadmierna senność i spowolnienie oddechu wynikające z łączenia alkoholu z opioidem
Kiedy ocena się zmienia
| Duże ilości lub upicieilość alkoholu · pacjent | inne zalecenie | Przy spożyciu dużych ilości alkoholu u pacjenta przyjmującego opioid dominuje ryzyko depresji ośrodkowego układu nerwowego i oddychania wynikające z interakcji alkohol–opioid, niezależnie od naloksegolu. Należy wtedy zalecić unikanie alkoholu i ocenić bezpieczeństwo leczenia opioidem. |
Źródła
- Charakterystyka Produktu Leczniczego Moventig 12,5 mg, tabletki powlekane. Rejestr Produktów Leczniczych. [dostęp 09.10.2026]. Dostępne na: https://opieka.farm/leki/moventig-100332928/
- U.S. Food and Drug Administration. For Healthcare Professionals: FDA’s Examples of Drugs that Interact with CYP Enzymes and Transporter Systems. [dostęp 08.10.2026]. Dostępne na: fda.gov
- Charakterystyka Produktu Leczniczego Moventig. Rejestr Produktów Leczniczych. [dostęp 08.10.2026]. Dostępne na: opieka.farm/leki/moventig-100332928/
Inne interakcje tych leków 69
Połączenie przeciwwskazanePazopanib+ NaloksegolNie łącz naloksegolu z pazopanibem.Nie bierz tych leków razem i zapytaj lekarza lub farmaceutę o inny, bezpieczny lek na zaparcia.nieznanyteoretyczne
Połączenie przeciwwskazane
Nie bierz tych leków razem i zapytaj lekarza lub farmaceutę o inny, bezpieczny lek na zaparcia.
Lek na zaparcia po lekach przeciwbólowych z grupy opioidów i pazopanib nie mogą być stosowane razem. Pazopanib osłabia ścianę jelita, a lek na zaparcia mocno pobudza pracę jelit. Razem zwiększają ryzyko przedziurawienia jelita, które jest groźne dla życia.
Zgłoś się do lekarza, gdy pojawią się
- nagły, silny ból brzucha
- twardy, wzdęty brzuch
- gorączka lub dreszcze
- krew w stolcu albo czarny stolec
- wymioty
- ChPL
- przeciwwskazane
- Mechanizm
- PD – sumowanie, PK – metabolizm, PK – transport
- Początek
- nieznany
- Dowody
- teoretyczne
Postępowanie
Nie łącz naloksegolu z pazopanibem[1]. Zaparcia polekowe po opioidach u pacjenta leczonego pazopanibem lecz środkami przeczyszczającymi bez działania antagonistycznego na receptory opioidowe, na przykład osmotycznymi. Jeśli naloksegol został już wydany, odstaw go i skontaktuj się z lekarzem prowadzącym leczenie onkologiczne.
Skutek kliniczny
Główne zagrożenie to perforacja przewodu pokarmowego, która może zagrażać życiu[1]. Niewielki wzrost stężenia naloksegolu wynikający z działania pazopanibu na CYP3A4 i P-gp ma drugorzędne znaczenie.
Mechanizm
Naloksegolu nie stosuje się u pacjentów z chorobą nowotworową leczonych inhibitorami VEGF, do których należy pazopanib, ze względu na zwiększone ryzyko perforacji przewodu pokarmowego[1]. Pazopanib hamuje szlak VEGF, co upośledza ukrwienie i gojenie ściany jelita, a naloksegol znosi obwodowe hamowanie perystaltyki przez opioidy i nasila skurcze jelit, więc oba działania sumują się w kierunku uszkodzenia ściany przewodu pokarmowego. Dodatkowo pazopanib słabo hamuje CYP3A4 – zwiększył AUC i Cmax midazolamu o około 30%[2]. Nie można też wykluczyć hamowania P-gp przez pazopanib w przewodzie pokarmowym, dlatego z doustnymi substratami P-gp należy go łączyć ostrożnie[2]. Naloksegol jest substratem CYP3A4 i P-gp, ale przy słabych inhibitorach CYP3A4 nie wymaga zmiany dawki[1].
Metabolizm i transportery
Wspólny mechanizm:
- Pazopanib – słaby inhibitor CYP3A4[3], naloksegol – wrażliwy substrat CYP3A4[4]
- Pazopanib – inhibitor P-gp[3], naloksegol – drugorzędny szlak substrat P-gp[5]
- Pazopanib – induktor CYP3A4[3], naloksegol – wrażliwy substrat CYP3A4[4]
- Pazopanib: inhibitor BCRP[3], inhibitor CYP1A2[3], inhibitor CYP2B6[3], inhibitor CYP2C19[3], inhibitor CYP2C8[3], inhibitor CYP2C9[3], inhibitor CYP2D6[3], inhibitor CYP2E1[3], słaby inhibitor CYP3A4[3], inhibitor OATP1B1[3], inhibitor P-gp[3], inhibitor UGT1A1[3], induktor CYP3A4[3], substrat BCRP[3], drugorzędny szlak substrat CYP1A2[3], drugorzędny szlak substrat CYP2C8[3], substrat CYP3A4[3], substrat P-gp[3]
- Naloksegol: wrażliwy substrat CYP3A4[4], drugorzędny szlak substrat P-gp[5]
Monitorować
- ból brzucha, zwłaszcza nagły i silny
- wzdęcie i tkliwość brzucha
- gorączka
- krew w stolcu lub smoliste stolce
- częstość i charakter wypróżnień
Bezpieczniejsze alternatywy
Źródła
- Charakterystyka Produktu Leczniczego Moventig 12,5 mg, tabletki powlekane. Rejestr Produktów Leczniczych. [dostęp 09.10.2026]. Dostępne na: https://opieka.farm/leki/moventig-100332928/
- Charakterystyka Produktu Leczniczego Votrient 200 mg, tabletki powlekane. Rejestr Produktów Leczniczych. [dostęp 08.10.2026]. Dostępne na: https://opieka.farm/leki/votrient-100222878/
- Charakterystyka Produktu Leczniczego Votrient. Rejestr Produktów Leczniczych. [dostęp 24.10.2026]. Dostępne na: opieka.farm/leki/votrient-100222878/
- U.S. Food and Drug Administration. For Healthcare Professionals: FDA’s Examples of Drugs that Interact with CYP Enzymes and Transporter Systems. [dostęp 24.10.2026]. Dostępne na: fda.gov
- Charakterystyka Produktu Leczniczego Moventig. Rejestr Produktów Leczniczych. [dostęp 24.10.2026]. Dostępne na: opieka.farm/leki/moventig-100332928/
Połączenie przeciwwskazaneInhibitory proteazy (np. darunawir, atazanawir, rytonawir)+ Obwodowi antagoniści receptorów opioidowych (np. naloksegol, naldemedyna) klasaNależy unikać jednoczesnego stosowania inhibitora proteazy HIV i obwodowego antagonisty receptorów opioidowych metabolizowanego przez CYP3A4, ponieważ stężenie antagonisty silnie wzrasta.Nie łącz leku na HIV z grupy inhibitorów proteazy z naloksegolem ani naldemedyną bez rozmowy z lekarzem, który może zamienić lek na zaparcia na bezpieczniejszy.szybki (godziny)badania kliniczne
Połączenie przeciwwskazane
Nie łącz leku na HIV z grupy inhibitorów proteazy z naloksegolem ani naldemedyną bez rozmowy z lekarzem, który może zamienić lek na zaparcia na bezpieczniejszy.
Niektóre leki stosowane w leczeniu HIV, takie jak darunawir, atazanawir czy rytonawir, mocno zwiększają ilość w organizmie leków na zaparcia wywołane opioidami, czyli naloksegolu i naldemedyny. Rytonawir jest też składnikiem niektórych leków na COVID-19. Za dużo leku na zaparcia może dawać silny ból brzucha i biegunkę. Może też osłabić działanie leku przeciwbólowego albo wywołać objawy podobne do odstawienia opioidów. Metylonaltrekson nie wchodzi w tę interakcję.
Zgłoś się do lekarza, gdy pojawią się
- silny ból lub skurcze brzucha
- uporczywa biegunka
- nagłe pocenie się, dreszcze, niepokój lub ciągłe ziewanie
- nasilenie bólu mimo przyjmowania leku przeciwbólowego
- ChPL
- nie sprawdzono
- Mechanizm
- PK – metabolizm, PK – transport
- Początek
- szybki (godziny)
- Dowody
- badania kliniczne
Postępowanie
Należy unikać jednoczesnego stosowania inhibitora proteazy HIV i obwodowego antagonisty receptorów opioidowych metabolizowanego przez CYP3A4, ponieważ stężenie antagonisty silnie wzrasta. Naloksegolu nie wolno łączyć z inhibitorami proteazy wzmacnianymi rytonawirem lub kobicystatem ani z samym rytonawirem, bo to połączenie jest przeciwwskazane w ChPL. Naldemedyny należy unikać, a jeśli jej stosowanie jest konieczne, trzeba ściśle obserwować pacjenta pod kątem bólu brzucha, biegunki i objawów odstawienia opioidów. Gdy potrzebny jest obwodowy antagonista receptorów opioidowych, bezpieczniejszy jest metylonaltrekson. Uwagę trzeba zwrócić także na krótkie kuracje zawierające rytonawir, na przykład nirmatrelwir z rytonawirem w COVID-19. Na czas takiej kuracji i przez kilka dni po niej należy wstrzymać naloksegol.
Skutek kliniczny
Duże stężenie obwodowego antagonisty może zwiększać działania niepożądane ze strony przewodu pokarmowego, takie jak silny ból brzucha, kurcze i biegunka. Przy bardzo wysokim stężeniu lek może w większym stopniu przenikać do ośrodkowego układu nerwowego. Może to wywołać objawy odstawienia opioidów i osłabić działanie przeciwbólowe opioidu. Dla naloksegolu skojarzenie z silnymi inhibitorami CYP3A4, w tym z rytonawirem i sakwinawirem, jest ujęte w przeciwwskazaniach ChPL. Dla naldemedyny ChPL zaleca unikanie takiego połączenia, a gdy jest konieczne – monitorowanie działań niepożądanych.
Mechanizm
Naloksegol i naldemedyna są metabolizowane głównie przez CYP3A4 i są substratami glikoproteiny P. Inhibitory proteazy HIV, zwłaszcza wzmacniane rytonawirem lub kobicystatem, silnie hamują CYP3A4, a część z nich hamuje także glikoproteinę P. W efekcie rośnie wchłanianie i spada eliminacja antagonisty, a jego stężenie we krwi wielokrotnie się zwiększa. Mechanizm jest wspólny dla wszystkich inhibitorów proteazy z listy, bo w praktyce stosuje się je we wzmocnieniu farmakokinetycznym, które daje silne hamowanie CYP3A4. Dotyczy to też typranawiru, który sam indukuje część szlaków, ale podawany z rytonawirem netto hamuje CYP3A4. Interakcja nie dotyczy metylonaltreksonu, który nie zależy od CYP3A4.
Monitorować
- ból brzucha i kurcze jelit
- biegunka i odwodnienie
- objawy odstawienia opioidów (pocenie się, dreszcze, niepokój, ziewanie, łzawienie, katar)
- skuteczność leczenia przeciwbólowego opioidem
- nowo włączone leki przeciwwirusowe zawierające rytonawir lub kobicystat
Kiedy ocena się zmienia
| Atazanawir lub fosamprenawir bez wzmocnienia rytonawirem lub kobicystatemdawka · inhibitory proteazy | inne zalecenie | Atazanawir i fosamprenawir stosowane bez wzmocnienia są umiarkowanymi inhibitorami CYP3A4. Według ChPL naloksegolu dopuszcza się wtedy stosowanie zmniejszonej dawki z obserwacją działań niepożądanych zamiast pełnego przeciwwskazania. |
| Krótka kuracja rytonawirem (np. nirmatrelwir z rytonawirem)czas leczenia · inhibitory proteazy | inne zalecenie | Przy krótkiej kuracji zawierającej rytonawir wstrzymaj naloksegol na czas leczenia i przez kilka dni po jego zakończeniu, bo hamowanie CYP3A4 utrzymuje się jeszcze po odstawieniu rytonawiru. |
| Inhibitor proteazy włączany u pacjenta już przyjmującego naloksegol lub naldemedynękolejność włączenia · obwodowi antagoniści receptorów opioidowych | inne zalecenie | Przy włączaniu inhibitora proteazy u pacjenta leczonego naloksegolem lub naldemedyną zmień lek na zaparcia przed rozpoczęciem terapii przeciwwirusowej. Stężenie antagonisty rośnie szybko po włączeniu inhibitora. |
Połączenie przeciwwskazaneLeki stosowane w uzależnieniu od alkoholu (np. naltrekson, nalmefen)+ Naturalne alkaloidy opium (np. oksykodon, morfina, dihydrokodeina) klasaNie łącz antagonisty opioidowego stosowanego w uzależnieniu od alkoholu z naturalnym alkaloidem opium, bo takie połączenie jest przeciwwskazane w ChPL.Jeśli bierzesz lek na uzależnienie od alkoholu blokujący działanie opioidów, nie przyjmuj jednocześnie silnego leku przeciwbólowego ani przeciwkaszlowego z grupy opioidów i przed każdym zabiegiem lub nowym lekiem przeciwbólowym powiedz lekarzowi, że go stosujesz.szybki (godziny)rozległe badania
Połączenie przeciwwskazane
Jeśli bierzesz lek na uzależnienie od alkoholu blokujący działanie opioidów, nie przyjmuj jednocześnie silnego leku przeciwbólowego ani przeciwkaszlowego z grupy opioidów i przed każdym zabiegiem lub nowym lekiem przeciwbólowym powiedz lekarzowi, że go stosujesz.
Naltrekson i nalmefen, które pomagają ograniczyć picie alkoholu, blokują działanie silnych leków przeciwbólowych i przeciwkaszlowych z grupy opioidów, takich jak morfina, oksykodon czy dihydrokodeina. Przez to lek przeciwbólowy może w ogóle nie działać, a jeśli przyjmujesz opioidy od dłuższego czasu, połączenie może wywołać nagłe i bardzo nieprzyjemne objawy odstawienia. Nie próbuj przełamać tego działania, biorąc większą dawkę opioidu, bo może to być groźne dla życia. Disulfiram i akamprozat nie wchodzą w tę interakcję.
Zgłoś się do lekarza, gdy pojawią się
- lek przeciwbólowy nie działa i ból się nie zmniejsza
- nagły niepokój, rozdrażnienie, dreszcze, poty i gęsia skórka
- nudności, wymioty, biegunka lub skurcze brzucha
- kołatanie serca, łzawienie oczu, katar i ziewanie
- bardzo wolny lub płytki oddech, silna senność albo trudność z obudzeniem się – wezwij pogotowie
- ChPL
- nie sprawdzono
- Mechanizm
- PD – antagonizm
- Początek
- szybki (godziny)
- Dowody
- rozległe badania
Postępowanie
Nie łącz antagonisty opioidowego stosowanego w uzależnieniu od alkoholu z naturalnym alkaloidem opium, bo takie połączenie jest przeciwwskazane w ChPL. Naltrekson i nalmefen można włączyć dopiero po okresie wolnym od opioidów, a u pacjenta z wątpliwą historią przyjmowania opioidów należy to potwierdzić przed pierwszą dawką. Gdy planowane jest leczenie opioidem, na przykład przed zabiegiem, naltrekson odstawia się z kilkudniowym wyprzedzeniem, a nalmefen z około tygodniowym, zgodnie z ChPL. W bólu u pacjenta przyjmującego antagonistę należy w pierwszej kolejności stosować leki nieopioidowe i znieczulenie miejscowe lub regionalne. Jeśli opioid jest niezbędny w sytuacji nagłej, podaje się go wyłącznie w warunkach szpitalnych z możliwością monitorowania oddechu i prowadzenia resuscytacji. Gdy pacjent wymaga przewlekłego leczenia opioidem, a jednocześnie leczenia uzależnienia od alkoholu, należy rozważyć akamprozat lub disulfiram zamiast antagonisty.
Skutek kliniczny
Połączenie antagonisty opioidowego z naturalnym alkaloidem opium powoduje brak lub wyraźne osłabienie działania przeciwbólowego i przeciwkaszlowego opioidu. Gdy antagonista zostanie podany pacjentowi przewlekle przyjmującemu opioid, może wystąpić gwałtowny zespół odstawienny z pobudzeniem, bólami, wymiotami, biegunką, potami i tachykardią. Próba przełamania blokady dużymi dawkami opioidu grozi ciężką depresją oddechową, gdy antagonista przestaje działać, a po odstawieniu antagonisty spada tolerancja na opioidy, co zwiększa ryzyko przedawkowania wcześniej tolerowanej dawki.
Mechanizm
Naltrekson i nalmefen to antagoniści receptorów opioidowych, którzy wiążą się z receptorem mi silniej niż morfina, oksykodon czy dihydrokodeina i wypierają je z miejsca działania. Blokada jest kompetycyjna, więc przy typowych dawkach opioid przestaje działać przeciwbólowo i przeciwkaszlowo, a u osoby z fizyczną zależnością od opioidu podanie antagonisty wywołuje nagły zespół odstawienny. Interakcja nie dotyczy disulfiramu ani akamprozatu, które nie działają na receptory opioidowe.
Monitorować
- skuteczność leczenia przeciwbólowego
- objawy zespołu odstawiennego od opioidów po pierwszej dawce antagonisty
- częstość i głębokość oddechu oraz stopień sedacji przy podawaniu opioidu w sytuacji nagłej
- wywiad dotyczący przyjmowania opioidów, w tym leków przeciwkaszlowych z dihydrokodeiną
- ryzyko przedawkowania opioidu po odstawieniu antagonisty
Kiedy ocena się zmienia
| Antagonista włączany u osoby przewlekle przyjmującej opioidkolejność włączenia · pacjent | ryzyko rośnie | Włączenie naltreksonu lub nalmefenu u pacjenta przewlekle przyjmującego morfinę, oksykodon lub dihydrokodeinę wywołuje gwałtowny zespół odstawienny, dlatego przed pierwszą dawką antagonisty trzeba potwierdzić okres wolny od opioidów. |
| Okres po odstawieniu antagonistyodstep · leki stosowane w uzależnieniu od alkoholu | inne zalecenie | Po odstawieniu naltreksonu lub nalmefenu tolerancja na opioidy jest obniżona, więc dawkę opioidu należy dobierać ostrożnie od najmniejszej skutecznej i monitorować oddech, a planowane leczenie opioidem rozpoczynać dopiero po upływie okresu wskazanego w ChPL. |
| Dawka większa niż zwykle stosowana w leczeniu bóludawka · naturalne alkaloidy opium | ryzyko rośnie | Przełamywanie blokady receptorów dużymi dawkami opioidu grozi ciężką depresją oddechową, zwłaszcza gdy stężenie antagonisty spada, dlatego takie postępowanie dopuszczalne jest tylko w warunkach szpitalnych z pełnym monitorowaniem. |
Połączenie przeciwwskazaneLeki stosowane w uzależnieniu od alkoholu (np. naltrekson, nalmefen)+ Opioidy anestetyczne (np. sufentanyl, remifentanyl) klasaLeku stosowanego w uzależnieniu od alkoholu, który blokuje receptory opioidowe, nie łączy się z opioidem anestetycznym, a przed planowanym zabiegiem odstawia się go z wyprzedzeniem.Jeśli przyjmujesz lek na uzależnienie od alkoholu i czeka cię zabieg w znieczuleniu, powiedz o tym lekarzowi i anestezjologowi z wyprzedzeniem, bo lek może trzeba odstawić kilka dni wcześniej.szybki (godziny)rozległe badania
Połączenie przeciwwskazane
Jeśli przyjmujesz lek na uzależnienie od alkoholu i czeka cię zabieg w znieczuleniu, powiedz o tym lekarzowi i anestezjologowi z wyprzedzeniem, bo lek może trzeba odstawić kilka dni wcześniej.
Naltrekson i nalmefen, czyli leki pomagające ograniczyć picie alkoholu, blokują działanie silnych leków przeciwbólowych z grupy opioidów. Dlatego sufentanyl i remifentanyl podawane podczas operacji mogą wtedy nie uśmierzać bólu. Próba podania dużych dawek, aby pokonać tę blokadę, może być niebezpieczna dla oddychania. Disulfiram i akamprozat nie wywołują tego problemu.
Zgłoś się do lekarza, gdy pojawią się
- silny ból mimo podanych leków przeciwbólowych
- spowolniony lub płytki oddech
- nadmierna senność, trudność z wybudzeniem
- niepokój, poty, dreszcze, biegunka po ponownym włączeniu leku na uzależnienie
- ChPL
- nie sprawdzono
- Mechanizm
- PD – antagonizm
- Początek
- szybki (godziny)
- Dowody
- rozległe badania
Postępowanie
Leku stosowanego w uzależnieniu od alkoholu, który blokuje receptory opioidowe, nie łączy się z opioidem anestetycznym, a przed planowanym zabiegiem odstawia się go z wyprzedzeniem. Naltrekson odstawia się co najmniej 72 godziny przed planowanym podaniem opioidu, a nalmefen około tygodnia wcześniej. Gdy zabieg jest pilny i antagonista nie został odstawiony, priorytetem jest znieczulenie regionalne i analgezja nieopioidowa. Jeśli opioid jest niezbędny, podaje go anestezjolog w warunkach pełnego monitorowania oddechu, z gotowością do wentylacji. Po zabiegu naltrekson lub nalmefen włącza się ponownie dopiero po zakończeniu leczenia opioidami. Disulfiram i akamprozat można kontynuować w okresie okołooperacyjnym, jeśli nie ma innych przeciwwskazań.
Skutek kliniczny
U pacjenta przyjmującego naltrekson lub nalmefen sufentanyl i remifentanyl mogą nie zapewnić skutecznej analgezji śródoperacyjnej i pooperacyjnej. Zwiększanie dawki opioidu w celu przełamania blokady niesie ryzyko ciężkiej depresji oddechowej i nadmiernej sedacji, zwłaszcza po ustąpieniu działania antagonisty. Podanie antagonisty pacjentowi otrzymującemu opioid może natomiast odwrócić analgezję i wywołać objawy odstawienia.
Mechanizm
Naltrekson i nalmefen blokują receptory opioidowe μ, z którymi wiążą się sufentanyl i remifentanyl. Kompetycyjnie wypierają agonistę z receptora, więc zmniejszają lub znoszą działanie przeciwbólowe i uspokajające opioidu anestetycznego. Blokada utrzymuje się przez czas działania antagonisty. Pokonanie jej dużymi dawkami opioidu grozi nagłą, głęboką depresją oddechową, gdy stężenie antagonisty spada. Interakcja dotyczy obu opioidów anestetycznych w jednakowym stopniu. Disulfiram i akamprozat nie mają tego mechanizmu.
Monitorować
- częstość i głębokość oddechu oraz saturacja
- stopień sedacji
- skuteczność analgezji (skala bólu)
- objawy odstawienia opioidów przy ponownym włączaniu antagonisty
- czas od ostatniej dawki naltreksonu lub nalmefenu
Kiedy ocena się zmienia
| odstep ≥ 72 godziny od ostatniej dawki naltreksonuleki stosowane w uzależnieniu od alkoholu | ryzyko maleje | Odstawienie naltreksonu co najmniej 72 godziny przed planowanym podaniem opioidu zwykle przywraca jego skuteczność. Mimo to zaleca się ostrożne dawkowanie i monitorowanie oddechu, bo wrażliwość receptorów może być zwiększona. |
| odstep ≥ 1 tydzień od ostatniej dawki nalmefenuleki stosowane w uzależnieniu od alkoholu | ryzyko maleje | Nalmefen odstawia się około tygodnia przed przewidywanym zastosowaniem opioidów. Po tym czasie można podać opioid anestetyczny przy standardowym monitorowaniu. |
| Włączenie antagonisty u pacjenta otrzymującego opioidkolejność włączenia · leki stosowane w uzależnieniu od alkoholu | inne zalecenie | Naltrekson lub nalmefen włącza się ponownie dopiero po zakończeniu leczenia opioidami i odpowiednim okresie bez opioidów. Zbyt wczesne podanie antagonisty odwraca analgezję i może wywołać zespół odstawienny. |
Połączenie przeciwwskazaneLeki stosowane w uzależnieniu od alkoholu (np. naltrekson, nalmefen)+ Opioidy – pochodne orypawiny (np. buprenorfina) klasaLeków stosowanych w uzależnieniu od alkoholu, które blokują receptory opioidowe, nie łączy się z opioidem z grupy pochodnych orypawiny – połączenie jest przeciwwskazane.Nie łącz leku na uzależnienie od alkoholu blokującego opioidy z lekiem opioidowym i zawsze mów lekarzowi oraz farmaceucie, że przyjmujesz oba leki.szybki (godziny)rozległe badania
Połączenie przeciwwskazane
Nie łącz leku na uzależnienie od alkoholu blokującego opioidy z lekiem opioidowym i zawsze mów lekarzowi oraz farmaceucie, że przyjmujesz oba leki.
Naltrekson i nalmefen, czyli niektóre leki na uzależnienie od alkoholu, blokują działanie leków opioidowych, takich jak buprenorfina. Jeśli przyjmujesz buprenorfinę, nagłe włączenie takiego leku może wywołać silne objawy odstawienia, a buprenorfina przestaje uśmierzać ból. Próba „przebicia” blokady większą dawką opioidu może skończyć się groźnym przedawkowaniem. Disulfiramu i akamprozatu to nie dotyczy.
Zgłoś się do lekarza, gdy pojawią się
- nagłe pocenie się, dreszcze, gęsia skórka
- nudności, wymioty, biegunka, bóle brzucha
- silny niepokój, rozdrażnienie, kołatanie serca
- nagły powrót bólu mimo przyjmowania leku przeciwbólowego
- nadmierna senność, spowolniony lub płytki oddech po przyjęciu opioidu
- ChPL
- nie sprawdzono
- Mechanizm
- PD – antagonizm
- Początek
- szybki (godziny)
- Dowody
- rozległe badania
Postępowanie
Leków stosowanych w uzależnieniu od alkoholu, które blokują receptory opioidowe, nie łączy się z opioidem z grupy pochodnych orypawiny – połączenie jest przeciwwskazane. Naltrekson i nalmefen włącza się dopiero po całkowitym odstawieniu buprenorfiny i upewnieniu się, że pacjent nie przyjmuje opioidów, a przy wątpliwościach warto wykonać test na obecność opioidów. Buprenorfina ma długi okres półtrwania, a postacie o przedłużonym uwalnianiu działają tygodniami, więc odstęp przed włączeniem antagonisty musi być odpowiednio dłuższy. Gdy u pacjenta leczonego naltreksonem lub nalmefenem planowane jest leczenie opioidem, antagonistę odstawia się z wyprzedzeniem, a w nagłym bólu stosuje się leczenie nieopioidowe lub znieczulenie regionalne. Jeśli opioid jest niezbędny przy działającej blokadzie, podaje się go wyłącznie w warunkach szpitalnych z możliwością wspomagania oddychania. Pacjentowi uzależnionemu od alkoholu i leczonemu buprenorfiną można zaproponować akamprozat lub, przy zachowaniu zwykłych ostrzeżeń, disulfiram.
Skutek kliniczny
Włączenie naltreksonu lub nalmefenu u pacjenta przyjmującego buprenorfinę może wywołać nagły, ciężki zespół odstawienny z pobudzeniem, wymiotami, biegunką, potami i tachykardią. U pacjenta leczonego antagonistą buprenorfina traci działanie przeciwbólowe, a próba przełamania blokady dużymi dawkami opioidu grozi przedawkowaniem z depresją oddechową, gdy blokada słabnie. Po odstawieniu antagonisty wrażliwość na opioidy może być zwiększona, co podnosi ryzyko przedawkowania nawet zwykłymi dawkami.
Mechanizm
Naltrekson i nalmefen są antagonistami receptorów opioidowych i konkurują z buprenorfiną o receptor μ. Blokują jej działanie przeciwbólowe i substytucyjne, a u pacjenta zależnego fizycznie od opioidów wypierają agonistę z receptora i wywołują ostry zespół odstawienny. Interakcja dotyczy tylko leków z grupy a, które blokują receptory opioidowe. Disulfiram i akamprozat w nią nie wchodzą.
Monitorować
- potwierdzenie braku przyjmowania opioidów przed włączeniem naltreksonu lub nalmefenu, w razie potrzeby test w moczu
- objawy zespołu odstawiennego po pierwszej dawce antagonisty
- skuteczność przeciwbólowa buprenorfiny u pacjenta, który mógł przyjmować antagonistę
- sedacja, częstość i głębokość oddechów przy podawaniu opioidu w trakcie blokady lub wkrótce po odstawieniu antagonisty
Kiedy ocena się zmienia
| Antagonista włączany u pacjenta przyjmującego buprenorfinękolejność włączenia · leki stosowane w uzależnieniu od alkoholu | ryzyko rośnie | Włączenie naltreksonu lub nalmefenu u pacjenta zależnego od buprenorfiny grozi gwałtownym zespołem odstawiennym. Przed pierwszą dawką antagonisty konieczny jest odpowiednio długi okres bez opioidów. |
| Iniekcja o przedłużonym uwalnianiu lub system transdermalnypostać · opioidy – pochodne orypawiny | inne zalecenie | Po ostatniej iniekcji depot lub zdjęciu plastra buprenorfina utrzymuje się w organizmie znacznie dłużej niż po tabletce podjęzykowej. Odstęp przed włączeniem antagonisty trzeba odpowiednio wydłużyć. |
| Okres tuż po odstawieniu naltreksonu lub nalmefenuodstep · leki stosowane w uzależnieniu od alkoholu | inne zalecenie | Po zakończeniu blokady wrażliwość na opioidy może być zwiększona. Buprenorfinę i inne opioidy rozpoczyna się od małych dawek z obserwacją oddechu i sedacji. |
Połączenie przeciwwskazaneLeki stosowane w uzależnieniu od alkoholu (np. naltrekson, nalmefen)+ Opioidy – pochodne fenylopiperydyny (np. fentanyl) klasaPrzy jednoczesnym stosowaniu leku stosowanego w uzależnieniu od alkoholu blokującego receptory opioidowe i opioidu z grupy pochodnych fenylopiperydyny połączenie jest przeciwwskazane.Nie przyjmuj leku na uzależnienie od alkoholu blokującego działanie opioidów razem z lekiem przeciwbólowym z grupy fentanylu i zawsze mów lekarzowi, dentyście i farmaceucie, że go stosujesz.szybki (godziny)rozległe badania
Połączenie przeciwwskazane
Nie przyjmuj leku na uzależnienie od alkoholu blokującego działanie opioidów razem z lekiem przeciwbólowym z grupy fentanylu i zawsze mów lekarzowi, dentyście i farmaceucie, że go stosujesz.
Niektóre leki na uzależnienie od alkoholu, takie jak naltrekson i nalmefen, blokują działanie silnych leków przeciwbólowych z grupy opioidów, np. fentanylu. Gdy przyjmujesz oba leki, fentanyl może przestać uśmierzać ból, a jeśli już go stosujesz, nagle mogą pojawić się silne objawy odstawienia. Próba „przebicia” blokady większą dawką fentanylu może doprowadzić do zatrzymania oddechu. Disulfiram i akamprozat nie wchodzą w tę interakcję.
Zgłoś się do lekarza, gdy pojawią się
- nagły niepokój, pocenie się, dreszcze i gęsia skórka
- wymioty, biegunka lub skurcze brzucha
- kołatanie serca
- silny ból mimo przyjęcia leku przeciwbólowego
- nadmierna senność, spowolniony lub płytki oddech – wezwij pogotowie
- ChPL
- nie sprawdzono
- Mechanizm
- PD – antagonizm
- Początek
- szybki (godziny)
- Dowody
- rozległe badania
Postępowanie
Przy jednoczesnym stosowaniu leku stosowanego w uzależnieniu od alkoholu blokującego receptory opioidowe i opioidu z grupy pochodnych fenylopiperydyny połączenie jest przeciwwskazane. Naltreksonu ani nalmefenu nie włącza się u pacjenta, który przyjmuje fentanyl w jakiejkolwiek postaci, w tym w plastrach, lub niedawno go przyjmował. Przed rozpoczęciem leczenia antagonistą trzeba upewnić się, że pacjent przez odpowiednio długi czas nie przyjmował opioidów. Gdy u pacjenta leczonego naltreksonem lub nalmefenem planowany jest zabieg lub potrzebne jest leczenie bólu, należy w miarę możliwości odstawić antagonistę z wyprzedzeniem i wybrać analgezję nieopioidową lub regionalną. Jeśli opioid jest niezbędny w nagłej sytuacji, podaje się go wyłącznie w warunkach szpitalnych z możliwością monitorowania oddechu i wspomagania oddychania. Disulfiram i akamprozat nie wchodzą w tę interakcję z fentanylem.
Skutek kliniczny
U pacjenta przyjmującego fentanyl włączenie naltreksonu lub nalmefenu może wywołać szybki i nasilony zespół odstawienny z pobudzeniem, bólem, wymiotami, biegunką, tachykardią i wzrostem ciśnienia. U pacjenta leczonego antagonistą fentanyl nie działa przeciwbólowo w zwykłych dawkach. Próba przełamania blokady dużymi dawkami fentanylu grozi ciężką depresją oddechową, gdy działanie antagonisty słabnie. Po odstawieniu antagonisty wrażliwość na opioidy może być większa niż przed leczeniem, co zwiększa ryzyko przedawkowania.
Mechanizm
Naltrekson i nalmefen są antagonistami receptorów opioidowych. Wiążą się z receptorem mi silniej niż fentanyl i wypierają go z receptora albo nie dopuszczają do jego przyłączenia. Interakcja ma charakter farmakodynamiczny i nie zależy od metabolizmu ani wydalania. Dotyczy tylko tych leków z grupy A, które blokują receptory opioidowe, czyli naltreksonu i nalmefenu. Po stronie fentanylu dotyczy każdej postaci i drogi podania, bo wszystkie działają przez receptor mi.
Monitorować
- objawy zespołu odstawiennego od opioidów po włączeniu antagonisty
- skuteczność leczenia przeciwbólowego
- częstość oddechów, saturacja i stopień sedacji przy podawaniu fentanylu pacjentowi z blokadą lub po jej ustąpieniu
- wywiad o wszystkich przyjmowanych opioidach, także w plastrach i w postaci donosowej, przed wydaniem antagonisty
Kiedy ocena się zmienia
| Antagonista włączony u pacjenta przyjmującego fentanylkolejność włączenia · pacjent | ryzyko rośnie | Włączenie naltreksonu lub nalmefenu u pacjenta stosującego fentanyl, także transdermalnie, wywołuje szybki i nasilony zespół odstawienny. Przed włączeniem antagonisty pacjent musi przez odpowiednio długi czas nie przyjmować opioidów. |
| Fentanyl podany pacjentowi leczonemu antagonistąkolejność włączenia · pacjent | inne zalecenie | U pacjenta z blokadą receptorów fentanyl w zwykłych dawkach nie działa przeciwbólowo. Opioid podaje się tylko w warunkach szpitalnych z monitorowaniem oddechu, a preferuje się analgezję nieopioidową lub regionalną. |
| Okres po odstawieniu naltreksonu lub nalmefenuodstep · leki stosowane w uzależnieniu od alkoholu | inne zalecenie | Po ustąpieniu blokady wrażliwość na opioidy może być większa niż przed leczeniem. Fentanyl należy dawkować ostrożnie, zaczynając od małych dawek, z monitorowaniem oddechu i sedacji. Przed planowanym zabiegiem antagonistę odstawia się z wyprzedzeniem. |
Połączenie przeciwwskazaneLeki stosowane w uzależnieniu od alkoholu (np. naltrekson, nalmefen)+ Leki stosowane w uzależnieniu od opioidów (np. metadon, lewometadon) klasaLeku na uzależnienie od alkoholu blokującego receptory opioidowe nie stosuje się u osoby przyjmującej lek substytucyjny w uzależnieniu od opioidów.Nie przyjmuj leku na uzależnienie od alkoholu blokującego działanie opioidów, jeśli bierzesz lek substytucyjny na uzależnienie od opioidów, i zawsze mów lekarzowi oraz farmaceucie, że jesteś leczony metadonem lub lewometadonem.szybki (godziny)rozległe badania
Połączenie przeciwwskazane
Nie przyjmuj leku na uzależnienie od alkoholu blokującego działanie opioidów, jeśli bierzesz lek substytucyjny na uzależnienie od opioidów, i zawsze mów lekarzowi oraz farmaceucie, że jesteś leczony metadonem lub lewometadonem.
Naltrekson i nalmefen, czyli leki pomagające ograniczyć picie alkoholu, blokują działanie metadonu i lewometadonu. Jeśli przyjmujesz metadon lub lewometadon, takie połączenie może w ciągu kilkudziesięciu minut wywołać silny zespół odstawienia z wymiotami, biegunką, bólami i silnym niepokojem. Próba przełamania tej blokady większą dawką opioidu może skończyć się groźnym zatruciem. Akamprozat i disulfiram nie mają takiego działania i można je stosować razem z metadonem.
Zgłoś się do lekarza, gdy pojawią się
- nagły niepokój, drżenie, gęsia skórka i silne poty po przyjęciu leku
- wymioty, biegunka, skurcze brzucha
- bóle mięśni i kości, ziewanie, łzawienie, katar
- szybkie bicie serca
- silna senność, spowolniony lub płytki oddech, bardzo wąskie źrenice – wezwij pogotowie
- ChPL
- nie sprawdzono
- Mechanizm
- PD – antagonizm
- Początek
- szybki (godziny)
- Dowody
- rozległe badania
Postępowanie
Leku na uzależnienie od alkoholu blokującego receptory opioidowe nie stosuje się u osoby przyjmującej lek substytucyjny w uzależnieniu od opioidów. Naltreksonu ani nalmefenu nie wydaje się pacjentowi leczonemu metadonem lub lewometadonem, a przed ich włączeniem trzeba ustalić, czy pacjent nie przyjmuje opioidów w żadnej postaci. Antagonistę można rozważyć dopiero po zakończeniu terapii substytucyjnej i odpowiednio długim okresie bez opioidów, w porozumieniu z lekarzem prowadzącym leczenie uzależnienia. U pacjenta w programie substytucyjnym, który potrzebuje leczenia uzależnienia od alkoholu, lekiem wyboru jest akamprozat albo, przy pełnej abstynencji i współpracy, disulfiram. Gdy metadon lub lewometadon włącza się po odstawieniu antagonisty, zaczyna się od małej dawki ze względu na utratę tolerancji.
Skutek kliniczny
Połączenie antagonisty opioidowego z metadonem lub lewometadonem wywołuje ostry, wytrącony zespół odstawienia opioidów, który może być ciężki i długotrwały ze względu na długi okres półtrwania metadonu. Pojawiają się niepokój, pobudzenie, bóle mięśni, wymioty, biegunka, tachykardia i wzrost ciśnienia, a u osób obciążonych także odwodnienie i zaburzenia elektrolitowe. Leczenie substytucyjne traci skuteczność, a próba przełamania blokady dużymi dawkami opioidu grozi zatruciem z depresją oddechową. Po odstawieniu antagonisty tolerancja opioidów jest obniżona, więc powrót do dawek przyjmowanych wcześniej grozi przedawkowaniem.
Mechanizm
Naltrekson i nalmefen to antagoniści receptorów opioidowych, które wypierają metadon i lewometadon z receptora mu i blokują ich działanie. U osoby uzależnionej od opioidów lub leczonej substytucyjnie wywołuje to nagły, wytrącony zespół odstawienia i znosi skuteczność leczenia substytucyjnego. Interakcja dotyczy obu antagonistów z grupy A i obu agonistów z grupy B. Disulfiram i akamprozat nie działają na receptory opioidowe i nie wchodzą w tę interakcję.
Monitorować
- objawy wytrąconego zespołu odstawienia opioidów (niepokój, rozszerzone źrenice, potliwość, wymioty, biegunka, tachykardia)
- ustalenie przyjmowania opioidów przed włączeniem naltreksonu lub nalmefenu, w tym w programie substytucyjnym i z innych źródeł
- objawy przedawkowania opioidów (senność, spowolnienie oddechu, zwężone źrenice) przy próbie przełamania blokady lub po odstawieniu antagonisty
- nawodnienie i elektrolity przy nasilonych wymiotach lub biegunce
Kiedy ocena się zmienia
| Po zakończeniu terapii metadonem lub lewometadonem i okresie bez opioidów potwierdzonym przez lekarzaodstep · leki stosowane w uzależnieniu od alkoholu | inne zalecenie | Naltrekson lub nalmefen można włączyć dopiero po całkowitym odstawieniu metadonu lub lewometadonu i odpowiednio długim okresie bez opioidów, który przy metadonie jest dłuższy niż przy opioidach krótko działających. Przed pierwszą dawką warto potwierdzić brak opioidów badaniem moczu lub próbą prowokacyjną. |
| Metadon lub lewometadon włączany po odstawieniu naltreksonu lub nalmefenukolejność włączenia · leki stosowane w uzależnieniu od opioidów | inne zalecenie | Po odstawieniu antagonisty tolerancja opioidów jest obniżona, dlatego metadon lub lewometadon zaczyna się od małej dawki i zwiększa stopniowo pod kontrolą objawów sedacji i oddychania. Leczenie substytucyjne rozpoczyna się dopiero po ustąpieniu działania antagonisty. |
Połączenie przeciwwskazaneLeki stosowane w uzależnieniu od alkoholu (np. naltrekson, nalmefen)+ Opioidy – pochodne morfinanu (np. nalbufina) klasaLeku stosowanego w uzależnieniu od alkoholu, który blokuje receptory opioidowe, nie łączy się z opioidem z grupy pochodnych morfinanu – połączenie jest przeciwwskazane.Jeśli bierzesz lek na uzależnienie od alkoholu, który blokuje działanie opioidów, nie przyjmuj opioidowego leku przeciwbólowego i przed każdym zabiegiem lub wizytą u lekarza powiedz, że stosujesz ten lek.szybki (godziny)rozległe badania
Połączenie przeciwwskazane
Jeśli bierzesz lek na uzależnienie od alkoholu, który blokuje działanie opioidów, nie przyjmuj opioidowego leku przeciwbólowego i przed każdym zabiegiem lub wizytą u lekarza powiedz, że stosujesz ten lek.
Niektóre leki na uzależnienie od alkoholu, takie jak naltrekson i nalmefen, blokują działanie opioidów. Przez to opioidowy lek przeciwbólowy, na przykład nalbufina, przestaje uśmierzać ból. Branie większej dawki opioidu, żeby poczuć ulgę, jest niebezpieczne, bo może zatrzymać oddech. Disulfiram i akamprozat nie blokują opioidów i nie mają tej interakcji.
Zgłoś się do lekarza, gdy pojawią się
- lek przeciwbólowy nie łagodzi bólu
- silna senność lub trudność z obudzeniem się
- wolny, płytki oddech lub duszność
- nagły niepokój, dreszcze, potliwość, biegunka, rozszerzone źrenice
- ChPL
- nie sprawdzono
- Mechanizm
- PD – antagonizm
- Początek
- szybki (godziny)
- Dowody
- rozległe badania
Postępowanie
Leku stosowanego w uzależnieniu od alkoholu, który blokuje receptory opioidowe, nie łączy się z opioidem z grupy pochodnych morfinanu – połączenie jest przeciwwskazane. Naltrekson odstawia się co najmniej 72 godziny przed planowanym podaniem nalbufiny, a nalmefen co najmniej tydzień wcześniej. Gdy opioid jest konieczny w trybie pilnym, stosuje się go wyłącznie w warunkach szpitalnych z możliwością wspomagania oddychania, ponieważ dawka potrzebna do uzyskania analgezji jest trudna do przewidzenia. U pacjenta wymagającego leczenia opioidami można rozważyć zmianę leczenia uzależnienia na akamprozat lub disulfiram, które nie blokują receptorów opioidowych.
Skutek kliniczny
Nalbufina podana pacjentowi przyjmującemu naltrekson lub nalmefen zwykle nie łagodzi bólu. Próba przełamania blokady zwiększaniem dawek opioidu grozi depresją oddechową i nadmierną sedacją, zwłaszcza gdy antagonista przestaje działać. U pacjenta uzależnionego od opioidów antagonista może wywołać ostry zespół odstawienia.
Mechanizm
Naltrekson i nalmefen są antagonistami receptorów opioidowych i wypierają opioidy z miejsc wiązania. Nalbufina działa przeciwbólowo głównie jako agonista receptora kappa, a antagoniści stosowani w uzależnieniu od alkoholu blokują również ten receptor, dlatego jej działanie przeciwbólowe zostaje znacznie osłabione lub zniesione. Interakcja dotyczy wyłącznie leków grupy a blokujących receptory opioidowe i nie obejmuje disulfiramu ani akamprozatu.
Monitorować
- skuteczność leczenia przeciwbólowego
- częstość i głębokość oddechów
- poziom sedacji
- objawy odstawienia opioidów (niepokój, rozszerzenie źrenic, potliwość, biegunka)
Kiedy ocena się zmienia
| odstep ≥ 72 godziny od ostatniej dawki naltreksonuleki stosowane w uzależnieniu od alkoholu | ryzyko maleje | Po odstawieniu naltreksonu co najmniej 72 godziny wcześniej nalbufinę można podać, ale pacjent może być bardziej wrażliwy na opioidy, dlatego zaczyna się od mniejszych dawek i monitoruje oddech oraz sedację. |
| Tydzień od ostatniej dawki nalmefenuodstep · leki stosowane w uzależnieniu od alkoholu | ryzyko maleje | Po odstawieniu nalmefenu co najmniej tydzień wcześniej nalbufinę można stosować z ostrożnym dawkowaniem i kontrolą oddechu oraz sedacji. |
Oznaczenia na tej stronie
- Połączenie przeciwwskazaneNie łączyć
- Niekorzystna interakcjaUnikać albo zmienić sposób stosowania
- Interakcja o niejasnym znaczeniuPoinformować pacjenta o możliwych objawach
- Interakcja nieistotna klinicznieMożna łączyć
Klasyfikacja ryzyka według podręcznika „Istotne interakcje leków. Praktyczny przewodnik”, wyd. II.