Interakcje / Imatynib / Imatynib i lomitapid
Jaki opis pokazać?
Połączenie przeciwwskazane
Nie łącz lomitapidu z imatynibem.
Nie przyjmuj tych leków razem i od razu skontaktuj się z lekarzem prowadzącym, który zdecyduje o odstawieniu lomitapidu i zmianie leczenia cholesterolu.
Połączenie przeciwwskazaneImatynib+ LomitapidNie łącz lomitapidu z imatynibem.Nie przyjmuj tych leków razem i od razu skontaktuj się z lekarzem prowadzącym, który zdecyduje o odstawieniu lomitapidu i zmianie leczenia cholesterolu.opóźniony (dni)teoretyczne
Połączenie przeciwwskazane
Nie przyjmuj tych leków razem i od razu skontaktuj się z lekarzem prowadzącym, który zdecyduje o odstawieniu lomitapidu i zmianie leczenia cholesterolu.
Imatynib sprawia, że lek na cholesterol lomitapid dużo wolniej znika z organizmu i jego ilość we krwi może wzrosnąć kilkukrotnie. Lomitapid z kolei może zwiększać ilość imatynibu w organizmie. Oba leki mogą obciążać wątrobę, więc razem bardzo zwiększają ryzyko jej uszkodzenia. Tych leków nie stosuje się razem.
Zgłoś się do lekarza, gdy pojawią się
- zażółcenie skóry lub białek oczu
- ciemny mocz
- ból pod prawym łukiem żebrowym
- silne nudności, wymioty lub biegunka
- nietypowe zmęczenie i brak apetytu
- obrzęki
- siniaki lub krwawienia bez przyczyny
- ChPL
- przeciwwskazane
- Mechanizm
- PK – metabolizm, PK – transport, PD – sumowanie
- Początek
- opóźniony (dni)
- Dowody
- teoretyczne
Postępowanie
Nie łącz lomitapidu z imatynibem. Lomitapidu nie stosuje się jednocześnie z umiarkowanymi i silnymi inhibitorami CYP3A4, a gdy taki lek jest konieczny, lomitapid odstawia się na czas jego stosowania[1]. Ponieważ leczenie imatynibem jest zwykle długotrwałe, lipidolog powinien w porozumieniu z hematologiem lub onkologiem ustalić inne leczenie hipolipemizujące. Odstęp 12 godzin między dawkami nie wystarcza, bo dotyczy wyłącznie słabych inhibitorów CYP3A4.
Skutek kliniczny
Wielokrotny wzrost stężenia lomitapidu zwiększa ryzyko uszkodzenia wątroby (wzrost aminotransferaz, stłuszczenie wątroby) oraz ciężkich działań niepożądanych ze strony przewodu pokarmowego. Większe wchłanianie imatynibu może nasilać jego toksyczność, w tym mielosupresję, obrzęki i hepatotoksyczność. Hepatotoksyczność obu leków może się sumować.
Mechanizm
Imatynib hamuje CYP3A4 w stopniu odpowiadającym umiarkowanemu inhibitorowi – zwiększa Cmax symwastatyny 2-krotnie, a AUC 3,5-krotnie[2]. Lomitapid jest metabolizowany głównie przez CYP3A4, a umiarkowane inhibitory tego enzymu mają zwiększać narażenie na lomitapid 4–10 razy[1]. Jednocześnie lomitapid hamuje glikoproteinę P i może zwiększać wchłanianie imatynibu, który jest jej substratem[1]. Do tego dochodzi sumowanie działania hepatotoksycznego obu leków.
Metabolizm i transportery
Wspólny mechanizm:
- Imatynib – inhibitor CYP2C8[3], lomitapid – drugorzędny szlak substrat CYP2C8[4]
- Imatynib – umiarkowany inhibitor CYP3A4[5], lomitapid – wrażliwy substrat CYP3A4[5]
- Lomitapid – słaby inhibitor CYP3A4[5], imatynib – substrat CYP3A4[3]
- Imatynib: inhibitor CYP2C8[3], inhibitor CYP2C9[3], słaby inhibitor CYP2D6[3], umiarkowany inhibitor CYP3A4[5], substrat CYP3A4[3]
- Lomitapid: słaby inhibitor CYP3A4[5], inhibitor P-gp[4], drugorzędny szlak substrat CYP1A2[4], drugorzędny szlak substrat CYP2B6[4], drugorzędny szlak substrat CYP2C19[4], drugorzędny szlak substrat CYP2C8[4], drugorzędny szlak substrat CYP2E1[4], wrażliwy substrat CYP3A4[5]
Monitorować
- ALT i AspAT
- bilirubina
- LDL-C po odstawieniu lomitapidu
- morfologia krwi
- objawy ze strony przewodu pokarmowego
Bezpieczniejsze alternatywy
Kiedy ocena się zmienia
| Imatynib włączany u pacjenta leczonego lomitapidemkolejność włączenia · lomitapid | inne zalecenie | Lomitapid należy odstawić przed rozpoczęciem leczenia imatynibem i nie wznawiać go w trakcie tej terapii. Kontroluj LDL-C i ustal alternatywne leczenie hipolipemizujące. |
| odstep ≥ 12 hlomitapid | inne zalecenie | Rozdzielenie dawek o 12 godzin dotyczy wyłącznie słabych inhibitorów CYP3A4 i nie znosi interakcji z imatynibem, który hamuje CYP3A4 w sposób ciągły. |
Źródła
- Charakterystyka Produktu Leczniczego Lojuxta 20 mg, kapsułki twarde. Rejestr Produktów Leczniczych. [dostęp 08.10.2026]. Dostępne na: https://opieka.farm/leki/lojuxta-100311607/
- Charakterystyka Produktu Leczniczego Imatinib Teva 100 mg, tabletki powlekane. Rejestr Produktów Leczniczych. [dostęp 08.10.2026]. Dostępne na: https://opieka.farm/leki/imatinib-teva-100121611/
- Charakterystyka Produktu Leczniczego Imatinib Teva. Rejestr Produktów Leczniczych. [dostęp 29.10.2026]. Dostępne na: opieka.farm/leki/imatinib-teva-100121611/
- Charakterystyka Produktu Leczniczego Lojuxta. Rejestr Produktów Leczniczych. [dostęp 29.10.2026]. Dostępne na: opieka.farm/leki/lojuxta-100311607/
- U.S. Food and Drug Administration. For Healthcare Professionals: FDA’s Examples of Drugs that Interact with CYP Enzymes and Transporter Systems. [dostęp 29.10.2026]. Dostępne na: fda.gov
Alkohol przy tych lekach
Interakcja o niejasnym znaczeniuImatyniba alkoholNie ma podstaw do zakazu bezwzględnego.Ogranicz alkohol do minimum, a jeśli masz kłopoty z wątrobą lub żołądkiem, nie pij go wcale i pytaj lekarza lub farmaceutę o swoją sytuację.nieznanyteoretyczne
Interakcja o niejasnym znaczeniu
Ogranicz alkohol do minimum, a jeśli masz kłopoty z wątrobą lub żołądkiem, nie pij go wcale i pytaj lekarza lub farmaceutę o swoją sytuację.
Producent leku nie zakazuje picia alkoholu w czasie leczenia imatynibem. Nie ma jednak badań, które pokazałyby, że to bezpieczne. Zarówno lek, jak i alkohol mogą obciążać wątrobę i drażnić żołądek, więc przy regularnym piciu to obciążenie może się sumować. Najbezpieczniej pić możliwie mało albo wcale.
Zgłoś się do lekarza, gdy pojawią się
- zażółcenie skóry lub białkówek oczu
- ciemny mocz i jasny stolec
- silne, nietypowe zmęczenie
- uporczywe nudności lub wymioty
- ból w górnej części brzucha
- ChPL
- brak wzmianki
- Mechanizm
- PD – sumowanie, PK – metabolizm
- Początek
- nieznany
- Dowody
- teoretyczne
Postępowanie
Nie ma podstaw do zakazu bezwzględnego. Zaleca się ograniczenie alkoholu do minimum albo rezygnację z niego, zwłaszcza przy podwyższonych enzymach wątrobowych, chorobie wątroby lub dolegliwościach żołądkowych. Pacjent powinien zgłaszać objawy uszkodzenia wątroby. Kontrolę czynności wątroby prowadzi lekarz według standardowego schematu monitorowania imatynibu.
Skutek kliniczny
Przy umiarkowanym, okazjonalnym piciu nie opisano poważnych skutków. Teoretycznie alkohol może zwiększać obciążenie wątroby i nasilać dolegliwości żołądkowo-jelitowe w trakcie leczenia imatynibem. U osób pijących regularnie lub dużo ryzyko uszkodzenia wątroby jest większe, a wzrost aktywności enzymów wątrobowych mógłby wymusić przerwanie albo modyfikację terapii.
Mechanizm
Charakterystyka produktu leczniczego nie zawiera przeciwwskazania ani ostrzeżenia dotyczącego alkoholu, a punkt 4.3 obejmuje wyłącznie nadwrażliwość[1]. Nie ma też badań klinicznych nad połączeniem imatynibu z etanolem. Ryzyko jest więc wnioskiem z farmakologii, nie z danych. Imatynib jest metabolizowany z udziałem CYP3A4, a etanol może zmieniać aktywność tego enzymu (ostro hamuje, przewlekle indukuje). Skutek dla ekspozycji na imatynib nie jest udokumentowany. Ważniejszy jest możliwy efekt addycyjny na wątrobę, bo ChPL wskazuje, że działania niepożądane imatynibu, takie jak hepatotoksyczność, mogą się nasilać w połączeniu z innymi lekami[1]. Alkohol jest znaną substancją hepatotoksyczną. Dodatkowo oba czynniki mogą drażnić przewód pokarmowy i nasilać nudności.
Metabolizm i transportery
Monitorować
- aktywność aminotransferaz (AlAT, AspAT) i bilirubina zgodnie ze schematem kontroli imatynibu
- objawy ze strony przewodu pokarmowego (nudności, ból w nadbrzuszu)
- objawy uszkodzenia wątroby (żółtaczka, ciemny mocz, silne zmęczenie)
- ilość i częstość spożywanego alkoholu (wywiad)
Kiedy ocena się zmienia
| Regularne picie ryzykowne lub nadużywanie alkoholuilość alkoholu · pacjent | ryzyko rośnie | Przy regularnym, dużym spożyciu alkoholu addycja z potencjalną hepatotoksycznością imatynibu jest bardziej prawdopodobna. Zalecić abstynencję i omówić z lekarzem częstsze kontrole enzymów wątrobowych. |
| Okazjonalne, małe ilościilość alkoholu · pacjent | ryzyko maleje | Przy okazjonalnym piciu małych ilości u pacjenta z prawidłowymi próbami wątrobowymi ryzyko jest prawdopodobnie niewielkie, choć brak badań potwierdzających bezpieczeństwo. Wystarczy porada ograniczenia i obserwacji objawów. |
Źródła
- Charakterystyka Produktu Leczniczego Imatinib Teva 100 mg, tabletki powlekane. Rejestr Produktów Leczniczych. [dostęp 08.10.2026]. Dostępne na: https://opieka.farm/leki/imatinib-teva-100121611/
- Charakterystyka Produktu Leczniczego Imatinib Teva. Rejestr Produktów Leczniczych. [dostęp 08.10.2026]. Dostępne na: opieka.farm/leki/imatinib-teva-100121611/
- U.S. Food and Drug Administration. For Healthcare Professionals: FDA’s Examples of Drugs that Interact with CYP Enzymes and Transporter Systems. [dostęp 08.10.2026]. Dostępne na: fda.gov
Niekorzystna interakcjaLomitapida alkoholPacjent leczony lomitapidem nie powinien pić alkoholu przez cały okres terapii.Nie pij alkoholu przez cały czas leczenia i regularnie wykonuj badania wątroby zlecone przez lekarza.opóźniony (dni)opisy przypadków
Niekorzystna interakcja
Nie pij alkoholu przez cały czas leczenia i regularnie wykonuj badania wątroby zlecone przez lekarza.
Ten lek może powodować odkładanie się tłuszczu w wątrobie i jej podrażnienie. Alkohol działa na wątrobę podobnie, więc razem mogą ją poważnie uszkodzić. Dotyczy to także niewielkich ilości alkoholu pitych regularnie. Uszkodzenie wątroby może zmusić lekarza do przerwania leczenia.
Zgłoś się do lekarza, gdy pojawią się
- zażółcenie skóry lub białek oczu
- ciemny mocz
- ból lub uczucie ciężaru pod prawym łukiem żebrowym
- nudności i wymioty
- utrata apetytu
- nietypowe zmęczenie i osłabienie
- ChPL
- niezalecane
- Mechanizm
- PD – sumowanie
- Początek
- opóźniony (dni)
- Dowody
- opisy przypadków
Postępowanie
Pacjent leczony lomitapidem nie powinien pić alkoholu przez cały okres terapii. ChPL lomitapidu wskazuje, że podczas leczenia nie należy pić alkoholu, a w punkcie 4.4 stwierdza, że nie zaleca się spożywania alkoholu podczas leczenia[1]. Przed rozpoczęciem terapii warto zebrać wywiad dotyczący spożycia alkoholu, a u osób pijących regularnie lub w dużych ilościach rozważyć, czy leczenie jest bezpieczne. W razie wzrostu aktywności aminotransferaz należy w pierwszej kolejności ustalić, czy pacjent spożywał alkohol, i postępować zgodnie z zasadami modyfikacji dawki opisanymi w ChPL[1].
Skutek kliniczny
Połączenie zwiększa ryzyko stłuszczenia wątroby, wzrostu aktywności aminotransferaz i polekowego uszkodzenia wątroby. W badaniu fazy 3 trzech z czterech dorosłych pacjentów z aktywnością AlAT przekraczającą pięciokrotnie górną granicę normy przyznało się do spożycia alkoholu w ilości większej niż zalecana w protokole badania[1]. Utrzymujące się nieprawidłowe wyniki prób wątrobowych mogą wymusić zmniejszenie dawki lub przerwanie leczenia lomitapidem, a umiarkowane lub ciężkie zaburzenia czynności wątroby są przeciwwskazaniem do jego stosowania[1].
Mechanizm
Lomitapid hamuje mikrosomalne białko przenoszące triglicerydy (MTP) w wątrobie i jelicie, przez co ogranicza wydzielanie lipoprotein bogatych w triglicerydy i sprzyja gromadzeniu się tłuszczu w hepatocytach. Etanol niezależnie nasila stłuszczenie wątroby i działa hepatotoksycznie, więc oba czynniki sumują się w tym samym narządzie docelowym. ChPL lomitapidu podaje, że alkohol może zwiększać zawartość tłuszczu w wątrobie i spowodować lub nasilić uszkodzenie wątroby[1]. Interakcja ma charakter farmakodynamiczny i nie wynika ze zmiany stężenia lomitapidu we krwi.
Metabolizm i transportery
Monitorować
- aktywność AlAT i AspAT
- stężenie bilirubiny
- aktywność fosfatazy zasadowej
- wywiad dotyczący spożycia alkoholu przy każdej wizycie
- objawy uszkodzenia wątroby (żółtaczka, ciemny mocz, ból w prawym podżebrzu)
Kiedy ocena się zmienia
| Regularne picie lub picie dużych ilości alkoholuilość alkoholu · pacjent | ryzyko rośnie | U osób pijących regularnie lub w dużych ilościach ryzyko istotnego wzrostu aminotransferaz jest szczególnie duże, co potwierdzają obserwacje z badania fazy 3. Rozważ, czy leczenie jest bezpieczne, i zapewnij ścisłe monitorowanie prób wątrobowych. |
| Przewlekła choroba wątroby lub utrzymujące się nieprawidłowe próby wątroboweczas leczenia · pacjent | interakcja nie dotyczy | Umiarkowane lub ciężkie zaburzenia czynności wątroby oraz niewyjaśnione, utrzymujące się nieprawidłowe wyniki prób wątrobowych, również na tle alkoholowym, są przeciwwskazaniem do stosowania lomitapidu. |
Źródła
- Charakterystyka Produktu Leczniczego Lojuxta 20 mg, kapsułki twarde. Rejestr Produktów Leczniczych. [dostęp 08.10.2026]. Dostępne na: https://opieka.farm/leki/lojuxta-100311607/
- U.S. Food and Drug Administration. For Healthcare Professionals: FDA’s Examples of Drugs that Interact with CYP Enzymes and Transporter Systems. [dostęp 08.10.2026]. Dostępne na: fda.gov
- Charakterystyka Produktu Leczniczego Lojuxta. Rejestr Produktów Leczniczych. [dostęp 08.10.2026]. Dostępne na: opieka.farm/leki/lojuxta-100311607/
Inne interakcje tych leków 499
Połączenie przeciwwskazaneAprepitant+ LomitapidLomitapidu nie łączy się z aprepitantem i należy go odstawić na czas leczenia aprepitantem.Nie przyjmuj lomitapidu razem z aprepitantem i przed chemioterapią powiedz lekarzowi, że go stosujesz, aby ustalił przerwę w leczeniu albo dobrał inny lek przeciwwymiotny.szybki (godziny)teoretyczne
Połączenie przeciwwskazane
Nie przyjmuj lomitapidu razem z aprepitantem i przed chemioterapią powiedz lekarzowi, że go stosujesz, aby ustalił przerwę w leczeniu albo dobrał inny lek przeciwwymiotny.
Lek przeciwwymiotny aprepitant mocno spowalnia usuwanie lomitapidu z organizmu. Lomitapid może się wtedy gromadzić we krwi w dużo większej ilości niż zwykle i uszkodzić wątrobę albo wywołać silną biegunkę i wymioty. Tych leków nie stosuje się razem.
Zgłoś się do lekarza, gdy pojawią się
- silna lub długotrwała biegunka
- nudności i wymioty
- ból brzucha, zwłaszcza pod prawym łukiem żebrowym
- zażółcenie skóry lub białek oczu
- ciemny mocz
- nietypowe zmęczenie
- ChPL
- przeciwwskazane
- Mechanizm
- PK – metabolizm
- Początek
- szybki (godziny)
- Dowody
- teoretyczne
Postępowanie
Lomitapidu nie łączy się z aprepitantem i należy go odstawić na czas leczenia aprepitantem.[1] Jeśli to możliwe, w zapobieganiu nudnościom i wymiotom wybierz lek przeciwwymiotny niehamujący CYP3A4, np. setron. Fosaprepitant jest słabym inhibitorem CYP3A4 i przy jego podaniu dawkę lomitapidu przyjmuje się w odstępie 12 godzin.[1] Po wznowieniu lomitapidu oznacz LDL-C, bo aprepitant po zakończeniu leczenia przejściowo pobudza CYP3A4, a towarzyszące schematom przeciwwymiotnym glikokortykosteroidy również są induktorami CYP3A4.[2][1]
Skutek kliniczny
Wielokrotny wzrost stężenia lomitapidu nasila jego działania niepożądane, zwłaszcza uszkodzenie wątroby ze wzrostem aktywności aminotransferaz i stłuszczeniem wątroby oraz dolegliwości żołądkowo-jelitowe, takie jak biegunka, nudności i wymioty. Po zakończeniu leczenia aprepitantem możliwe jest przejściowe osłabienie działania obniżającego LDL-C.
Mechanizm
Aprepitant w schemacie 125 mg/80 mg jest umiarkowanym inhibitorem CYP3A4 i może zwiększać stężenie doustnych substratów tego enzymu nawet około 3-krotnie.[2] Lomitapid jest metabolizowany głównie przez CYP3A4, a umiarkowane inhibitory tego enzymu mają zwiększać narażenie na lomitapid 4–10 razy.[1] Po zakończeniu leczenia aprepitant przemijająco pobudza CYP3A4, co może przejściowo zmniejszyć stężenie lomitapidu.[2]
Metabolizm i transportery
Wspólny mechanizm:
- Aprepitant – umiarkowany inhibitor CYP3A4[3], lomitapid – wrażliwy substrat CYP3A4[3]
- Aprepitant – słaby induktor CYP3A4[4], lomitapid – wrażliwy substrat CYP3A4[3]
- Lomitapid – słaby inhibitor CYP3A4[3], aprepitant – umiarkowanie wrażliwy substrat CYP3A4[3]
- Aprepitant: umiarkowany inhibitor CYP3A4[3], słaby induktor CYP2C9[3], słaby induktor CYP3A4[4], drugorzędny szlak substrat CYP1A2[4], drugorzędny szlak substrat CYP2C19[4], umiarkowanie wrażliwy substrat CYP3A4[3]
- Lomitapid: słaby inhibitor CYP3A4[3], inhibitor P-gp[5], drugorzędny szlak substrat CYP1A2[5], drugorzędny szlak substrat CYP2B6[5], drugorzędny szlak substrat CYP2C19[5], drugorzędny szlak substrat CYP2C8[5], drugorzędny szlak substrat CYP2E1[5], wrażliwy substrat CYP3A4[3]
Monitorować
- aktywność ALT i AST po wznowieniu lomitapidu
- stężenie LDL-C po wznowieniu lomitapidu
- objawy żołądkowo-jelitowe (biegunka, nudności, wymioty)
Bezpieczniejsze alternatywy
Kiedy ocena się zmienia
| Po zakończeniu leczenia aprepitantemodstep · aprepitant | inne zalecenie | Po zakończeniu leczenia aprepitant przemijająco pobudza CYP3A4, co może przejściowo osłabić działanie lomitapidu. Po wznowieniu lomitapidu oznacz LDL-C i próby wątrobowe. |
Źródła
- Charakterystyka Produktu Leczniczego Lojuxta 20 mg, kapsułki twarde. Rejestr Produktów Leczniczych. [dostęp 08.10.2026]. Dostępne na: https://opieka.farm/leki/lojuxta-100311607/
- Charakterystyka Produktu Leczniczego Emend 80 mg, kapsułki twarde. Rejestr Produktów Leczniczych. [dostęp 08.10.2026]. Dostępne na: https://opieka.farm/leki/emend-100063463/
- U.S. Food and Drug Administration. For Healthcare Professionals: FDA’s Examples of Drugs that Interact with CYP Enzymes and Transporter Systems. [dostęp 29.10.2026]. Dostępne na: fda.gov
- Charakterystyka Produktu Leczniczego Emend. Rejestr Produktów Leczniczych. [dostęp 29.10.2026]. Dostępne na: opieka.farm/leki/emend-100063463/
- Charakterystyka Produktu Leczniczego Lojuxta. Rejestr Produktów Leczniczych. [dostęp 29.10.2026]. Dostępne na: opieka.farm/leki/lojuxta-100311607/
Połączenie przeciwwskazaneChloramfenikol+ LomitapidLomitapidu nie łączy się z chloramfenikolem podawanym ogólnie (dożylnie lub doustnie), ponieważ stosowanie umiarkowanych i silnych inhibitorów CYP3A4 z lomitapidem jest przeciwwskazane.Jeśli lekarz przepisze ci chloramfenikol w tabletkach lub zastrzykach, powiedz mu, że przyjmujesz lomitapid, i nie zaczynaj leczenia bez jego decyzji – maść lub krople możesz stosować normalnie.opóźniony (dni)teoretyczne
Połączenie przeciwwskazane
Jeśli lekarz przepisze ci chloramfenikol w tabletkach lub zastrzykach, powiedz mu, że przyjmujesz lomitapid, i nie zaczynaj leczenia bez jego decyzji – maść lub krople możesz stosować normalnie.
Chloramfenikol przyjmowany doustnie lub w zastrzykach spowalnia usuwanie lomitapidu z organizmu. Lomitapid może się wtedy gromadzić we krwi i silniej uszkadzać wątrobę oraz wywoływać ciężką biegunkę, nudności i wymioty. Takiego połączenia się nie stosuje. Maść, krople do oczu lub uszu z chloramfenikolem działają miejscowo i nie wpływają w istotny sposób na lomitapid.
Zgłoś się do lekarza, gdy pojawią się
- nasilona biegunka, nudności lub wymioty
- ból brzucha, zwłaszcza pod prawymi żebrami
- zażółcenie skóry lub białek oczu
- ciemny mocz
- nietypowe zmęczenie i brak apetytu
- ChPL
- przeciwwskazane
- Mechanizm
- PK – metabolizm
- Początek
- opóźniony (dni)
- Dowody
- teoretyczne
Postępowanie
Lomitapidu nie łączy się z chloramfenikolem podawanym ogólnie (dożylnie lub doustnie), ponieważ stosowanie umiarkowanych i silnych inhibitorów CYP3A4 z lomitapidem jest przeciwwskazane.[1] Jeśli leczenie ogólne chloramfenikolem jest konieczne, lomitapid należy na ten czas odstawić.[1] Preferowane jest jednak wybranie antybiotyku niehamującego CYP3A4. Chloramfenikol stosowany miejscowo na skórę, do oka lub ucha można stosować razem z lomitapidem bez zmiany schematu.
Skutek kliniczny
Wzrost stężenia lomitapidu zwiększa ryzyko jego działań niepożądanych zależnych od dawki – uszkodzenia wątroby ze wzrostem aminotransferaz i stłuszczeniem oraz ciężkich dolegliwości żołądkowo-jelitowych, takich jak biegunka, nudności i wymioty. Silny inhibitor CYP3A4 zwiększył AUC lomitapidu około 27-krotnie, a Cmax około 15-krotnie.[1]
Mechanizm
Chloramfenikol hamuje wiele enzymów mikrosomalnych wątroby i nasila oraz przedłuża działanie leków metabolizowanych w wątrobie.[2] Podawany ogólnie hamuje CYP3A4 i jest zaliczany do umiarkowanych inhibitorów tego enzymu. Lomitapid jest metabolizowany głównie przez CYP3A4, a umiarkowane inhibitory tego enzymu mają zwiększać narażenie na lomitapid 4–10 razy.[1] Przy podaniu miejscowym na skórę wchłanianie chloramfenikolu do krwi jest małe i nie należy oczekiwać istotnego hamowania metabolizmu lomitapidu.
Metabolizm i transportery
Monitorować
- AlAT i AspAT po wznowieniu lomitapidu
- objawy żołądkowo-jelitowe (biegunka, nudności, wymioty, ból brzucha)
- objawy uszkodzenia wątroby (żółtaczka, ciemny mocz, ból w prawym podżebrzu)
- LDL-C po wznowieniu lomitapidu
Bezpieczniejsze alternatywy
ceftriaksonmeropenemamoksycylina z kwasem klawulanowymlewofloksacynadoksycyklina
Kiedy ocena się zmienia
| Miejscowo (skóra, oko, ucho)droga podania · chloramfenikol | ryzyko maleje | Chloramfenikol stosowany miejscowo osiąga minimalne stężenia ogólnoustrojowe i nie powinien istotnie hamować metabolizmu lomitapidu. Interakcje z innymi lekami stosowanymi miejscowo nie są znane. |
| Doustnie lub dożylniedroga podania · chloramfenikol | inne zalecenie | Przy ogólnym podaniu chloramfenikolu lomitapid należy odstawić na czas leczenia albo wybrać antybiotyk niehamujący CYP3A4. |
Źródła
- Charakterystyka Produktu Leczniczego Lojuxta 20 mg, kapsułki twarde. Rejestr Produktów Leczniczych. [dostęp 08.10.2026]. Dostępne na: https://opieka.farm/leki/lojuxta-100311607/
- Charakterystyka Produktu Leczniczego Detreomycyna 1% 10 mg/g, maść. Rejestr Produktów Leczniczych. [dostęp 12.10.2026]. Dostępne na: https://opieka.farm/leki/detreomycyna-1-100018244/
- U.S. Food and Drug Administration. For Healthcare Professionals: FDA’s Examples of Drugs that Interact with CYP Enzymes and Transporter Systems. [dostęp 30.10.2026]. Dostępne na: fda.gov
- Charakterystyka Produktu Leczniczego Lojuxta. Rejestr Produktów Leczniczych. [dostęp 30.10.2026]. Dostępne na: opieka.farm/leki/lojuxta-100311607/
Połączenie przeciwwskazaneCyprofloksacyna+ LomitapidNie łącz cyprofloksacyny podawanej ogólnie z lomitapidem.Nie zaczynaj cyprofloksacyny, dopóki lekarz nie zdecyduje, czy zmienić antybiotyk albo czy przerwać lomitapid na czas kuracji.opóźniony (dni)teoretyczne
Połączenie przeciwwskazane
Nie zaczynaj cyprofloksacyny, dopóki lekarz nie zdecyduje, czy zmienić antybiotyk albo czy przerwać lomitapid na czas kuracji.
Cyprofloksacyna spowalnia usuwanie lomitapidu z organizmu, przez co lomitapidu może być we krwi za dużo. Zwiększa to ryzyko uszkodzenia wątroby oraz silnej biegunki, nudności i wymiotów. Tych leków nie przyjmuje się razem.
Zgłoś się do lekarza, gdy pojawią się
- zażółcenie skóry lub białek oczu
- ciemny mocz
- ból pod prawym łukiem żebrowym
- silna lub uporczywa biegunka
- nudności i wymioty
- nietypowe zmęczenie
- ChPL
- przeciwwskazane
- Mechanizm
- PK – metabolizm
- Początek
- opóźniony (dni)
- Dowody
- teoretyczne
Postępowanie
Nie łącz cyprofloksacyny podawanej ogólnie z lomitapidem. Wybierz antybiotyk, który nie hamuje CYP3A4. Jeśli cyprofloksacyna jest niezbędna, wstrzymaj lomitapid na czas kuracji i wznów go po jej zakończeniu.
Skutek kliniczny
Większa ekspozycja na lomitapid zwiększa ryzyko jego działań zależnych od dawki – wzrostu aktywności aminotransferaz, stłuszczenia wątroby i nasilonych dolegliwości żołądkowo-jelitowych (biegunka, nudności, wymioty, ból brzucha).
Mechanizm
Lomitapid jest metabolizowany głównie przez CYP3A4, a cyprofloksacyna należy do umiarkowanych inhibitorów tego izoenzymu. Hamowanie CYP3A4 zmniejsza klirens lomitapidu i zwiększa jego stężenie w osoczu. Jednoczesne stosowanie lomitapidu z silnymi lub umiarkowanymi inhibitorami CYP3A4 jest przeciwwskazane.[1]
Metabolizm i transportery
Wspólny mechanizm:
- Cyprofloksacyna – umiarkowany inhibitor CYP1A2[2], lomitapid – drugorzędny szlak substrat CYP1A2[3]
- Cyprofloksacyna – umiarkowany inhibitor CYP3A4[2], lomitapid – wrażliwy substrat CYP3A4[2]
- Cyprofloksacyna: umiarkowany inhibitor CYP1A2[2], umiarkowany inhibitor CYP3A4[2], substrat OAT1[2], substrat OAT3[2]
- Lomitapid: słaby inhibitor CYP3A4[2], inhibitor P-gp[3], drugorzędny szlak substrat CYP1A2[3], drugorzędny szlak substrat CYP2B6[3], drugorzędny szlak substrat CYP2C19[3], drugorzędny szlak substrat CYP2C8[3], drugorzędny szlak substrat CYP2E1[3], wrażliwy substrat CYP3A4[2]
Monitorować
- AlAT i AspAT
- bilirubina
- objawy żołądkowo-jelitowe
- lipidogram po wznowieniu lomitapidu
Bezpieczniejsze alternatywy
Kiedy ocena się zmienia
| Miejscowa (krople do oczu lub uszu)droga podania · cyprofloksacyna | ryzyko maleje | Po podaniu miejscowym do oka lub ucha ekspozycja ogólnoustrojowa na cyprofloksacynę jest znikoma i nie należy oczekiwać klinicznie istotnego hamowania CYP3A4. |
Źródła
- Charakterystyka Produktu Leczniczego Lojuxta 20 mg, kapsułki twarde. Rejestr Produktów Leczniczych. [dostęp 08.10.2026]. Dostępne na: https://opieka.farm/leki/lojuxta-100311607/
- U.S. Food and Drug Administration. For Healthcare Professionals: FDA’s Examples of Drugs that Interact with CYP Enzymes and Transporter Systems. [dostęp 29.10.2026]. Dostępne na: fda.gov
- Charakterystyka Produktu Leczniczego Lojuxta. Rejestr Produktów Leczniczych. [dostęp 29.10.2026]. Dostępne na: opieka.farm/leki/lojuxta-100311607/
Połączenie przeciwwskazaneDiltiazem+ LomitapidPołączenie jest przeciwwskazane.Nie zaczynaj diltiazemu, jeśli bierzesz lomitapid, i od razu skontaktuj się z lekarzem, który przepisał lomitapid.opóźniony (dni)teoretyczne
Połączenie przeciwwskazane
Nie zaczynaj diltiazemu, jeśli bierzesz lomitapid, i od razu skontaktuj się z lekarzem, który przepisał lomitapid.
Diltiazem bardzo silnie zwiększa ilość lomitapidu w organizmie. Może to uszkodzić wątrobę i nasilić dolegliwości żołądkowo-jelitowe. Tych leków nie wolno przyjmować razem.
Zgłoś się do lekarza, gdy pojawią się
- nudności lub wymioty
- ból brzucha
- biegunka
- zażółcenie skóry lub białek oczu
- ciemny mocz
- nietypowe zmęczenie
- ChPL
- przeciwwskazane
- Mechanizm
- PK – metabolizm
- Początek
- opóźniony (dni)
- Dowody
- teoretyczne
Postępowanie
Połączenie jest przeciwwskazane.[1][2][3] Jeśli leczenie diltiazemem jest konieczne, lomitapid należy odstawić na czas jego stosowania.[3] Jeśli to możliwe, zamiast diltiazemu należy wybrać lek, który nie hamuje CYP3A4.
Skutek kliniczny
Wzrost stężenia lomitapidu zwiększa ryzyko uszkodzenia wątroby z podwyższeniem aktywności aminotransferaz.[1] Można się też spodziewać nasilenia zależnych od dawki działań niepożądanych lomitapidu ze strony przewodu pokarmowego.
Mechanizm
Diltiazem jest umiarkowanym inhibitorem CYP3A4 i hamuje metabolizm lomitapidu, który jest wrażliwym substratem tego enzymu.[1] Oczekuje się, że umiarkowane inhibitory CYP3A4 zwiększą narażenie na lomitapid 4–10 razy, a silny inhibitor ketokonazol zwiększył AUC lomitapidu około 27-krotnie i Cmax około 15-krotnie.[3]
Metabolizm i transportery
Wspólny mechanizm:
- Diltiazem – umiarkowany inhibitor CYP3A4[4], lomitapid – wrażliwy substrat CYP3A4[4]
- Lomitapid – słaby inhibitor CYP3A4[4], diltiazem – substrat CYP3A4[5]
- Diltiazem: umiarkowany inhibitor CYP3A4[4], inhibitor P-gp[5], substrat CYP3A4[5]
- Lomitapid: słaby inhibitor CYP3A4[4], inhibitor P-gp[6], drugorzędny szlak substrat CYP1A2[6], drugorzędny szlak substrat CYP2B6[6], drugorzędny szlak substrat CYP2C19[6], drugorzędny szlak substrat CYP2C8[6], drugorzędny szlak substrat CYP2E1[6], wrażliwy substrat CYP3A4[4]
Monitorować
- aktywność ALT i AST
- stężenie bilirubiny
- objawy ze strony przewodu pokarmowego
- stężenie LDL-C po zmianie leczenia
Bezpieczniejsze alternatywy
Źródła
- Charakterystyka Produktu Leczniczego Dilzem 120 retard 120 mg, tabletki o przedłużonym uwalnianiu. Rejestr Produktów Leczniczych. [dostęp 08.10.2026]. Dostępne na: https://opieka.farm/leki/dilzem-120-retard-100093850/
- Charakterystyka Produktu Leczniczego Dilzem retard 90 mg, tabletki o przedłużonym uwalnianiu. Rejestr Produktów Leczniczych. [dostęp 08.10.2026]. Dostępne na: https://opieka.farm/leki/dilzem-retard-100019261/
- Charakterystyka Produktu Leczniczego Lojuxta 20 mg, kapsułki twarde. Rejestr Produktów Leczniczych. [dostęp 08.10.2026]. Dostępne na: https://opieka.farm/leki/lojuxta-100311607/
- U.S. Food and Drug Administration. For Healthcare Professionals: FDA’s Examples of Drugs that Interact with CYP Enzymes and Transporter Systems. [dostęp 29.10.2026]. Dostępne na: fda.gov
- Charakterystyka Produktu Leczniczego Dilzem 120 retard. Rejestr Produktów Leczniczych. [dostęp 29.10.2026]. Dostępne na: opieka.farm/leki/dilzem-120-retard-100093850/
- Charakterystyka Produktu Leczniczego Lojuxta. Rejestr Produktów Leczniczych. [dostęp 29.10.2026]. Dostępne na: opieka.farm/leki/lojuxta-100311607/
Połączenie przeciwwskazaneErytromycyna+ LomitapidErytromycyny nie podaje się pacjentowi, który przyjmuje lomitapid.Nie zaczynaj erytromycyny, jeśli bierzesz lomitapid – zapytaj lekarza o inny antybiotyk albo o przerwę w przyjmowaniu leku na cholesterol.opóźniony (dni)teoretyczne
Połączenie przeciwwskazane
Nie zaczynaj erytromycyny, jeśli bierzesz lomitapid – zapytaj lekarza o inny antybiotyk albo o przerwę w przyjmowaniu leku na cholesterol.
Tych dwóch leków nie wolno przyjmować razem. Erytromycyna sprawia, że lek na cholesterol gromadzi się w organizmie w dużo większej ilości niż zwykle. Może to poważnie uszkodzić wątrobę.
Zgłoś się do lekarza, gdy pojawią się
- zażółcenie skóry lub białek oczu
- ciemny mocz
- ból pod prawym łukiem żebrowym
- nudności, wymioty, silna biegunka
- nietypowe zmęczenie
- ChPL
- przeciwwskazane
- Mechanizm
- PK – metabolizm
- Początek
- opóźniony (dni)
- Dowody
- teoretyczne
Postępowanie
Erytromycyny nie podaje się pacjentowi, który przyjmuje lomitapid.[1][2] Jeśli leczenie erytromycyną jest konieczne, lomitapid należy odstawić na czas antybiotykoterapii.[3] Lepiej wybrać antybiotyk spoza grupy inhibitorów CYP3A4. Azytromycyna jest tylko słabym inhibitorem, ale lomitapid trzeba wtedy przyjmować w odstępie 12 godzin od antybiotyku.[3]
Skutek kliniczny
Przy kilkukrotnie większym stężeniu lomitapidu może znacznie wzrosnąć aktywność aminotransferaz. Grozi to uszkodzeniem wątroby.[1] Należy się też liczyć z nasileniem innych zależnych od dawki działań niepożądanych lomitapidu.
Mechanizm
Erytromycyna jest umiarkowanym inhibitorem CYP3A4, a lomitapid jest metabolizowany głównie przez ten izoenzym. Umiarkowane inhibitory CYP3A4 powinny zwiększać narażenie na lomitapid 4–10 razy.[3] Silny inhibitor ketokonazol zwiększył AUC lomitapidu około 27-krotnie, a Cmax około 15-krotnie.[3]
Metabolizm i transportery
Wspólny mechanizm:
- Erytromycyna: umiarkowany inhibitor CYP3A4[4], inhibitor P-gp[4]
- Lomitapid: słaby inhibitor CYP3A4[4], inhibitor P-gp[5], drugorzędny szlak substrat CYP1A2[5], drugorzędny szlak substrat CYP2B6[5], drugorzędny szlak substrat CYP2C19[5], drugorzędny szlak substrat CYP2C8[5], drugorzędny szlak substrat CYP2E1[5], wrażliwy substrat CYP3A4[4]
Monitorować
- aktywność ALT i AST
- objawy uszkodzenia wątroby (żółtaczka, ciemny mocz, ból w prawym podżebrzu)
- objawy żołądkowo-jelitowe
Bezpieczniejsze alternatywy
Kiedy ocena się zmienia
| Miejscowo na skórę lub do okadroga podania · erytromycyna | ryzyko maleje | Erytromycyna stosowana na skórę lub do oka wchłania się do krwi w minimalnym stopniu. Nie należy się spodziewać, że istotnie zahamuje CYP3A4. |
| Dowolny odstęp między dawkamiodstep · erytromycyna | inne zalecenie | W przypadku umiarkowanych inhibitorów CYP3A4 rozdzielenie dawek nie zapobiega interakcji. Lomitapid trzeba odstawić na czas leczenia erytromycyną. |
Źródła
- Charakterystyka Produktu Leczniczego Davercin 250 mg, tabletki powlekane. Rejestr Produktów Leczniczych. [dostęp 08.10.2026]. Dostępne na: https://opieka.farm/leki/davercin-100017173/
- Charakterystyka Produktu Leczniczego Erythromycinum TZF 200 mg, tabletki powlekane. Rejestr Produktów Leczniczych. [dostęp 09.10.2026]. Dostępne na: https://opieka.farm/leki/erythromycinum-tzf-100022599/
- Charakterystyka Produktu Leczniczego Lojuxta 20 mg, kapsułki twarde. Rejestr Produktów Leczniczych. [dostęp 08.10.2026]. Dostępne na: https://opieka.farm/leki/lojuxta-100311607/
- U.S. Food and Drug Administration. For Healthcare Professionals: FDA’s Examples of Drugs that Interact with CYP Enzymes and Transporter Systems. [dostęp 29.10.2026]. Dostępne na: fda.gov
- Charakterystyka Produktu Leczniczego Lojuxta. Rejestr Produktów Leczniczych. [dostęp 29.10.2026]. Dostępne na: opieka.farm/leki/lojuxta-100311607/
Połączenie przeciwwskazaneFenylobutazon+ ImatynibFenylobutazonu, również w postaci maści, nie stosuje się u pacjentów leczonych imatynibem.Nie używaj tej maści i zapytaj lekarza lub farmaceutę o inny lek przeciwbólowy do stosowania na skórę.opóźniony (dni)teoretyczne
Połączenie przeciwwskazane
Nie używaj tej maści i zapytaj lekarza lub farmaceutę o inny lek przeciwbólowy do stosowania na skórę.
Maści z fenylobutazonem nie wolno stosować, gdy przyjmujesz imatynib. Oba leki mogą osłabiać szpik kostny, który wytwarza krwinki, przez co łatwiej o groźne zakażenia, siniaki i krwawienia. Ryzyko dotyczy także maści, zwłaszcza gdy używasz jej dłużej niż tydzień.
Zgłoś się do lekarza, gdy pojawią się
- gorączka, dreszcze lub ból gardła
- łatwe powstawanie siniaków, krwawienie z nosa lub dziąseł
- czarne, smoliste stolce albo krew w wymiocinach
- nietypowe osłabienie, bladość lub duszność przy wysiłku
- ChPL
- przeciwwskazane
- Mechanizm
- PD – sumowanie
- Początek
- opóźniony (dni)
- Dowody
- teoretyczne
Postępowanie
Fenylobutazonu, również w postaci maści, nie stosuje się u pacjentów leczonych imatynibem.[1] Jeśli pacjent potrzebuje miejscowego leku przeciwbólowego lub przeciwzapalnego, wybiera się inny preparat w porozumieniu z lekarzem prowadzącym leczenie onkologiczne. Gdy pacjent już stosował oba leki, należy odstawić maść i skontrolować morfologię krwi z rozmazem.
Skutek kliniczny
Grozi pogłębienie mielosupresji z neutropenią, małopłytkowością i niedokrwistością, a w konsekwencji ciężkie zakażenia oraz krwawienia, zwłaszcza z przewodu pokarmowego.
Mechanizm
Fenylobutazon nie może być stosowany u pacjentów leczonych chemioterapeutykami i innymi lekami zaburzającymi czynność szpiku kostnego, a imatynib jest lekiem przeciwnowotworowym powodującym mielosupresję, więc oba leki sumują działanie hamujące krwiotworzenie.[1] Imatynib zwiększa ryzyko krwawień, a fenylobutazon jako lek z grupy NLPZ upośledza czynność płytek krwi i uszkadza błonę śluzową przewodu pokarmowego, co dodatkowo nasila ryzyko krwawienia.[2] Przy stosowaniu maści dłużej niż 7 dni mogą wystąpić interakcje takie jak po podaniu ogólnym.[1]
Metabolizm i transportery
Monitorować
- morfologia krwi z rozmazem i liczbą płytek
- objawy zakażenia (gorączka, ból gardła)
- objawy krwawienia, w tym z przewodu pokarmowego
Bezpieczniejsze alternatywy
diklofenak do stosowania na skóręibuprofen do stosowania na skórę
Kiedy ocena się zmienia
| czas leczenia ≥ 8 dnifenylobutazon | ryzyko rośnie | Przy stosowaniu maści z fenylobutazonem ponad 7 dni mogą wystąpić interakcje takie jak po podaniu ogólnym, co zwiększa ryzyko mielosupresji i krwawień. |
Źródła
- Charakterystyka Produktu Leczniczego Butapirazol 50 mg/g, maść. Rejestr Produktów Leczniczych. [dostęp 11.10.2026]. Dostępne na: https://opieka.farm/leki/butapirazol-100012069/
- Charakterystyka Produktu Leczniczego Imatinib Teva 100 mg, tabletki powlekane. Rejestr Produktów Leczniczych. [dostęp 08.10.2026]. Dostępne na: https://opieka.farm/leki/imatinib-teva-100121611/
- Charakterystyka Produktu Leczniczego Imatinib Teva. Rejestr Produktów Leczniczych. [dostęp 28.10.2026]. Dostępne na: opieka.farm/leki/imatinib-teva-100121611/
- U.S. Food and Drug Administration. For Healthcare Professionals: FDA’s Examples of Drugs that Interact with CYP Enzymes and Transporter Systems. [dostęp 28.10.2026]. Dostępne na: fda.gov
Połączenie przeciwwskazaneFlukonazol+ LomitapidPołączenie jest przeciwwskazane.Jeśli przyjmujesz lomitapid, nie zaczynaj flukonazolu, także jednorazowej kapsułki na grzybicę, bez rozmowy z lekarzem, który wyjaśni, kiedy przerwać i kiedy wznowić lomitapid.szybki (godziny)badania kliniczne
Połączenie przeciwwskazane
Jeśli przyjmujesz lomitapid, nie zaczynaj flukonazolu, także jednorazowej kapsułki na grzybicę, bez rozmowy z lekarzem, który wyjaśni, kiedy przerwać i kiedy wznowić lomitapid.
Flukonazolu nie wolno przyjmować razem z lomitapidem. Flukonazol spowalnia usuwanie lomitapidu z organizmu, przez co jego ilość we krwi może wzrosnąć wielokrotnie. Może to uszkodzić wątrobę i wywołać silną biegunkę, nudności lub wymioty. Działanie flukonazolu utrzymuje się jeszcze kilka dni po jego odstawieniu.
Zgłoś się do lekarza, gdy pojawią się
- silna lub uporczywa biegunka
- nudności i wymioty
- ból brzucha, zwłaszcza pod prawym łukiem żebrowym
- zażółcenie skóry lub białek oczu
- ciemny mocz
- nietypowe zmęczenie i brak apetytu
- ChPL
- przeciwwskazane
- Mechanizm
- PK – metabolizm
- Początek
- szybki (godziny)
- Dowody
- badania kliniczne
Postępowanie
Połączenie jest przeciwwskazane[1]. Jeśli leczenie flukonazolem jest konieczne, lomitapid należy odstawić na cały czas jego stosowania[1]. Ponowne włączenie lomitapidu warto odłożyć do upływu 4–5 dni od ostatniej dawki flukonazolu, bo tak długo utrzymuje się hamowanie enzymów[2]. Jeśli to możliwe, zakażenie grzybicze lepiej leczyć lekiem przeciwgrzybiczym niehamującym CYP3A4 albo preparatem miejscowym, bez przerywania terapii lomitapidem.
Skutek kliniczny
Wielokrotny wzrost stężenia lomitapidu nasila jego działania niepożądane, przede wszystkim hepatotoksyczność ze wzrostem aktywności aminotransferaz i stłuszczeniem wątroby oraz dolegliwości żołądkowo-jelitowe, takie jak biegunka, nudności, wymioty i ból brzucha.
Mechanizm
Flukonazol jest umiarkowanym inhibitorem CYP3A4[2], a lomitapid jest metabolizowany głównie przez ten izoenzym. Silny inhibitor CYP3A4 (ketokonazol 200 mg dwa razy na dobę) zwiększał AUC lomitapidu około 27-krotnie, a Cmax około 15-krotnie, a dla umiarkowanych inhibitorów oczekuje się wzrostu narażenia na lomitapid 4–10 razy[1]. Hamowanie CYP3A4 przez flukonazol utrzymuje się przez 4 do 5 dni po jego odstawieniu ze względu na długi okres półtrwania[2].
Metabolizm i transportery
Wspólny mechanizm:
- Flukonazol – silny inhibitor CYP2C19[3], lomitapid – drugorzędny szlak substrat CYP2C19[4]
- Flukonazol – umiarkowany inhibitor CYP3A4[3], lomitapid – wrażliwy substrat CYP3A4[3]
- Flukonazol: silny inhibitor CYP2C19[3], umiarkowany inhibitor CYP2C9[3], umiarkowany inhibitor CYP3A4[3], inhibitor P-gp[5]
- Lomitapid: słaby inhibitor CYP3A4[3], inhibitor P-gp[4], drugorzędny szlak substrat CYP1A2[4], drugorzędny szlak substrat CYP2B6[4], drugorzędny szlak substrat CYP2C19[4], drugorzędny szlak substrat CYP2C8[4], drugorzędny szlak substrat CYP2E1[4], wrażliwy substrat CYP3A4[3]
Monitorować
- aktywność AlAT i AspAT po ponownym włączeniu lomitapidu
- objawy żołądkowo-jelitowe (biegunka, nudności, wymioty, ból brzucha)
- stężenie LDL-C po przerwie w leczeniu lomitapidem
Bezpieczniejsze alternatywy
Kiedy ocena się zmienia
| odstep ≥ 5 dni od ostatniej dawki flukonazoluflukonazol | inne zalecenie | Hamowanie CYP3A4 przez flukonazol utrzymuje się przez 4 do 5 dni po jego odstawieniu. Lomitapid można wznowić dopiero po tym czasie, z kontrolą aminotransferaz. |
| dawka ≤ 150 mg jednorazowoflukonazol | inne zalecenie | Również pojedyncza dawka flukonazolu, ze względu na długi okres półtrwania, hamuje CYP3A4 przez kilka dni. Połączenie pozostaje przeciwwskazane, a lomitapid należy na ten czas odstawić. |
Źródła
- Charakterystyka Produktu Leczniczego Lojuxta 20 mg, kapsułki twarde. Rejestr Produktów Leczniczych. [dostęp 08.10.2026]. Dostępne na: https://opieka.farm/leki/lojuxta-100311607/
- Charakterystyka Produktu Leczniczego Fluconazole Polfarmex 50 mg/10 ml, syrop. Rejestr Produktów Leczniczych. [dostęp 08.10.2026]. Dostępne na: https://opieka.farm/leki/fluconazole-polfarmex-100100023/
- U.S. Food and Drug Administration. For Healthcare Professionals: FDA’s Examples of Drugs that Interact with CYP Enzymes and Transporter Systems. [dostęp 29.10.2026]. Dostępne na: fda.gov
- Charakterystyka Produktu Leczniczego Lojuxta. Rejestr Produktów Leczniczych. [dostęp 29.10.2026]. Dostępne na: opieka.farm/leki/lojuxta-100311607/
- Charakterystyka Produktu Leczniczego Fluconazole Polfarmex. Rejestr Produktów Leczniczych. [dostęp 29.10.2026]. Dostępne na: opieka.farm/leki/fluconazole-polfarmex-100100023/
Połączenie przeciwwskazaneImatynib+ FingolimodNie należy stosować fingolimodu u pacjenta leczonego imatynibem.Nie zaczynaj ani nie łącz tych leków na własną rękę i jak najszybciej porozmawiaj z neurologiem oraz onkologiem o bezpiecznym leczeniu.opóźniony (dni)teoretyczne
Połączenie przeciwwskazane
Nie zaczynaj ani nie łącz tych leków na własną rękę i jak najszybciej porozmawiaj z neurologiem oraz onkologiem o bezpiecznym leczeniu.
Tych dwóch leków nie należy przyjmować razem. Oba osłabiają układ odpornościowy, więc razem mocno zwiększają ryzyko poważnych zakażeń. Lek na stwardnienie rozsiane z tej pary nie jest przeznaczony dla osób leczonych z powodu nowotworu.
Zgłoś się do lekarza, gdy pojawią się
- gorączka lub dreszcze
- kaszel, duszność albo ból przy oddychaniu
- pieczenie przy oddawaniu moczu
- opryszczka lub półpasiec
- nietypowe osłabienie, zmiany widzenia albo zaburzenia mowy i ruchu
- ChPL
- przeciwwskazane
- Mechanizm
- PD – sumowanie, PK – metabolizm
- Początek
- opóźniony (dni)
- Dowody
- teoretyczne
Postępowanie
Nie należy stosować fingolimodu u pacjenta leczonego imatynibem. ChPL fingolimodu wymienia w przeciwwskazaniach aktywne złośliwe choroby nowotworowe oraz pacjentów z upośledzoną odpornością, w tym przyjmujących leki immunosupresyjne lub ze zmniejszoną odpornością po wcześniejszym leczeniu.[1][2][3] Wybór innego leczenia stwardnienia rozsianego wymaga decyzji neurologa uzgodnionej z onkologiem. Przy przechodzeniu z fingolimodu na leczenie przeciwnowotworowe trzeba pamiętać, że jego wpływ na odporność utrzymuje się jeszcze po odstawieniu – ChPL podaje, że szczepienia mogą być mniej skuteczne do dwóch miesięcy po zakończeniu leczenia.[1]
Skutek kliniczny
Połączenie zwiększa ryzyko ciężkich i oportunistycznych zakażeń wynikających z nasilonej immunosupresji. Możliwe jest też umiarkowane zwiększenie ekspozycji na fingolimod i jego aktywny metabolit, co może nasilać jego działania niepożądane. Niezależnie od interakcji stosowanie imatynibu oznacza zwykle aktywną chorobę nowotworową, a ta sama w sobie jest przeciwwskazaniem do fingolimodu.[1]
Mechanizm
Główny problem wynika z sumowania działania na układ odpornościowy. Fingolimod zatrzymuje limfocyty w węzłach chłonnych i zmniejsza ich liczbę we krwi, a imatynib jako lek przeciwnowotworowy może wywoływać mielosupresję. ChPL fingolimodu zastrzega, że leków przeciwnowotworowych, immunomodulujących i immunosupresyjnych nie należy stosować jednocześnie z fingolimodem ze względu na addycyjny wpływ na układ immunologiczny.[1] Dodatkowo imatynib hamuje CYP3A4, co potwierdza 2-krotne zwiększenie Cmax i 3,5-krotne zwiększenie AUC symwastatyny.[4] Fingolimod jest metabolizowany głównie przez CYP4F2, ale CYP3A4 ma udział w jego metabolizmie, a ChPL zaleca ostrożność przy inhibitorach CYP3A4.[1] Nie należy oczekiwać, by fingolimod zmieniał farmakokinetykę substratów CYP3A4, w tym imatynibu.[1]
Metabolizm i transportery
Wspólny mechanizm:
Monitorować
- morfologia krwi z rozmazem, zwłaszcza liczba limfocytów i neutrofili
- objawy zakażeń, w tym zakażeń oportunistycznych
- aktywność aminotransferaz
Bezpieczniejsze alternatywy
Kiedy ocena się zmienia
| Odstawienie fingolimodu przed rozpoczęciem imatynibukolejność włączenia · fingolimod | inne zalecenie | Po odstawieniu fingolimodu jego wpływ na układ odpornościowy wygasa stopniowo – ChPL podaje, że szczepienia mogą być mniej skuteczne do dwóch miesięcy po zakończeniu leczenia. Przy rozpoczynaniu imatynibu w tym okresie należy uwzględnić utrzymującą się immunosupresję i monitorować morfologię oraz objawy zakażeń. |
Źródła
- Charakterystyka Produktu Leczniczego Gilenya 0,5 mg, kapsułki twarde. Rejestr Produktów Leczniczych. [dostęp 08.10.2026]. Dostępne na: https://opieka.farm/leki/gilenya-100244377/
- Charakterystyka Produktu Leczniczego Fingolimod Teva 0,25 mg, kapsułki twarde. Rejestr Produktów Leczniczych. [dostęp 08.10.2026]. Dostępne na: https://opieka.farm/leki/fingolimod-teva-100421945/
- Charakterystyka Produktu Leczniczego Fingolimod Accord 0,5 mg, kapsułki twarde. Rejestr Produktów Leczniczych. [dostęp 08.10.2026]. Dostępne na: https://opieka.farm/leki/fingolimod-accord-100439170/
- Charakterystyka Produktu Leczniczego Imatinib Teva 100 mg, tabletki powlekane. Rejestr Produktów Leczniczych. [dostęp 08.10.2026]. Dostępne na: https://opieka.farm/leki/imatinib-teva-100121611/
- U.S. Food and Drug Administration. For Healthcare Professionals: FDA’s Examples of Drugs that Interact with CYP Enzymes and Transporter Systems. [dostęp 08.10.2026]. Dostępne na: fda.gov
- Charakterystyka Produktu Leczniczego Gilenya. Rejestr Produktów Leczniczych. [dostęp 08.10.2026]. Dostępne na: opieka.farm/leki/gilenya-100244377/
- Charakterystyka Produktu Leczniczego Imatinib Teva. Rejestr Produktów Leczniczych. [dostęp 08.10.2026]. Dostępne na: opieka.farm/leki/imatinib-teva-100121611/
Oznaczenia na tej stronie
- Połączenie przeciwwskazaneNie łączyć
- Niekorzystna interakcjaUnikać albo zmienić sposób stosowania
- Interakcja o niejasnym znaczeniuPoinformować pacjenta o możliwych objawach
- Interakcja nieistotna klinicznieMożna łączyć
- Korzystna interakcjaPołączenie celowe
Klasyfikacja ryzyka według podręcznika „Istotne interakcje leków. Praktyczny przewodnik”, wyd. II.