Przejdź do treści
Poradniki Historia Szukaj

Interakcje / Aprepitant / Aprepitant i karbamazepina

Aprepitant i karbamazepina

Jaki opis pokazać?

Niekorzystna interakcja

Należy unikać łączenia aprepitantu z karbamazepiną.

Powiedz lekarzowi prowadzącemu chemioterapię, że przyjmujesz karbamazepinę, i nie odstawiaj jej samodzielnie.

Niekorzystna interakcjaAprepitant+ KarbamazepinaNależy unikać łączenia aprepitantu z karbamazepiną.Powiedz lekarzowi prowadzącemu chemioterapię, że przyjmujesz karbamazepinę, i nie odstawiaj jej samodzielnie.szybki (godziny)teoretyczne

Niekorzystna interakcja

Powiedz lekarzowi prowadzącemu chemioterapię, że przyjmujesz karbamazepinę, i nie odstawiaj jej samodzielnie.

Karbamazepina przyspiesza rozkład aprepitantu w organizmie, więc lek przeciwwymiotny może działać słabiej i wymioty po chemioterapii mogą być gorzej opanowane. Aprepitant może też na krótko zwiększyć ilość karbamazepiny we krwi. Lekarz zwykle wybiera wtedy inny sposób zapobiegania wymiotom.

Zgłoś się do lekarza, gdy pojawią się

  • nudności lub wymioty mimo przyjęcia leku przeciwwymiotnego
  • silne zawroty głowy lub senność
  • chwiejny chód
  • podwójne widzenie
ChPL
niezalecane
Mechanizm
PK – metabolizm
Początek
szybki (godziny)
Dowody
teoretyczne

Postępowanie

Należy unikać łączenia aprepitantu z karbamazepiną.[1] U pacjenta przewlekle leczonego karbamazepiną profilaktykę nudności i wymiotów warto zaplanować bez aprepitantu w porozumieniu z lekarzem prowadzącym chemioterapię, pamiętając, że inne antagonisty receptora NK1 są metabolizowane tą samą drogą. Jeśli połączenie jest konieczne, trzeba ściśle obserwować skuteczność przeciwwymiotną i objawy toksyczności karbamazepiny, a w razie potrzeby oznaczyć jej stężenie w surowicy.[2] Karbamazepiny nie należy odstawiać ani zmieniać jej dawki tylko z powodu chemioterapii bez decyzji neurologa.

Skutek kliniczny

Główny skutek to słabsze działanie przeciwwymiotne aprepitantu i gorsza kontrola nudności i wymiotów po chemioterapii.[1] W trakcie podawania aprepitantu możliwe jest przejściowe zwiększenie stężenia karbamazepiny z objawami takimi jak zawroty głowy, senność, ataksja czy podwójne widzenie.[2] Karbamazepina zmniejsza też stężenie deksametazonu, który zwykle wchodzi w skład schematu przeciwwymiotnego, co może dodatkowo osłabić profilaktykę wymiotów.[2]

Mechanizm

Karbamazepina silnie indukuje CYP3A4, a aprepitant jest substratem tego enzymu, dlatego jego stężenie w osoczu się zmniejsza.[1] Aprepitant jest jednocześnie umiarkowanym inhibitorem CYP3A4, a po zakończeniu podawania przejściowo go indukuje.[1] Karbamazepina jest metabolizowana głównie przez CYP3A4, więc inhibitory tego enzymu mogą zwiększać jej stężenie, a induktory je zmniejszać.[2]

Metabolizm i transportery

Wspólny mechanizm:

  • Aprepitant – umiarkowany inhibitor CYP3A4[3], karbamazepina – wrażliwy substrat CYP3A4[4]
  • Aprepitant – słaby induktor CYP3A4[5], karbamazepina – wrażliwy substrat CYP3A4[4]
  • Karbamazepina – silny induktor CYP3A4[3], aprepitant – umiarkowanie wrażliwy substrat CYP3A4[3]
  • Aprepitant: umiarkowany inhibitor CYP3A4[3], słaby induktor CYP2C9[3], słaby induktor CYP3A4[5], drugorzędny szlak substrat CYP1A2[5], drugorzędny szlak substrat CYP2C19[5], umiarkowanie wrażliwy substrat CYP3A4[3]
  • Karbamazepina: silny induktor CYP2B6[3], słaby induktor CYP2C9[3], silny induktor CYP3A4[3], wrażliwy substrat CYP3A4[4]

Monitorować

  • kontrola nudności i wymiotów po chemioterapii
  • objawy przedawkowania karbamazepiny (zawroty głowy, senność, ataksja, podwójne widzenie)
  • stężenie karbamazepiny w surowicy przy objawach toksyczności lub utracie kontroli napadów

Źródła

  1. Charakterystyka Produktu Leczniczego Emend 80 mg, kapsułki twarde. Rejestr Produktów Leczniczych. [dostęp 08.10.2026]. Dostępne na: https://opieka.farm/leki/emend-100063463/
  2. Charakterystyka Produktu Leczniczego Finlepsin 200 mg, tabletki. Rejestr Produktów Leczniczych. [dostęp 08.10.2026]. Dostępne na: https://opieka.farm/leki/finlepsin-100116679/
  3. U.S. Food and Drug Administration. For Healthcare Professionals: FDA’s Examples of Drugs that Interact with CYP Enzymes and Transporter Systems. [dostęp 13.10.2026]. Dostępne na: fda.gov
  4. Charakterystyka Produktu Leczniczego Finlepsin. Rejestr Produktów Leczniczych. [dostęp 13.10.2026]. Dostępne na: opieka.farm/leki/finlepsin-100116679/
  5. Charakterystyka Produktu Leczniczego Emend. Rejestr Produktów Leczniczych. [dostęp 13.10.2026]. Dostępne na: opieka.farm/leki/emend-100063463/

Alkohol przy tych lekach

Interakcja o niejasnym znaczeniuAprepitanta alkoholNie ma przeciwwskazania ani formalnego zalecenia unikania alkoholu w ChPL, ale podczas leczenia aprepitantem rozsądnie jest go ograniczyć lub odstawić, zwłaszcza gdy pacjent odczuwa senność lub zawroty głowy.W czasie leczenia lepiej nie pić alkoholu, a jeśli już, to w małej ilości i nie prowadzić po nim samochodu.szybki (godziny)teoretyczne

Interakcja o niejasnym znaczeniu

W czasie leczenia lepiej nie pić alkoholu, a jeśli już, to w małej ilości i nie prowadzić po nim samochodu.

Ulotka tego leku nie zabrania picia alkoholu. Alkohol i aprepitant mogą jednak razem nasilać senność, zawroty głowy i trudności z koncentracją. U osób w trakcie chemioterapii alkohol może też pogarszać nudności.

Zgłoś się do lekarza, gdy pojawią się

  • silna senność lub trudność z utrzymaniem uwagi
  • zawroty głowy lub utrata równowagi
  • nasilone nudności lub wymioty po alkoholu
ChPL
brak wzmianki
Mechanizm
PD – sumowanie
Początek
szybki (godziny)
Dowody
teoretyczne

Postępowanie

Nie ma przeciwwskazania ani formalnego zalecenia unikania alkoholu w ChPL, ale podczas leczenia aprepitantem rozsądnie jest go ograniczyć lub odstawić, zwłaszcza gdy pacjent odczuwa senność lub zawroty głowy. Pacjent nie powinien prowadzić pojazdów ani obsługiwać maszyn po alkoholu w czasie leczenia.

Skutek kliniczny

Możliwe nasilenie senności, zawrotów głowy i zaburzeń koncentracji oraz spowolnienie reakcji. Dane są ograniczone i nie wskazują na groźne powikłania. Pacjent leczony aprepitantem zwykle przyjmuje go w trakcie chemioterapii lub w okresie okołooperacyjnym, więc alkohol dodatkowo może pogarszać nudności i ogólne samopoczucie, niezależnie od samej interakcji.

Mechanizm

ChPL aprepitantu nie wspomina o alkoholu i nie opisuje interakcji z etanolem[1]. Nie ma też dowodów na zmianę metabolizmu któregokolwiek ze składników, bo aprepitant jest substratem i umiarkowanym inhibitorem CYP3A4, a etanol nie jest istotnym substratem tego enzymu. Możliwe jest natomiast addycyjne działanie na ośrodkowy układ nerwowy, ponieważ aprepitant sam może powodować senność, zawroty głowy i zmęczenie, a alkohol nasila te objawy. Książka ALKO2 wskazuje na możliwość upośledzenia funkcji poznawczych przy łącznym stosowaniu.

Metabolizm i transportery

  • Aprepitant: umiarkowany inhibitor CYP3A4[2], słaby induktor CYP2C9[2], słaby induktor CYP3A4[3], drugorzędny szlak substrat CYP1A2[3], drugorzędny szlak substrat CYP2C19[3], umiarkowanie wrażliwy substrat CYP3A4[2]

Monitorować

  • senność i zawroty głowy po przyjęciu aprepitantu
  • zaburzenia koncentracji i spowolnienie reakcji
  • nasilenie nudności i wymiotów po alkoholu

Kiedy ocena się zmienia

Większa ilość alkoholu jednorazowoilość alkoholu · alkoholryzyko rośnieWiększa ilość alkoholu nasila ośrodkowe działanie addycyjne i zwiększa ryzyko senności, zaburzeń równowagi oraz upośledzenia sprawności psychomotorycznej.
W trakcie chemioterapiiczas leczenia · pacjentinne zalecenieU pacjenta w trakcie chemioterapii alkohol może dodatkowo nasilać nudności, odwodnienie i ogólne osłabienie, więc zaleca się całkowitą abstynencję w dniach leczenia.

Źródła

  1. Charakterystyka Produktu Leczniczego Emend 80 mg, kapsułki twarde. Rejestr Produktów Leczniczych. [dostęp 08.10.2026]. Dostępne na: https://opieka.farm/leki/emend-100063463/
  2. U.S. Food and Drug Administration. For Healthcare Professionals: FDA’s Examples of Drugs that Interact with CYP Enzymes and Transporter Systems. [dostęp 08.10.2026]. Dostępne na: fda.gov
  3. Charakterystyka Produktu Leczniczego Emend. Rejestr Produktów Leczniczych. [dostęp 08.10.2026]. Dostępne na: opieka.farm/leki/emend-100063463/

Pełny opis tej pary

Niekorzystna interakcjaKarbamazepinaa alkoholZaleć choremu wstrzymanie się od picia alkoholu przez cały okres leczenia karbamazepiną.Nie pij alkoholu w czasie leczenia karbamazepiną, a jeśli się napijesz, nie prowadź pojazdów i nie pomijaj kolejnej dawki leku.szybki (godziny)teoretyczne

Niekorzystna interakcja

Nie pij alkoholu w czasie leczenia karbamazepiną, a jeśli się napijesz, nie prowadź pojazdów i nie pomijaj kolejnej dawki leku.

Podczas leczenia karbamazepiną najlepiej nie pić alkoholu. Lek może sprawić, że organizm gorzej znosi alkohol, więc łatwiej o senność, zawroty głowy i niepewny chód. Niewielka ilość alkoholu zwykle nie zmienia działania samego leku, ale objawy ze strony układu nerwowego mogą być silniejsze niż zwykle.

Zgłoś się do lekarza, gdy pojawią się

  • silna senność lub trudność z utrzymaniem przytomności
  • zawroty głowy i niepewny chód
  • podwójne widzenie
  • splątanie lub zaburzenia mowy
  • napad drgawkowy
ChPL
niezalecane
Mechanizm
PD – sumowanie, PD – synergizm
Początek
szybki (godziny)
Dowody
teoretyczne

Postępowanie

Zaleć choremu wstrzymanie się od picia alkoholu przez cały okres leczenia karbamazepiną.[1] Jeśli pacjent mimo to sięga po alkohol, powinien pić jak najmniej, nie łączyć go z innymi lekami działającymi uspokajająco i nie prowadzić pojazdów. Nie należy przerywać leczenia przeciwpadaczkowego z powodu planowanego spożycia alkoholu.

Skutek kliniczny

Możliwe jest nasilenie senności, zawrotów głowy i zaburzeń równowagi po tej samej ilości alkoholu, po której pacjent wcześniej nie miał objawów. Skutkiem może być gorsza sprawność psychofizyczna, na przykład podczas prowadzenia pojazdów, oraz większe ryzyko upadków.

Mechanizm

W czasie leczenia karbamazepiną należy unikać alkoholu, ponieważ lek może zmniejszać tolerancję alkoholu, a producent zaleca wstrzymanie się od picia.[1] Obie substancje działają depresyjnie na ośrodkowy układ nerwowy, więc ich działania uspokajające i zaburzające koordynację mogą się sumować. Umiarkowane ilości alkoholu nie wydają się znacząco zmieniać stężenia ani działania karbamazepiny, główny problem dotyczy więc nasilenia objawów ze strony układu nerwowego, a nie zmian w farmakokinetyce.

Metabolizm i transportery

  • Karbamazepina: silny induktor CYP2B6[2], słaby induktor CYP2C9[2], silny induktor CYP3A4[2], wrażliwy substrat CYP3A4[3]

Monitorować

  • senność i zawroty głowy po spożyciu alkoholu
  • zaburzenia równowagi i koordynacji ruchowej
  • częstość napadów padaczkowych u chorego, który pije alkohol
  • przestrzeganie regularnego przyjmowania leku

Kiedy ocena się zmienia

Umiarkowana ilośćilość alkoholu · pacjentinne zaleceniePiśmiennictwo wskazuje, że umiarkowane ilości alkoholu nie wydają się znacząco zmieniać stężenia ani działania karbamazepiny, ale możliwe jest nasilenie sedacji. Zalecenie ChPL o wstrzymaniu się od picia pozostaje bez zmian.
Duża ilość lub picie do upojeniailość alkoholu · pacjentryzyko rośnieWiększe ilości alkoholu zwiększają ryzyko sumowania się działania depresyjnego na ośrodkowy układ nerwowy, zaburzeń koordynacji i upadków. Pacjent może także pominąć dawkę leku, co zwiększa ryzyko napadów u chorych na padaczkę.

Źródła

  1. Charakterystyka Produktu Leczniczego Finlepsin 200 mg, tabletki. Rejestr Produktów Leczniczych. [dostęp 08.10.2026]. Dostępne na: https://opieka.farm/leki/finlepsin-100116679/
  2. U.S. Food and Drug Administration. For Healthcare Professionals: FDA’s Examples of Drugs that Interact with CYP Enzymes and Transporter Systems. [dostęp 08.10.2026]. Dostępne na: fda.gov
  3. Charakterystyka Produktu Leczniczego Finlepsin. Rejestr Produktów Leczniczych. [dostęp 08.10.2026]. Dostępne na: opieka.farm/leki/finlepsin-100116679/

Pełny opis tej pary

Inne interakcje tych leków 336

Połączenie przeciwwskazaneAprepitant+ KwetiapinaKwetiapiny nie łączy się z inhibitorami CYP3A4, do których należy aprepitant.Zanim zaczniesz przyjmować aprepitant, powiedz lekarzowi, że bierzesz kwetiapinę, i nie zmieniaj sam dawek żadnego z leków.szybki (godziny)teoretyczne

Połączenie przeciwwskazane

Zanim zaczniesz przyjmować aprepitant, powiedz lekarzowi, że bierzesz kwetiapinę, i nie zmieniaj sam dawek żadnego z leków.

Lek przeciwwymiotny aprepitant spowalnia rozkładanie kwetiapiny w organizmie. Przez to kwetiapina może gromadzić się we krwi i działać silniej niż zwykle. Może to dawać mocną senność, zawroty głowy, spadki ciśnienia, a rzadko zaburzenia rytmu serca. Tych leków zwykle się nie łączy.

Zgłoś się do lekarza, gdy pojawią się

  • bardzo silna senność lub trudność z obudzeniem się
  • zawroty głowy lub omdlenie przy wstawaniu
  • kołatanie serca albo nierówne bicie serca
  • splątanie
ChPL
przeciwwskazane
Mechanizm
PK – metabolizm
Początek
szybki (godziny)
Dowody
teoretyczne

Postępowanie

Kwetiapiny nie łączy się z inhibitorami CYP3A4, do których należy aprepitant.[1][2][3] W profilaktyce nudności i wymiotów u pacjenta leczonego kwetiapiną należy rozważyć schemat przeciwwymiotny bez aprepitantu, a decyzję o ewentualnym jednoczesnym stosowaniu podejmuje lekarz po ocenie korzyści i ryzyka. Jeśli połączenie zostanie mimo to zastosowane, należy zachować ostrożność i dodatkowo monitorować pacjenta.[4]

Skutek kliniczny

Wzrost stężenia kwetiapiny może nasilać jej działania zależne od dawki, takie jak senność, zawroty głowy, niedociśnienie ortostatyczne i wydłużenie odstępu QT. Silny inhibitor CYP3A4 ketokonazol zwiększał AUC kwetiapiny 5- do 8-krotnie, a jednoczesne stosowanie kwetiapiny z inhibitorami CYP3A4 jest przeciwwskazane.[1][2][3]

Mechanizm

Kwetiapina jest metabolizowana głównie przez CYP3A4, a aprepitant jest umiarkowanym inhibitorem tego enzymu.[1][4] Podczas 3-dniowego leczenia aprepitantem całkowite stężenie doustnych substratów CYP3A4 może zwiększyć się nawet około 3-krotnie.[4] Po zakończeniu leczenia aprepitant powoduje przemijające, łagodne pobudzenie aktywności CYP3A4, co może przejściowo obniżać stężenie kwetiapiny.[4]

Metabolizm i transportery

Wspólny mechanizm:

  • Aprepitant – umiarkowany inhibitor CYP3A4[5], kwetiapina – wrażliwy substrat CYP3A4[5]
  • Aprepitant – słaby induktor CYP3A4[6], kwetiapina – wrażliwy substrat CYP3A4[5]
  • Kwetiapina – słaby inhibitor CYP1A2[7], aprepitant – drugorzędny szlak substrat CYP1A2[6]
  • Kwetiapina – słaby inhibitor CYP2C19[7], aprepitant – drugorzędny szlak substrat CYP2C19[6]
  • Kwetiapina – słaby inhibitor CYP3A4[7], aprepitant – umiarkowanie wrażliwy substrat CYP3A4[5]
  • Aprepitant: umiarkowany inhibitor CYP3A4[5], słaby induktor CYP2C9[5], słaby induktor CYP3A4[6], drugorzędny szlak substrat CYP1A2[6], drugorzędny szlak substrat CYP2C19[6], umiarkowanie wrażliwy substrat CYP3A4[5]
  • Kwetiapina: słaby inhibitor CYP1A2[7], słaby inhibitor CYP2C19[7], słaby inhibitor CYP2C9[7], słaby inhibitor CYP2D6[7], słaby inhibitor CYP3A4[7], wrażliwy substrat CYP3A4[5]

Monitorować

  • nadmierna senność i sedacja
  • ciśnienie tętnicze, w tym spadki ortostatyczne
  • EKG – odstęp QT u pacjentów z czynnikami ryzyka
  • stężenia elektrolitów (potas, magnez) przy wymiotach

Bezpieczniejsze alternatywy

palonosetrongranisetron

Kiedy ocena się zmienia

Po zakończeniu leczenia aprepitantemczas leczenia · aprepitantinne zaleceniePo zakończeniu leczenia aprepitant powoduje przemijające, łagodne pobudzenie CYP3A4, co może przejściowo zmniejszać stężenie kwetiapiny i jej skuteczność.

Źródła

  1. Charakterystyka Produktu Leczniczego Kwetaplex XR 50 mg, tabletki o przedłużonym uwalnianiu. Rejestr Produktów Leczniczych. [dostęp 08.10.2026]. Dostępne na: https://opieka.farm/leki/kwetaplex-xr-100276779/
  2. Charakterystyka Produktu Leczniczego Pinexet SR 50 mg, tabletki o przedłużonym uwalnianiu. Rejestr Produktów Leczniczych. [dostęp 08.10.2026]. Dostępne na: https://opieka.farm/leki/pinexet-sr-100506470/
  3. Charakterystyka Produktu Leczniczego Kwetaplex 25 mg, tabletki powlekane. Rejestr Produktów Leczniczych. [dostęp 08.10.2026]. Dostępne na: https://opieka.farm/leki/kwetaplex-100206537/
  4. Charakterystyka Produktu Leczniczego Emend 80 mg, kapsułki twarde. Rejestr Produktów Leczniczych. [dostęp 08.10.2026]. Dostępne na: https://opieka.farm/leki/emend-100063463/
  5. U.S. Food and Drug Administration. For Healthcare Professionals: FDA’s Examples of Drugs that Interact with CYP Enzymes and Transporter Systems. [dostęp 13.10.2026]. Dostępne na: fda.gov
  6. Charakterystyka Produktu Leczniczego Emend. Rejestr Produktów Leczniczych. [dostęp 13.10.2026]. Dostępne na: opieka.farm/leki/emend-100063463/
  7. Charakterystyka Produktu Leczniczego Kwetaplex XR. Rejestr Produktów Leczniczych. [dostęp 13.10.2026]. Dostępne na: opieka.farm/leki/kwetaplex-xr-100276779/

Pełny opis tej pary

Połączenie przeciwwskazaneKarbamazepina+ MetylotioniniowaPołączenie jest przeciwwskazane i należy go unikać.Zawsze mów lekarzowi przed zabiegiem lub w szpitalu, że bierzesz karbamazepinę, i nie odstawiaj jej na własną rękę.szybki (godziny)teoretyczne

Połączenie przeciwwskazane

Zawsze mów lekarzowi przed zabiegiem lub w szpitalu, że bierzesz karbamazepinę, i nie odstawiaj jej na własną rękę.

Błękit metylenowy to lek podawany zwykle w szpitalu, najczęściej w zastrzyku. Działa podobnie do leków, których nie wolno łączyć z karbamazepiną. Razem mogą wywołać groźną reakcję z gorączką, drżeniem, sztywnością mięśni i splątaniem.

Zgłoś się do lekarza, gdy pojawią się

  • niepokój, pobudzenie lub splątanie
  • wysoka gorączka i silne pocenie się
  • drżenie, drgania lub sztywność mięśni
  • szybkie bicie serca
  • silny ból głowy
  • drgawki
ChPL
przeciwwskazane
Mechanizm
PD – synergizm
Początek
szybki (godziny)
Dowody
teoretyczne

Postępowanie

Połączenie jest przeciwwskazane i należy go unikać. Jeśli chlorek metylotioniniowy jest niezbędny w stanie zagrożenia życia, na przykład w ciężkiej methemoglobinemii, decyzję podejmuje lekarz po ocenie korzyści i ryzyka, stosuje najniższą możliwą dawkę i ściśle obserwuje pacjenta pod kątem objawów ze strony ośrodkowego układu nerwowego przez co najmniej 4 godziny po podaniu[1]. Karbamazepiny nie odstawia się nagle z powodu ryzyka napadów. Karbamazepiny nie włącza się przed upływem 14 dni od zakończenia podawania inhibitora MAO[2].

Skutek kliniczny

Możliwe ciężkie reakcje ze strony ośrodkowego układu nerwowego, w tym toksyczność serotoninowa z pobudzeniem, splątaniem, drżeniem, sztywnością mięśni i hipertermią, oraz wahania ciśnienia tętniczego typowe dla połączeń z inhibitorami MAO. Ryzyko wynika z przynależności chlorku metylotioniniowego do inhibitorów MAO, a nie z opisanych przypadków dla tej konkretnej pary.

Mechanizm

Chlorek metylotioniniowy jest silnym odwracalnym inhibitorem monoaminooksydazy[1]. Karbamazepiny nie łączy się z inhibitorami MAO[2][3][4]. Karbamazepina ma budowę zbliżoną do trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych[2], a chlorku metylotioniniowego unika się u pacjentów przyjmujących leki nasilające przekaźnictwo serotoninergiczne, w tym klomipraminę, z uwagi na ryzyko ciężkich reakcji ze strony OUN[1]. Wpływ chlorku metylotioniniowego na enzymy cytochromu P450 nie jest uważany za klinicznie istotny przy jednodniowym leczeniu[1].

Metabolizm i transportery

  • Karbamazepina: silny induktor CYP2B6[5], słaby induktor CYP2C9[5], silny induktor CYP3A4[5], wrażliwy substrat CYP3A4[6]
  • Metylotioniniowa: silny inhibitor MATE1[7], silny inhibitor MATE2-K[7], silny inhibitor OCT2[7], inhibitor P-gp[7], induktor CYP1A2[7], substrat P-gp[7]

Monitorować

  • stan świadomości i objawy neurologiczne (pobudzenie, splątanie, drżenie, mioklonie, sztywność mięśni) przez co najmniej 4 godziny po podaniu
  • temperatura ciała
  • ciśnienie tętnicze i częstość akcji serca
  • czynność napadowa

Bezpieczniejsze alternatywy

kwas askorbinowy (w leczeniu methemoglobinemii, gdy chlorek metylotioniniowy jest przeciwwskazany, mimo mniejszej skuteczności)

Kiedy ocena się zmienia

Karbamazepina włączana po zakończeniu podawania chlorku metylotioniniowegokolejność włączenia · karbamazepinainne zalecenieKarbamazepiny nie włącza się przed upływem 14 dni od zakończenia podawania inhibitora MAO.

Źródła

  1. Charakterystyka Produktu Leczniczego Methylthioninium chloride Proveblue 5 mg/ml, roztwór do wstrzykiwań. Rejestr Produktów Leczniczych. [dostęp 09.10.2026]. Dostępne na: https://opieka.farm/leki/methylthioninium-chloride-proveblue-100311790/
  2. Charakterystyka Produktu Leczniczego Finlepsin 200 mg, tabletki. Rejestr Produktów Leczniczych. [dostęp 08.10.2026]. Dostępne na: https://opieka.farm/leki/finlepsin-100116679/
  3. Charakterystyka Produktu Leczniczego Tegretol CR 200 200 mg, tabletki o zmodyfikowanym uwalnianiu. Rejestr Produktów Leczniczych. [dostęp 08.10.2026]. Dostępne na: https://opieka.farm/leki/tegretol-cr-200-100065953/
  4. Charakterystyka Produktu Leczniczego Neurotop retard 600 600 mg, tabletki o przedłużonym uwalnianiu. Rejestr Produktów Leczniczych. [dostęp 10.10.2026]. Dostępne na: https://opieka.farm/leki/neurotop-retard-600-100047116/
  5. U.S. Food and Drug Administration. For Healthcare Professionals: FDA’s Examples of Drugs that Interact with CYP Enzymes and Transporter Systems. [dostęp 10.10.2026]. Dostępne na: fda.gov
  6. Charakterystyka Produktu Leczniczego Finlepsin. Rejestr Produktów Leczniczych. [dostęp 10.10.2026]. Dostępne na: opieka.farm/leki/finlepsin-100116679/
  7. Charakterystyka Produktu Leczniczego Methylthioninium chloride Proveblue. Rejestr Produktów Leczniczych. [dostęp 10.10.2026]. Dostępne na: opieka.farm/leki/methylthioninium-chloride-proveblue-100311790/

Pełny opis tej pary

Połączenie przeciwwskazaneKarbamazepina+ LinezolidPołączenie jest przeciwwskazane – u pacjenta leczonego karbamazepiną wybierz antybiotyk spoza grupy inhibitorów MAO.Powiedz lekarzowi i farmaceucie, że przyjmujesz karbamazepinę, zanim zaczniesz brać linezolid, i nie odstawiaj karbamazepiny sam.szybki (godziny)teoretyczne

Połączenie przeciwwskazane

Powiedz lekarzowi i farmaceucie, że przyjmujesz karbamazepinę, zanim zaczniesz brać linezolid, i nie odstawiaj karbamazepiny sam.

Karbamazepiny zwykle nie łączy się z linezolidem. Linezolid działa podobnie do leków, których nie wolno przyjmować razem z karbamazepiną. Takie połączenie może wywołać groźną reakcję z gorączką, drżeniem i pobudzeniem albo nagły wzrost ciśnienia krwi. Antybiotyk może też działać słabiej, a oba leki mogą obniżać liczbę krwinek.

Zgłoś się do lekarza, gdy pojawią się

  • wysoka gorączka
  • drżenie lub sztywność mięśni
  • silne pobudzenie, niepokój lub splątanie
  • nadmierne pocenie się
  • silny ból głowy lub kołatanie serca
  • łatwe powstawanie siniaków lub krwawienia
  • brak poprawy w zakażeniu
ChPL
przeciwwskazane
Mechanizm
PD – synergizm, PD – sumowanie, PK – metabolizm
Początek
szybki (godziny)
Dowody
teoretyczne

Postępowanie

Połączenie jest przeciwwskazane – u pacjenta leczonego karbamazepiną wybierz antybiotyk spoza grupy inhibitorów MAO[1]. Karbamazepiny nie włącza się przed upływem 14 dni od zakończenia podawania inhibitora MAO[1]. Jeśli w wyjątkowej sytuacji nie ma alternatywy dla linezolidu, decyzję podejmuje lekarz po ocenie korzyści i ryzyka, a pacjent pozostaje pod ścisłą obserwacją z kontrolą ciśnienia tętniczego, objawów serotoninergicznych, morfologii krwi i odpowiedzi klinicznej na antybiotyk. Karbamazepiny nie odstawia się nagle z powodu ryzyka napadów padaczkowych.

Skutek kliniczny

Możliwy zespół serotoninowy (dezorientacja, majaczenie, niepokój, drżenie, zaczerwienienie twarzy, nadmierna potliwość, bardzo wysoka gorączka) i przełom nadciśnieniowy[2]. Możliwe zmniejszenie skuteczności linezolidu w wyniku indukcji enzymatycznej. Możliwe nasilenie toksyczności hematologicznej (małopłytkowość, niedokrwistość, leukopenia).

Mechanizm

Linezolid jest odwracalnym, nieselektywnym inhibitorem monoaminooksydazy[2]. Karbamazepiny nie łączy się z inhibitorami MAO, a jej budowa chemiczna jest zbliżona do trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych[1]. Połączenie niesie więc ryzyko reakcji typowych dla inhibitorów MAO, czyli zespołu serotoninowego i gwałtownego wzrostu ciśnienia tętniczego. Linezolid nie jest metabolizowany przez cytochrom P450 i nie hamuje jego izoenzymów[2]. Ryfampicyna, silny induktor enzymatyczny, zmniejszała jednak AUC linezolidu średnio o 32% przy nieznanym mechanizmie[2]. Karbamazepina jest silnym induktorem[1], dlatego można się spodziewać podobnego, choć niepotwierdzonego obniżenia ekspozycji na linezolid. Oba leki mogą ponadto hamować czynność szpiku kostnego, a supresja szpiku w wywiadzie wyklucza stosowanie karbamazepiny[1].

Metabolizm i transportery

  • Karbamazepina: silny induktor CYP2B6[3], słaby induktor CYP2C9[3], silny induktor CYP3A4[3], wrażliwy substrat CYP3A4[4]

Monitorować

  • ciśnienie tętnicze
  • objawy zespołu serotoninowego (drżenie, pobudzenie, gorączka, potliwość, dezorientacja)
  • morfologia krwi z płytkami krwi
  • odpowiedź kliniczna na leczenie przeciwbakteryjne
  • kontrola napadów padaczkowych

Bezpieczniejsze alternatywy

wankomycynateikoplaninadaptomycyna

Kiedy ocena się zmienia

odstep ≤ 14 dni od zakończenia podawania linezolidulinezolidinne zalecenieKarbamazepiny nie włącza się przed upływem 14 dni od zakończenia podawania inhibitora MAO. Przy odwracalnym działaniu linezolidu okres ten może być nadmiarowy, ale nie należy go skracać bez decyzji lekarza.

Źródła

  1. Charakterystyka Produktu Leczniczego Finlepsin 200 mg, tabletki. Rejestr Produktów Leczniczych. [dostęp 08.10.2026]. Dostępne na: https://opieka.farm/leki/finlepsin-100116679/
  2. Charakterystyka Produktu Leczniczego Zyvoxid 600 mg, tabletki powlekane. Rejestr Produktów Leczniczych. [dostęp 08.10.2026]. Dostępne na: https://opieka.farm/leki/zyvoxid-100106340/
  3. U.S. Food and Drug Administration. For Healthcare Professionals: FDA’s Examples of Drugs that Interact with CYP Enzymes and Transporter Systems. [dostęp 13.10.2026]. Dostępne na: fda.gov
  4. Charakterystyka Produktu Leczniczego Finlepsin. Rejestr Produktów Leczniczych. [dostęp 13.10.2026]. Dostępne na: opieka.farm/leki/finlepsin-100116679/

Pełny opis tej pary

Połączenie przeciwwskazaneKarbamazepina+ KariprazynaNie łącz kariprazyny z karbamazepiną – połączenie jest przeciwwskazane.Nie przyjmuj tych leków razem i jak najszybciej porozmawiaj z lekarzem, ale nie odstawiaj żadnego z nich na własną rękę.opóźniony (dni)teoretyczne

Połączenie przeciwwskazane

Nie przyjmuj tych leków razem i jak najszybciej porozmawiaj z lekarzem, ale nie odstawiaj żadnego z nich na własną rękę.

Karbamazepina sprawia, że organizm szybciej usuwa kariprazynę, przez co kariprazyna może przestać działać. Z tego powodu tych dwóch leków nie stosuje się razem. Gdy karbamazepina zostanie odstawiona, stężenie kariprazyny powoli rośnie przez kilka tygodni i mogą nasilić się jej działania niepożądane. Oba leki mogą też razem powodować większą senność.

Zgłoś się do lekarza, gdy pojawią się

  • powrót lub nasilenie objawów choroby, np. niepokoju, lęku, omamów lub podejrzliwości
  • wewnętrzny niepokój i trudność w usiedzeniu w miejscu
  • drżenie lub sztywność mięśni
  • silna senność lub zawroty głowy
ChPL
przeciwwskazane
Mechanizm
PK – metabolizm, PD – sumowanie
Początek
opóźniony (dni)
Dowody
teoretyczne

Postępowanie

Nie łącz kariprazyny z karbamazepiną – połączenie jest przeciwwskazane.[1] Należy wybrać inny lek przeciwpsychotyczny albo zastąpić karbamazepinę lekiem przeciwpadaczkowym lub normotymicznym, który nie indukuje CYP3A4, zależnie od wskazania. Jeżeli karbamazepina zostaje odstawiona, aby włączyć kariprazynę, trzeba uwzględnić, że indukcja enzymów ustępuje stopniowo, a odstawienie karbamazepiny u chorego z padaczką wymaga zabezpieczenia innym lekiem przeciwpadaczkowym. Jeżeli pacjent już przyjmuje oba leki, należy niezwłocznie skontaktować się z lekarzem prowadzącym, a nie przerywać samodzielnie żadnego z nich.

Skutek kliniczny

Główny skutek to utrata skuteczności kariprazyny i ryzyko nawrotu lub zaostrzenia objawów psychotycznych albo epizodu afektywnego. Po odstawieniu karbamazepiny indukcja stopniowo ustępuje, a ekspozycja na kariprazynę rośnie, co może nasilić jej działania niepożądane, zwłaszcza że długi okres półtrwania metabolitów sprawia, że zmiany ujawniają się z opóźnieniem kilku tygodni.[1] Możliwe jest też nasilenie senności i zawrotów głowy w wyniku sumowania działania na OUN.

Mechanizm

Karbamazepina silnie indukuje CYP3A4, a kariprazyna i jej czynne metabolity – demetylokariprazyna i didemetylokariprazyna – są metabolizowane głównie przez ten izoenzym, z niewielkim udziałem CYP2D6.[1] Indukcja przyspiesza eliminację kariprazyny i znacząco zmniejsza całkowitą ekspozycję na lek.[1] Karbamazepina zmniejsza stężenie wielu leków przeciwpsychotycznych metabolizowanych przez cytochrom P-450.[2] Dodatkowo oba leki działają na ośrodkowy układ nerwowy, więc ich działanie depresyjne na OUN może się sumować.[1]

Metabolizm i transportery

Wspólny mechanizm:

  • Karbamazepina – silny induktor CYP3A4[3], kariprazyna – umiarkowanie wrażliwy substrat CYP3A4[4]
  • Karbamazepina: silny induktor CYP2B6[3], słaby induktor CYP2C9[3], silny induktor CYP3A4[3], wrażliwy substrat CYP3A4[5]
  • Kariprazyna: inhibitor P-gp[4], drugorzędny szlak substrat CYP2D6[4], umiarkowanie wrażliwy substrat CYP3A4[4]

Monitorować

  • kontrola objawów psychotycznych i afektywnych pod kątem nawrotu przy jednoczesnym stosowaniu
  • obserwacja w kierunku akatyzji, objawów pozapiramidowych i nadmiernej senności przez kilka tygodni po odstawieniu karbamazepiny
  • kontrola napadów padaczkowych przy zamianie karbamazepiny na inny lek przeciwpadaczkowy

Bezpieczniejsze alternatywy

lamotryginalewetiracetamkwas walproinowylitamisulpryd

Kiedy ocena się zmienia

Odstawienie karbamazepiny u pacjenta przyjmującego kariprazynękolejność włączenia · karbamazepinainne zaleceniePo odstawieniu karbamazepiny indukcja CYP3A4 ustępuje stopniowo, a ekspozycja na kariprazynę i jej długo działające metabolity rośnie przez kilka tygodni. Należy w tym okresie obserwować pacjenta pod kątem działań niepożądanych kariprazyny i w razie potrzeby zmodyfikować jej dawkę.

Źródła

  1. Charakterystyka Produktu Leczniczego Reagila 1,5 mg, kapsułki twarde. Rejestr Produktów Leczniczych. [dostęp 08.10.2026]. Dostępne na: https://opieka.farm/leki/reagila-100390771/
  2. Charakterystyka Produktu Leczniczego Finlepsin 200 mg, tabletki. Rejestr Produktów Leczniczych. [dostęp 08.10.2026]. Dostępne na: https://opieka.farm/leki/finlepsin-100116679/
  3. U.S. Food and Drug Administration. For Healthcare Professionals: FDA’s Examples of Drugs that Interact with CYP Enzymes and Transporter Systems. [dostęp 13.10.2026]. Dostępne na: fda.gov
  4. Charakterystyka Produktu Leczniczego Reagila. Rejestr Produktów Leczniczych. [dostęp 13.10.2026]. Dostępne na: opieka.farm/leki/reagila-100390771/
  5. Charakterystyka Produktu Leczniczego Finlepsin. Rejestr Produktów Leczniczych. [dostęp 13.10.2026]. Dostępne na: opieka.farm/leki/finlepsin-100116679/

Pełny opis tej pary

Połączenie przeciwwskazaneInne leki przeciwwymiotne (np. aprepitant, fosaprepitant)+ Prokinetyki (np. cyzapryd) klasaPołączenie antagonisty receptora NK1 z prokinetykiem metabolizowanym przez CYP3A4 i wydłużającym odstęp QT jest przeciwwskazane.Nie łącz leku przeciwwymiotnego podawanego przy chemioterapii z lekiem na pracę żołądka, który może zaburzać rytm serca, i powiedz lekarzowi o wszystkich lekach na żołądek, które przyjmujesz.szybki (godziny)teoretyczne

Połączenie przeciwwskazane

Nie łącz leku przeciwwymiotnego podawanego przy chemioterapii z lekiem na pracę żołądka, który może zaburzać rytm serca, i powiedz lekarzowi o wszystkich lekach na żołądek, które przyjmujesz.

Leki przeciwwymiotne podawane przy chemioterapii, takie jak aprepitant i fosaprepitant, spowalniają usuwanie z organizmu niektórych innych leków. Cyzapryd, lek poprawiający pracę żołądka, gromadzi się wtedy we krwi i może wywołać groźne zaburzenia rytmu serca. Inne leki na pracę żołądka, takie jak metoklopramid czy itopryd, nie stwarzają tego problemu.

Zgłoś się do lekarza, gdy pojawią się

  • kołatanie serca lub uczucie nierównego bicia serca
  • nagłe zawroty głowy
  • omdlenie lub uczucie, że zaraz zemdlejesz
  • duszność albo ból w klatce piersiowej
ChPL
nie sprawdzono
Mechanizm
PK – metabolizm
Początek
szybki (godziny)
Dowody
teoretyczne

Postępowanie

Połączenie antagonisty receptora NK1 z prokinetykiem metabolizowanym przez CYP3A4 i wydłużającym odstęp QT jest przeciwwskazane. Aprepitantu ani fosaprepitantu nie podaje się pacjentowi przyjmującemu cyzapryd. Jeśli pacjent wymaga leczenia przeciwwymiotnego z udziałem antagonisty NK1, cyzapryd należy odstawić przed rozpoczęciem schematu i nie wznawiać go do czasu ustąpienia hamowania CYP3A4 po ostatniej dawce aprepitantu. Gdy potrzebny jest lek prokinetyczny, można zastosować metoklopramid lub itopryd, które nie wchodzą w tę interakcję.

Skutek kliniczny

Połączenie grozi wydłużeniem odstępu QT, częstoskurczem komorowym typu torsade de pointes i nagłym zgonem sercowym. Ryzyko jest większe przy hipokaliemii, hipomagnezemii, bradykardii, wrodzonym zespole długiego QT oraz przy jednoczesnym stosowaniu innych leków wydłużających QT, w tym niektórych antagonistów receptora 5-HT3 podawanych w tym samym schemacie przeciwwymiotnym.

Mechanizm

Aprepitant oraz fosaprepitant, który w organizmie szybko przekształca się w aprepitant, hamują w umiarkowanym stopniu CYP3A4. Cyzapryd jest metabolizowany niemal wyłącznie przez CYP3A4, więc jego stężenie we krwi rośnie. Cyzapryd blokuje kanały potasowe hERG w sercu zależnie od stężenia, dlatego wyższe stężenie oznacza silniejsze wydłużenie odstępu QT. Interakcja dotyczy obu leków grupy A w takim samym stopniu, ale w grupie B tylko cyzaprydu. Metoklopramid i itopryd są metabolizowane innymi szlakami i nie podlegają temu mechanizmowi.

Monitorować

  • EKG z oceną odstępu QTc, jeśli doszło do jednoczesnego podania
  • stężenie potasu i magnezu w surowicy
  • objawy zaburzeń rytmu: kołatanie serca, zawroty głowy, omdlenia
  • inne przyjmowane leki wydłużające odstęp QT

Kiedy ocena się zmienia

Fosaprepitant dożylnie, pojedyncza dawkapostać · inne leki przeciwwymiotneinne zaleceniePojedyncza dawka dożylna fosaprepitantu nie zwalnia z przeciwwskazania. Fosaprepitant szybko przekształca się w aprepitant i hamuje CYP3A4 w podobny sposób, dlatego cyzapryd również w tej sytuacji należy odstawić.
Kilka dni po ostatniej dawce aprepitantuodstep · inne leki przeciwwymiotneinne zalecenieHamowanie CYP3A4 przez aprepitant jest przemijające i ustępuje w ciągu kilku dni po zakończeniu schematu. Ewentualne wznowienie cyzaprydu powinno nastąpić dopiero po tym czasie i po decyzji lekarza, a przy kolejnym cyklu chemioterapii cyzapryd trzeba ponownie odstawić.

Pełny opis tej pary

Połączenie przeciwwskazanePochodne karboksamidu (np. karbamazepina, eslikarbazepina, okskarbazepina)+ Leki przeciw wirusowi zapalenia wątroby typu C (np. sofosbuwir) klasaNie stosuj pochodnej karboksamidu jednocześnie z lekiem przeciw HCV zawierającym sofosbuwir, a przed rozpoczęciem terapii HCV zamień lek przeciwpadaczkowy na taki, który nie pobudza wątroby i jelitowych białek transportowych.Jeśli przyjmujesz lek przeciwpadaczkowy z tej grupy i masz zacząć leczenie wirusowego zapalenia wątroby typu C, powiedz o tym lekarzowi przed rozpoczęciem terapii i nie odstawiaj leku przeciwpadaczkowego na własną rękę.opóźniony (dni)teoretyczne

Połączenie przeciwwskazane

Jeśli przyjmujesz lek przeciwpadaczkowy z tej grupy i masz zacząć leczenie wirusowego zapalenia wątroby typu C, powiedz o tym lekarzowi przed rozpoczęciem terapii i nie odstawiaj leku przeciwpadaczkowego na własną rękę.

Niektóre leki przeciwpadaczkowe, takie jak karbamazepina, okskarbazepina i eslikarbazepina, przyspieszają usuwanie z organizmu leków na wirusowe zapalenie wątroby typu C, na przykład sofosbuwiru. Lek na wirusa działa wtedy słabiej i leczenie może się nie udać, a wirus może stać się odporny na leki. Nie odczujesz tego żadnymi objawami, dlatego lekarz musi wiedzieć o wszystkich lekach, które przyjmujesz.

Zgłoś się do lekarza, gdy pojawią się

  • napad padaczkowy lub nasilenie napadów po zmianie leku przeciwpadaczkowego
  • wynik badania na obecność wirusa nadal dodatni w trakcie lub po leczeniu
ChPL
nie sprawdzono
Mechanizm
PK – transport, PK – metabolizm
Początek
opóźniony (dni)
Dowody
teoretyczne

Postępowanie

Nie stosuj pochodnej karboksamidu jednocześnie z lekiem przeciw HCV zawierającym sofosbuwir, a przed rozpoczęciem terapii HCV zamień lek przeciwpadaczkowy na taki, który nie pobudza wątroby i jelitowych białek transportowych. Połączenie karbamazepiny z sofosbuwirem jest przeciwwskazane, a okskarbazepiny i eslikarbazepiny należy unikać. Zamianę leku przeciwpadaczkowego przeprowadza neurolog, a terapię HCV należy rozpocząć dopiero po wygaśnięciu działania pobudzającego, które utrzymuje się jeszcze przez kilkanaście dni po odstawieniu induktora. Rufinamid i rybawiryna nie wchodzą w tę interakcję, ale rybawirynę podaje się zawsze z innymi lekami przeciw HCV, więc o postępowaniu decyduje lek, z którym jest skojarzona.

Skutek kliniczny

Spadek stężeń sofosbuwiru i leków z nim skojarzonych grozi niepowodzeniem leczenia zakażenia HCV, nawrotem wiremii i selekcją wariantów wirusa opornych na leki. Utrata skuteczności nie daje objawów i ujawnia się dopiero w badaniu HCV RNA. Interakcja nie wpływa istotnie na działanie przeciwpadaczkowe leków z grupy pochodnych karboksamidu.

Mechanizm

Karbamazepina, okskarbazepina i eslikarbazepina pobudzają wytwarzanie glikoproteiny P w jelicie oraz enzymu CYP3A4. Sofosbuwir jest substratem glikoproteiny P i białka BCRP, więc wzmożony wypływ zwrotny do światła jelita zmniejsza jego wchłanianie oraz stężenie jego głównego metabolitu. Leki skojarzone z sofosbuwirem (welpataswir, ledipaswir, woksylaprewir) są dodatkowo substratami CYP3A4 lub glikoproteiny P i ich stężenia również spadają. Najsilniej działa karbamazepina, a okskarbazepina i eslikarbazepina są induktorami słabszymi.

Monitorować

  • kontrola napadów padaczkowych po zamianie leku przeciwpadaczkowego
  • HCV RNA w trakcie i po zakończeniu leczenia
  • morfologia krwi przy leczeniu rybawiryną u chorego przyjmującego karbamazepinę

Kiedy ocena się zmienia

Odstawienie leku z grupy a tuż przed rozpoczęciem terapii HCVkolejność włączenia · pochodne karboksamiduinne zalecenieDziałanie pobudzające utrzymuje się jeszcze przez kilkanaście dni po odstawieniu karbamazepiny, okskarbazepiny lub eslikarbazepiny, dlatego terapię zawierającą sofosbuwir rozpoczyna się dopiero po tym okresie, gdy nowy lek przeciwpadaczkowy jest już stosowany.

Pełny opis tej pary

Niekorzystna interakcjaAprepitant+ EletryptanPodczas leczenia aprepitantem unikaj eletryptanu i w razie napadu migreny zastosuj tryptan niemetabolizowany głównie przez CYP3A4.Zanim w czasie leczenia przeciwwymiotnego weźmiesz lek na migrenę, zapytaj lekarza lub farmaceutę, czy możesz go przyjąć, albo poproś o inny tryptan.szybki (godziny)teoretyczne

Niekorzystna interakcja

Zanim w czasie leczenia przeciwwymiotnego weźmiesz lek na migrenę, zapytaj lekarza lub farmaceutę, czy możesz go przyjąć, albo poproś o inny tryptan.

Lek przeciwwymiotny stosowany przy chemioterapii może spowolnić usuwanie z organizmu leku na migrenę. Wtedy lek na migrenę działa dłużej i silniej, co zwiększa ryzyko skoku ciśnienia lub bólu w klatce piersiowej. Na czas przyjmowania leku przeciwwymiotnego lepiej wybrać inny lek na migrenę.

Zgłoś się do lekarza, gdy pojawią się

  • ból, ucisk lub pieczenie w klatce piersiowej
  • silne kołatanie serca
  • nagły silny ból głowy inny niż zwykle
  • zawroty głowy lub silna senność
  • drętwienie lub osłabienie ręki albo nogi
ChPL
niezalecane
Mechanizm
PK – metabolizm
Początek
szybki (godziny)
Dowody
teoretyczne

Postępowanie

Podczas leczenia aprepitantem unikaj eletryptanu i w razie napadu migreny zastosuj tryptan niemetabolizowany głównie przez CYP3A4. Eletryptanu nie podaje się z inhibitorami CYP3A4.[1] Jeśli eletryptan jest jedynym skutecznym lekiem pacjenta, podaj pojedynczą dawkę bez powtarzania w tej samej dobie i kontroluj ciśnienie tętnicze oraz objawy ze strony serca.

Skutek kliniczny

Wzrost stężenia eletryptanu może nasilać działania niepożądane typowe dla tryptanów, przede wszystkim zwężające naczynia, czyli wzrost ciśnienia tętniczego, ucisk lub ból w klatce piersiowej, zawroty głowy i senność. Ryzyko jest większe u pacjentów z czynnikami ryzyka sercowo-naczyniowego oraz przy powtarzaniu dawki eletryptanu w ciągu doby.

Mechanizm

Aprepitant w schemacie 125 mg/80 mg jest umiarkowanym inhibitorem CYP3A4 i może zwiększać całkowite stężenie doustnych substratów tego enzymu nawet około 3-krotnie.[2] Eletryptan jest metabolizowany przez CYP3A4 – silne inhibitory tego enzymu zwiększały jego AUC 3,6–5,9-krotnie i wydłużały okres półtrwania z około 4,6–4,8 do 7,1–8,3 godziny.[1] Inhibitory umiarkowane (werapamil, flukonazol) zwiększały AUC eletryptanu 2,0–2,7-krotnie bez klinicznie istotnego wzrostu ciśnienia tętniczego ani częstości działań niepożądanych.[1] Wpływ aprepitantu powinien więc mieścić się między tymi wartościami. Po zakończeniu leczenia aprepitant przemijająco i łagodnie indukuje CYP3A4, co może krótko osłabiać działanie eletryptanu.[2]

Metabolizm i transportery

Wspólny mechanizm:

  • Aprepitant – umiarkowany inhibitor CYP3A4[3], eletryptan – wrażliwy substrat CYP3A4[3]
  • Aprepitant – słaby induktor CYP3A4[4], eletryptan – wrażliwy substrat CYP3A4[3]
  • Aprepitant: umiarkowany inhibitor CYP3A4[3], słaby induktor CYP2C9[3], słaby induktor CYP3A4[4], drugorzędny szlak substrat CYP1A2[4], drugorzędny szlak substrat CYP2C19[4], umiarkowanie wrażliwy substrat CYP3A4[3]
  • Eletryptan: substrat CYP2D6[5], wrażliwy substrat CYP3A4[3]

Monitorować

  • ciśnienie tętnicze
  • ból lub ucisk w klatce piersiowej
  • kołatanie serca
  • nadmierna senność i zawroty głowy

Bezpieczniejsze alternatywy

sumatryptanryzatryptanzolmitryptannaratryptanfrowatryptan

Kiedy ocena się zmienia

Zakończenie kursu aprepitantuczas leczenia · aprepitantinne zaleceniePo zakończeniu kursu hamowanie CYP3A4 ustępuje, a aprepitant przemijająco i łagodnie indukuje CYP3A4, więc eletryptan może wtedy działać nieco słabiej, ale nie grozi wzrostem stężenia.
Druga dawka w ciągu dobydawka · eletryptanryzyko rośniePowtórzenie dawki eletryptanu przy zahamowanym CYP3A4 i wydłużonym okresie półtrwania sprzyja kumulacji i nasileniu działań naczynioskurczowych.

Źródła

  1. Charakterystyka Produktu Leczniczego Relpax 40 mg, tabletki powlekane. Rejestr Produktów Leczniczych. [dostęp 08.10.2026]. Dostępne na: https://opieka.farm/leki/relpax-100109142/
  2. Charakterystyka Produktu Leczniczego Emend 80 mg, kapsułki twarde. Rejestr Produktów Leczniczych. [dostęp 08.10.2026]. Dostępne na: https://opieka.farm/leki/emend-100063463/
  3. U.S. Food and Drug Administration. For Healthcare Professionals: FDA’s Examples of Drugs that Interact with CYP Enzymes and Transporter Systems. [dostęp 13.10.2026]. Dostępne na: fda.gov
  4. Charakterystyka Produktu Leczniczego Emend. Rejestr Produktów Leczniczych. [dostęp 13.10.2026]. Dostępne na: opieka.farm/leki/emend-100063463/
  5. Charakterystyka Produktu Leczniczego Relpax. Rejestr Produktów Leczniczych. [dostęp 13.10.2026]. Dostępne na: opieka.farm/leki/relpax-100109142/

Pełny opis tej pary

Niekorzystna interakcjaBudezonid+ AprepitantPrzy budezonidzie wziewnym, donosowym lub do nebulizacji i krótkim schemacie aprepitantu nie zmienia się dawkowania, ale warto obserwować pacjenta w kierunku ogólnoustrojowych działań glikokortykosteroidu.Stosuj oba leki tak, jak zalecił lekarz, a jeśli przyjmujesz budezonid w kapsułkach lub tabletkach, powiedz o tym lekarzowi prowadzącemu leczenie przeciwwymiotne.opóźniony (dni)teoretyczne

Niekorzystna interakcja

Stosuj oba leki tak, jak zalecił lekarz, a jeśli przyjmujesz budezonid w kapsułkach lub tabletkach, powiedz o tym lekarzowi prowadzącemu leczenie przeciwwymiotne.

Aprepitant może spowolnić rozkładanie budezonidu w organizmie, przez co więcej sterydu trafia do krwi. Przy budezonidzie wziewnym lub do nosa i krótkim, kilkudniowym leczeniu przeciwwymiotnym zwykle nie ma to większego znaczenia. Przy budezonidzie w kapsułkach lub tabletkach ryzyko działań niepożądanych sterydu jest większe.

Zgłoś się do lekarza, gdy pojawią się

  • obrzęki lub szybki wzrost masy ciała
  • zaokrąglenie twarzy
  • wyraźnie podwyższony cukier we krwi
  • osłabienie mięśni
  • wahania nastroju lub problemy ze snem
ChPL
niezalecane
Mechanizm
PK – metabolizm
Początek
opóźniony (dni)
Dowody
teoretyczne

Postępowanie

Przy budezonidzie wziewnym, donosowym lub do nebulizacji i krótkim schemacie aprepitantu nie zmienia się dawkowania, ale warto obserwować pacjenta w kierunku ogólnoustrojowych działań glikokortykosteroidu. Połączenia budezonidu z inhibitorami CYP3A należy unikać, chyba że korzyść przewyższa ryzyko, a wtedy pacjenta obserwuje się w celu wykrycia ogólnoustrojowych działań glikokortykosteroidów[1]. Przy doustnym budezonidzie lub dłuższym stosowaniu aprepitantu należy zachować ostrożność i rozważyć zmniejszenie dawki budezonidu[1]. Podobna interakcja z innymi glikokortykosteroidami wymaga zmniejszenia doustnej dawki deksametazonu o około 50% i doustnej dawki metyloprednizolonu o około 50%[2].

Skutek kliniczny

Możliwe nasilenie ogólnoustrojowych działań glikokortykosteroidu, głównie przy doustnym budezonidzie lub przy dłuższym stosowaniu aprepitantu. Inhibitory CYP3A zwiększają ryzyko ogólnoustrojowych działań niepożądanych budezonidu[1]. Przy budezonidzie wziewnym lub donosowym i typowym 3-dniowym schemacie aprepitantu znaczenie kliniczne jest najpewniej niewielkie, ponieważ wpływ inhibitorów CYP3A4 ma ograniczone znaczenie przy krótkotrwałym leczeniu[1].

Mechanizm

Aprepitant hamuje CYP3A4 i może zwiększać stężenie budezonidu, który jest metabolizowany głównie przez ten izoenzym. Aprepitant jest umiarkowanym inhibitorem CYP3A4 i podczas 3-dniowego leczenia może zwiększać całkowite stężenie doustnie podawanych substratów CYP3A4 nawet około 3-krotnie[2]. Wpływ na substraty podawane inną drogą niż doustna jest mniejszy[2]. Budezonid jest metabolizowany głównie przez CYP3A4, a jego inhibitory mogą kilkakrotnie zwiększyć stężenie budezonidu w osoczu[1]. Po zakończeniu leczenia aprepitant powoduje przemijające, łagodne pobudzenie aktywności CYP3A4[2].

Metabolizm i transportery

Wspólny mechanizm:

  • Aprepitant – umiarkowany inhibitor CYP3A4[3], budezonid – wrażliwy substrat CYP3A4[3]
  • Aprepitant – słaby induktor CYP3A4[4], budezonid – wrażliwy substrat CYP3A4[3]
  • Budezonid: wrażliwy substrat CYP3A4[3]
  • Aprepitant: umiarkowany inhibitor CYP3A4[3], słaby induktor CYP2C9[3], słaby induktor CYP3A4[4], drugorzędny szlak substrat CYP1A2[4], drugorzędny szlak substrat CYP2C19[4], umiarkowanie wrażliwy substrat CYP3A4[3]

Monitorować

  • objawy hiperkortycyzmu (obrzęki, wzrost masy ciała, zaokrąglenie twarzy)
  • glikemia u pacjentów z cukrzycą
  • ciśnienie tętnicze
  • objawy zahamowania czynności nadnerczy przy dłuższym jednoczesnym stosowaniu

Bezpieczniejsze alternatywy

beklometazon

Kiedy ocena się zmienia

Wziewna, donosowa lub nebulizacjadroga podania · budezonidryzyko malejePrzy miejscowym podaniu budezonidu ekspozycja ogólnoustrojowa jest mała, a wpływ aprepitantu na substraty podawane inną drogą niż doustna jest mniejszy. Wystarczy obserwacja w kierunku działań ogólnoustrojowych.
Doustnadroga podania · budezonidryzyko rośnieAprepitant może zwiększać stężenie doustnych substratów CYP3A4 nawet około 3-krotnie. Należy rozważyć zmniejszenie dawki budezonidu i monitorować działania ogólnoustrojowe.
czas leczenia ≤ 3 dniaprepitantryzyko malejeWpływ inhibitorów CYP3A4 na budezonid ma ograniczone znaczenie kliniczne przy krótkotrwałym leczeniu. Po zakończeniu aprepitantu może wystąpić przemijające, łagodne pobudzenie CYP3A4.

Źródła

  1. Charakterystyka Produktu Leczniczego Tafen Nasal 50 mcg/dawkę donosową, aerozol do nosa, zawiesina. Rejestr Produktów Leczniczych. [dostęp 08.10.2026]. Dostępne na: https://opieka.farm/leki/tafen-nasal-100193734/
  2. Charakterystyka Produktu Leczniczego Emend 80 mg, kapsułki twarde. Rejestr Produktów Leczniczych. [dostęp 08.10.2026]. Dostępne na: https://opieka.farm/leki/emend-100063463/
  3. U.S. Food and Drug Administration. For Healthcare Professionals: FDA’s Examples of Drugs that Interact with CYP Enzymes and Transporter Systems. [dostęp 13.10.2026]. Dostępne na: fda.gov
  4. Charakterystyka Produktu Leczniczego Emend. Rejestr Produktów Leczniczych. [dostęp 13.10.2026]. Dostępne na: opieka.farm/leki/emend-100063463/

Pełny opis tej pary

Oznaczenia na tej stronie

  • Połączenie przeciwwskazaneNie łączyć
  • Niekorzystna interakcjaUnikać albo zmienić sposób stosowania
  • Interakcja o niejasnym znaczeniuPoinformować pacjenta o możliwych objawach
  • Interakcja nieistotna klinicznieMożna łączyć
  • Korzystna interakcjaPołączenie celowe

Klasyfikacja ryzyka według podręcznika „Istotne interakcje leków. Praktyczny przewodnik”, wyd. II.

Zgłoś błąd lub sugestię

Zgłoszenie trafi do redakcji razem z adresem tej strony. Nie podawaj danych pacjenta. Zasady przetwarzania danych opisuje polityka prywatności.