Interakcje / Aprepitant / Aprepitant i lomitapid
Jaki opis pokazać?
Połączenie przeciwwskazane
Lomitapidu nie łączy się z aprepitantem i należy go odstawić na czas leczenia aprepitantem.
Nie przyjmuj lomitapidu razem z aprepitantem i przed chemioterapią powiedz lekarzowi, że go stosujesz, aby ustalił przerwę w leczeniu albo dobrał inny lek przeciwwymiotny.
Połączenie przeciwwskazaneAprepitant+ LomitapidLomitapidu nie łączy się z aprepitantem i należy go odstawić na czas leczenia aprepitantem.Nie przyjmuj lomitapidu razem z aprepitantem i przed chemioterapią powiedz lekarzowi, że go stosujesz, aby ustalił przerwę w leczeniu albo dobrał inny lek przeciwwymiotny.szybki (godziny)teoretyczne
Połączenie przeciwwskazane
Nie przyjmuj lomitapidu razem z aprepitantem i przed chemioterapią powiedz lekarzowi, że go stosujesz, aby ustalił przerwę w leczeniu albo dobrał inny lek przeciwwymiotny.
Lek przeciwwymiotny aprepitant mocno spowalnia usuwanie lomitapidu z organizmu. Lomitapid może się wtedy gromadzić we krwi w dużo większej ilości niż zwykle i uszkodzić wątrobę albo wywołać silną biegunkę i wymioty. Tych leków nie stosuje się razem.
Zgłoś się do lekarza, gdy pojawią się
- silna lub długotrwała biegunka
- nudności i wymioty
- ból brzucha, zwłaszcza pod prawym łukiem żebrowym
- zażółcenie skóry lub białek oczu
- ciemny mocz
- nietypowe zmęczenie
- ChPL
- przeciwwskazane
- Mechanizm
- PK – metabolizm
- Początek
- szybki (godziny)
- Dowody
- teoretyczne
Postępowanie
Lomitapidu nie łączy się z aprepitantem i należy go odstawić na czas leczenia aprepitantem.[1] Jeśli to możliwe, w zapobieganiu nudnościom i wymiotom wybierz lek przeciwwymiotny niehamujący CYP3A4, np. setron. Fosaprepitant jest słabym inhibitorem CYP3A4 i przy jego podaniu dawkę lomitapidu przyjmuje się w odstępie 12 godzin.[1] Po wznowieniu lomitapidu oznacz LDL-C, bo aprepitant po zakończeniu leczenia przejściowo pobudza CYP3A4, a towarzyszące schematom przeciwwymiotnym glikokortykosteroidy również są induktorami CYP3A4.[2][1]
Skutek kliniczny
Wielokrotny wzrost stężenia lomitapidu nasila jego działania niepożądane, zwłaszcza uszkodzenie wątroby ze wzrostem aktywności aminotransferaz i stłuszczeniem wątroby oraz dolegliwości żołądkowo-jelitowe, takie jak biegunka, nudności i wymioty. Po zakończeniu leczenia aprepitantem możliwe jest przejściowe osłabienie działania obniżającego LDL-C.
Mechanizm
Aprepitant w schemacie 125 mg/80 mg jest umiarkowanym inhibitorem CYP3A4 i może zwiększać stężenie doustnych substratów tego enzymu nawet około 3-krotnie.[2] Lomitapid jest metabolizowany głównie przez CYP3A4, a umiarkowane inhibitory tego enzymu mają zwiększać narażenie na lomitapid 4–10 razy.[1] Po zakończeniu leczenia aprepitant przemijająco pobudza CYP3A4, co może przejściowo zmniejszyć stężenie lomitapidu.[2]
Metabolizm i transportery
Wspólny mechanizm:
- Aprepitant – umiarkowany inhibitor CYP3A4[3], lomitapid – wrażliwy substrat CYP3A4[3]
- Aprepitant – słaby induktor CYP3A4[4], lomitapid – wrażliwy substrat CYP3A4[3]
- Lomitapid – słaby inhibitor CYP3A4[3], aprepitant – umiarkowanie wrażliwy substrat CYP3A4[3]
- Aprepitant: umiarkowany inhibitor CYP3A4[3], słaby induktor CYP2C9[3], słaby induktor CYP3A4[4], drugorzędny szlak substrat CYP1A2[4], drugorzędny szlak substrat CYP2C19[4], umiarkowanie wrażliwy substrat CYP3A4[3]
- Lomitapid: słaby inhibitor CYP3A4[3], inhibitor P-gp[5], drugorzędny szlak substrat CYP1A2[5], drugorzędny szlak substrat CYP2B6[5], drugorzędny szlak substrat CYP2C19[5], drugorzędny szlak substrat CYP2C8[5], drugorzędny szlak substrat CYP2E1[5], wrażliwy substrat CYP3A4[3]
Monitorować
- aktywność ALT i AST po wznowieniu lomitapidu
- stężenie LDL-C po wznowieniu lomitapidu
- objawy żołądkowo-jelitowe (biegunka, nudności, wymioty)
Bezpieczniejsze alternatywy
Kiedy ocena się zmienia
| Po zakończeniu leczenia aprepitantemodstep · aprepitant | inne zalecenie | Po zakończeniu leczenia aprepitant przemijająco pobudza CYP3A4, co może przejściowo osłabić działanie lomitapidu. Po wznowieniu lomitapidu oznacz LDL-C i próby wątrobowe. |
Źródła
- Charakterystyka Produktu Leczniczego Lojuxta 20 mg, kapsułki twarde. Rejestr Produktów Leczniczych. [dostęp 08.10.2026]. Dostępne na: https://opieka.farm/leki/lojuxta-100311607/
- Charakterystyka Produktu Leczniczego Emend 80 mg, kapsułki twarde. Rejestr Produktów Leczniczych. [dostęp 08.10.2026]. Dostępne na: https://opieka.farm/leki/emend-100063463/
- U.S. Food and Drug Administration. For Healthcare Professionals: FDA’s Examples of Drugs that Interact with CYP Enzymes and Transporter Systems. [dostęp 29.10.2026]. Dostępne na: fda.gov
- Charakterystyka Produktu Leczniczego Emend. Rejestr Produktów Leczniczych. [dostęp 29.10.2026]. Dostępne na: opieka.farm/leki/emend-100063463/
- Charakterystyka Produktu Leczniczego Lojuxta. Rejestr Produktów Leczniczych. [dostęp 29.10.2026]. Dostępne na: opieka.farm/leki/lojuxta-100311607/
Alkohol przy tych lekach
Interakcja o niejasnym znaczeniuAprepitanta alkoholNie ma przeciwwskazania ani formalnego zalecenia unikania alkoholu w ChPL, ale podczas leczenia aprepitantem rozsądnie jest go ograniczyć lub odstawić, zwłaszcza gdy pacjent odczuwa senność lub zawroty głowy.W czasie leczenia lepiej nie pić alkoholu, a jeśli już, to w małej ilości i nie prowadzić po nim samochodu.szybki (godziny)teoretyczne
Interakcja o niejasnym znaczeniu
W czasie leczenia lepiej nie pić alkoholu, a jeśli już, to w małej ilości i nie prowadzić po nim samochodu.
Ulotka tego leku nie zabrania picia alkoholu. Alkohol i aprepitant mogą jednak razem nasilać senność, zawroty głowy i trudności z koncentracją. U osób w trakcie chemioterapii alkohol może też pogarszać nudności.
Zgłoś się do lekarza, gdy pojawią się
- silna senność lub trudność z utrzymaniem uwagi
- zawroty głowy lub utrata równowagi
- nasilone nudności lub wymioty po alkoholu
- ChPL
- brak wzmianki
- Mechanizm
- PD – sumowanie
- Początek
- szybki (godziny)
- Dowody
- teoretyczne
Postępowanie
Nie ma przeciwwskazania ani formalnego zalecenia unikania alkoholu w ChPL, ale podczas leczenia aprepitantem rozsądnie jest go ograniczyć lub odstawić, zwłaszcza gdy pacjent odczuwa senność lub zawroty głowy. Pacjent nie powinien prowadzić pojazdów ani obsługiwać maszyn po alkoholu w czasie leczenia.
Skutek kliniczny
Możliwe nasilenie senności, zawrotów głowy i zaburzeń koncentracji oraz spowolnienie reakcji. Dane są ograniczone i nie wskazują na groźne powikłania. Pacjent leczony aprepitantem zwykle przyjmuje go w trakcie chemioterapii lub w okresie okołooperacyjnym, więc alkohol dodatkowo może pogarszać nudności i ogólne samopoczucie, niezależnie od samej interakcji.
Mechanizm
ChPL aprepitantu nie wspomina o alkoholu i nie opisuje interakcji z etanolem[1]. Nie ma też dowodów na zmianę metabolizmu któregokolwiek ze składników, bo aprepitant jest substratem i umiarkowanym inhibitorem CYP3A4, a etanol nie jest istotnym substratem tego enzymu. Możliwe jest natomiast addycyjne działanie na ośrodkowy układ nerwowy, ponieważ aprepitant sam może powodować senność, zawroty głowy i zmęczenie, a alkohol nasila te objawy. Książka ALKO2 wskazuje na możliwość upośledzenia funkcji poznawczych przy łącznym stosowaniu.
Metabolizm i transportery
Monitorować
- senność i zawroty głowy po przyjęciu aprepitantu
- zaburzenia koncentracji i spowolnienie reakcji
- nasilenie nudności i wymiotów po alkoholu
Kiedy ocena się zmienia
| Większa ilość alkoholu jednorazowoilość alkoholu · alkohol | ryzyko rośnie | Większa ilość alkoholu nasila ośrodkowe działanie addycyjne i zwiększa ryzyko senności, zaburzeń równowagi oraz upośledzenia sprawności psychomotorycznej. |
| W trakcie chemioterapiiczas leczenia · pacjent | inne zalecenie | U pacjenta w trakcie chemioterapii alkohol może dodatkowo nasilać nudności, odwodnienie i ogólne osłabienie, więc zaleca się całkowitą abstynencję w dniach leczenia. |
Źródła
- Charakterystyka Produktu Leczniczego Emend 80 mg, kapsułki twarde. Rejestr Produktów Leczniczych. [dostęp 08.10.2026]. Dostępne na: https://opieka.farm/leki/emend-100063463/
- U.S. Food and Drug Administration. For Healthcare Professionals: FDA’s Examples of Drugs that Interact with CYP Enzymes and Transporter Systems. [dostęp 08.10.2026]. Dostępne na: fda.gov
- Charakterystyka Produktu Leczniczego Emend. Rejestr Produktów Leczniczych. [dostęp 08.10.2026]. Dostępne na: opieka.farm/leki/emend-100063463/
Niekorzystna interakcjaLomitapida alkoholPacjent leczony lomitapidem nie powinien pić alkoholu przez cały okres terapii.Nie pij alkoholu przez cały czas leczenia i regularnie wykonuj badania wątroby zlecone przez lekarza.opóźniony (dni)opisy przypadków
Niekorzystna interakcja
Nie pij alkoholu przez cały czas leczenia i regularnie wykonuj badania wątroby zlecone przez lekarza.
Ten lek może powodować odkładanie się tłuszczu w wątrobie i jej podrażnienie. Alkohol działa na wątrobę podobnie, więc razem mogą ją poważnie uszkodzić. Dotyczy to także niewielkich ilości alkoholu pitych regularnie. Uszkodzenie wątroby może zmusić lekarza do przerwania leczenia.
Zgłoś się do lekarza, gdy pojawią się
- zażółcenie skóry lub białek oczu
- ciemny mocz
- ból lub uczucie ciężaru pod prawym łukiem żebrowym
- nudności i wymioty
- utrata apetytu
- nietypowe zmęczenie i osłabienie
- ChPL
- niezalecane
- Mechanizm
- PD – sumowanie
- Początek
- opóźniony (dni)
- Dowody
- opisy przypadków
Postępowanie
Pacjent leczony lomitapidem nie powinien pić alkoholu przez cały okres terapii. ChPL lomitapidu wskazuje, że podczas leczenia nie należy pić alkoholu, a w punkcie 4.4 stwierdza, że nie zaleca się spożywania alkoholu podczas leczenia[1]. Przed rozpoczęciem terapii warto zebrać wywiad dotyczący spożycia alkoholu, a u osób pijących regularnie lub w dużych ilościach rozważyć, czy leczenie jest bezpieczne. W razie wzrostu aktywności aminotransferaz należy w pierwszej kolejności ustalić, czy pacjent spożywał alkohol, i postępować zgodnie z zasadami modyfikacji dawki opisanymi w ChPL[1].
Skutek kliniczny
Połączenie zwiększa ryzyko stłuszczenia wątroby, wzrostu aktywności aminotransferaz i polekowego uszkodzenia wątroby. W badaniu fazy 3 trzech z czterech dorosłych pacjentów z aktywnością AlAT przekraczającą pięciokrotnie górną granicę normy przyznało się do spożycia alkoholu w ilości większej niż zalecana w protokole badania[1]. Utrzymujące się nieprawidłowe wyniki prób wątrobowych mogą wymusić zmniejszenie dawki lub przerwanie leczenia lomitapidem, a umiarkowane lub ciężkie zaburzenia czynności wątroby są przeciwwskazaniem do jego stosowania[1].
Mechanizm
Lomitapid hamuje mikrosomalne białko przenoszące triglicerydy (MTP) w wątrobie i jelicie, przez co ogranicza wydzielanie lipoprotein bogatych w triglicerydy i sprzyja gromadzeniu się tłuszczu w hepatocytach. Etanol niezależnie nasila stłuszczenie wątroby i działa hepatotoksycznie, więc oba czynniki sumują się w tym samym narządzie docelowym. ChPL lomitapidu podaje, że alkohol może zwiększać zawartość tłuszczu w wątrobie i spowodować lub nasilić uszkodzenie wątroby[1]. Interakcja ma charakter farmakodynamiczny i nie wynika ze zmiany stężenia lomitapidu we krwi.
Metabolizm i transportery
Monitorować
- aktywność AlAT i AspAT
- stężenie bilirubiny
- aktywność fosfatazy zasadowej
- wywiad dotyczący spożycia alkoholu przy każdej wizycie
- objawy uszkodzenia wątroby (żółtaczka, ciemny mocz, ból w prawym podżebrzu)
Kiedy ocena się zmienia
| Regularne picie lub picie dużych ilości alkoholuilość alkoholu · pacjent | ryzyko rośnie | U osób pijących regularnie lub w dużych ilościach ryzyko istotnego wzrostu aminotransferaz jest szczególnie duże, co potwierdzają obserwacje z badania fazy 3. Rozważ, czy leczenie jest bezpieczne, i zapewnij ścisłe monitorowanie prób wątrobowych. |
| Przewlekła choroba wątroby lub utrzymujące się nieprawidłowe próby wątroboweczas leczenia · pacjent | interakcja nie dotyczy | Umiarkowane lub ciężkie zaburzenia czynności wątroby oraz niewyjaśnione, utrzymujące się nieprawidłowe wyniki prób wątrobowych, również na tle alkoholowym, są przeciwwskazaniem do stosowania lomitapidu. |
Źródła
- Charakterystyka Produktu Leczniczego Lojuxta 20 mg, kapsułki twarde. Rejestr Produktów Leczniczych. [dostęp 08.10.2026]. Dostępne na: https://opieka.farm/leki/lojuxta-100311607/
- U.S. Food and Drug Administration. For Healthcare Professionals: FDA’s Examples of Drugs that Interact with CYP Enzymes and Transporter Systems. [dostęp 08.10.2026]. Dostępne na: fda.gov
- Charakterystyka Produktu Leczniczego Lojuxta. Rejestr Produktów Leczniczych. [dostęp 08.10.2026]. Dostępne na: opieka.farm/leki/lojuxta-100311607/
Inne interakcje tych leków 361
Połączenie przeciwwskazaneAprepitant+ KwetiapinaKwetiapiny nie łączy się z inhibitorami CYP3A4, do których należy aprepitant.Zanim zaczniesz przyjmować aprepitant, powiedz lekarzowi, że bierzesz kwetiapinę, i nie zmieniaj sam dawek żadnego z leków.szybki (godziny)teoretyczne
Połączenie przeciwwskazane
Zanim zaczniesz przyjmować aprepitant, powiedz lekarzowi, że bierzesz kwetiapinę, i nie zmieniaj sam dawek żadnego z leków.
Lek przeciwwymiotny aprepitant spowalnia rozkładanie kwetiapiny w organizmie. Przez to kwetiapina może gromadzić się we krwi i działać silniej niż zwykle. Może to dawać mocną senność, zawroty głowy, spadki ciśnienia, a rzadko zaburzenia rytmu serca. Tych leków zwykle się nie łączy.
Zgłoś się do lekarza, gdy pojawią się
- bardzo silna senność lub trudność z obudzeniem się
- zawroty głowy lub omdlenie przy wstawaniu
- kołatanie serca albo nierówne bicie serca
- splątanie
- ChPL
- przeciwwskazane
- Mechanizm
- PK – metabolizm
- Początek
- szybki (godziny)
- Dowody
- teoretyczne
Postępowanie
Kwetiapiny nie łączy się z inhibitorami CYP3A4, do których należy aprepitant.[1][2][3] W profilaktyce nudności i wymiotów u pacjenta leczonego kwetiapiną należy rozważyć schemat przeciwwymiotny bez aprepitantu, a decyzję o ewentualnym jednoczesnym stosowaniu podejmuje lekarz po ocenie korzyści i ryzyka. Jeśli połączenie zostanie mimo to zastosowane, należy zachować ostrożność i dodatkowo monitorować pacjenta.[4]
Skutek kliniczny
Wzrost stężenia kwetiapiny może nasilać jej działania zależne od dawki, takie jak senność, zawroty głowy, niedociśnienie ortostatyczne i wydłużenie odstępu QT. Silny inhibitor CYP3A4 ketokonazol zwiększał AUC kwetiapiny 5- do 8-krotnie, a jednoczesne stosowanie kwetiapiny z inhibitorami CYP3A4 jest przeciwwskazane.[1][2][3]
Mechanizm
Kwetiapina jest metabolizowana głównie przez CYP3A4, a aprepitant jest umiarkowanym inhibitorem tego enzymu.[1][4] Podczas 3-dniowego leczenia aprepitantem całkowite stężenie doustnych substratów CYP3A4 może zwiększyć się nawet około 3-krotnie.[4] Po zakończeniu leczenia aprepitant powoduje przemijające, łagodne pobudzenie aktywności CYP3A4, co może przejściowo obniżać stężenie kwetiapiny.[4]
Metabolizm i transportery
Wspólny mechanizm:
- Aprepitant – umiarkowany inhibitor CYP3A4[5], kwetiapina – wrażliwy substrat CYP3A4[5]
- Aprepitant – słaby induktor CYP3A4[6], kwetiapina – wrażliwy substrat CYP3A4[5]
- Kwetiapina – słaby inhibitor CYP1A2[7], aprepitant – drugorzędny szlak substrat CYP1A2[6]
- Kwetiapina – słaby inhibitor CYP2C19[7], aprepitant – drugorzędny szlak substrat CYP2C19[6]
- Kwetiapina – słaby inhibitor CYP3A4[7], aprepitant – umiarkowanie wrażliwy substrat CYP3A4[5]
- Aprepitant: umiarkowany inhibitor CYP3A4[5], słaby induktor CYP2C9[5], słaby induktor CYP3A4[6], drugorzędny szlak substrat CYP1A2[6], drugorzędny szlak substrat CYP2C19[6], umiarkowanie wrażliwy substrat CYP3A4[5]
- Kwetiapina: słaby inhibitor CYP1A2[7], słaby inhibitor CYP2C19[7], słaby inhibitor CYP2C9[7], słaby inhibitor CYP2D6[7], słaby inhibitor CYP3A4[7], wrażliwy substrat CYP3A4[5]
Monitorować
- nadmierna senność i sedacja
- ciśnienie tętnicze, w tym spadki ortostatyczne
- EKG – odstęp QT u pacjentów z czynnikami ryzyka
- stężenia elektrolitów (potas, magnez) przy wymiotach
Bezpieczniejsze alternatywy
Kiedy ocena się zmienia
| Po zakończeniu leczenia aprepitantemczas leczenia · aprepitant | inne zalecenie | Po zakończeniu leczenia aprepitant powoduje przemijające, łagodne pobudzenie CYP3A4, co może przejściowo zmniejszać stężenie kwetiapiny i jej skuteczność. |
Źródła
- Charakterystyka Produktu Leczniczego Kwetaplex XR 50 mg, tabletki o przedłużonym uwalnianiu. Rejestr Produktów Leczniczych. [dostęp 08.10.2026]. Dostępne na: https://opieka.farm/leki/kwetaplex-xr-100276779/
- Charakterystyka Produktu Leczniczego Pinexet SR 50 mg, tabletki o przedłużonym uwalnianiu. Rejestr Produktów Leczniczych. [dostęp 08.10.2026]. Dostępne na: https://opieka.farm/leki/pinexet-sr-100506470/
- Charakterystyka Produktu Leczniczego Kwetaplex 25 mg, tabletki powlekane. Rejestr Produktów Leczniczych. [dostęp 08.10.2026]. Dostępne na: https://opieka.farm/leki/kwetaplex-100206537/
- Charakterystyka Produktu Leczniczego Emend 80 mg, kapsułki twarde. Rejestr Produktów Leczniczych. [dostęp 08.10.2026]. Dostępne na: https://opieka.farm/leki/emend-100063463/
- U.S. Food and Drug Administration. For Healthcare Professionals: FDA’s Examples of Drugs that Interact with CYP Enzymes and Transporter Systems. [dostęp 13.10.2026]. Dostępne na: fda.gov
- Charakterystyka Produktu Leczniczego Emend. Rejestr Produktów Leczniczych. [dostęp 13.10.2026]. Dostępne na: opieka.farm/leki/emend-100063463/
- Charakterystyka Produktu Leczniczego Kwetaplex XR. Rejestr Produktów Leczniczych. [dostęp 13.10.2026]. Dostępne na: opieka.farm/leki/kwetaplex-xr-100276779/
Połączenie przeciwwskazaneChloramfenikol+ LomitapidLomitapidu nie łączy się z chloramfenikolem podawanym ogólnie (dożylnie lub doustnie), ponieważ stosowanie umiarkowanych i silnych inhibitorów CYP3A4 z lomitapidem jest przeciwwskazane.Jeśli lekarz przepisze ci chloramfenikol w tabletkach lub zastrzykach, powiedz mu, że przyjmujesz lomitapid, i nie zaczynaj leczenia bez jego decyzji – maść lub krople możesz stosować normalnie.opóźniony (dni)teoretyczne
Połączenie przeciwwskazane
Jeśli lekarz przepisze ci chloramfenikol w tabletkach lub zastrzykach, powiedz mu, że przyjmujesz lomitapid, i nie zaczynaj leczenia bez jego decyzji – maść lub krople możesz stosować normalnie.
Chloramfenikol przyjmowany doustnie lub w zastrzykach spowalnia usuwanie lomitapidu z organizmu. Lomitapid może się wtedy gromadzić we krwi i silniej uszkadzać wątrobę oraz wywoływać ciężką biegunkę, nudności i wymioty. Takiego połączenia się nie stosuje. Maść, krople do oczu lub uszu z chloramfenikolem działają miejscowo i nie wpływają w istotny sposób na lomitapid.
Zgłoś się do lekarza, gdy pojawią się
- nasilona biegunka, nudności lub wymioty
- ból brzucha, zwłaszcza pod prawymi żebrami
- zażółcenie skóry lub białek oczu
- ciemny mocz
- nietypowe zmęczenie i brak apetytu
- ChPL
- przeciwwskazane
- Mechanizm
- PK – metabolizm
- Początek
- opóźniony (dni)
- Dowody
- teoretyczne
Postępowanie
Lomitapidu nie łączy się z chloramfenikolem podawanym ogólnie (dożylnie lub doustnie), ponieważ stosowanie umiarkowanych i silnych inhibitorów CYP3A4 z lomitapidem jest przeciwwskazane.[1] Jeśli leczenie ogólne chloramfenikolem jest konieczne, lomitapid należy na ten czas odstawić.[1] Preferowane jest jednak wybranie antybiotyku niehamującego CYP3A4. Chloramfenikol stosowany miejscowo na skórę, do oka lub ucha można stosować razem z lomitapidem bez zmiany schematu.
Skutek kliniczny
Wzrost stężenia lomitapidu zwiększa ryzyko jego działań niepożądanych zależnych od dawki – uszkodzenia wątroby ze wzrostem aminotransferaz i stłuszczeniem oraz ciężkich dolegliwości żołądkowo-jelitowych, takich jak biegunka, nudności i wymioty. Silny inhibitor CYP3A4 zwiększył AUC lomitapidu około 27-krotnie, a Cmax około 15-krotnie.[1]
Mechanizm
Chloramfenikol hamuje wiele enzymów mikrosomalnych wątroby i nasila oraz przedłuża działanie leków metabolizowanych w wątrobie.[2] Podawany ogólnie hamuje CYP3A4 i jest zaliczany do umiarkowanych inhibitorów tego enzymu. Lomitapid jest metabolizowany głównie przez CYP3A4, a umiarkowane inhibitory tego enzymu mają zwiększać narażenie na lomitapid 4–10 razy.[1] Przy podaniu miejscowym na skórę wchłanianie chloramfenikolu do krwi jest małe i nie należy oczekiwać istotnego hamowania metabolizmu lomitapidu.
Metabolizm i transportery
Monitorować
- AlAT i AspAT po wznowieniu lomitapidu
- objawy żołądkowo-jelitowe (biegunka, nudności, wymioty, ból brzucha)
- objawy uszkodzenia wątroby (żółtaczka, ciemny mocz, ból w prawym podżebrzu)
- LDL-C po wznowieniu lomitapidu
Bezpieczniejsze alternatywy
ceftriaksonmeropenemamoksycylina z kwasem klawulanowymlewofloksacynadoksycyklina
Kiedy ocena się zmienia
| Miejscowo (skóra, oko, ucho)droga podania · chloramfenikol | ryzyko maleje | Chloramfenikol stosowany miejscowo osiąga minimalne stężenia ogólnoustrojowe i nie powinien istotnie hamować metabolizmu lomitapidu. Interakcje z innymi lekami stosowanymi miejscowo nie są znane. |
| Doustnie lub dożylniedroga podania · chloramfenikol | inne zalecenie | Przy ogólnym podaniu chloramfenikolu lomitapid należy odstawić na czas leczenia albo wybrać antybiotyk niehamujący CYP3A4. |
Źródła
- Charakterystyka Produktu Leczniczego Lojuxta 20 mg, kapsułki twarde. Rejestr Produktów Leczniczych. [dostęp 08.10.2026]. Dostępne na: https://opieka.farm/leki/lojuxta-100311607/
- Charakterystyka Produktu Leczniczego Detreomycyna 1% 10 mg/g, maść. Rejestr Produktów Leczniczych. [dostęp 12.10.2026]. Dostępne na: https://opieka.farm/leki/detreomycyna-1-100018244/
- U.S. Food and Drug Administration. For Healthcare Professionals: FDA’s Examples of Drugs that Interact with CYP Enzymes and Transporter Systems. [dostęp 30.10.2026]. Dostępne na: fda.gov
- Charakterystyka Produktu Leczniczego Lojuxta. Rejestr Produktów Leczniczych. [dostęp 30.10.2026]. Dostępne na: opieka.farm/leki/lojuxta-100311607/
Połączenie przeciwwskazaneCyprofloksacyna+ LomitapidNie łącz cyprofloksacyny podawanej ogólnie z lomitapidem.Nie zaczynaj cyprofloksacyny, dopóki lekarz nie zdecyduje, czy zmienić antybiotyk albo czy przerwać lomitapid na czas kuracji.opóźniony (dni)teoretyczne
Połączenie przeciwwskazane
Nie zaczynaj cyprofloksacyny, dopóki lekarz nie zdecyduje, czy zmienić antybiotyk albo czy przerwać lomitapid na czas kuracji.
Cyprofloksacyna spowalnia usuwanie lomitapidu z organizmu, przez co lomitapidu może być we krwi za dużo. Zwiększa to ryzyko uszkodzenia wątroby oraz silnej biegunki, nudności i wymiotów. Tych leków nie przyjmuje się razem.
Zgłoś się do lekarza, gdy pojawią się
- zażółcenie skóry lub białek oczu
- ciemny mocz
- ból pod prawym łukiem żebrowym
- silna lub uporczywa biegunka
- nudności i wymioty
- nietypowe zmęczenie
- ChPL
- przeciwwskazane
- Mechanizm
- PK – metabolizm
- Początek
- opóźniony (dni)
- Dowody
- teoretyczne
Postępowanie
Nie łącz cyprofloksacyny podawanej ogólnie z lomitapidem. Wybierz antybiotyk, który nie hamuje CYP3A4. Jeśli cyprofloksacyna jest niezbędna, wstrzymaj lomitapid na czas kuracji i wznów go po jej zakończeniu.
Skutek kliniczny
Większa ekspozycja na lomitapid zwiększa ryzyko jego działań zależnych od dawki – wzrostu aktywności aminotransferaz, stłuszczenia wątroby i nasilonych dolegliwości żołądkowo-jelitowych (biegunka, nudności, wymioty, ból brzucha).
Mechanizm
Lomitapid jest metabolizowany głównie przez CYP3A4, a cyprofloksacyna należy do umiarkowanych inhibitorów tego izoenzymu. Hamowanie CYP3A4 zmniejsza klirens lomitapidu i zwiększa jego stężenie w osoczu. Jednoczesne stosowanie lomitapidu z silnymi lub umiarkowanymi inhibitorami CYP3A4 jest przeciwwskazane.[1]
Metabolizm i transportery
Wspólny mechanizm:
- Cyprofloksacyna – umiarkowany inhibitor CYP1A2[2], lomitapid – drugorzędny szlak substrat CYP1A2[3]
- Cyprofloksacyna – umiarkowany inhibitor CYP3A4[2], lomitapid – wrażliwy substrat CYP3A4[2]
- Cyprofloksacyna: umiarkowany inhibitor CYP1A2[2], umiarkowany inhibitor CYP3A4[2], substrat OAT1[2], substrat OAT3[2]
- Lomitapid: słaby inhibitor CYP3A4[2], inhibitor P-gp[3], drugorzędny szlak substrat CYP1A2[3], drugorzędny szlak substrat CYP2B6[3], drugorzędny szlak substrat CYP2C19[3], drugorzędny szlak substrat CYP2C8[3], drugorzędny szlak substrat CYP2E1[3], wrażliwy substrat CYP3A4[2]
Monitorować
- AlAT i AspAT
- bilirubina
- objawy żołądkowo-jelitowe
- lipidogram po wznowieniu lomitapidu
Bezpieczniejsze alternatywy
Kiedy ocena się zmienia
| Miejscowa (krople do oczu lub uszu)droga podania · cyprofloksacyna | ryzyko maleje | Po podaniu miejscowym do oka lub ucha ekspozycja ogólnoustrojowa na cyprofloksacynę jest znikoma i nie należy oczekiwać klinicznie istotnego hamowania CYP3A4. |
Źródła
- Charakterystyka Produktu Leczniczego Lojuxta 20 mg, kapsułki twarde. Rejestr Produktów Leczniczych. [dostęp 08.10.2026]. Dostępne na: https://opieka.farm/leki/lojuxta-100311607/
- U.S. Food and Drug Administration. For Healthcare Professionals: FDA’s Examples of Drugs that Interact with CYP Enzymes and Transporter Systems. [dostęp 29.10.2026]. Dostępne na: fda.gov
- Charakterystyka Produktu Leczniczego Lojuxta. Rejestr Produktów Leczniczych. [dostęp 29.10.2026]. Dostępne na: opieka.farm/leki/lojuxta-100311607/
Połączenie przeciwwskazaneDiltiazem+ LomitapidPołączenie jest przeciwwskazane.Nie zaczynaj diltiazemu, jeśli bierzesz lomitapid, i od razu skontaktuj się z lekarzem, który przepisał lomitapid.opóźniony (dni)teoretyczne
Połączenie przeciwwskazane
Nie zaczynaj diltiazemu, jeśli bierzesz lomitapid, i od razu skontaktuj się z lekarzem, który przepisał lomitapid.
Diltiazem bardzo silnie zwiększa ilość lomitapidu w organizmie. Może to uszkodzić wątrobę i nasilić dolegliwości żołądkowo-jelitowe. Tych leków nie wolno przyjmować razem.
Zgłoś się do lekarza, gdy pojawią się
- nudności lub wymioty
- ból brzucha
- biegunka
- zażółcenie skóry lub białek oczu
- ciemny mocz
- nietypowe zmęczenie
- ChPL
- przeciwwskazane
- Mechanizm
- PK – metabolizm
- Początek
- opóźniony (dni)
- Dowody
- teoretyczne
Postępowanie
Połączenie jest przeciwwskazane.[1][2][3] Jeśli leczenie diltiazemem jest konieczne, lomitapid należy odstawić na czas jego stosowania.[3] Jeśli to możliwe, zamiast diltiazemu należy wybrać lek, który nie hamuje CYP3A4.
Skutek kliniczny
Wzrost stężenia lomitapidu zwiększa ryzyko uszkodzenia wątroby z podwyższeniem aktywności aminotransferaz.[1] Można się też spodziewać nasilenia zależnych od dawki działań niepożądanych lomitapidu ze strony przewodu pokarmowego.
Mechanizm
Diltiazem jest umiarkowanym inhibitorem CYP3A4 i hamuje metabolizm lomitapidu, który jest wrażliwym substratem tego enzymu.[1] Oczekuje się, że umiarkowane inhibitory CYP3A4 zwiększą narażenie na lomitapid 4–10 razy, a silny inhibitor ketokonazol zwiększył AUC lomitapidu około 27-krotnie i Cmax około 15-krotnie.[3]
Metabolizm i transportery
Wspólny mechanizm:
- Diltiazem – umiarkowany inhibitor CYP3A4[4], lomitapid – wrażliwy substrat CYP3A4[4]
- Lomitapid – słaby inhibitor CYP3A4[4], diltiazem – substrat CYP3A4[5]
- Diltiazem: umiarkowany inhibitor CYP3A4[4], inhibitor P-gp[5], substrat CYP3A4[5]
- Lomitapid: słaby inhibitor CYP3A4[4], inhibitor P-gp[6], drugorzędny szlak substrat CYP1A2[6], drugorzędny szlak substrat CYP2B6[6], drugorzędny szlak substrat CYP2C19[6], drugorzędny szlak substrat CYP2C8[6], drugorzędny szlak substrat CYP2E1[6], wrażliwy substrat CYP3A4[4]
Monitorować
- aktywność ALT i AST
- stężenie bilirubiny
- objawy ze strony przewodu pokarmowego
- stężenie LDL-C po zmianie leczenia
Bezpieczniejsze alternatywy
Źródła
- Charakterystyka Produktu Leczniczego Dilzem 120 retard 120 mg, tabletki o przedłużonym uwalnianiu. Rejestr Produktów Leczniczych. [dostęp 08.10.2026]. Dostępne na: https://opieka.farm/leki/dilzem-120-retard-100093850/
- Charakterystyka Produktu Leczniczego Dilzem retard 90 mg, tabletki o przedłużonym uwalnianiu. Rejestr Produktów Leczniczych. [dostęp 08.10.2026]. Dostępne na: https://opieka.farm/leki/dilzem-retard-100019261/
- Charakterystyka Produktu Leczniczego Lojuxta 20 mg, kapsułki twarde. Rejestr Produktów Leczniczych. [dostęp 08.10.2026]. Dostępne na: https://opieka.farm/leki/lojuxta-100311607/
- U.S. Food and Drug Administration. For Healthcare Professionals: FDA’s Examples of Drugs that Interact with CYP Enzymes and Transporter Systems. [dostęp 29.10.2026]. Dostępne na: fda.gov
- Charakterystyka Produktu Leczniczego Dilzem 120 retard. Rejestr Produktów Leczniczych. [dostęp 29.10.2026]. Dostępne na: opieka.farm/leki/dilzem-120-retard-100093850/
- Charakterystyka Produktu Leczniczego Lojuxta. Rejestr Produktów Leczniczych. [dostęp 29.10.2026]. Dostępne na: opieka.farm/leki/lojuxta-100311607/
Połączenie przeciwwskazaneErytromycyna+ LomitapidErytromycyny nie podaje się pacjentowi, który przyjmuje lomitapid.Nie zaczynaj erytromycyny, jeśli bierzesz lomitapid – zapytaj lekarza o inny antybiotyk albo o przerwę w przyjmowaniu leku na cholesterol.opóźniony (dni)teoretyczne
Połączenie przeciwwskazane
Nie zaczynaj erytromycyny, jeśli bierzesz lomitapid – zapytaj lekarza o inny antybiotyk albo o przerwę w przyjmowaniu leku na cholesterol.
Tych dwóch leków nie wolno przyjmować razem. Erytromycyna sprawia, że lek na cholesterol gromadzi się w organizmie w dużo większej ilości niż zwykle. Może to poważnie uszkodzić wątrobę.
Zgłoś się do lekarza, gdy pojawią się
- zażółcenie skóry lub białek oczu
- ciemny mocz
- ból pod prawym łukiem żebrowym
- nudności, wymioty, silna biegunka
- nietypowe zmęczenie
- ChPL
- przeciwwskazane
- Mechanizm
- PK – metabolizm
- Początek
- opóźniony (dni)
- Dowody
- teoretyczne
Postępowanie
Erytromycyny nie podaje się pacjentowi, który przyjmuje lomitapid.[1][2] Jeśli leczenie erytromycyną jest konieczne, lomitapid należy odstawić na czas antybiotykoterapii.[3] Lepiej wybrać antybiotyk spoza grupy inhibitorów CYP3A4. Azytromycyna jest tylko słabym inhibitorem, ale lomitapid trzeba wtedy przyjmować w odstępie 12 godzin od antybiotyku.[3]
Skutek kliniczny
Przy kilkukrotnie większym stężeniu lomitapidu może znacznie wzrosnąć aktywność aminotransferaz. Grozi to uszkodzeniem wątroby.[1] Należy się też liczyć z nasileniem innych zależnych od dawki działań niepożądanych lomitapidu.
Mechanizm
Erytromycyna jest umiarkowanym inhibitorem CYP3A4, a lomitapid jest metabolizowany głównie przez ten izoenzym. Umiarkowane inhibitory CYP3A4 powinny zwiększać narażenie na lomitapid 4–10 razy.[3] Silny inhibitor ketokonazol zwiększył AUC lomitapidu około 27-krotnie, a Cmax około 15-krotnie.[3]
Metabolizm i transportery
Wspólny mechanizm:
- Erytromycyna: umiarkowany inhibitor CYP3A4[4], inhibitor P-gp[4]
- Lomitapid: słaby inhibitor CYP3A4[4], inhibitor P-gp[5], drugorzędny szlak substrat CYP1A2[5], drugorzędny szlak substrat CYP2B6[5], drugorzędny szlak substrat CYP2C19[5], drugorzędny szlak substrat CYP2C8[5], drugorzędny szlak substrat CYP2E1[5], wrażliwy substrat CYP3A4[4]
Monitorować
- aktywność ALT i AST
- objawy uszkodzenia wątroby (żółtaczka, ciemny mocz, ból w prawym podżebrzu)
- objawy żołądkowo-jelitowe
Bezpieczniejsze alternatywy
Kiedy ocena się zmienia
| Miejscowo na skórę lub do okadroga podania · erytromycyna | ryzyko maleje | Erytromycyna stosowana na skórę lub do oka wchłania się do krwi w minimalnym stopniu. Nie należy się spodziewać, że istotnie zahamuje CYP3A4. |
| Dowolny odstęp między dawkamiodstep · erytromycyna | inne zalecenie | W przypadku umiarkowanych inhibitorów CYP3A4 rozdzielenie dawek nie zapobiega interakcji. Lomitapid trzeba odstawić na czas leczenia erytromycyną. |
Źródła
- Charakterystyka Produktu Leczniczego Davercin 250 mg, tabletki powlekane. Rejestr Produktów Leczniczych. [dostęp 08.10.2026]. Dostępne na: https://opieka.farm/leki/davercin-100017173/
- Charakterystyka Produktu Leczniczego Erythromycinum TZF 200 mg, tabletki powlekane. Rejestr Produktów Leczniczych. [dostęp 09.10.2026]. Dostępne na: https://opieka.farm/leki/erythromycinum-tzf-100022599/
- Charakterystyka Produktu Leczniczego Lojuxta 20 mg, kapsułki twarde. Rejestr Produktów Leczniczych. [dostęp 08.10.2026]. Dostępne na: https://opieka.farm/leki/lojuxta-100311607/
- U.S. Food and Drug Administration. For Healthcare Professionals: FDA’s Examples of Drugs that Interact with CYP Enzymes and Transporter Systems. [dostęp 29.10.2026]. Dostępne na: fda.gov
- Charakterystyka Produktu Leczniczego Lojuxta. Rejestr Produktów Leczniczych. [dostęp 29.10.2026]. Dostępne na: opieka.farm/leki/lojuxta-100311607/
Połączenie przeciwwskazaneFlukonazol+ LomitapidPołączenie jest przeciwwskazane.Jeśli przyjmujesz lomitapid, nie zaczynaj flukonazolu, także jednorazowej kapsułki na grzybicę, bez rozmowy z lekarzem, który wyjaśni, kiedy przerwać i kiedy wznowić lomitapid.szybki (godziny)badania kliniczne
Połączenie przeciwwskazane
Jeśli przyjmujesz lomitapid, nie zaczynaj flukonazolu, także jednorazowej kapsułki na grzybicę, bez rozmowy z lekarzem, który wyjaśni, kiedy przerwać i kiedy wznowić lomitapid.
Flukonazolu nie wolno przyjmować razem z lomitapidem. Flukonazol spowalnia usuwanie lomitapidu z organizmu, przez co jego ilość we krwi może wzrosnąć wielokrotnie. Może to uszkodzić wątrobę i wywołać silną biegunkę, nudności lub wymioty. Działanie flukonazolu utrzymuje się jeszcze kilka dni po jego odstawieniu.
Zgłoś się do lekarza, gdy pojawią się
- silna lub uporczywa biegunka
- nudności i wymioty
- ból brzucha, zwłaszcza pod prawym łukiem żebrowym
- zażółcenie skóry lub białek oczu
- ciemny mocz
- nietypowe zmęczenie i brak apetytu
- ChPL
- przeciwwskazane
- Mechanizm
- PK – metabolizm
- Początek
- szybki (godziny)
- Dowody
- badania kliniczne
Postępowanie
Połączenie jest przeciwwskazane[1]. Jeśli leczenie flukonazolem jest konieczne, lomitapid należy odstawić na cały czas jego stosowania[1]. Ponowne włączenie lomitapidu warto odłożyć do upływu 4–5 dni od ostatniej dawki flukonazolu, bo tak długo utrzymuje się hamowanie enzymów[2]. Jeśli to możliwe, zakażenie grzybicze lepiej leczyć lekiem przeciwgrzybiczym niehamującym CYP3A4 albo preparatem miejscowym, bez przerywania terapii lomitapidem.
Skutek kliniczny
Wielokrotny wzrost stężenia lomitapidu nasila jego działania niepożądane, przede wszystkim hepatotoksyczność ze wzrostem aktywności aminotransferaz i stłuszczeniem wątroby oraz dolegliwości żołądkowo-jelitowe, takie jak biegunka, nudności, wymioty i ból brzucha.
Mechanizm
Flukonazol jest umiarkowanym inhibitorem CYP3A4[2], a lomitapid jest metabolizowany głównie przez ten izoenzym. Silny inhibitor CYP3A4 (ketokonazol 200 mg dwa razy na dobę) zwiększał AUC lomitapidu około 27-krotnie, a Cmax około 15-krotnie, a dla umiarkowanych inhibitorów oczekuje się wzrostu narażenia na lomitapid 4–10 razy[1]. Hamowanie CYP3A4 przez flukonazol utrzymuje się przez 4 do 5 dni po jego odstawieniu ze względu na długi okres półtrwania[2].
Metabolizm i transportery
Wspólny mechanizm:
- Flukonazol – silny inhibitor CYP2C19[3], lomitapid – drugorzędny szlak substrat CYP2C19[4]
- Flukonazol – umiarkowany inhibitor CYP3A4[3], lomitapid – wrażliwy substrat CYP3A4[3]
- Flukonazol: silny inhibitor CYP2C19[3], umiarkowany inhibitor CYP2C9[3], umiarkowany inhibitor CYP3A4[3], inhibitor P-gp[5]
- Lomitapid: słaby inhibitor CYP3A4[3], inhibitor P-gp[4], drugorzędny szlak substrat CYP1A2[4], drugorzędny szlak substrat CYP2B6[4], drugorzędny szlak substrat CYP2C19[4], drugorzędny szlak substrat CYP2C8[4], drugorzędny szlak substrat CYP2E1[4], wrażliwy substrat CYP3A4[3]
Monitorować
- aktywność AlAT i AspAT po ponownym włączeniu lomitapidu
- objawy żołądkowo-jelitowe (biegunka, nudności, wymioty, ból brzucha)
- stężenie LDL-C po przerwie w leczeniu lomitapidem
Bezpieczniejsze alternatywy
Kiedy ocena się zmienia
| odstep ≥ 5 dni od ostatniej dawki flukonazoluflukonazol | inne zalecenie | Hamowanie CYP3A4 przez flukonazol utrzymuje się przez 4 do 5 dni po jego odstawieniu. Lomitapid można wznowić dopiero po tym czasie, z kontrolą aminotransferaz. |
| dawka ≤ 150 mg jednorazowoflukonazol | inne zalecenie | Również pojedyncza dawka flukonazolu, ze względu na długi okres półtrwania, hamuje CYP3A4 przez kilka dni. Połączenie pozostaje przeciwwskazane, a lomitapid należy na ten czas odstawić. |
Źródła
- Charakterystyka Produktu Leczniczego Lojuxta 20 mg, kapsułki twarde. Rejestr Produktów Leczniczych. [dostęp 08.10.2026]. Dostępne na: https://opieka.farm/leki/lojuxta-100311607/
- Charakterystyka Produktu Leczniczego Fluconazole Polfarmex 50 mg/10 ml, syrop. Rejestr Produktów Leczniczych. [dostęp 08.10.2026]. Dostępne na: https://opieka.farm/leki/fluconazole-polfarmex-100100023/
- U.S. Food and Drug Administration. For Healthcare Professionals: FDA’s Examples of Drugs that Interact with CYP Enzymes and Transporter Systems. [dostęp 29.10.2026]. Dostępne na: fda.gov
- Charakterystyka Produktu Leczniczego Lojuxta. Rejestr Produktów Leczniczych. [dostęp 29.10.2026]. Dostępne na: opieka.farm/leki/lojuxta-100311607/
- Charakterystyka Produktu Leczniczego Fluconazole Polfarmex. Rejestr Produktów Leczniczych. [dostęp 29.10.2026]. Dostępne na: opieka.farm/leki/fluconazole-polfarmex-100100023/
Połączenie przeciwwskazaneImatynib+ LomitapidNie łącz lomitapidu z imatynibem.Nie przyjmuj tych leków razem i od razu skontaktuj się z lekarzem prowadzącym, który zdecyduje o odstawieniu lomitapidu i zmianie leczenia cholesterolu.opóźniony (dni)teoretyczne
Połączenie przeciwwskazane
Nie przyjmuj tych leków razem i od razu skontaktuj się z lekarzem prowadzącym, który zdecyduje o odstawieniu lomitapidu i zmianie leczenia cholesterolu.
Imatynib sprawia, że lek na cholesterol lomitapid dużo wolniej znika z organizmu i jego ilość we krwi może wzrosnąć kilkukrotnie. Lomitapid z kolei może zwiększać ilość imatynibu w organizmie. Oba leki mogą obciążać wątrobę, więc razem bardzo zwiększają ryzyko jej uszkodzenia. Tych leków nie stosuje się razem.
Zgłoś się do lekarza, gdy pojawią się
- zażółcenie skóry lub białek oczu
- ciemny mocz
- ból pod prawym łukiem żebrowym
- silne nudności, wymioty lub biegunka
- nietypowe zmęczenie i brak apetytu
- obrzęki
- siniaki lub krwawienia bez przyczyny
- ChPL
- przeciwwskazane
- Mechanizm
- PK – metabolizm, PK – transport, PD – sumowanie
- Początek
- opóźniony (dni)
- Dowody
- teoretyczne
Postępowanie
Nie łącz lomitapidu z imatynibem. Lomitapidu nie stosuje się jednocześnie z umiarkowanymi i silnymi inhibitorami CYP3A4, a gdy taki lek jest konieczny, lomitapid odstawia się na czas jego stosowania[1]. Ponieważ leczenie imatynibem jest zwykle długotrwałe, lipidolog powinien w porozumieniu z hematologiem lub onkologiem ustalić inne leczenie hipolipemizujące. Odstęp 12 godzin między dawkami nie wystarcza, bo dotyczy wyłącznie słabych inhibitorów CYP3A4.
Skutek kliniczny
Wielokrotny wzrost stężenia lomitapidu zwiększa ryzyko uszkodzenia wątroby (wzrost aminotransferaz, stłuszczenie wątroby) oraz ciężkich działań niepożądanych ze strony przewodu pokarmowego. Większe wchłanianie imatynibu może nasilać jego toksyczność, w tym mielosupresję, obrzęki i hepatotoksyczność. Hepatotoksyczność obu leków może się sumować.
Mechanizm
Imatynib hamuje CYP3A4 w stopniu odpowiadającym umiarkowanemu inhibitorowi – zwiększa Cmax symwastatyny 2-krotnie, a AUC 3,5-krotnie[2]. Lomitapid jest metabolizowany głównie przez CYP3A4, a umiarkowane inhibitory tego enzymu mają zwiększać narażenie na lomitapid 4–10 razy[1]. Jednocześnie lomitapid hamuje glikoproteinę P i może zwiększać wchłanianie imatynibu, który jest jej substratem[1]. Do tego dochodzi sumowanie działania hepatotoksycznego obu leków.
Metabolizm i transportery
Wspólny mechanizm:
- Imatynib – inhibitor CYP2C8[3], lomitapid – drugorzędny szlak substrat CYP2C8[4]
- Imatynib – umiarkowany inhibitor CYP3A4[5], lomitapid – wrażliwy substrat CYP3A4[5]
- Lomitapid – słaby inhibitor CYP3A4[5], imatynib – substrat CYP3A4[3]
- Imatynib: inhibitor CYP2C8[3], inhibitor CYP2C9[3], słaby inhibitor CYP2D6[3], umiarkowany inhibitor CYP3A4[5], substrat CYP3A4[3]
- Lomitapid: słaby inhibitor CYP3A4[5], inhibitor P-gp[4], drugorzędny szlak substrat CYP1A2[4], drugorzędny szlak substrat CYP2B6[4], drugorzędny szlak substrat CYP2C19[4], drugorzędny szlak substrat CYP2C8[4], drugorzędny szlak substrat CYP2E1[4], wrażliwy substrat CYP3A4[5]
Monitorować
- ALT i AspAT
- bilirubina
- LDL-C po odstawieniu lomitapidu
- morfologia krwi
- objawy ze strony przewodu pokarmowego
Bezpieczniejsze alternatywy
Kiedy ocena się zmienia
| Imatynib włączany u pacjenta leczonego lomitapidemkolejność włączenia · lomitapid | inne zalecenie | Lomitapid należy odstawić przed rozpoczęciem leczenia imatynibem i nie wznawiać go w trakcie tej terapii. Kontroluj LDL-C i ustal alternatywne leczenie hipolipemizujące. |
| odstep ≥ 12 hlomitapid | inne zalecenie | Rozdzielenie dawek o 12 godzin dotyczy wyłącznie słabych inhibitorów CYP3A4 i nie znosi interakcji z imatynibem, który hamuje CYP3A4 w sposób ciągły. |
Źródła
- Charakterystyka Produktu Leczniczego Lojuxta 20 mg, kapsułki twarde. Rejestr Produktów Leczniczych. [dostęp 08.10.2026]. Dostępne na: https://opieka.farm/leki/lojuxta-100311607/
- Charakterystyka Produktu Leczniczego Imatinib Teva 100 mg, tabletki powlekane. Rejestr Produktów Leczniczych. [dostęp 08.10.2026]. Dostępne na: https://opieka.farm/leki/imatinib-teva-100121611/
- Charakterystyka Produktu Leczniczego Imatinib Teva. Rejestr Produktów Leczniczych. [dostęp 29.10.2026]. Dostępne na: opieka.farm/leki/imatinib-teva-100121611/
- Charakterystyka Produktu Leczniczego Lojuxta. Rejestr Produktów Leczniczych. [dostęp 29.10.2026]. Dostępne na: opieka.farm/leki/lojuxta-100311607/
- U.S. Food and Drug Administration. For Healthcare Professionals: FDA’s Examples of Drugs that Interact with CYP Enzymes and Transporter Systems. [dostęp 29.10.2026]. Dostępne na: fda.gov
Połączenie przeciwwskazaneItrakonazol+ LomitapidPołączenie jest przeciwwskazane.Nie przyjmuj itrakonazolu razem z lomitapidem i od razu powiedz lekarzowi, że leczysz się lomitapidem, żeby dobrał inny lek przeciwgrzybiczy albo zaplanował przerwę w lomitapidzie.szybki (godziny)badania kliniczne
Połączenie przeciwwskazane
Nie przyjmuj itrakonazolu razem z lomitapidem i od razu powiedz lekarzowi, że leczysz się lomitapidem, żeby dobrał inny lek przeciwgrzybiczy albo zaplanował przerwę w lomitapidzie.
Lek przeciwgrzybiczy itrakonazol bardzo silnie podnosi we krwi stężenie lomitapidu, leku obniżającego cholesterol. Może to uszkodzić wątrobę i wywołać silne dolegliwości żołądkowe. Tych leków nie wolno przyjmować razem. Itrakonazol długo utrzymuje się w organizmie, więc lomitapid wraca się dopiero po kilku dniach od zakończenia leczenia przeciwgrzybiczego.
Zgłoś się do lekarza, gdy pojawią się
- nudności lub wymioty
- biegunka
- ból brzucha, zwłaszcza pod prawym łukiem żebrowym
- zażółcenie skóry lub białek oczu
- ciemny mocz
- nietypowe zmęczenie
- ChPL
- przeciwwskazane
- Mechanizm
- PK – metabolizm
- Początek
- szybki (godziny)
- Dowody
- badania kliniczne
Postępowanie
Połączenie jest przeciwwskazane[1][2]. Jeśli leczenie itrakonazolem jest konieczne, na ten czas należy odstawić lomitapid[1]. Lomitapid można wznowić dopiero po wypłukaniu itrakonazolu, czyli po 7–14 dniach od jego ostatniej dawki, a u pacjentów z marskością wątroby później[3]. Gdy to możliwe, lepiej wybrać lek przeciwgrzybiczy, który nie hamuje CYP3A4.
Skutek kliniczny
Wielokrotny wzrost stężenia lomitapidu nasila jego działania niepożądane zależne od dawki, przede wszystkim uszkodzenie wątroby ze wzrostem aminotransferaz i stłuszczeniem oraz ciężkie objawy żołądkowo-jelitowe. Ryzyko trwa także przez kilka dni po odstawieniu itrakonazolu, ponieważ lek ten wolno znika z organizmu[3].
Mechanizm
Itrakonazol jest silnym inhibitorem CYP3A4[3], a lomitapid jest metabolizowany głównie przez ten enzym. Ketokonazol, inny silny inhibitor CYP3A4, zwiększył AUC lomitapidu około 27-krotnie, a Cmax około 15-krotnie[1]. Podobnego, wielokrotnego wzrostu ekspozycji należy się spodziewać po itrakonazolu.
Metabolizm i transportery
Wspólny mechanizm:
- Itrakonazol – silny inhibitor CYP3A4[4], lomitapid – wrażliwy substrat CYP3A4[4]
- Lomitapid – słaby inhibitor CYP3A4[4], itrakonazol – wrażliwy substrat CYP3A4[5]
- Itrakonazol: silny inhibitor CYP3A4[4], silny inhibitor P-gp[4], wrażliwy substrat CYP3A4[5]
- Lomitapid: słaby inhibitor CYP3A4[4], inhibitor P-gp[6], drugorzędny szlak substrat CYP1A2[6], drugorzędny szlak substrat CYP2B6[6], drugorzędny szlak substrat CYP2C19[6], drugorzędny szlak substrat CYP2C8[6], drugorzędny szlak substrat CYP2E1[6], wrażliwy substrat CYP3A4[4]
Monitorować
- aktywność ALT i AST po wznowieniu lomitapidu
- stężenie LDL-C w okresie przerwy w leczeniu lomitapidem i po jej zakończeniu
- objawy żołądkowo-jelitowe i objawy uszkodzenia wątroby
Bezpieczniejsze alternatywy
terbinafinakaspofunginamikafunginaanidulafunginaamfoterycyna B
Kiedy ocena się zmienia
| odstep ≥ 14 dni od ostatniej dawki itrakonazoluitrakonazol | inne zalecenie | Lomitapid można wznowić po wypłukaniu itrakonazolu, czyli po 7–14 dniach od jego odstawienia, a u pacjentów z marskością wątroby lub przyjmujących inne inhibitory CYP3A4 później. |
Źródła
- Charakterystyka Produktu Leczniczego Lojuxta 20 mg, kapsułki twarde. Rejestr Produktów Leczniczych. [dostęp 08.10.2026]. Dostępne na: https://opieka.farm/leki/lojuxta-100311607/
- Charakterystyka Produktu Leczniczego Ipozumax 100 mg, kapsułki twarde. Rejestr Produktów Leczniczych. [dostęp 11.10.2026]. Dostępne na: https://opieka.farm/leki/ipozumax-100323250/
- Charakterystyka Produktu Leczniczego Trioxal 100 mg, kapsułki. Rejestr Produktów Leczniczych. [dostęp 08.10.2026]. Dostępne na: https://opieka.farm/leki/trioxal-100122527/
- U.S. Food and Drug Administration. For Healthcare Professionals: FDA’s Examples of Drugs that Interact with CYP Enzymes and Transporter Systems. [dostęp 29.10.2026]. Dostępne na: fda.gov
- Charakterystyka Produktu Leczniczego Trioxal. Rejestr Produktów Leczniczych. [dostęp 29.10.2026]. Dostępne na: opieka.farm/leki/trioxal-100122527/
- Charakterystyka Produktu Leczniczego Lojuxta. Rejestr Produktów Leczniczych. [dostęp 29.10.2026]. Dostępne na: opieka.farm/leki/lojuxta-100311607/
Oznaczenia na tej stronie
- Połączenie przeciwwskazaneNie łączyć
- Niekorzystna interakcjaUnikać albo zmienić sposób stosowania
- Interakcja o niejasnym znaczeniuPoinformować pacjenta o możliwych objawach
- Interakcja nieistotna klinicznieMożna łączyć
- Korzystna interakcjaPołączenie celowe
Klasyfikacja ryzyka według podręcznika „Istotne interakcje leków. Praktyczny przewodnik”, wyd. II.